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PHL2100- Principes de Pharmacologie > Cours 5 : Interactions médicamenteuses > Flashcards

Cours 5 : Interactions médicamenteuses Flashcards

1
Q

Dites si les interactions suivantes affectent les concentrations plasmatiques :

  • Dynamiques :
  • Cinétiques
A

Dynamiques : non

Cinétiques : oui

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Q

Définissez les interactions pharmacodynamiques :

A

L’efficacité d’un médicament peut-être modifiée lorsqu’on l’associe à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée

Ça s’effectue au niveau des récepteurs ou des fonctions physiologiques, sans modification des concentrations plasmatiques du médicament.

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Q

Qu’est ce que l’antagonisme au niveau des interactions pharmacodynamiques?

A

C’est la compétition, ou l’empêchement qu’un médicament agisse si un autre agit sur le même récepteur. Il y a moins de liaison, et moins d’effets pharmacologiques, qui peuvent aussi devenir nulles.

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4
Q

Où se produit habituellement la libération/dissolution d’un médicament?

A

Dans l’estomac

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5
Q

Quel type de molécules peuvent modifier la dissolution d’un autre médicament dans le milieu gastro-intestinal?

A
  1. Rx qui inhibent la sécrétion acide de l’estomac

2. Ions formant des complexes insolubles avec des médicaments.

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6
Q

Un médicament avec enrobage entérique est conçu pour se dissoudre à quel pH?

A

Environ 5.6

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7
Q

Quel type de médicament pourrait modifier la libération d’un médicament à enrobage entérique?

A

Un médicament qui inhibe la sécrétion acide de l’estomac pourrait faire dégrader le médicament avant le temps.

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8
Q

Quels facteurs peuvent modifier l’absorption d’un médicament?

A

Changement dans :

  • Adsorption
  • Perméabilité intestinale
  • Métabolisme intestinal
  • Motilité gastro-intestinale (diarrhée)
  • Effet du repas
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9
Q

Quel type de médicament fonctionnent par adsorption de substance, et quel est leur effet probable sur l’absorption et la biodisponibilité?

A

Ce sont des médicaments qui adsorbent des substances, et empêchent leur absorption. Ce sont des genre de résine.

Il y a une baisse importante de la quantité absorbée et ainsi de la biodisponibilité. Par le fait même, il y a un risque de baisse des effets thérapeutiques escomptés et un risque pour la santé car le médicament ne fait pas effet.

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10
Q

Comment est-ce que les interactions au niveau du métabolisme intestinal peuvent modifier l’absorption d’un médicament?

A

Certains médicaments inhibent ou induisent les CYP450 membranaires gastro-intestinaux, ce qui contribue à l’effet de premier passage.

La quantité absorbée augmente ou diminue selon la puissance d’induction ou inhibition du rx1 et la sensibilité du Rx2 pour le CYP450

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11
Q

Comment est-ce que les interactions au niveau de la perméabilité intestinale peuvent modifier l’absorption d’un médicament?

A

Certains médicaments peuvent inhiber les transporteurs membranaires gastro-intestinaux.

La quantité augmente ou diminue selon si ce sont les transporteurs d’efflux ou d’influx qui sont affectées.

Certains inhibiteurs peuvent être spécifique pour un ou plusieurs transporteurs.

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12
Q

Dans l’absorption, l’effet clinique/cinétique est-il habituellement prédominant davantage sur les transporteurs d’efflux ou d’influx?

A

Efflux.

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13
Q

Nommez les interactions possibles au niveau de la modification du Vd sur la distribution d’un médicament.

A
  • Rx qui fait augmenter ou diminuer le Vd
  • Diurétiques ou Rx donnant une rétention d’eau (augmentation du Vd)
  • Rx occasionnant un gain/perte pondérale
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14
Q

Vrai ou faux. Les interactions possibles au niveau de la modification du Vd sur la distribution d’un médicament est plutôt commune en clinique.

A

Faux! C’est assez rare.

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15
Q

Vrai ou faux. Les interactions possibles au niveau de la modification de la fraction libre sur la distribution d’un médicament est plutôt commune en clinique.

A

Vrai! Ce sont des interactions parfois cliniquement significative.

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16
Q

À quel moment peut-on avoir une interaction médicamenteuse au niveau de la modification de la fraction libre sur la distribution?

A

Quand 2 Rx compétitionnent pour se lier à la même protéine plasmatique

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17
Q

De quoi dépend l’importance d’une interaction médicamenteuse en modifiant la fraction libre lors de la distribution?

A
  • De l’affinité du Rx pour la protéine

- Du % de liaison

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18
Q

Vrai ou faux. La filtration glomérulaire laisse place à de nombreuses interactions médicamenteuses.

A

Faux! Elle est peu influencée par les interactions médicamenteuses. Par contre, la fraction libre et la pression peuvent avoir un effet.

19
Q

Nommez deux types d’interactions médicamenteuses pouvant avoir lieu au niveau de la sécrétion tubulaire, et l’effet qui prédomine.

A

Un médicament qui bloque ou compétitionne les transporteurs d’influx va grandement influencer l’élimination des Rx qui utilisent cette voie de sécrétion.

