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Le devenir du Rx dans l'organisme - Examen 1 > Cours 7 - Élimination et clairance Partie 2 > Flashcards

Cours 7 - Élimination et clairance Partie 2 Flashcards

1
Q

CLP : La plupart des médicaments liposolubles sont principalement éliminés de l’organisme par ________________.

A

Biotransformation

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Q

Vrai ou Faux. La biotransformation d’un médicament implique nécessairement qu’il y ait une modification de la structure chimique de celui-ci.

A

Vrai

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3
Q

CLP : Les réactions de biotransformation sont des réactions de ________________ (1) de l’organisme. La biotransformation a donc un rôle de _________________ (2).

A
  1. Défense

2. Détoxification

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4
Q

Vrai ou Faux. L’urine et la bile sont des solutions aqueuses.

A

Vrai

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5
Q

Est-ce que les métabolites sont moins toxiques que la molécule-mère ?

A

La plupart du temps oui

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6
Q

Vrai ou Faux. Les caractéristiques pharmacocinétiques des métabolites sont toujours semblables à celles des molécules-mères.

A

Faux. Semblables ou très différentes

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7
Q

Nomme une réaction de biotransformation qui se fait sans intervention d’enzymes.

A

Hydrolyse en milieu acide ou alcalin

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8
Q

QSJ : Clairance qui représente la contribution ou la capacité d’un cytochrome à métaboliser le médicament. Elle traduit la fonction brute du foie.

A

Clairance intrinsèque

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9
Q

QSJ : Clairance d’un métabolite en particulier.

A

Clairance métabolique partielle

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10
Q

CLP : La clairance biliaire est la capacité du système biliaire à éliminer le médicament dans l’_____________.

A

Intestin

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11
Q

Vrai ou Faux. La clairance biliaire concerne majoritairement les molécules d’une forte masse moléculaire. Cependant, de petites molécules hydrophiles peuvent être éliminées dans la bile également.

A

Vrai

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12
Q

À la suite de certaines biotransformations, le foie peut excréter les médicaments dans la bile. Quelles caractéristiques (2) permettent au médicament d’être éliminé dans la bile ?

A
  1. Molécule plus polaire

2. Poids moléculaire plus élevé

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13
Q

Vrai ou Faux.

  1. La sécrétion biliaire se fait surtout par diffusion facilitée.
  2. La sécrétion biliaire est un processus non saturable.
  3. La sécrétion biliaire peut être inhibée.
  4. La concentration des médicaments ou des métabolites dans la bile peut être supérieure, égale ou inférieure à celle du plasma.
A
  1. Faux. Par transport actif
  2. Faux. Saturable
  3. Vrai
  4. Vrai
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14
Q

CLP : Les médicaments dont le taux biliaire est voisin ou inférieur au taux plasmatique diffusent _________________ (passivement/activement) dans la bile.

A

Passivement

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15
Q

CLP : Le cycle entéro-hépatique peut entraîner certaines conséquences comme la ______________ (hausse/baisse) du volume apparent de distribution par séquestration du principe actif dans la bile.

A

Hausse

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16
Q

Vrai ou Faux. La variation de la clairance totale sera fonction de la variation des plus importantes clairances.

A

Vrai

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17
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les SLC sont des pompes à efflux.
  2. Les ABC sont des pompes à influx.
  3. Le génome humaine encode 49 protéines ABC classées en 7 groupes.
A
  1. Faux. Influx
  2. Faux. Efflux
  3. Vrai
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18
Q

Quel est le nom du gène qui encode la P-gp ?

A

MDR

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19
Q

CLP : Le MDR peut être surexprimé dans les _______________________ (1), ce qui confère une résistance à certains ________________ (2).

A
  1. Cellules cancéreuses

2. Antinéoplasiques

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20
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?

  1. La P-gp est exprimée au niveau de la membrane basale des cellules.
  2. La P-gp se trouve au niveau de l’intestin, du foie, des reins et du cerveau.
  3. La distribution de la P-gp tout au long de l’intestin n’est pas uniforme.
  4. La P-gp a un rôle important dans l’absorption et la biodisponibilité des médicaments.
A

1 (apicale)

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21
Q

Quel est le rôle de la P-gp au niveau de la sécrétion tubulaire rénale ?

A

Elle augmente l’élimination des médicaments

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22
Q

Quel est le rôle de la P-gp au niveau de la BHE ?

