Cours 6 Notion de pharmacocinétique Absorption et distribution

Question 1

La biodisponibilité orale est mesurée __________

Answer 1

à jeun

Question 2

à jeun, le passage de l’estomac vers le duodénum se fait en combien de minutes ?

Answer 2

30 min

Question 3

Un facteur qui ralentit la vidange gastrique ?

Answer 3

condition non à jeun => un repas (surtout s’il est riche en graisses)

Question 4

L’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal est modulée par six facteurs:

Answer 4

1. la désintégration de la forme pharmaceutique;
2. la dissolution du médicament dans le suc gastrique;
3. la vitesse de la vidange gastrique;
4. la mise en contact du médicaments avec la paroi intestinale;
5. l’absorption du médicament;
6. la perfusion intestinale

Question 5

Une forme galénique => definition

Answer 5

Une forme galénique (ou forme médicamenteuse ou forme pharmaceutique), désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis les principes actifs et les excipients (matières inactives) pour constituer un médicament ;

Elle correspond à l’aspect physique final du médicament tel qu’il sera utilisé chez un patient : comprimés, gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables

Question 6

•Qu’est ce que permet la forme galénique?

Answer 6

Permettre la dissolution complète du principe actif dans le fluide digestif ( la traversée de l’épithélium digestif puis de l’endothélium vasculaire n’étant physiquement possible qu’à l’état moléculaire)

Question 7

Compare la forme galenique LI (liberation immediat) vs. LP (liberation programmee/modifiee)

Answer 7

Les comprimés et les gélules à libération immédiate (LI) se désagrègent en particules de plus en plus fines (microscopiques) à partir desquelles s’effectue la mise en solution rapide du principe actif.

LP = «libération programmée» ou à «libération modifiée», l’absorption digestive est volontairement ralentie

Question 8

Avantage de la forme galenique LP ?

Answer 8

réduire le nombre de prises par jour

Question 9

Exemple d’un medicament avec forme galenique LP

Answer 9

Skena LP, microgranules à base de morphine

Question 10

Avantage de la forme galenique: comprimés enrobé avec des excipients insolubles en milieu très acide (pH = 1 à 3) mais solubles en milieu moins acide ?

Answer 10

protège la muqueuse de l’estomac du caractère corrosif de certaines molécule

ou, inversement, elle évite la dénaturation de certaines molécules par l’hyperacidité digestive

Question 11

•Expliquer pourquoi les pansements gastriques (= une préparation médicamenteuse administrée par voie orale afin de protéger la muqueusegastrique) se prennent en dehors des repas.

Answer 11

afin de bénéficier du maximum d’effet tampon sur la muqueuse digestive

Question 12

Nommer un pansement gastrique , son indication, et l’interaction medicamenteuse

Answer 12

Acide alginique (Gaviscon)
»Indication: Soulagement rapide des symptômes du reflux gastro-oesophagien
»(Interaction médicamenteuse) Un délai d’au moins 2 heures (voire 4 heures avec certains antibiotiques)

Question 13

–Expliquer l’interaction possible des antiacides avec d’autres médicaments.

Answer 13

Les antiacides qui contiennent du Ca2+, du Mg2+ et de l’Al3+, peuvent former un complexe avec un médicament, chélate qui est insoluble, et ainsi diminuer la quantité absorbée du médicament

Question 14

chélate => definition

Answer 14

a compound containing a ligand (typically organic) bonded to a central metal atom at two or more points.

Question 15

Nommer 3 medicaements où un chélate peut se former (qui est insoluble) et diminuer la quantite absorbee du medicament

Answer 15

la digoxine (igoxin helps make the heart beat stronger and with a more regular rhythm.)

de nombreux antibiotiques,

des beta-bloquants et des anti-inflammatoires non stéroïdiens [acétylsalicylique (aspirine) et l’ibuprofène (Advil).]

Question 16

Medicaments: Beta bloquers => indication

Answer 16

Beta blockers, also known as beta-adrenergic blocking agents, are medications that reduce your blood pressure. Beta blockers work by blocking the effects of the hormone epinephrine, also known as adrenaline. Beta blockers cause your heart to beat more slowly and with less force, which lowers blood pressure.

Question 17

Pourquoi les médicaments hypoglycémiants oraux se prennent avant le repas ?

Answer 17

afin d’obtenir le maximum d’effet lors de la vague d’hyperglycémie postprandiale

Question 18

Nommer trois conditions qui peuvent réduire la vitesse de la vidange

Answer 18

âge
la grossesse,
liquides chauds et froids
Présence d’aliments (riches en lipides> riches en protéines >riches en hydrates de carbone)
Par les agents qui dépriment le système nerveux central
Agents qui activent le système nerveux sympathique

Question 19

Nommer deux conditions qui peuvent accélère la vitesse de la vidange gastrique

Answer 19

Accélérée par:
–L’activation du système nerveux parasympathique (nicotine).
–Hyperthyroïdie

Question 20

Nommer 2-3 medicaments que la SF peut prescrire que diminue la vitesse de vidange gastrique

Answer 20

Lorazépam (benzodiazépine, indication = urgence, HPP avec l’extraction manuelle du placenta)

Diazépam ( benzodiazepine family [antidepresseur] indication = traitement des convulsions)

Question 21

Nommer 2-3 medicaments que la SF peut prescrire qui passe le barrier hephalo-encephique

Answer 21

Lorazépam
Ibuprofène
Chlorhydrate de Naloxen
Benadryl
Succinate de doxylamine

Question 22

Expliquer comment améliorer l’absorption de fer avec la prise du fumarate ferreux et le gluconate ferreux.

Answer 22

prise de vitamine C augmente l’absorption du fer au niveau intestinal.

Question 23

si intolérance au sulfate ferreux et fumarate ferreux on prescrit quoi ?

Answer 23

Gluconate ferreux

Question 24

Palafer = (nom)

Answer 24

Fumarate ferreux

Question 25

Après leur absorption, les substances actives sont transportées par le sang vers les différents tissus de l’organisme

l’échange se déroule alors principalement au niveau _______

Answer 25

des capillaires

Question 26

Le franchissement de la barrière hémato-encéphalique (BHE) par diffusion simple est sélectif, possible avec les substances __________

Answer 26

liposoluble

Question 27

Pourquoi est-il difficle pour les molecules hydrosoluble de passer la barriere hemato-encephalique ?

Answer 27

Au niveau du cerveau et de la moelle épinière, les cellules endothéliales ont:
1- activite d’endocytose faible (processus qui entre des substances dans la cellule)
2- aucun pore
3- presence de nombreux transporteurs specifique

Question 28

Le passage placentaire des médicaments reçus par la mère s’effectue le plus souvent par __________

Answer 28

diffusion simple.

Question 29

Pourquoi on recommande l’arrêt du tabac et limiter au strict nécessaire les traitements chez la femme enceinte. ?

Answer 29

le barriere placentaire est plus permeable (plus la grossesse avance, plus la barriere est permeable)

Question 30

•Nommer deux médicaments qui sont très souvent incriminés dans les accidents iatrogènes en néonatalogie.

Answer 30

les psychotropes (benzodiazépines [antidepresseur], notamment)
•Lorazépan
•Diazépam

Question 31

Securité de Benadryl pendant la grossesse ?

Answer 31

n’a pas été établie…

Question 32

•Nommer l’anticoagulant de choix au cours de la grossesse ?

Answer 32

Héparine => traversant très difficilement le placenta en raison de sa taille moléculaire élevée