Cours 5 : Notion de pharmacocinétique- Absorption (voies d’administration des médicaments) Flashcards
Expliquer le but de la pharmacocinétique.
permettent de choisir les voies d’administration et d’adapter les posologies pour son utilisation future
Reconnaître les quatre phases chronologiques étudiées par la pharmacocinétique.
–l’absorption
–la distribution
–le métabolisme
–l’élimination
Definir la pharmacocinétique.
Étude des facteurs qui influencent le transport et la concentration des médicaments => le devenir dans l’organisme
Identifier les niveaux de passage vers le sang d’une substance prise per os
Medicaments prise per os passe par la muqueuse stomacale et la muqueuse intestinale vers le sang.
Passage = diffusion passive pour les medicaments liposolubles, ou par transporteurs membranaires
Inconvenient de la voie per os ?
doit traverser le foie via le système porte, «effet de premier passage».
Advantage de la voie per os ?
beaucoup plus simple et moins invasive et elle est donc plus fréquemment employée.
Nommez les 2 autres niveau où il y a un effet du premier passage (même s’ils sont moins importants qu’au niveau du foie )
intestinal
pulmonaire
Les medicaments qui sont affectés par le effet du premier passage intestinal (due a la Présence de quelques enzymes) ?
Morphine, la pénicilline et l’aspirine.
•Nommer les autres voies de passage qui permettent de court court-circuiter l’effet de premier passage hépatique
1) Sublinguale => veine cave supérieure directe
2) Muqueuses nasopharyngées => veine cave supérieure directe
3) Intra rectale (suppositoire) => veine hémorroidale inférieure=> veine cave inferieure directe
4) Voies péridurale et intrathécale => veine cave inferieure
5) Intramusculaire => veine cave inferieure
6) Sous-cutanée => veine cave inferieure
7) Intradermique => veine cave inferieure
8) Inhalation => 1re passage pulmonaire => cœur => circulation systémique directe
Inconvenient de la voie rectale ?
irrégulière et incomplète (absorption. ex, suppositoire tombe) et irritation
Advantage de la voie rectale ?
l’effet de premier passage est majoritairement évité puisque les veines de l’extrémité distale du rectum communiquent directement avec la veine cave inférieure.
Nommer un medicament que la SF peut prescrire avec administration par voie sublingual ?
misoprostol (en cas de HPP)
Lorazépam (Ativan) => anxiolytique, sédatif et myorelaxant. Traitement d’appoint pour le soulagement de l’anxiété excessive pouvant survenir avant une intervention chirurgicale
Nitroglycérine (spray/vaporisateur lingual)
Indication: Relâchement de l’activité utérine excessive
Mechanisme d’action de Niroglycérine (vaporisateur) => c’est quoi l’ingredient actif dedans ?
monoxyde d’azote (NO) est un myorelaxant de la fibre musculaire lisse vasculaire, digestive et respiratoire. De plus, il a action équivalente au niveau de la fibre myometre
Nommer un medicament que la SF peut prescrire avec administration par voie rectale ?
Misoprostol - en cas d’HPP, en debut grossesse = stimulant uterin puissant provoqant avortement
Diazépam (Distat ou Valium):
Indications: Anticonvulsivant, anxiolytique, hypnotique, sédatif.
•Spécifications: Forme pharmaceutique destinée à une administration par voie rectale pour le traitement des convulsions
Voie par inhalation => advantage ?
Accès rapide à la circulation systémique avec une grande surface d’échange et absence de premier passage hépatique
Nommer les medicaments qu’on administre par voie d’inhalation
Bronchodilateurs et corticoides =>
Indications : pour le traitement de la maladies respiratoires ou action systémique (anesthésiques gazeux ou volatils).
Voie locale ou topique:
Nystatine => Indications
traitement des mycoses buccales chez l’enfant
Nommer un medicament par voie locale/topique que la SF peut prescrire
Erythromycine (ilotycin)
=> Indications : En prophylaxie chez le nouveau né pour contrer la conjonctivite gonococcique ou à Chlamydia
Nommer un medicament par voie locale/topique que la SF peut prescrire en postnatale en lien avec l’allaitement
Bétaméthasone, Clotrimazole et Mupirocine (en association) = Ointment de Jack Newman
Indications : Corticostéroïde et antifongique et anti-infectieux topique. Mycoses au niveau des mamelons
Nommer les 3 medicaments par voie locale/topique pour la vulve et le vagin que la SF peut prescrire
Clotrimazole (Clotrimaderme, Canesten topique ou Canesten vaginale) => Indications: Antifongique pour candidose vulvovaginale
Miconazole (Monistat ovules) => Indications: Antifongique pour candidose vulvovaginale compatible avec tous les trimestres de la grossesse
Terconazol (Terazol) => Indications: Traitement local de la candidose vulvovaginale.
Soulagement de la sensation de prurit, d’irritation ou de brûlure associés à la présence d’hémorroïde => tu prescrirais quoi ?
Hamamélis et glycérine (en association)
Astringent (fait crisper la muqueuse) et anti-inflammatoire pour le soulagement de la douleur due à la présence d’hémorroïdes externes ou internes. => tu prescrirais quoi ?
