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PHA-2048 PK > cours 5 qui a 205 slides donc ça va me prendre 8h faire le brainscape > Flashcards

cours 5 qui a 205 slides donc ça va me prendre 8h faire le brainscape Flashcards

1
Q

L’élimination est un processus (réversible/irréversible)

A

irréversible

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2
Q

V/F L’organisme peut éliminer autant le médicament inchangé que les métabolites

A

V

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3
Q

Quelles sont les deux voies majeures d’élimination?

A

biotransformation

excrétion

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4
Q

Qu’est-ce que l’excrétion?

A

Élimination du médicament inchangé par les reins

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5
Q

Lors de la biotransformation, où peuvent se retrouver les métabolites où les médicaments inchangés après avoir passé le foie?

A

sang

bile

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6
Q

Après l’excrétion, où peuvent se retrouver les métabolites ou les médicaments inchangés après leur passage dans les reins?

A

sang

urine

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7
Q

d’un point de vue quantitatif, est-ce l’excrétion ou la biotransformation qui est la voie majeure d’élimination?

A

biotransformation

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8
Q

Pour quelle raison les métabolites sont-ils plus souvent polaires?

A

faciliter l’élimination dans les solutions aqueuses comme l’urine et la bile

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9
Q

Le métabolite est généralement (plus/moins) actif et toxique que la molécule mère

A

moins

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10
Q

Quelle caractéristique possèdent les rx qui sont éliminés inchangés (sans biotransformation)?

A

elles sont complètement ionisées au pH physiologique (certaines classes d’atb et diurétiques)

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11
Q

V/F un médicament est toujours métabolisé par un seul cytochrome

A

faux, peut être métabolisé par plusieurs

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12
Q

V/F les enzymes sont les seules responsables de la biotransformation?

A

faux, peut également être une hydrolyse qui se fait en milieu acide ou alcalin par exemple

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13
Q

Quelles sont les différentes voies d’élimination/excrétion?

A 
hépatique
biliaire
pulmonaire
rectale
urinaire
cutanée
salivaire
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14
Q

Sur quelle partie de la courbe prend-on les points pour trouver la Ke?

A

la partie terminale, car nous sommes certains que l’absorption est bel et bien terminée

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15
Q

Comment peut-on faire pour trouver le pourcentage de médicament qui est métabolisé?

A

Kelimination/Kexcrétion *100

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16
Q

QSJ volume de sang complètement épuré d’un rx par unité de temps. Je représente la capacité de l’organisme/organe à éliminer un rx.

A

clairance totale

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17
Q

Les unités de la clairance sont habituellement exprimés en L/h. C’est donc une ….

A

vitesse

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18
Q

Comment pouvons-nous avoir plusieurs valeurs de clairance pour un même individu?

A

un médicament=une clairance

si j’ai plusieurs médicaments j’ai plusieurs valeurs de clairance

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19
Q

V/F La clairance plasmatique n’est pas la même chose que la clairance totale

A

F, c’est un synonyme. On peut également dire clairance plasmatique totale

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20
Q

La clairance totale est la somme …

A

des clairances de chaque organe

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21
Q

La clairance est (constante/inconstante) lors d’un processus d’ordre 1

A

constante

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22
Q

quelles sont les trois façons de calculer la clairance?

A

1- vitesse/Cp
2-Ke x Vd
3-Dose/ASC

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23
Q

Lorsque nous avons un ordre 0 ou 1 et que nous connaissons le volume de distribution, que nous manque-t-il pour calculer la clairance?

A

Ke

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24
Q

Si je prends la formule Vd=Cl/Ke, pourquoi est-ce que je peux affirmer que le volume de distribution et la clairance sont indépendants?

A

Si j’augmente la clairance, j’augmente aussi la constante d’élimination de façon proportionnelle. Il n’y a donc pas d’impact sur le volume de distribution.

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25
Q

Si je prends l’équation Clairance= vitesse d’élimination/Cp dans un ordre 1, est-ce que la clairance serait affectée par une augmentation de la concentration plasmatique?

