Cours 6-Relaxants musculaires Flashcards

1
Q

Les relaxants musculaires sont indiqués pour quoi ?

A

douleur musculosquelettique aigüe (spasmes et douleur) en traitement d’appoint.

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2
Q

RAPPEL

A
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3
Q

RAPPEL

A
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4
Q

Les relaxants musculaires sont utilisés comme traitement ___ aux ___ et aux ___.

A

d’appoint
MNP
tx pharmacologiques (acétaminophène + ibuprofène)

MNP= mesures nn pharmacologique

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5
Q

Quels sont les principaux relaxants musculaires diso en vente libre? (2)

A
  • Methocarbonal (robaxin)
  • Orphénadrine (norflex)
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6
Q

Exemples d’utilisation de relaxants musculaires:
Exemples d’utilisation:
* ____ sportives
* Entorses ____
* Torticolis
* Douleurs ____ et cervicales

A
  • Blessures
  • légères
  • lombaires
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7
Q

relaxants musculaires

Seraient ____ plus efficaces que le placebo dans le traitement à ____ terme de certains types de douleurs (ex. lombalgie aiguë) mais avec un profil ____ plus important

A

modérément
court
d’effets indésirables

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8
Q

VF ? Relaxants musuclaires…
- Ils sont très efficaces.
- Tous les relaxants musculaires sont de la même efficacité.
- Combinaison avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité.

A
  • FAUX, efficacité non clairement démontré (peu d’études)
  • VRAI*
  • VRAI, mais controversé

méthocarbamol = orphénadrine

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9
Q
  • Quels sont les relaxants musculaires Pr le mieux documentées? (2)

BC

A
  • Baclofène
  • Cyclobenzaprine
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10
Q

Méthocarbamol est disponible en __ sous la marque ___.

A

MVL
Robax

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11
Q

Quelles sont les formulations disponibles de méthocarbamol ?

A
  1. Méthocarbamol seul = Robaxin : 500mg ou 750mg
  2. Méthocarbamol + acétaminophène = Robaxacet régulier ou extra-fort : 400mg méthocarbamol et 325-500mg acétaminophène
  3. Méthocarbamol + ibuprofène = RobaxPlatine : 500mg méthocarbamol et 200mg ibuprofène
  4. Méthocarbamol + AAS = Robaxisal –> PAS RECOMMANDÉ

imprtant de savoir poso de avec acétaminophène et ibuprofène

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12
Q

Quelle formulation de méthocarbamol n’est pas recomandée en pratique ?

A

Robaxisal = méthocarbamol + AAS

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13
Q

Quelle est la plus grande différence entre Robaxacet et Robax platine en terme de méthocarbamol ?

A

Robaxacet = 400 mg de méthocarbamol (même pour extra-fort)
RobaxPlatine = 500mg de méthocarbamol

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14
Q

Lorsqu’un client achète du Robaxacet ou tout autre formulation de méthocarbamol + acétaminophène, qu’est-ce qu’il faut mentionner aux clients ?

2

A

Informer sur la dose maximale d’acétaminophène (4g/jour pour les adultes en santé, mais + exceptions) ET risques liés à une surdose.

normes étiquette; contient acé.. GRAS, rouge, sur fond blanc

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15
Q

Quel est le mécanisme d’action du méthocarbamol ?

A

Demeure inconnu, MAIS il y a un effet relaxant musculaire indirect par effet dépresseur (anti-cholinergique et anti-histaminique) sur le SNC.

agit PAS direct sur muscle= agit SNC

réduit excitabilité neuronale = diminue spasme musculaire / Composante anticholinergique :
-bloque partiellement action de Ach (contraction musculaire).
Composante antihistaminique :
-propriétés sédatives légères similaires aux antihistaminiques

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16
Q

Méthocarbamol
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :

