Cours #8 Les opiacés examen #2

Question 1

Qu’est ce que les opiacés?

Answer 1

• Toute substance contenant de l’opium ou ses dérivés ou exerçant une action comparable à l’opium. C’est aussi un analgésique/narcotique.

Question 2

Quelle est la différence entre un opiacé et un opioïde?

Answer 2

Les opiacés sont d’origine naturelle (proviennent des fleurs de pavot) tandis que le terme opioïdes englobe tous les agents endogènes ou exogènes (agonistes, agonistes partiels et antagonistes) qui utilisent les récepteurs opioïdes pour produire leurs effets. Les opioïdes incluent les opiacés et une variété de produits synthétiques et semi-synthétiques.

Question 3

Quand est-ce que l’être humain a découvert les effets analgésiques des extraits de pavot?

Answer 3

4000 avant J-C.

Question 4

Quand avons-nous commencé à fumer l’opium?

Answer 4

XVIème siècle, les chinois sont les premiers à fumer l’opium avec ou sans tabac. Un médecin suisse introduit l’opium en Europe.

** 1805 = apparition de la morphine.

Question 5

Quand l’héroine a-t-elle apparue?

Answer 5

1874

Question 6

Expliquer brièvement l’histoire de l’interdiction de plusieurs opiacés.

Answer 6

1911: Loi sur l’opium interdit l’opium, la morphine et la cocaine.
1923: Héroine ajoutée aux substances interdites au Canada et USA.

Question 7

Quel est le portrait actuel de la consommation d’opiacés.

Answer 7

Beaucoup de consommation d’opiacés synthétiques (Fentanyl, oxycodone, hydromorphe). De plus en plus de personne s’injecte ces drogues obtenus sous prescription médical ou de facon illégale. IV: effet presque aussi puissant que l’héroine. Très dangereux.

Question 8

Quelles sont les 2 régions principales où on cultive le pavot?

Answer 8

Le croissant d’or (Afghanistan, Iran, Pakistan).

Le triangle d’or (Birmanie, Thaïlande et Laos.)

Question 9

Quelles sont les caractéristiques de l’héroine par rapport à sa provenance?

Answer 9

AMÉRIQUE CENTRALE: Mexique et quatémala: Sous forme d’une poudre brune ou d’un goudron noir. Pureté : 60-85%
TRIANGLE D’OR: Généralement blanche et cristalline. Pureté élevée, coupée avec de la caféine et l’acétaminophène.

Question 10

Comment consomme-t-on l’héroïne?

Answer 10

Habituellement sous forme hydrochloride où elle est soluble dans l’eau et donc prête pour l’injection. Sous c’est forme, on ne peut pas la fumer.
Quelque fois sous forme de base libre, où elle n’est pas soluble, mais peut être fumée.

Question 11

La morphine est un métabolite de quelle drogue?

Answer 11

L’héroine.

Question 12

Quelles sont les différences entre la morphine et l’héroine?

Answer 12

L’héroine donne un plus gros rush, plus intense et plus durable que celle produite par la morphine. L’héroine est plus soluble que la morphine, elle va donc traverser plus facilement et plus rapidement la barrière hémato-encéphalique. L’effet de l’héroine est plus intense, mais sa durée est plus courte.

Question 13

Quelles sont les voies d’administration des opiacés?

Answer 13

Toutes les voies d’administration sont utilisées pour les opiacés et elles sont toutes théoriquement envisageables pour l’héroine (+ IV, intrapulmonaire et intranasale)

Question 14

Donner 5 informations pertinentes de l’utilisation par voie ORALE des opiacés.

Answer 14

1. Très utile en thérapeutique car la morphine est peu dispendieuse.
2. La biodisponibilité est faible : 25-33%.
3. L’opium a déjà été consommée par voie orale (17-18ième siècles).
4. Peu populaire chez les héroïnomanes car les effets sont plus faibles.
5. Il arrive que les héroïnomanes s’injectent des solutions préparées à partir de comprimés d’opiacé lorsqu’ils ne peuvent se procurer d’héroine.

Question 15

Donner 5 informations pertinentes de l’utilisation par voie RECTALE des opiacés.

Answer 15

1. Utilisée en clinique pour les patient qui ne peuvent prendre voie orale.
2. Biodisponibilité plus importante : 12 à 60%
3. La période avant d’obtenir une concentration maximal est longue: 45 à 120 minutes.
4. Peu populaire chez les consommateurs illicites.
5. Elle est utilisée dans certains cas pour diminuer le sevrage ou pour augmenter les effets d’une dose prise par une autre voie.