A

Non, car si j’augmente la concentration plasmatique, j’augmente la vitesse d’élimination (processus ordre 1). Il n’y a donc pas d’impact sur la clairance.

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26
Q

À quel moment utilise-t-on le modèle non compartimental/indépendant?

A

processus d’élimination complexe ou lorsqu’on ne connait pas l’ordre

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27
Q

Quels sont les 2 avantages du modèle non compartimental?

A
  • pas besoin de déterminer un modèle compartimental

- Le Vd et la Ke n’ont pas besoin d’petre déterminés à partir des équations qui sont dérivées du modèle compartimental

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28
Q

Selon le modèle compartimental, la clairance totale est égale à …

A

la dose biodisponible / ASC

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29
Q

Le modèle physiologique est basé sur la clairance des médicaments à travers …

A

chaque organe ou tissu

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30
Q

Pour quelle clairance le modèle physiologique est surtout utilisé?

A

hépatique

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31
Q

Quels sont les deux concepts mis en relation par la clairance dans le modèle physiologique?

A

1- le sang contenant le rx qui passe à travers l’organe

2- l’extraction par l’organe de ce même rx pendant la même période de temps

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32
Q

Quelles sont les deux mesures qui nécessitent des techniques invasives pour pouvoir obtenir la clairance d’un organe?

A

Débit sanguin

Coefficient d’extraction

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33
Q

Comment calcule-t-on la vitesse d’extraction à travers un organe?

A

(Ca-Cv)/Ca
on divise la vitesse d’extraction par la vitesse de présentation. Comme les deux ont le DS comme facteur, on peut l’enlever de l’équation pour laisser seulement les concentrations

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34
Q

Que signifie un E élevé?

A

transport actif et activité enzymatique très efficaces

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35
Q

Quelles sont les valeurs références de E pour les catégories suivantes:
fortement extrait
moyennement extrait
faiblement extrait

A

plus grand que 0,7
entre 0,3 et 0,7
plus bas que 0,3

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36
Q

Lorsque le foie extrait fortement un rx, l’élimination est dite :

A

débit dépendante

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37
Q

Comment peut-on justifier que la clairance est dépendante du débit si l’élimination est forte?

A 
E tend vers 1
Cl=DSxE
Cl=DSx1
CL=DS
donc tout ce qui influence le débit influence la clairance
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38
Q

Quand E est très faible, la clairance métabolique est la résultante de quels deux facteurs?

A

clairance intrinsèque (métabolisme du foie) et fraction libre plasmatique

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39
Q

Si j’ai un patient en insuffisance cardiaque, est-ce que c’est plus dangereux si le rx a un E élevé ou faible? Pourquoi?

A

Élevé, car la clairance est en fonction du DS (qui est ici diminué) seulement si E est élevé.

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40
Q

Si j’ai un patient en IC, et que je lui donne un rx avec un E bas, après combien de temps les effets secondaires devraient-ils apparaitre?

A

quelques jours voir quelques semaines

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41
Q

Puisqu’il est difficile de mesurer la clairance hépatique, comment fait-on pour la connaitre?

A

déduction
comme Cltotale=Cl rénale+Cl extrarénale et que Cl extra rénale est souvent hépatique, on peut utiliser les concentrations plasmatiques et urinaires pour trouver la Cl hépatique

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42
Q

Quelles sont les deux composantes de la clairance hépatique?

A

métabolique

biliaire

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43
Q

De quoi dépend la clairance métabolique?

A

clairance intrinsèque et fraction libre

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44
Q

Qu’est-ce que la clairance intrinsèque?

A

capacité des enzymes hépatiques à métaboliser indépendamment des autres facteurs (ex débit)

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45
Q

La clairance métabolique est la somme des …

A

clairances métaboliques partielles

donc Cl= (qte x1+ qte X2 + qte X3) dans l’urine/ ASC du médicament mère

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46
Q

Qu’est-ce que la clairance biliaire?

A

capacité du système biliaire à éliminer le médicament dans l’intestin

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47
Q

Quelle est (en général) la caractéristique des molécules éliminées dans la bile?