Hydrocortisone et sulfate de zinc (en association) (Anusol-HC)
La voie transdermique constitue une voie d’administration (à travers la peau) de médicaments qui rejoignent la circulation ______________
systemique
Application cutanée d’un dispositif thérapeutique (timbre ou patch) => la substance active est hydro ou lipo soluble pour transfuser à travers la peau ?
liposoluble
Les molécules qui ont les propriétés physicochimique pour l’application transdermique ?
Dérivés nitrés, le dimenhydrinate (les nausées et les vomissements), le fentanyl, la buprénorphine, la nicotine, la scopalamine, la testostérone et les estrogènes
Mechanisme d’action de la voie transdermique ?
- La substance diffuse progressivement à travers l’épiderme et elle est absorbée par des capillaires au niveau du derme avant de rejoindre la circulation sanguine systemique
La biodisponibilité de la voie intraveineuse ?
par définition totale ou absolue (100 %).
Pourqoui être attentif à la vitesse d’administration par voie IV ?
elle ne doit être :
–ni trop rapide, ce qui peut être le cas lors d’administration directe à la seringue, car on risque de provoquer des réactions parfois graves.
–ni trop lente, ce qui peut s’observer au cours de certaines perfusions, car, si la vitesse d’élimination est grande, on n’atteint pas la concentration thérapeutique efficace
Nommer les antibiotiques que la SF peut prescrire pour administration par IV
Ampicilline
Clindamycine
Érythromycine
Pénicilline G
Ampicilline => Indications
Antibiotique de la famille des pénicillines => Spécifications: Administration par voie parentérale (injection) en prophylaxie lors de la rupture prolongé des membranes
Clindamycine => Indications
Antibiotique => Spécifications: Administration par voie parentérale en prophylaxie à l’égard du streptocoque du groupe bêta-hémolytique, si allergie à la Pen G
Érythromycine => Indications:
Antibiotique => Spécifications: Administration par voie parentérale en prophylaxie à l’égard du streptocoque du groupe bêta-hémolytique, si allergie à la pénicilline G et résistance à la Clindamycine
Pénicilline G => Indications :
Antibiotique => Spécifications: Administration par voie parentérale en prophylaxie à l’égard du streptocoque du groupe bêta-hémolytique
Voie intraveineuse-perfusion veineuse
Dextrose => Indication
Solution de remplissage
OU
dépistage du DG (per os)
Voie intraveineuse-perfusion veineuse
Dextrose et chlore de sodium (en association ) => Indications:
Électrolytes de substitution
Voie intraveineuse-perfusion veineuse
Lactate ringer => Indications
Électrolytes de substitution => Spécifications: remplacement des liquides si pertes sanguines postnatales abondantes ou si hémorragie.
Voie intraveineuse-perfusion veineuseEpinephrine => Indications:
Pour enrayer la détresse respiratoire due au bronchospasme (NN)
et pour enrayer une réaction anaphylactique aux médicaments -En cas ce choc anaphylactique grave
Voie intraveineuse-perfusion
Gluconate de Calcium => Indications:
-En cas d’intoxication au sulfate de magnésium
-voie parentérale dont la
concentration est de 10% comme antidote à
sulfate de magnésium dans l’attente du
transfert de responsabilité clinique à un
médecin
Voie intraveineuse
Magnésium, sulfate de => Indications:
administration par voie parentérale pour le
traitement des convulsions
voie parentérale = quoi
administration PAS per os, mais par injection inclut: intramuscular sous-cutanee intravenous
Voie intraveineuse
Maléate d’ergonovine => Indications:
si hémorragie au cours de la
période postnatale immédiate et inefficacité
d’ocytocine synthétique
Chlorhydrate de Naloxone (Narcan)=> Indications:
Chez le NN
Antagoniste des narcotiques => Spécifications: Condition d’urgence particulière. =>Posologie: La voie intraveineuse préférable à la voie intramusculaire car le délai d’action est moindre
Ocytocine synthétique (Syntocinon), Pitocin => Indications
Prévention ou traitement de première ligne des hémorragies du postpartum. Induction medicale. => Posologie: IM IMm (intra myometre) ou IV
Nommez un medicament avec posologie IMm (intra-myometre)
Ocytocine
Nommez 3 medicaments qu’une SF peut prescrire et qui sont administrés par voie IV
Pen G
Sulfate de magnesium
Ocytocine
Donner un exemple de quand on privilège la voie intra arterielle
1) un vaso-dilatateur en cas d’artérite,
2) un thrombolytique pour dissoudre un caillot,
3) une chimiothérapie en traitement localisé d’un cancer
Avantage de la voie IM
importante vascularisation permet la resorption [(medicine) The loss and reassimilation of bone (or other) material] des médicaments
la quantité biodisponible est généralement élevée
2 particularietés de la voie IM (les inconvenients ?)