A
  • Début d’action : rapide (30 min) !!!
  • Durée d’action : courte, prendre QID :(
  • T1/2 : courte (1-2h)
  • Cytochromes impliqués : Aucun, bien peu d’IM

devoir être pris souvent :( ET reste PAS dans coprs longtemps

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17
Q

Quelle est la posologie du méthocarbamol pour adulte (12 ans +) ?
- Dose initiale :
- Dose de maintien :
- Dose minimale efficace :

A
  • Dose initiale : 1500mg (3cos) QID pour 2-3 jours
  • Dose de maintien : 4000/4500mg / jour en 4-6 prises
  • Dose minimale efficace: 800mg (2cos) QID

dose min efficace À SAVOIR

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18
Q

Quelle est la posologie du méthocarbamol en gériatrie ?

A

Utilisation inappropriée, à éviter, mais selon jugement phcien (critère de Beers)

effets anticholinergiques impo, peu efficae aux doses

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19
Q

Quels sont les effets indésirables du méthocarbamol ? (5)

A
  • Somnolence (fréquent), mais méthocarbamol est le - sédatif
  • Étourdissements
  • Céphalées
  • Nausées
  • Peut changer la couleur de l’urine (rare)

somnolence = le + impo a dire au pt

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20
Q

Le méthocarbamol et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?
- IR ?
- IH ?

A
  • Grossesse : déconseillé, prendre cyclobenzaprine (Pr)
  • Allaitement : données limitées…. t1/2 courte, - de risques
  • Gériatrie : déconseillé, mais selon jugement pharmacien
  • IR : correct
  • IH : correct
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21
Q

Quel est le relaxant musculaire n˚1 en grossesse ?

A

CYCLOBENZAPRINE (Pr)

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22
Q

La dose initiale recomandée pour le Robaxacet extra-fort est : 3 cos QID pendant 2-3 jours

A

FAUX, on dépasse la dose maximale d’acétaminophène (6000mg vs 4000mg)

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23
Q

Orphénadrine est disponible en ___.
Quelle est la seule formulation disponible ?

A

MVL
Orphénadrine seule : 100mg à libération prolongée

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24
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’orphénadrine ?

A

Demeure inconnu, MAIS effet relaxant musculaire indirecte par FORTE activité anticholinergique centrale. Aussi, effet antihistaminique et analgésique léger.

analgésique léger –> - que méthocabonal

anti-c: ↓ signaux nerveux responsables des spasmes
anti-h: sédation légère favorisant la relaxation

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25
Q

Orphénadrine
- Début d’action :
- Durée d’action :
- T1/2 :
- Cytochromes impliqués :

A
  • Début d’action : plus long, 1h
  • Durée d’action : longue, 12h donc BID
  • T1/2 : longue, 14-16h
  • Cytochromes impliqués : pleinssss
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26
Q

Méthocarbamol vs Orphénadrine…
- Lequel a le plus garnd effet analgésique ?
- Lequel a le plus grand effet anticholinergique ?
- Lequel a la T1/2 la plus courte ?
- Lequel a le moins de cytochromes impliqués ?
- Lequel a le plus long début d’action ?
- Lequel a la plus longue durée d’action ?

A
  • MÉTHOCARBAMOL
  • ORPHÉNADRINE
  • MÉTHOCARBAMOL (1-2h vs 14-16h)
  • MÉTHOCARBAMOL
  • ORPHÉNADRINE (1h vs 30 min)
  • ORPHÉNADRINE (bid vs qid)

*savoir: orphénadrine a BCP de cytochromes impliquées

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27
Q

Orphénadrine

L’activité anticholinergique se
caractérise par une inhibition (blocage) de l’action de l’____ dans le ____ et le ____, entraînant ainsi une ↑ du tonus ___

A

acétylcholine
SNC ET SNP
sympathique

↑ du tonus= à cause du blocage du SNP

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28
Q

Quelle est la posologie de l’orphénadrine pour les adulte de 18 ans + ?

Méthocarbamol = 12 ans et +

A

100 mg DIE à BID

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29
Q

Quels sont les effets indésirables de l’orphénadrine ?

