Cours 3 A Généralités – Pharmacodynamie Flashcards
Définir puissance en lien avec les médicaments.
Puissance = quand une petite concentration du médicament provoque l’effet maximale
In vitro =
en latin : « dans le verre ») signifie un test en tube, ou, plus généralement, en dehors de l’organisme vivant ou de la cellule. Un exemple est la fécondation in vitro (FIV)
In vivo =
In vivo (en latin : « au sein du vivant ») est une expression latine qualifiant des recherches ou des examens pratiqués sur un organisme vivant. Les essais cliniques sont une forme de recherche in vivo, en l’occurrence sur des humains
Expliquer pourquoi la puissance d’un médicament in vitro n’est pas nécessairement la même in vivo.
La puissance d’un médicament in vitro n’est pas la même in vivo car sa pharmacocinétique peut être très défavorable à cause:
•faibles biodisponibilités,
•forte métabolisation en métabolites actifs,
•élimination rapide
–Donner des exemples de médicaments avec une puissance différente.
Morphine est plus puissante que la mépéridine pour soulagement de la douleur
Hydromorphone est plus puissant que la morphine pour soulagement de la douleur
•Définir efficacité en lien avec les médicaments.
efficacité = capacité d’un médicament à développer in vitro la réponse pharmacologique maximale
–Donner des exemples de médicaments avec une efficacité différente.
La mépéridine est moins efficace que la pentazocine ( les 2 sont les narcotiques analgésiques)
Asprine est moins puissante ET moins efficace à soulager la douleur que la morphine
Agoniste =
se fixe sur les mêmes récepteurs qu’un ligand endogène pour reproduire (mimer) les mêmes effets.
Exemple d’un agoniste ?
EX : morphine, phényléphrine, benzodiazépines
Agoniste partiel =
ne peuvent induire une réponse maximale comme les agonistes, même s’ils possèdent la même affinité pour le récepteur
Agoniste inverse =
Un médicament peut entraîner une réponse opposée à celle du médiateur.
Antagoniste compétitif =
se lie au site du récepteur, alors ça change un peu le site (la configuration) et quand le médicament se lie, son efficacité est réduit
(c’est pourquoi il provoque un déplacement de la courbe dose-réponse vers la droite, sans pour autant abaisser la réponse maximale)
RAPPEL : Allostérique =
= Molécule se fixant à un site allostérique d’une enzyme allostérique, ce qui entraîne un changement de configuration ayant pour conséquence soit une augmentation (effecteur positif), soit une diminution (effecteur négatif) de l’activité enzymatique. C’est habituellement un intermédiaire d’une voie métabolique.
Antagoniste non compétitif =
Si le médicament se lie à un autre site du récepteur que le site de liaison du médiateur, ceci peut avoir pour conséquence une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur. (C’est pourquoi il déplace la courbe dose-réponse vers la droite et, à plus forte concentration, abaisse la réponse maximale qu’entraîne l’agoniste)
- ca diminue la puissance du médicament, mais l’effet biologique ou l’efficacité n’est pas touché
Spécificité =
Une médicament spécifique n’agit que sur une seule cible biologique, elle-même spécifique du processus pathologique (permet d’éviter en théorie les effets indésirables)
[Specificity will be used to describe the capacity of a drug to cause a particular action in a population. Relates to the number of different mechanisms involved ]