1) Il faut veiller à ce que l’aiguille n’atteigne pas directement un vaisseau ou un nerf
2) La vitesse de biodisponibilité est variable
Voie IM => contre-indiqué pour qui ?
contre-indiquées chez l’enfant de moins de 30 moins
chez le sujet allergique aux anesthésiques locaux. ( Certaines spécialités pour voie IM contiennent un anesthésique local (lidocaïne ou dérivé) destiné à diminuer la douleur à l’injection)
le malade recevant un traitement anticoagulant
Voie Intramusculaire
Carboprost trométhamine (Hemabate) => Indications
=> Indications: Traitement de l’hémorragie du postpartum due à une atonie utérine. => Posologie: IM profond ou IMm (intramyométrial)
Voie Intramusculaire
Chlorhydrate de Diphenhydramine (Benadryl) => Indications:
Indications: Antihistaminique, antiémétique (anti- vomissements et nauséesantis) antipasmodique.
=> Posologie: IM profonde
Voie Intramusculaire
Chez l’adulte, posologie privliegie pour l’Épinéphrine :
IM ou IV ???
IM
Voie Intramusculaire :
Immunoglobuline humaine (WinRh) => indications
Indications: Pour prévenir l’immunisation Rh des femmes Rh négative. => Posologie: IM ou IV
Voie Intramusculaire :
Lidocaïne (Xylocaïne) => Indications
anesthésique local pour lacération mineure (topique aussi)
Voie Intramusculaire :
Maléate d’ergonovine => Indications
=> Indications: Agente ocytocine uterotonique => Posologie : IM, IMm (intramyometriale) ou IV
3 voies d’administration pour le Maléate d’ergonovine
IM, IMm (intramyometriale) ou IV
Nommer 3 medicaments avec posolgie IMm possible (intra-myometriale)
Carboprost trométhmine (Hemabate)
Maléate d’ergonovine
Ocytocine synthétique
Voie Intramusculaire :
Ocytocine synthétique (Sytocinon, Pitocin) => Indications
Prévention ou traitement de première ligne des HPP => Posologie : IM, IMm (intramyometriale) ou IV
Voie Intramusculaire :
Ampicilline => Indications
=> Indications: Antibiotique de la famille des pénicillines => Spécifications: Administration par voie parentérale en prophylaxie lors de la rupture prolongée des membranes chez une femme asymptomatique ou en
prophylaxie à l’égard du streptocoque du
groupe B.
=> Posologie: IM ou IV
Voie Intramusculaire :
Immunoglobulines antihépatite B(HBIG)/Vaccin hépatite (Engerix-B ou Recombivax)
=> Indications
Chez les nouveaux nés dont le poids de naissance est inférieur à 2000 g et dont la mère a un statut inconnu en regard du HBsAg
les nouveaux-nés allaités par une mère atteinte d’hépatite B
Voie Intramusculaire :
Chlorhydrate de Naloxone (Narcan)
=> Indications:
Chez le NN
Antagoniste des narcotiques.
–Spécifications: Condition d’urgence particulière.
–Posologie: La voie intraveineuse préférable à la voie intramusculaire car le délai d’action est moindre.
–Posologie: IM mais préférable intraveineuse (plus rapide)
Voie Intramusculaire :
Vitamine K1
=> Indications:
Chez le NN
Prophylaxie de maladies hemmoragiques du nn => Posologie : IM
2 facteurs locaux sur laquelles la vitesse de résorption variable depend pour la voie sous-cutanée
sclérose,
état circulatoire (vasodilatation, vasoconstriction)
Parmi les médicaments le plus souvent administrés par voie sous-cutanée, on peut citer _____________
morphine
Nommer un medicament que la SF peut administrer par voie sous-cutanée
morphine
Donner un exemple d’une voie locale particuliere
injection intra-rachidienne injection intra articulaire injection intrapleurale ( dans la caviteé pleurale dans les poumouns) injection intrapéritonéale (dans la caviteé peritonéale de l'abdomen)
Donner un exemple d’une situation ou on privilège la voie locale particuliere
pour introduire localement un médicament à visée diagnostique.
Par exemple des produits de contraste destinés à l’exploration radiologique
Avantages de la la voie locale particuliere ?
La posologie est très précise. L’effet est très rapide.
On évite presque toujours le premier passage hépatique.
On peut traiter le malade inconscient ou non coopérant. On peut injecter des médicaments qui seraient irritant pour le tube digestif
Inconvénients de la la voie locale particuliere ?
Médicaments difficiles à préparer (stériles, apyrogène, isotonique).
L’injection peut être douloureuse.
Elle nécessite un personnel spécialisé
Nommer une voie particulier pour l’administration d’Epinephrine
Voie endotrachéale
voie locale particulière
Voie endotrachéale, Épinéphrine
=> Indications
L’adrénaline est indiquée lorsque la fréquence cardiaque du nouveau-né demeure inférieure à 60 battements/minutes malgré une ventilation assistée efficace maintenue pendant 30 secondes et des compressions thoraciques coordonnées avec la ventilation pendant 30 autres secondes
Chez le NN, les 2 voies où on administre l’epinephrine ?
Voie endotrachéale
IV (veine ombilicale)