A

Similaire au méthocarbamol (somnolence, étourdissements, nausées)
MAIS + d’effets anticholinergiques (centraux + périphériques) (FIGHT)

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30
Q

orphénadrine

Nomme les effets indésirables périphériques des médicaments anticholinergiques (5)

VSTIR

A
  • Vision trouble
  • Sécheresse de la bouche
  • Tachycardie (coeur bat vite)
  • Irritation gastrique, constipation
  • Rétention urinaire

SYMAPTHIQUE

  1. dilatation pupille
    2.↓ production de salive
    3.↑ rythme cardique
  2. ralentissmenet GI
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31
Q

Nomme les effets indésirables centraux des médicaments anticholinergiques (4)

A
  • ↓ de concentration, d’attention, de mémoire
  • Confusion
  • Sédation
  • Hallucinations
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32
Q

important

Quelle population est la + sensible aux effets anticholinergiques ?

A

persones âgées

EI 7x + ↑ chez les vieux (70 a 79 ans par rapport au 20 à 29 ans)

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33
Q

Orphénadrine et …
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Gériatrie ?

A
  • Grossesse : à éviter*, prendre du cyclobenzaprine (Pr)
  • Allaitement : aucun données, MAIS à éviter car longue T1/2
  • Gériatrie : À ÉVITER car trop anticholinergique –> ↑ touble congnitif = ↑ risque de délire

*car t1/2 + long

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34
Q

Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse?

A

Cyclobenzaprine (Pr)

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35
Q

Nomme des CI de l’orphénadrine (8)

GP SOD

A
  • Glaucome
  • Problèmes cardiaques
  • Sténose du pylore, ulcères gastro-intestinaux, constipation chronique
  • Obstruction urinaire, hypertrophie béningne de la prostate
  • Démence et toubles cognitifs

en gras = ABSOLUE

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36
Q

Quels sont les IM du méthocarbamol et de l’orphénadrine ? 2 + exemples

IM= intercation medx

A
  • Toxicité additive en combinaison avec d’autres medx dépresseurs du SNC :
    Alcool, medx et PSN sédatifs
  • Medx anticholinergiques ou cholinergiques : inhibiteurs de l’AChE, bronchodilatateurs anticholinergiques ET cannabioïdes
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37
Q

L’activité anticholinergique est traduite par une augmentation du __.

A

sympathique (FIGHT)

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38
Q

Conseils patient pour le méthocarbamol et l’orphénadrine :
- Insister sur le risque de ___
- Medx à prendre ___
- Utilisation __
- Attention aux ___

A
  • somnolence
  • le soir ou à domicile (pas conduire)
  • à court terme
  • combinaisons et doses maximales
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39
Q

Quelles sont les 3 indications des analgésiques externes topiques ?

A
  • Arthrose*
  • Douleur articulaire
  • Douleur musculaire

*ostéoarthrite

40
Q

VF ? Les analgésiques externes existent dans plusieurs formes topiques, comme crème, vaporisateur, timbre..

selon la pref du pt

A

VRAI

41
Q

Quelles sont les 3 classes d’analgésiques topiques ?

A
  • Contre-irritants (sensation chaud ou froid)
  • Salicylates
  • AINS
42
Q

Contre-irritant : Substance qui provoque une ___ qui altère la ___. / Vient ___ la douleur réelle ressentie
Révulsif : Substance qui provoque une __ et une ___ locale au site de la douleur, modifiant la __.

A

irritation locale
perception de la douleur
↓/masquer
irritation et une vasodilatation
température locale

43
Q

Quel est le mécanisme d’action des contre-irritants à sensation froide ?

2

A

Contre-irritant et révulsif (froid) + faible analgésie locale (faible)

44
Q

Quels sont les 3 types de contre-irritants froid disponibles en annexe 3 ?

A
  • Camphre
  • Eucalyptus
  • Mentol
45
Q

important

Quelle est la posologie pour les contre-irritans froid ?