Question 16

Donner 2 informations pertinentes pour l’utilisation par voir TRANSCUTANÉE des opiacés.

Answer 16

1, Cette voie n’est pas utilisée par les consommateur illicites.
2. 2 opiacés sont disponibles sous cette forme : Fentanyl et buprénorphine)

Question 17

Donner 4 informations pertinentes pour l’utilisation par voie INTRANASALE des opiacés.

Answer 17

1. Cette voie est utilisée pour la morphine et l’héroine.
2. Elle peut servir également pour certains comprimés en poudre.
3. Effets apparaissent plus lentement et sont moins intenses que par voie intrapulmonaire ou IV.
4. Avec l’héroine, cette voie est très conteuse et peu efficace. Mais souvent utilisé par les premiers consommateurs de cette drogue.

Question 18

Donner 3 informations pertinentes pour l’utilisation par voir INTRAPULMONAIRE des opiacés.

Answer 18

1. L’opium est fumée depuis très longtemps.
2. Elle est habituellement fumée à l’aide d’une pipe à eau afin de réduire l’irritation entrainée par les vapeurs.
3. Quant à l’héroine, 2 techniques pour la fumer peuvent être utilisées: mettre héroine dans cigarette ou La chasse au Dragon.
4. L’absorption est d’environ 14% la voie fumée (cigarette) et environ 26% pour al voie inhalée (chasse le dragon)
5. Ces pourcentages peuvent être améliorés de facon significative avec l’utilisation de free-base et l’ajouts d’additifs comme caféine et barbital.
6. L’effet est intense et immédiat (environ 1 minute)
7. À l’exeption de certains problème comme l’asthme, les effets néfastes sur la santé de cette voie d’administration sont beaucoup moins important ou fréquents que ceux observés avec la voie IV.

Question 19

Donner 3 informations pertinentes pour l’utilisation par voie SOUS-CUTANÉE ou INTRA-MUSCULAIRE des opiacés.

Answer 19

1. L’absorption est très rapide.
2. Concentrations sanguines maximales sont atteintes en 10 à 20 minutes et le profil pharmacologique est très semblable à l’injection IV.
3. Popularité de la voie Skin Popping (incision dans la peau et on met la drogue. Très fort et très rapide)

Question 20

Donner 5 informations pertinentes pour l’utilisation par voie INTRAVEINEUSE des opiacés.

Answer 20

1. La voie préférée de la majorité des utilisateurs de seringue.
2. Nécessite plus de matériel et de dextérité.
3. On l’appelle souvent Fixer ou shooter.
4. Elle permet d’obtenir le maximum d’effet (rush)
5. Elle comporte les plus grands risques pour la santé.

Question 21

VRAI OU FAUX. Les utilisateurs par inhalation se comparent aux utilisateurs par injection en terme de scolarité et de profil criminel.

Answer 21

VRAI

Question 22

Expliquer ce qu’est les opiacés endogènes.

Answer 22

Le cerveau fabrique ses propres opiacés endogènes. Elles sont appelés endomorphines. Elles agissent comme neurotransmetteurs ou comme neuro-hormone. Elles sont divisées en 3 grandes classes: endorphines, enképhalines et dynorphines. Ils agissent sur le SNC.

Question 23

Quel est le mécanisme d’action des opiacés?

Answer 23

Les opiacés exercent leurs effets centraux et périphériques par une action agoniste sur les récepteurs des endomorphines que sont les récepteurs opiacés. La puissance d’un opiacé est proportionnelle à son affinité pour les récepteurs opiacés. (ex: heroine plus puissance que la morphine car elle a une affinité plus grande que cette dernière).
Il existe des antagonistes pour les opiacés (nalaxone et naltrexone). Certaines molécules ont des propritétés agonistes-antagonistes.

Question 24

Quel est le récepteur en chef des opiacés?

Answer 24

MU

Question 25

Quel est le mécanisme des effets tranquillisants et analgésiques des opiacés?

Answer 25

• Les opiacés exercent leur action analgésiques en inhibant l’activité des neurones de la moelle épinière responsables de la perception de la douleur.
• Ils exercent leur action tranquillisante en inhibant les neurones noradrénergiques du SNA.

Question 26

Quel est le mécanisme de l’effet euphorisant des opiacés?

