Cours 5 - Absorption et Distribution

Question 1

CLP : L’absorption est le processus par lequel le médicament ____________ passe de son site d’administration à la circulation systémique.

Answer 1

Inchangé

Question 2

Est-ce que l’absorption est un processus réversible ?

Answer 2

Non

Question 3

CLP : Lorsque le médicament est biotransformé en métabolite, on dit que l’organe _________ le médicament de l’organisme.

Answer 3

Extrait

Question 4

Que signifie un coefficient d’extraction égal à 0 ?

Answer 4

La quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction).

Question 5

Que signifie un coefficient d’extraction égal à 1 ?

Answer 5

Le médicament est totalement extrait, ce qui signifie que tout est éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique.

Question 6

QSJ : Perte du médicament dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.

Answer 6

Effet de premier passage

Question 7

Au niveau de la lumière intestinale, les médicaments peuvent être éliminés (métabolisés) de deux façons différentes. Lesquelles ?

Answer 7

1. Bactéries

2. Enzymes

Question 8

Vrai ou Faux. La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament qui est métabolisée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.

Answer 8

Faux. La fraction inchangée

Question 9

Vrai ou Faux. Si le coefficient d’extraction est égal à 1, la biodisponibilité sera nulle.

Answer 9

Vrai

Question 10

Vrai ou Faux. La distribution est un processus réversible.

Answer 10

Vrai

Question 11

Vrai ou faux. Après avoir été absorbée dans le sang, la fraction de la dose biodisponible métabolisée (métabolites) sera distribuée dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs pour causer l’effet pharmacologique recherché.

Answer 11

Faux. La dose biodisponible inchangée.

Question 12

Nomme 6 facteurs qui peuvent influencer la distribution des médicaments.

Answer 12

1. Débit sanguin
2. Capacité à franchir les barrières physiologiques
3. Composition des tissus (en eau, lipides et protéines) et le degré de fixation à ces constituants
4. Niveau de liaison aux protéines plasmatiques
5. Propriétés physicochimiques du médicament
6. Efficacité du processus d’élimination qui extrait continuellement le médicament de l’organisme et qui fait compétition au processus de distribution.

Question 13

Quel est le débit sanguin total ? À quoi cela correspond-t-il ?

Answer 13

5000 ml/min

Cela correspond au rendement cardiaque au repos

Question 14

Vrai ou Faux. Le débit sanguin est semblable d’une région à l’autre de l’organisme.

Answer 14

Faux. Il peut différer

Question 15

CLP : La vitesse relative à laquelle les concentrations dans l’organe ou le tissu seront en équilibre avec les concentrations sanguines est déterminée en fonction du _____________________.

Answer 15

Débit sanguin

Question 16

CLP : Les capillaires, avec leurs membranes _______________, permettent un échange des médicaments avec le liquide interstitiel des organes et des tissus.

Answer 16

Perméables

Question 17

Vrai ou Faux. Le plasma se compose de quelques protéines solubles.

Answer 17

Vrai

Question 18

Vrai ou Faux. Les concentrations plasmatiques et sériques sont en général sensiblement les mêmes.

Answer 18

Vrai

Question 19

Les concentrations plasmatiques de médicaments sont obtenues beaucoup plus rapidement au niveau des poumons qu’au niveau des os ou des graisses. Pourquoi ?

Answer 19

Les poumons sont des organes bien perfusés, contrairement aux os et aux graisses.

Question 20

CLP : La quantité de médicaments qui peut être entreposée ou distribuée dans un tissu est dépendante de la ___________ du tissu et des propriétés physicochimiques du médicament de la membrane.

Answer 20

Taille

Question 21

Nomme 2 facteurs qui peuvent limiter la distribution des médicaments.

Answer 21

1. La perfusion sanguine

2. La perméabilité des membranes

Question 22

Vrai ou Faux.

1. Plus le coefficient huile/eau est faible, plus la molécule traverse facilement les membranes.
2. La forme non ionisée du médicament traverse plus facilement les membranes.

Answer 22

1. Faux. Coefficient huile/eau est élevé

2. Vrai

Question 23

CLP : Pour la plupart des tissus de l’organisme, le lit capillaire est très _____________ (1), ce qui fait que la __________________ (2) aura peu d’effet sur la distribution des médicaments.

Answer 23

1. Poreux

2. Vitesse de diffusion

Question 24

De quelles façons (2) les molécules peuvent-elles traverser la barrière lipidique du SNC ?

Answer 24

1. Diffusion simple

2. Transport actif

Question 25

Dans quel cas la barrière du SNC peut-elle se briser ? Quelle conséquence cela entraîne-t-il ?

Answer 25

En cas d’infection du SNC

Cela a pour effet d’augmenter la perméabilité des membranes et de permettre la diffusion de certaines substances qui auparavant ne diffusaient pas au cerveau.

Question 26

Vrai ou Faux. La concentration de médicaments dans les tissus augmente lorsque la vitesse de présentation est plus faible que la vitesse de sortie du médicament.