A

forte masse moléculaire

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48
Q

Quelle est l’autre catégorie de molécules pouvant être éliminées dans la bile?

A

petite molécule hydrosoluble (souvent des acides)

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49
Q

La sécrétion biliaire est (active/passive)

A

active (protéines de transport)

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50
Q

Quand le médicament est rejeté dans la bile, que peut-il lui arriver par la suite?

A

réabsorption

excrétion par les fèces

51
Q

Quels sont les 3 facteurs importants à considérer dans la clairance biliare?

A
  • capacité maximale des prots de transport
  • affinité aux prots de transport
  • poids moléculaire et acidité du rx
52
Q

Pourquoi les molécules biotransformées dans le foie ont-elles plus de chance d’être éliminées dans la bile?

A

la biotransformation rend les molécules:
plus polaires
poids moléculaire plus élevé

53
Q

Quelle est la conséquence de l’utilisation de protéines de transport dans la sécrétion biliaire?

A

saturation

54
Q

Quel est le mode de transport du sang vers la bile lorsque la concentration du rx est plus grande dans la bile? quand elle est égale?

A

actif

diffusion passive

55
Q

Nommez 2 conséquences du cycle entéro-hépatique?

A
  • augmentation du volume apparent de distribution

- augmentation de la durée de séjour dans l’organisme

56
Q

V/F il est facile de déterminer la clairance biliaire chez l’humain

A

F

pour des raisons éthiques c’est pratiquement impossible

57
Q

Quelles sont les 2 grandes familles de transporteurs?

A

SLC (solute carrier)

ABC (ATP binding cassette)

58
Q

Les transporteurs SLC sont généralement des pompes à …

A

influx

59
Q

Les transporteurs ABC sont généralement des pompes à …

A

efflux

60
Q

Quels sont les 3 transporteurs ABC les plus connus?

A

P-gp
ABCB1
MDR

61
Q

En quoi la surexpression de P-gp dans les cellules cancéreuses peuvent-elles leur être bénéfique?

A

ce sont des transporteurs à efflux qui peuvent faire sortir les médicaments qu’on essaie d’y faire entrer

62
Q

À quel endroit sur la cellule les P-gp sont-ils exprimés?

A

membrane apicale

63
Q

Quels sont les principaux organes où l’on retrouve la P-gp?

A

intestin
foie
reins
cerveau

64
Q

Tout au long de l’intestin, la distribution de P-gp est (uniforme/ non uniforme)

A

non uniforme

65
Q

Quels sont les 2 caractéristiques des P-gp qui font varier l’absorption?

A

distribution inégale dans l’intestin et variabilité interindividuelle

66
Q

La P-gp est responsable en partie de la (faible/forte) absorption de certains rx

A

faible

c’est une pompe à efflux, elle empêche donc l’absorption

67
Q

Quel est le rôle des P-gp dans la BHE?

A

réduction du passage des rx dans le cerveau

68
Q

Quel est le rôle des P-gp dans les reins?

A

augmentation de l’élimination

69
Q

Les fonctions de la P-gp et du CYP3A4 sont …

A

complémentaires

70
Q

V/F Le CYP3A4 et la P-gp travaillent l’un contre l’autre

A

faux, ils travaillent de concert pour diminuer la biodisponibilité

71
Q

Si j’inhibe les P-gp, qu’arrive-t-il à ma concentration plasmatique?

A

elle augmente

72
Q

Si j’inhibe le 3A4, qu’arrive-t-il au rx qui est métabolisé par le 3A4?

A

concentration augmente

73
Q

Qu’est-ce qui est tannant avec les inhibitions du 3A4?

A

c’est que souvent si j’inhibe le 3A4 j’inhibe aussi la P-gp et donc je fais encore plus monter les concentrations plasmatiques

74
Q

Qu’est-ce qui est favorisé par la sortie du rx de la cellule et sa réentrée potentielle?

A

les passages répétés au CYP3A4 et donc la probabilité d’être métabolisé

75
Q

Quels sont les 2 mécanismes des P-gp qui altèrent l’exposition du Rx au CYP3A4?