A

App. 3-4 fois par jour

Pour TT les crèmes mm poso (à l’examen)

46
Q

VF ? Le menthol est un choix sécuritaire chez les patients sous warfarine ?

A

VRAI

47
Q

Quels sont les effets indésirables des contre-irritans froid ?

IOCM

A
  • Irritation locale
  • Odeur
  • Camphre et menthol : toxique si ingestion per os
  • Menthol : risque de brûlure sévère si [c] > 3% (disponible ad 16% en MVL…)
48
Q

Contre-irritans froid et..
- Grossesse ?
- Allaitement ?
- Pédiatrie ?
- Warfarine ?

A
  • Grossesse : non recommandé
  • Allaitement : non recommandé
  • Pédiatrie : non recommandé
  • Warfarine : menthol est sécuritaire
49
Q

VF ?
- L’efficacité des contre-irritants froid reste à être démontrée.
- Le salicylate de méthyl est efficace pour l’arthrose.
- Le diclofénac topique est efficace pour l’arthrose.

A
  • VRAI
  • FAUX
  • VRAI
50
Q

Quel est le mécanisme d’action du salicylate de méthyl ?

A

Contre-irritant et révulsif (chaud)

51
Q

important

Quelle est la posologie usuelle du salicylate de méthyl ?

A

App. 3-4 par jour

52
Q

Quels sont les effets indésirables du salicylate de méthyle ? (4)

RIOT

A
  • Rougeur
  • Irritation locale
  • Odeur (+/-)
  • Toxicité importante si avalé
53
Q

important

Grossesse et …
- Salicylate de méthyle ?
- Salicylate de triéthanolamine ?

durée?

A
  • Salicylate de méthyle : CI, NONNNNN
  • Salicylate de triéthanolamine : oui, À PRIORISÉ*

MAIS pour courte durée

* car bcp - absorbé

54
Q

Quel est le mécanisme d’action du salicylate de triéthanolamine ?

A

Analgésique et anti-inflammatoire (controversé)

55
Q

I

Quelle est la posologie usuelle pour le salicylate de triéthanolamine ?

A

App. 3-4 fois par jour

56
Q

Quel est l’effet indésirable du salicylate de triéthanolamine ?

A

Irritation locale

57
Q

VF ? Le salicylate de triéthanolamine est un révulsif avec une sensation de chaleur.

A

FAUX, pas un révulsif ET pas d’odeur

58
Q

QSJ ?

A

Salicylate de triéthanolamine

59
Q

QSJ ?

A

Capsaïcine

60
Q

QSJ ?

A

Salicylate de méthyle

61
Q

QSJ ?

A

Diclofénac topique

62
Q

QSJ ?

A

Contre-irritants froid

63
Q

Nomme 2 avantages du salicylate de triéthanolamine vs salicylate de méthyle.

A
  1. Inodore ET pas froid ni chaud
  2. Correct pour grossesse et allaitement
64
Q

Salicylate de triéthanolamine et ….
- Grossesse ?
- Allaitement ?

A
  • Grossesse : oui, à tous les trimestres, mais courte durée
  • Allaitement : oui, mais courte durée
65
Q

Quelles sont les 3 CI des salicylates (de méthyle et de triéthanolamine) ?

A
  • Éviter les anti-coagulants*
  • Éviter si allergie aux autres salycilates, AAS ou AINS
  • Éviter avant 12 ans (syndrome de Reyes)

*pourrait ↑ risque de saignement –> MM si c en crème!

