Cours 6-Relaxants musculaires Flashcards
Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?
douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.
RAPPEL
RAPPEL
Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.
d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)
MNP= mesures nn pharmacologique
Quels sont les principaux relaxants musculaires diso en vente libre? (2)
- Methocarbonal (robaxin)
- Orphénadrine (norflex)
Exemples d’utilisation de relaxants musculaires:
Exemples d’utilisation:
* ____ sportives
* Entorses ____
* Torticolis
* Douleurs ____ et cervicales
- Blessures
- légères
- lombaires
relaxants musculaires
Seraient ____ plus efficaces que le placebo dans le traitement à ____ terme de certains types de douleurs (ex. lombalgie aiguë) mais avec un profil ____ plus important
modérément
court
d’effets indésirables
VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.
- FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
- VRAI*
- VRAI, mais controversé
méthocarbamol = orphénadrine
- Quels sont les relaxants musculaires Pr le mieux documentées? (2)
BC
- Baclofène
- Cyclobenzaprine
Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.
MVL
Robax
Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?
- Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
- Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
- Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
- Méthocarbamol + AAS = Robaxisal –> PAS RECOMMANDÉ
imprtant de savoir poso de avec acétaminophène et ibuprofène
Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?
Robaxisal = méthocarbamol + AAS
Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?
Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol
Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?
2
Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais + exceptions) ET risques liés à une surdose.
normes étiquette; contient acé.. GRAS, rouge, sur fond blanc
Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?
Demeure inconnu, MAIS il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.
agit PAS direct sur muscle= agit SNC
réduit excitabilité neuronale = diminue spasme musculaire / Composante anticholinergique :
-bloque partiellement action de Ach (contraction musculaire).
Composante antihistaminique :
-propriétés sédatives légères similaires aux antihistaminiques
Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : rapide (30 min) !!!
- Durée d’action : courte, prendre QID :(
- T1/2 : courte (1-2h)
- Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM
devoir être pris souvent :( ET reste PAS dans coprs longtemps
Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :
- Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
- Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
- Dose minimale efficace: 800mg (2cos) QID
dose min efficace À SAVOIR
Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?
Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien (critère de Beers)
effets anticholinergiques impo, peu efficae aux doses
Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)
- Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le - sédatif
- Étourdissements
- Céphalées
- Nausées
- Peut changer la couleur de l’urine (rare)
somnolence = le + impo a dire au pt
Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?
- Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, - de risques
- Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
- IR : correct
- IH : correct
Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?
CYCLOBENZAPRINE (Pr)
La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours
FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)
Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?
MVL
Orphénadrine seule : 100mg à libération prolongée
Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?
Demeure inconnu, MAIS effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.
analgésique léger –> - que méthocabonal
anti-c: ↓ signaux nerveux responsables des spasmes
anti-h: sédation légère favorisant la relaxation
Orphénadrine
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :
- Début d’action : plus long, 1h
- Durée d’action : longue, 12h donc BID
- T1/2 : longue, 14-16h
- Cytochromes impliqués : pleinssss
Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?
- MÉTHOCARBAMOL
- ORPHÉNADRINE
- MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
- MÉTHOCARBAMOL
- ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
- ORPHÉNADRINE (bid vs qid)
*savoir: orphénadrine a BCP de cytochromes impliquées
Orphénadrine
L’activité anticholinergique se
caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’____ dans le ____ et le ____, entraînant ainsi une ↑ du tonus ___
acétylcholine
SNC ET SNP
sympathique
↑ du tonus= à cause du blocage du SNP
Quelle est la posologie de l’orphénadrine pour les adulte de 18 ans + ?
Méthocarbamol = 12 ans et +
100 mg DIE à BID
Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?
Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS + d’effets anticholinergiques (centraux + périphériques) (FIGHT)
orphénadrine
Nomme les effets indésirables périphériques des médicaments anticholinergiques (5)
VSTIR
- Vision trouble
- Sécheresse de la bouche
- Tachycardie (coeur bat vite)
- Irritation gastrique, constipation
- Rétention urinaire
SYMAPTHIQUE
- dilatation pupille
2.↓ production de salive
3.↑ rythme cardique - ralentissmenet GI
Nomme les effets indésirables centraux des médicaments anticholinergiques (4)
- ↓ de concentration, d’attention, de mémoire
- Confusion
- Sédation
- Hallucinations
important
Quelle population est la + sensible aux effets anticholinergiques ?
persones âgées
EI 7x + ↑ chez les vieux (70 a 79 ans par rapport au 20 à 29 ans)
Orphénadrine et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- Grossesse : à éviter*, prendre du cyclobenzaprine (Pr)
- Allaitement : aucun données, MAIS à éviter car longue T1/2
- Gériatrie : À ÉVITER car trop anticholinergique –> ↑ touble congnitif = ↑ risque de délire
*car t1/2 + long
Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse?
Cyclobenzaprine (Pr)
Nomme des CI de l’orphénadrine (8)
GP SOD
- Glaucome
- Problèmes cardiaques
- Sténose du pylore, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique
- Obstruction urinaire, hypertrophie béningne de la prostate
- Démence et toubles cognitifs
en gras = ABSOLUE
Quels sont les IM du méthocarbamol et de l’orphénadrine ? 2 + exemples
IM= intercation medx
- Toxicité additive en combinaison avec d’autres medx dépresseurs du SNC :
Alcool, medx et PSN sédatifs - Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l’AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques ET cannabioïdes
L’activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.
sympathique (FIGHT)
Conseils patient pour le méthocarbamol et l’orphénadrine :
- Insister sur le risque de ___
- Medx à prendre ___
- Utilisation __
- Attention aux ___
- somnolence
- le soir ou à domicile (pas conduire)
- à court terme
- combinaisons et doses maximales