Answer 26

• Les opiacés inhibent l’activité de neurones GABAergiques par l’intermédiaires des récepteurs mu. Ces neurones GABAergiques ont une action inhibitrice sur les neurones dopaminergiques de l’aire tegmentale ventrale. Les résultat est une libération de dopamine a/n du circuit neuronal de la récompense.

Question 27

Quels sont les effets aigus des opiacés?

Answer 27

• En mode thérapeutique = analgésie. On utilise faibles doses de morphine ou des opiacés de puissance intermédiare.
• Consommation illicite: euphorie, sensation de bien-être, satisfaction, détachement.
• Après l’injection d’héroine : Euphorie intense qui dure 45 secondes à qq minutes (Rush). Suit une période de sédation, de sensation de paix et de tranquillité qui dure qq heures. Imagerie mentale abondante donnant l’impression d’un rêve éveillé. Température corporelle est réduite, peau moite, sécheresse de la bouche, transpiration abondante.

Question 28

Que se passe-t-il quand il y a un surdosage? (3)

Answer 28

• À très fortes doses, les opiacés entrainent un sommeil profond qui peut évoluer vers la stupeur, le coma et la mort par détresse respiratoire.
• 60 mg de morphine par voie IV est une dose létale.
• Les antagonistes, en particuler la nalaxone, sont utilisés comme antidote lors des problèmes de surdosage. On doit cependant, garder la personne sous respiration assistée le temps que l’antagoniste puisse faire effet.

Question 29

Quels sont les effets chroniques des opiacés?

Answer 29

• Peu de problèmes avec supervision médicale.
• Constipation, transpiration, myosis, troubles de l’accomodation visuelle, dysfonctions sexuelles.
• Ces problèmes se rencontrent également lors de programme d’entretien à la méthadone.
• Chez l’héroinomane, il y a souvent des changements importants de la personnalité: l’humeur devient très instable.
• Les principaux effets physiques néfastes résultant de la dépendance à l’héroine sont liés au mode de consommation de la drogue, aux impuretés contenues dans celle-ci et aux conditions de vies des héroïnomanes.
• IV: nombreuses complications causées par aiguille souillée.
• Embolie causée par drogue mal dissoute ou contenant des impuretés.

Question 30

Qu’est ce que le Speedball?

Answer 30

C’est un mélange d’héroine et de cocaine. L’avantage de cette combinaison est que chacune des substances renverse les effets secondaires de l’autre. Les effets recherchés sont amplifiés sans trop de somnolence. Il y a danger d’intoxication mortelle et augmentation du risque global de dépression respiratoire.

Question 31

Quelles sont les caractéristiques de la tolérance aux opiacés? (4)

Answer 31

1. La tolérance s’installe rapidement et s’accroit rapidement.
2. Le sujet devient tolérant aux effets agréables, à la sédation, à l’analgésie et à la dépression respiratoire.
3. Il n’y a pas de tolérance pour l’effet constipant et le myosis.
4. Conséquences: Besoins financiers important qui peuvent conduire au crime. Comme le sujet a besoin de très fortes qté de drogues et étant donné la qualité variable de celle-ci, le consommateur se retrouve plus à risque de surdosage.

Question 32

Quelles sont les caractéristiques du sevrage aux opiacés? (les stades)

Answer 32

STADE 1: Débute qq heures après la première dose. Max entre 36-72 hr. Craving, larmoyement, habillement, transpiration excessive et diarrhée.
STADE 2: Débute 12hr après la dernière dose. MAx 72hr. Sommeil superficiel, mydriase, anorexie, chair de poule, irritabilité et tremblements.
STADE 3: Débute 24-36hr après la dernière dose. Max 72hr. Insomnie, baillement, faiblesses, fièvre, frissons, nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales, spasmes musculaire, bouffées vasomotrice et éjaculation spontanée.

Question 33

Quelles sont les informations pertinentes concernant les traitement à la méthadone?

Answer 33

1. La méthadone est un opiacé synthétique aussi puissant que la morphine pour enrayer la douleur, mais beaucoup moins puissant pour induire l’euphorie.
2. Avec un tx continu à la méthadone, plusieurs héroïnomanes cessent d’être délinquants et se stabilisent socialement, professionnellement et affectivement.
3. Le problème avec le tx c’est que si la personne continue de consommer de l’héroine, il va avoir l’effet euphorisant.
4. L’effet de la méthadone est remarquablement stable et permet de donner une seule dose par jour.