66
Q

Conseils patient pour les contre-irritants froid et les salicylates :
- Appliquer une ___ qté
- Appliquer sur ___
- Usage ___
- ___ après application
- Éviter contact ____
- Ne pas faire ___
- Ne pas appliquer de ___

camphre, eucalyptus, menthol et salicylate

A
  • petite
  • une peau propre, sèche et NON lésée*
  • externe seulement
  • Laver les mains
  • avec les yeux
  • d’occlusion*
  • chaleur immédiatement avant ou après*

* ↑ absorption

67
Q

Quel est le mécanisme d’action de la capsaïcine ? (2)

A
  • Application répétée = ↓ de la
    Substance P = ↓ de la transmission du
    signal de douleur au cerveau = désensibilisation aux stimuli de la douleur
  • Contre-irritant sans effet révulsif (mais sensation chaleur intense)
68
Q

VF ? La capsaïcine est un contre-irritant révulsif chaud.

A

FAUX, c’est juste un contre-irritant sans effet révulsif, mais qui a une sensation de chaleur

révulsif = provoque irritation + vasoD local modifiant T° local

69
Q

VF ? La capsaïcine …
- est le PA du piment de cayenne.
- est le seul contre-irritant avec une efficacité faible à modérée, le reste ont une efficacité qui reste à être démontrée.

A
  • VRAI
  • VRAI
70
Q

Nomme une indication particulière pour la capsaïcine

A

Nevralgie post-zostérienne

douleur nerveuse chronique qui survient après un zona

71
Q

Quelle est la posologie pour la capsaïcine ?

A

App. couche mince RÉGULIÈREMENT 3-4 fois par jour pour 3-4 semaines

72
Q

Quelles sont les interactions de la capsaïcine ?

A

Aucune

73
Q

Quels sont les effets indésirables de la capsaïcine (3) ?

A
  • Sensation de brûlure INTENSE qui part après 72h d’app. continue
  • Picotements
  • Rougeur
74
Q

Conseils patient pour la capsaïcine :
- Application en couche __ et ___.
- ___ après utilisation
- Éviter ___
- Attention aux facteurs qui augmente ___ comme : ____ (4)

A
  • mince, régulièrement (3-4 semaines)
  • Laver les mains
  • contact avec les yeux
  • l’absorption : peau lésée, occlusion, chaleur, concentration utilisée

mm précaution que les autres analgésique topique

75
Q

Capsaïcine et …
- Pédiatrie ?
- Grossesse ?
- Allaitement ?

A
  • Pédiatrie : prendre le 0.025 %
  • Grossesse : non recommandé
  • Allaitement : pas de données…
76
Q

Capsaïcine

Utilisation:
* Alternative si contre-indication aux ___ ou lors d’___ .
* Efficacité (____)
* Neuropathie diabétique, douleur chronique, névralgie post-zostérienne
* Peu de données aux concentrations dispo
* Usage ____ nécessaire
* Efficacité obtenue à ____ (3-4 semaines)

A

AINS p.o./topiques OU inefficacité
faible à modérée
régulier
long terme

77
Q

VF? Au Canada, on retrouve des timbres (Qutenza) de capsaïcine à haute [] (8%)

A

FAUX, juste USA et Europe

78
Q

Capsaïcine

Populations particulières
* Pédiatrie:
___ non établie < 2 ans
Privilégier le 0.025%
* Grossesse:
____
* Allaitement:
Absence de données, mais impact peu probable
Risque vs application à long terme ?

A

Innocuité
Absence de données → Utilisation non recommandée

79
Q

VF ? C’est un AINS topique.

A

FAUX, ya même pas de naproxène dedans, c’est du mentol et du camphre

à retenir: PAS un AINS

PAS confondre avec Aleve en co (annexe 3, qui un AINS)

80
Q

Le diclofénac topique est disponible en MVL (annexe 3) sous la formulation de :

  • Indiqué pour qui ?
A

Voltaren Emulgel régulier et douleur articulaire : 1.16% diclofénac diéthylamine
- 16 ans +

81
Q

Le diclofénac topique est disponible en annexe 2 sous la formulation de :
- indiqué pour qui ?

A

Voltaren Emulgel Extra-Fort : 2.32% diclofénac diéthylamine
- 18-65 ans (selon jugement)

82
Q

Quel est le mécanisme d’action du diclofénac topique ?