A

Réduction du passage des médicaments dans le cerveau

23
Q

Que est le rôle de la P-gp au niveau de la barrière placentaire ?

A

Réduction du passage vers le foetus

24
Q

Vrai ou Faux. Au niveau des entérocytes, la localisation cellulaire des P-gp et du CYP3A4 semble très rapprochée.

25
Q

Vrai ou Faux. La P-gp et le CYP3A4 sont induits par les mêmes récepteurs nucléaires, soient le PXR et le CAR.

26
Q

CLP : Les fonctions de la P-gp et du CYP3A4 sont complémentaires pour former une barrière _______________ coordonnée.

A

Intestinale

27
Q

Vrai ou Faux. La P-gp altère l’exposition du médicament au CYP3A4.

28
Q

Vrai ou Faux. La digoxine est un substrat de la P-gp. Cela implique alors qu’elle n’est pas métabolisée par les CYP450.

29
Q

Vrai ou Faux. Le jus de pamplemousse inhibe à la fois la P-gp et le CYP3A4.

30
Q

Est-ce que le dabigatran est métabolisé au niveau des CYP450s ?

31
Q

Vrai ou Faux. Le dabigatran, soit la forme active du dabigatran etexilate, est un substrat de la P-gp.

A

Faux. Le dabigatran etexilate est un substrat de la P-gp, alors que le dabigatran ne l’est pas

32
Q

CLP : Le dabigatran etexilate nécessite un environnement ___________ pour bien se dissoudre et être absorbé.

33
Q

Vrai ou Faux. La colchicine, tout comme le lopéramide, est à la fois un substrat de la P-gp et du CYP3A4.

34
Q

La clairance rénale regroupe 3 composantes. Lesquelles ?

A
  1. Filtration glomérulaire (GFR)
  2. Sécrétion tubulaire
  3. Réabsorption tubulaire
35
Q

Vrai ou Faux. Le glomérule se comporte comme un filtre non sélectif qui laisse passer les substances dont le poids moléculaire est inférieur à 5000 Daltons.

A

Faux. 65 000 Daltons

36
Q

Vrai ou Faux. Les reins filtrent les médicaments ou leurs métabolites libres par transport actif.

A

Faux. Par diffusion passive

37
Q

Vrai ou Faux. La filtration glomérulaire est dépendante de la liposolubilité et du degré d’ionisation.

A

Faux. Indépendante

38
Q

Vrai ou Faux. La filtration glomérulaire est proportionnelle à la concentration plasmatique.

39
Q

Quel est le volume de sang filtré par heure par les glomérules ?

A

7,2 litres par heure

40
Q

CLP : La vitesse de filtration glomérulaire est évaluée en clinique avec la ________________.

A

Créatinine

41
Q

Est-ce que la créatinine est liée aux protéines plasmatiques ?

42
Q

Est-ce que la créatinine est petite ?

43
Q

Vrai ou Faux. La créatinine est filtrée presqu’à 100 % par les glomérules pour ensuite être éliminée dans l’urine.

44
Q

Est-ce que la sécrétion tubulaire est saturable ?

45
Q

CLP : La réabsorption tubulaire consiste dans le passage d’une molécule de la lumière du ______________ vers le sang.

46
Q

Vrai ou Faux. Les acides faibles sont davantage réabsorbés dans une urine alcaline.

A

Faux. Acide

47
Q

Vrai ou Faux. L’augmentation du débit urinaire contribue à diminuer la réabsorption tubulaire.

48
Q

Vrai ou Faux. Pour calculer une clairance rénale, il est obligatoire d’avoir des échantillons urinaires.

49
Q

CLP : L’élimination définitive dans les selles provient de la différence entre la sécrétion dans la lumière intestinale et la __________________.

A

Réabsorption

50
Q

Vrai ou Faux. L’élimination salivaire des médicaments est négligeable.

A

Faux. Non négligeable (1 à 2 litres par jour)

51
Q

CLP : Les médicaments à propriétés ________________ inhibent la sécrétion salivaire et perturbent l’élimination des substances par cette voie.

A

Atropiniques

52
Q

Nomme 3 effets indésirables de la sécrétion salivaire.

A
  1. Surinfection
  2. Hyperplasie des gencives
  3. Mauvais goût
53
Q

Vrai ou Faux. La voie pulmonaire représente, pour certains médicaments, la voie principale d’élimination.

Le devenir du Rx dans l'organisme - Examen 1 (8 decks)

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