Answer 26

Faux. Plus élevée

Question 27

Vrai ou Faux. Une perfusion plus faible implique généralement que la distribution du médicament au niveau des tissus sera faible.

Answer 27

Vrai

Question 28

Qu’arrive-t-il si un organe faiblement perfusé est le principal organe d’élimination d’un médicament ?

Answer 28

Une diminution de la perfusion peut se traduire par une accumulation du médicament dans l’organisme.

Question 29

Est-ce que l’équilibre entre les concentrations tissulaires et plasmatiques d’un médicament se fera lentement au niveau des graisses ?

Answer 29

Oui (car le débit sanguin est faible)

Question 30

CLP : Les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus élevé atteindront l’équilibre plus ________________.

Answer 30

Rapidement

Question 31

Vrai ou Faux. À l’état d’équilibre, le médicament s’accumule toujours dans le tissu.

Answer 31

Faux. Peut ou non s’accumuler dans le tissu, tout dépendant du débit sanguin et de l’affinité du médicament pour le tissu

Question 32

QSJ : Protéine la plus importante pour le transport des médicaments au niveau du sang et des tissus.

Answer 32

Albumine

Question 33

Nomme 2 facteurs reliés au médicament qui influencent la liaison médicament-protéine.

Nomme 4 facteurs reliés à la protéine qui influencent la liaison médicament-protéine.

Answer 33

RX :

1. Propriétés physicochimiques
2. Concentration totale dans l’organisme

PROTÉINE :

1. Quantité de protéines disponibles
2. Qualité altérée par modification structurelle
3. Interactions médicamenteuses
4. États pathologiques du patient

Question 34

Vrai ou Faux. La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques influence significativement leur distribution dans l’organisme, ainsi que l’action pharmacologique.

Answer 34

Vrai

Question 35

Est-ce qu’un complexe médicament-protéine est actif ?

Answer 35

Non

Question 36

Vrai ou Faux. Le complexe médicament-protéine peut quitter l’espace vasculaire pour se distribuer dans l’espace extravasculaire et les tissus.

Answer 36

Faux. Seul le médicament libre peut le faire. Le médicament lié aux protéines plasmatiques reste dans le volume plasmatique.

Question 37

Vrai ou Faux. La liaison des médicaments aux protéines plasmatiques est un processus non statique, et donc réversible.

Answer 37

Vrai

Question 38

En cas d’administration de 2 médicaments ayant chacun de l’affinité pour la même protéine plasmatique, quelles conditions (3) doivent être en place pour s’assurer que le déplacement des sites de liaison aux protéines ait des conséquences cliniques importantes ?

Answer 38

1. Le médicament qui déplace doit avoir une affinité plus grande pour la protéine que celui qui est déplacé.
2. Le médicament qui déplace doit être présent à une concentration égale ou supérieure à la concentration molaire de la protéine liante.
3. Le pourcentage de liaison du médicament déplacé doit être habituellement élevé.

Question 39

Parmi les énoncés suivant, lequel est vrai ?

1. Les reins peuvent filtrer l’albumine.
2. L’albumine ne peut pas diffuser à l’intérieur des hépatocytes.
3. La liaison aux protéines n’influence pas l’excrétion du médicament.
4. La liaison aux protéines n’influence pas la biotransformation du médicament.

Answer 39

2. L’albumine ne peut pas diffuser à l’intérieur des héptocytes.

Question 40

Vrai ou Faux. Chaque individu a une concentration différente de protéines plasmatiques, ce qui explique que chaque individu ait une concentration libre de médicament différente.

Answer 40

Vrai

Question 41

Parmi les états/maladies suivantes, indique celles qui entraînent une diminution des concentrations d’albumine dans l’organisme, puis une augmentation d’alpha-1 glycoprotéine acide.

a) Insuffisance rénale
b) Cirrhose hépatique
c) Arthrite
d) Chirurgie
e) Brûlure
f) Infarctus du myocarde
g) Stress/traumatisme
h) Grossesse

Answer 41

Albumine : a - b - e - g - h

A1GA : a - c - d - f - g

Question 42

QSJ : Espace de dilution du médicament.

Answer 42

Volume de distribution

Question 43

À partir de combien de litre un volume de distribution est-il considéré grand ?

Answer 43

Plus que 70 L

Question 44

Vrai ou Faux.

La quantité totale de médicament dans l’organisme ne peut jamais être mesurée directement.

Answer 44

Vrai

Question 45

CLP : Pour avoir une signification clinique du volume de distribution, il est de loin préférable de le déterminer à l’______________________.

Answer 45

État d’équilibre

Question 46

CLP : Pour les médicaments ________ liposolubles et ionisés au pH plasmatique, la diffusion à travers les membranes biologiques est l’étape limitante.

Answer 46

Moins

Question 47

À quel moment le volume de distribution représente-t-il une constante ?

Answer 47

Lorsque les concentrations du médicament sont en équilibre entre le plasma et les tissus.