A

AINS à action locale : bloquage (réversible) et non spécifique de activité de COX 1 et COX 2 = empêche la production de PG et de *leucotriènes

*par le bloquage de la voie lipoxygénase

83
Q

Quelle est l’indication officielle du Voltaren Emulgel ?

A

soulagement de la douleur ET de l’inflammation
articulaire + musculaire dues aux blessures récentes et localisées

84
Q

VF ? Diclofénac topique a une efficacité démontrée pour les douleurs musculosquelettiques, neuropathiques et lombaire.

Ex utilisation: (2)

A

FAUX, efficacité démontrée pour douleurs musculosquelettiques seulement.

Entorse de la cheville + foulure de l’épaule

manque de donnée pour les autres douleur (dans Q)

85
Q

Efficacité : AINS topique
* Efficacité pour ↓ la douleur ET améliorer la ____ chez les gens souffrant d’____ (du genou et des mains)

A

mobilité
arthrose

86
Q

Quelle est la posologie du…
- Voltaren Emulgel Régulier ?
- Voltaren Emulgel Extra-Fort ?

A
  • App. 2-4g –> 3-4 x par jour
  • App. 2g –> 2 x par jour*

*exeption dans les crèmes

87
Q

Quelle est la durée d’utilisation min et max recommandée pour tous les Voltaren ?

Utilisation chronique?

A

max 7 jours consécutifs, MAIS au moins 2-3 jours

doit être surveiller par un medecin

88
Q

VF ?
- L’utilisation chronique de Voltaren devrait être supervisée par un médecin.
- 8g / jour est la dose maximale de Voltaren Emulgel Extra-Fort.
- L’absorption systémique du diclofénac topique est d’environ 6 à 10%.
- Comme l’absorption systémique du diclofénac est faible, il n’y a jamis d’effets secondaires systémiques.
- Y’a un avanatge a utiliser + de 4g/j

A
  • VRAI
  • FAUX, 4g/jour
  • VRAI
  • FAUX, ça demeure possible
  • FAUX
89
Q

Nomme 3 facteurs qui influencent l’absorption systémique du diclofénac topique ? (une absorption proportienlle à ces facteurs)

Attention à …

A
  1. Concentration
  2. Superficie
  3. Qté (appliqué)

[] –> un peu dans sang (considérer pour femme peau mince)

90
Q

Quels sont les effets indésirables du diclofénac topique ?

A

Bien toléré, MAIS peut avoir certains effets indésirables cutanés légers et transitoires.

91
Q

Quelles sont les CI du diclofénac topique ? (3)

A
  • Allergie au diclofénac (ou excipient) ou tout autre AINS.
  • Pontage aortocoronarien
  • Patients asthmatiques ou non chez qui les AINS aggravent l’asthme, urticaire, rhinite..
92
Q

Diclofénac topique

VF? Les effets secondaires systémiques du diclofénac demeurent possible mm si les formulations bien tolérées.

irritation G, hémorragie digestive, céphalé, ↑ TA)

A

VRAI

93
Q

Diclofénac et …
- Grosesse ?
- Allaitement ?
- IH ?
- IC ?
- IR ?
- Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif ?
- HTA ?

HTA= hypertension artérielle

A
  • Grosesse : oui à court terme, mais pas après 20e semaine
  • Allaitement : sécuritaire
  • IH : prudence
  • IC : prudence
  • IR : non recommandé si ClCr < 30 ml/min
  • Maladie inflammatoire intestinale, ulcère gastro-intestinal actif : prudence
  • HTA : prudence
94
Q

Quelles sont les IM du diclofénac topique ?

A

Aucune, mais théoriquement : les mêmes que pour les autres AINS

95
Q

Nomme 3 avantages du diclofénac topique

A
  1. Très bien toléré
  2. Action anti-inflammatoire localisée
  3. ↓ du risque d’effets secondaires vs autres AINS per os