Cours 6 Notion de pharmacocinétique Absorption et distribution Flashcards
La biodisponibilité orale est mesurée __________
à jeun
à jeun, le passage de l’estomac vers le duodénum se fait en combien de minutes ?
30 min
Un facteur qui ralentit la vidange gastrique ?
condition non à jeun => un repas (surtout s’il est riche en graisses)
L’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal est modulée par six facteurs:
- la désintégration de la forme pharmaceutique;
- la dissolution du médicament dans le suc gastrique;
- la vitesse de la vidange gastrique;
- la mise en contact du médicaments avec la paroi intestinale;
- l’absorption du médicament;
- la perfusion intestinale
Une forme galénique => definition
Une forme galénique (ou forme médicamenteuse ou forme pharmaceutique), désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis les principes actifs et les excipients (matières inactives) pour constituer un médicament ;
Elle correspond à l’aspect physique final du médicament tel qu’il sera utilisé chez un patient : comprimés, gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables
•Qu’est ce que permet la forme galénique?
Permettre la dissolution complète du principe actif dans le fluide digestif ( la traversée de l’épithélium digestif puis de l’endothélium vasculaire n’étant physiquement possible qu’à l’état moléculaire)
Compare la forme galenique LI (liberation immediat) vs. LP (liberation programmee/modifiee)
Les comprimés et les gélules à libération immédiate (LI) se désagrègent en particules de plus en plus fines (microscopiques) à partir desquelles s’effectue la mise en solution rapide du principe actif.
LP = «libération programmée» ou à «libération modifiée», l’absorption digestive est volontairement ralentie
Avantage de la forme galenique LP ?
réduire le nombre de prises par jour
Exemple d’un medicament avec forme galenique LP
Skena LP, microgranules à base de morphine
Avantage de la forme galenique: comprimés enrobé avec des excipients insolubles en milieu très acide (pH = 1 à 3) mais solubles en milieu moins acide ?
protège la muqueuse de l’estomac du caractère corrosif de certaines molécule
ou, inversement, elle évite la dénaturation de certaines molécules par l’hyperacidité digestive
•Expliquer pourquoi les pansements gastriques (= une préparation médicamenteuse administrée par voie orale afin de protéger la muqueusegastrique) se prennent en dehors des repas.
afin de bénéficier du maximum d’effet tampon sur la muqueuse digestive
Nommer un pansement gastrique , son indication, et l’interaction medicamenteuse
Acide alginique (Gaviscon)
»Indication: Soulagement rapide des symptômes du reflux gastro-oesophagien
»(Interaction médicamenteuse) Un délai d’au moins 2 heures (voire 4 heures avec certains antibiotiques)
–Expliquer l’interaction possible des antiacides avec d’autres médicaments.
Les antiacides qui contiennent du Ca2+, du Mg2+ et de l’Al3+, peuvent former un complexe avec un médicament, chélate qui est insoluble, et ainsi diminuer la quantité absorbée du médicament
chélate => definition
a compound containing a ligand (typically organic) bonded to a central metal atom at two or more points.
Nommer 3 medicaements où un chélate peut se former (qui est insoluble) et diminuer la quantite absorbee du medicament
la digoxine (igoxin helps make the heart beat stronger and with a more regular rhythm.)
de nombreux antibiotiques,
des beta-bloquants et des anti-inflammatoires non stéroïdiens [acétylsalicylique (aspirine) et l’ibuprofène (Advil).]
Medicaments: Beta bloquers => indication
Beta blockers, also known as beta-adrenergic blocking agents, are medications that reduce your blood pressure. Beta blockers work by blocking the effects of the hormone epinephrine, also known as adrenaline. Beta blockers cause your heart to beat more slowly and with less force, which lowers blood pressure.
Pourquoi les médicaments hypoglycémiants oraux se prennent avant le repas ?
afin d’obtenir le maximum d’effet lors de la vague d’hyperglycémie postprandiale
Nommer trois conditions qui peuvent réduire la vitesse de la vidange
âge
la grossesse,
liquides chauds et froids
Présence d’aliments (riches en lipides> riches en protéines >riches en hydrates de carbone)
Par les agents qui dépriment le système nerveux central
Agents qui activent le système nerveux sympathique
Nommer deux conditions qui peuvent accélère la vitesse de la vidange gastrique
Accélérée par:
–L’activation du système nerveux parasympathique (nicotine).
–Hyperthyroïdie
Nommer 2-3 medicaments que la SF peut prescrire que diminue la vitesse de vidange gastrique
Lorazépam (benzodiazépine, indication = urgence, HPP avec l’extraction manuelle du placenta)
Diazépam ( benzodiazepine family [antidepresseur] indication = traitement des convulsions)
Nommer 2-3 medicaments que la SF peut prescrire qui passe le barrier hephalo-encephique
Lorazépam Ibuprofène Chlorhydrate de Naloxen Benadryl Succinate de doxylamine
Expliquer comment améliorer l’absorption de fer avec la prise du fumarate ferreux et le gluconate ferreux.
prise de vitamine C augmente l’absorption du fer au niveau intestinal.
si intolérance au sulfate ferreux et fumarate ferreux on prescrit quoi ?
Gluconate ferreux
Palafer = (nom)
Fumarate ferreux
Après leur absorption, les substances actives sont transportées par le sang vers les différents tissus de l’organisme
l’échange se déroule alors principalement au niveau _______
des capillaires
Le franchissement de la barrière hémato-encéphalique (BHE) par diffusion simple est sélectif, possible avec les substances __________
liposoluble
Pourquoi est-il difficle pour les molecules hydrosoluble de passer la barriere hemato-encephalique ?
Au niveau du cerveau et de la moelle épinière, les cellules endothéliales ont:
1- activite d’endocytose faible (processus qui entre des substances dans la cellule)
2- aucun pore
3- presence de nombreux transporteurs specifique
Le passage placentaire des médicaments reçus par la mère s’effectue le plus souvent par __________
diffusion simple.
Pourquoi on recommande l’arrêt du tabac et limiter au strict nécessaire les traitements chez la femme enceinte. ?
le barriere placentaire est plus permeable (plus la grossesse avance, plus la barriere est permeable)
•Nommer deux médicaments qui sont très souvent incriminés dans les accidents iatrogènes en néonatalogie.
les psychotropes (benzodiazépines [antidepresseur], notamment)
•Lorazépan
•Diazépam
Securité de Benadryl pendant la grossesse ?
n’a pas été établie…
•Nommer l’anticoagulant de choix au cours de la grossesse ?
Héparine => traversant très difficilement le placenta en raison de sa taille moléculaire élevée