A
  • diminue la concentration intracellulaire et donc prévient la saturation
  • sortie et réentrée permet de favoriser les passages répétés et donc la probabilité d’être métabolisé
76
Q

Nommez deux inhibiteurs et un substrats qui ont seulement une interaction avec la P-gp

A

inhibiteurs: amiodarone et jus de pamplemousse
substrat: digoxine

77
Q

Qu’arrive-t-il si j’utilise un inhibiteur du 3A4 avec du lopéramide?

A

souvent inhibition aussi de la P-gp (dont au niveau de la BHE) donc diffusion dans le cerveau et effets indésirables comme les opioides

78
Q

Lorsque le rx passe dans les reins, que peut-il se passer?

A

réabsorption (sang)

excrétion (urine)

79
Q

Exemple: 60 heures après une dose d’aspirine, je retrouve 75% de ma dose dans l’urine (métabolites et médicament inchangé). Qu’est-ce qui peut expliquer que je n’en retrouve pas 100%?

A
  • pas assez de demi-vies de passées
  • rx encore dans les tissus
  • élimination par une autre voie (poumons, salive, sueur, selles…)
80
Q

Quelles sont les 3 composantes de la clairance rénale

A
  • filtration glomérulaire (GFR)
  • Sécrétion tubulaire
  • Réabsorption tubulaire
81
Q

Quelle est l’unité fonctionnelle du rein?

A

néphron

82
Q

Quelles substances sont filtrées dans la filtration glomérulaire?

A

substances hydrophiles et non liées aux prots plasmatiques

83
Q

Le glomérule est un filtre (sélectif/non sélectif)

A

non sélectif

84
Q

Quelle est la condition pour avoir une filtration glomérulaire?

A

la pression sanguine doit être suffisante

85
Q

La filtration glomérulaire est indépendante de quels facteurs?

A

liposolubilité

degré ionisation

86
Q

Quel est l’ordre d’élimination de la filtration glomérulaire

A

1

87
Q

Comment peut-on évaluer en clinique la filtration glomérulaire?

A

avec la filtration de la créatinine
(presque filtrée à 100% par les glomérules) donc la Cl de la créatinine permet de mesurer la capacité des reins à filtrer

88
Q

Comment calcule-t-on la clairance de filtration glomérulaire?

A

GFR (taux de filtration glomérulaire) x F libre

89
Q

Quelle est la particularité du sang lorsqu’il passe dans les tubules?

A

il a déjà été filtré par les glomérules

90
Q

Quel est le mode de transport dans les tubules?

A

actif

91
Q

Quel est l’impact du transport actif dans la sécrétion tubulaire?

A

saturation et compétition entre les rx

92
Q

Comment calcule-t-on la clairance de sécrétion?

A

TSR (taux de sécrétion tubulaire) x F libre

93
Q

Quel est le mode de transport dans la réabsorption?

A

diffusion passive et transport actif

94
Q

Les acides faibles sont davantage réabsorbés dans une urine (acide/basique)

A

acide

95
Q

Quelle technique peut-on utiliser lors de traitement d’intoxication lorsque l’on connait les caractéristiques physicochimiques de la molécule?

A

modifications du ph urinaire pour empêcher la réabsorption

96
Q

L’augmentation du débit urinaire (augmente/diminue) la réabsorption tubulaire

A

diminue, si la molécule passe plus rapidement, elle n’a pas le temps d’être réabsorbée

97
Q

Si le rx est éliminé par filtration glomérulaire, la clairance rénale est (dépendante/indépendante ) de la concentration plasmatique

A

indépendante, (ordre 1 donc on enlève toujours la même fraction de rx du sang)

98
Q

Comment peut-on calculer la clairance rénale si nous avons la dose ainsi que la concentration dans l’urine?

A

Cl rénale = dose biodisponible/ ASC urine

99
Q

Pour calculer la clairance rénale, combien de temps devons-nous recueillir des échantillons urinaires?

