Cours 3 A Généralités – Pharmacodynamie Flashcards
Définir puissance en lien avec les médicaments.
Puissance = quand une petite concentration du médicament provoque l’effet maximale
In vitro =
en latin : « dans le verre ») signifie un test en tube, ou, plus généralement, en dehors de l’organisme vivant ou de la cellule. Un exemple est la fécondation in vitro (FIV)
In vivo =
In vivo (en latin : « au sein du vivant ») est une expression latine qualifiant des recherches ou des examens pratiqués sur un organisme vivant. Les essais cliniques sont une forme de recherche in vivo, en l’occurrence sur des humains
Expliquer pourquoi la puissance d’un médicament in vitro n’est pas nécessairement la même in vivo.
La puissance d’un médicament in vitro n’est pas la même in vivo car sa pharmacocinétique peut être très défavorable à cause:
•faibles biodisponibilités,
•forte métabolisation en métabolites actifs,
•élimination rapide
–Donner des exemples de médicaments avec une puissance différente.
Morphine est plus puissante que la mépéridine pour soulagement de la douleur
Hydromorphone est plus puissant que la morphine pour soulagement de la douleur
•Définir efficacité en lien avec les médicaments.
efficacité = capacité d’un médicament à développer in vitro la réponse pharmacologique maximale
–Donner des exemples de médicaments avec une efficacité différente.
La mépéridine est moins efficace que la pentazocine ( les 2 sont les narcotiques analgésiques)
Asprine est moins puissante ET moins efficace à soulager la douleur que la morphine
Agoniste =
se fixe sur les mêmes récepteurs qu’un ligand endogène pour reproduire (mimer) les mêmes effets.
Exemple d’un agoniste ?
EX : morphine, phényléphrine, benzodiazépines
Agoniste partiel =
ne peuvent induire une réponse maximale comme les agonistes, même s’ils possèdent la même affinité pour le récepteur
Agoniste inverse =
Un médicament peut entraîner une réponse opposée à celle du médiateur.
Antagoniste compétitif =
se lie au site du récepteur, alors ça change un peu le site (la configuration) et quand le médicament se lie, son efficacité est réduit
(c’est pourquoi il provoque un déplacement de la courbe dose-réponse vers la droite, sans pour autant abaisser la réponse maximale)
RAPPEL : Allostérique =
= Molécule se fixant à un site allostérique d’une enzyme allostérique, ce qui entraîne un changement de configuration ayant pour conséquence soit une augmentation (effecteur positif), soit une diminution (effecteur négatif) de l’activité enzymatique. C’est habituellement un intermédiaire d’une voie métabolique.
Antagoniste non compétitif =
Si le médicament se lie à un autre site du récepteur que le site de liaison du médiateur, ceci peut avoir pour conséquence une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur. (C’est pourquoi il déplace la courbe dose-réponse vers la droite et, à plus forte concentration, abaisse la réponse maximale qu’entraîne l’agoniste)
- ca diminue la puissance du médicament, mais l’effet biologique ou l’efficacité n’est pas touché
Spécificité =
Une médicament spécifique n’agit que sur une seule cible biologique, elle-même spécifique du processus pathologique (permet d’éviter en théorie les effets indésirables)
[Specificity will be used to describe the capacity of a drug to cause a particular action in a population. Relates to the number of different mechanisms involved ]
Donner un exemple d’un médicament specifique
les Béta-bloquants (qui s’agit sur la pression arteriel) sont les médicaments SPECIFIQUES des récepteurs adrénergiques de type Beta
Sélectivité =
Un médicament sélectif reconnaît préférentiellement une sous-catégorie de cibles biologiques
[For example a selective drug would have the ability to discriminate between, and so affect only one cell population, and thereby produce an event. Drug’s ability to preferentially produce a particular effect and is related to the structural specificity of drug binding to receptors]
Donner un exemple d’un médicament selective
l’aténolol (blocage préférentiel des récepteurs Beta-1-adrenergiques)
Donner un exemple d’un médicament non-selective
les médicaments NON-SELECTIVES => le propanolol (blocage indifferent des récepteurs Beta-1-adrenergiques ET Beta-2-adrenergiques
Les étapes de la démarche théorique de recherche pharmacologique (5)
Les grandes lignes de la démarche théorique de recherche pharmacologique :
- Lister les signes cliniques caractéristiques de la maladie (données de sémiologie).
- Repérer les fonctions physiologiques perturbées par le processus pathologique.
- Identifier les cibles moléculaires sur lesquelles intervenir afin de restaurer ces fonctions physiologiques.
- Découvrir le médicament capable d’agir spécifiquement sur ces cibles.
- Bâtir les relations entre les doses administrées et les effets produits.
Donner la démarche théorique de recherche pharmacologique avec l’exemple de l’hypertension artérielle
Problème : TA trop haute
Due à quoi ? vasoconstriction, nervosité
Qu’est-ce qui régule TA ? les reins
On faire quoi : dilate les vaisseaux sanguins
Comment : Régler le cœur => Beta 1 adrénergiques est responsable d’augmenter le débit cardiaque. (une personne nerveuse, l’adrénaline et noradrénaline se fixe au Beta 1 récepteurs, et nous voulons BLOQUER cet liaison… alors on prescrit un médicament antagoniste complétif ET sélectif