A

pendant 5 à 6 demi-vies

100
Q

Comment peut-on calculer la Cl rénale si nous avons la quantité de rx dans l’urine ainsi que la concentration plasmatique?

A

qté de rx dans l’urine/ ASC sang

101
Q

Que signifie Ku

A

constante d’élimination urinaire

102
Q

Si j’ai Ku, comment est-ce que je peux trouver Cl rénale?

A

Cl rénale = Ku x Vd

103
Q

Nommez des raisons pour lesquelles la clairance rénale pourrait être faible

A
  • grande réabsorption tubulaire
  • grande métabolisation
  • grande élimination par les selles, poumons, sueur…
  • forte liaison aux prots plasmatiques
104
Q

Qu’est-ce qui peut expliquer une élimination digestive?

A
  • pas absorption

- métabolisme par des enzymes digestives

105
Q

L’élimination salivaire est (non négligeable/négligeable)

A

non négligeable

106
Q

La sécrétion salivaire est (constante/inconstante)

A

inconstante

fonction des repas et du repos

107
Q

Quelles caractéristiques physicochimiques jouent un rôle dans l’élimination salivaire?

A

pKa
liposolubilité
fraction libre

108
Q

Quel est le mode de transport de l’élimination salivaire?

A

diffusion passive

109
Q

Pourquoi le monitoring par la salive n’est pas utilisé en clinique?

A

Il existe une bonne corrélation entre Cp et C salivaires, mais il y a quand même des écarts individuels importants et variables + toute ce qui affecte la sécheresse buccale influence la salive

110
Q

V/F une fois le médicament éliminé dans la salive, son action pharmacologique est terminée

A

faux, on avale la salive et on peut réabsorber le rx

111
Q

L’élimination dans le lait maternel est une voie (importante/accessoire)

A

accessoire

112
Q

L’élimination dans le lait maternel varie en fonction de quoi?

A

composition du lait: teneur en lipides, pH..

113
Q

L’élimination sudorale est (importante/accessoire)

A

semble accessoire

114
Q

Peut-on trouver du rx dans les larmes, mucus, sécrétions bronchiques et génitales?

A

oui

115
Q

juste un petit truc de meme

A

aller voir la diapo 164 pour étudier pis toute comprendre je l’adooooooore

116
Q

autre mémo

A

CE COURS LÀ FINIT TU UN JOUR

117
Q

Quelles 2 classes de rx sont métabolisées par le 1A2

A

antidépressants et antipsychotiques

118
Q

Nommez un substrat du 2C8

A

thiazolidinediones (glitazones)

119
Q

Nommez les 4 classes de rx métabolisées au 2C9

A
  • bloqueurs de l’angiotensine 2
  • antidépresseurs
  • hypoglycémiants oraux
  • AINS
120
Q

Nommez 2 classes de rx métabolisées au 2C19

A
  • antidépresseurs

- IPP

121
Q

Nommez 4 classes de rx métabolisées au 2D6

A
  • antidépresseurs (tricycliques et autres)
  • antipsychotiques
  • analgésiques
  • médicaments cardiovasculaire
122
Q

Nommez une classe de rx métabolisé au 2E1

A

anasthésique

123
Q

Nommez 17 classes de rx métabolisées au 3A4 (bonne chance t’es beau, t’es bon, t’es capable)

A
  • antidépresseurs
  • antipsychotiques
  • hypnotiques-sédatifs
  • analgésiques
  • antiarythmiques
  • antibiotiques
  • antiépileptiques
  • antinéoplasiques
  • antimalariques
  • antiparkinsoniens
  • antirejets
  • bloqueurs des canaux calciques
  • statines
  • macrolides/ketolides atb
  • nonnucléoside reverse transcriptase
  • antiviral inhibiteur de protéases
  • stéroides
  • triptans
124
Q

jai fini

A

svp écrivez moi tous des messages d’amour et d’encouragement pour les nombreuses heures que j’ai passé à faire ce pénible brainscape hahaha xxxxxxxxx

PHA-2048 PK (10 decks)

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