Un médicament qui bloque ou compétitionne les transporteurs d’efflux va influencer l’élimination des Rx qui utilisent cette voie de sécrétion.

L’effet prédominant est sur les transporteurs d’influx.

20
Q

Nommez 2 types d’interactions qui peuvent avoir lieu au niveau de la réabsorption tubulaire.

A
  • Rx qui modifient le pH urinaire peuvent influencer via le % ionisé. (Si plus ionisé, va moins diffuser, et vice-versa)
  • Rx qui modifient la concentration dans l’urine peuvent influencer (diurétiques) via le gradient de concentration (le rein concentre l’urine et crée un gradient de concentration)
21
Q

Vrai ou faux. Lors de l’élimination biliaire, les rx qui augmentent ou diminuent fp peuvent donner une interaction médicamenteuse en tout temps.

A

Faux! Seulement si E est faible (Extraction)

22
Q

Vrai ou faux. En clinique, peu d’interaction sont significatives au niveau de l’élimination biliaire.

A

Vrai.

23
Q

Quel transporteur module l’extraction biliaire?

A

Transporteur ABC.

24
Q

Vrai ou faux, les voies métaboliques pour une molécules donnée qui en a plusieurs sont d’importance égales.

A

Faux! Ce n’est habituellement pas le cas. On a souvent une voie principale et des voies mineures.

25
Q

Vrai ou faux. Les molécules ne possèdent qu’une seule voie métabolique possible.

A

Faux. C’est vrai dans certains cas, mais il est très probable que les molécules possèdent plusieurs voies métaboliques possibles.

26
Q

Quelles sont les types d’interactions pharmacodynamiques qui peuvent avoir lieu?

A

Antagonisme, effet additif, ou effet synergique.

27
Q

En administrant un médicament qui inhibe la sécrétion acide de l’estomac, et un autre médicament soluble en milieu acide, quel sera l’effet sur la biodisponibilité? Pourquoi?

A

Le pH dans l’estomac est diminué, et donc le médicament ne se solubilise pas très bien dans l’estomac. Ainsi, il sera moins biodisponible et pourra moins être absorbé. Il deviens ionisé alors qu’il ne l’est pas à l’habitude dans l’estomac.

28
Q

En administrant un médicament qui inhibe la sécrétion acide de l’estomac, et un autre médicament soluble en milieu basique, quel sera l’effet sur la biodisponibilité? Pourquoi?

A

Le pH dans l’estomac étant augmenté, le médicaent sera très bien solubilisé dans l’estomac, beaucoup plus qu’à l’habitude! Il devient neutre, ainsi, la biodisponibilité sera grandement augmentée.

29
Q

Dites si les paramètre suivants du repas augmentent ou diminuent la solubilité :

  • Augmentation de la viscosité
  • Augmentation de la dilution
  • augmentation de la motilité
A
  • Augmentation de la viscosité : Diminution
  • Augmentation de la dilution : Augmentation
  • augmentation de la motilité : Augmentation
30
Q

Quels facteurs pourraient influencer la distribution d’un médicament?

A
  • Modification du Vd
  • Modification de la fraction libre (déplacement au niveau des pp)
  • Déplacement au niveau des cibles/récepteurs intracellulaires.
  • Modification de la perméabilité cellulaire
31
Q

Dites si les énoncés suivants concernant la modification de la fraction libre lors de la distribution sont vrais ou faux.

a) Plus un rx a une affinité grande pour la protéine plasmatique par rapport à l’autre, plus grande sera la modification.
b) Plus un rx est lié dans une grande proportion, moins le déplacement sera cliniquement significatif.
c) Plus un rx a un grand Vd, plus le déplacement risque d’être cliniquement significatif.

A

a) Vrai!
b) Faux. Plus un médicament est lié dans une grande proportion, plus le déplacement sera cliniquement significatif.
c) Faux. Plus un Rx a un petit Vd, plus le déplacement risque d’être cliniquement significatif.

32
Q

Est-ce les médicaments acides ou basiques qui subissent le plus souvent des modifications de fraction libre lors de la distribution?

A

Les médicaments acides, liés à l’albumine.

33
Q

Comment est-ce que la perméabilité des organes peut-être modifiée lors de la distribution?

A

Si des médicaments inhibent les transporteurs, ils pourraient modifier la perméabilité des organes, et diminuer ou augmenter l’effet clinique selon les cas.

34
Q

Vrai ou faux. Il y a un grand nombre de vésicules de pinocytose qui se rendent à la barrière hémato-encéphalique.

A

Faux.

35
Q

Vrai ou faux. Il y a un très grand nombre de transporteurs d’efflux du côté apical au niveau de la barrière hémato-encéphalique.

A

Vrai.

36
Q

Vrai ou faux. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique varie avec l’âge.

A

Vrai! Il y a une moins grande activité des transporteurs d’efflux du côté apical, et donc une plus grande accumulation de médicament au niveau du cerveau.

37
Q

Vrai ou faux. Il existe des substrats et des inhibiteurs des transporteurs au niveau de la barrière hématoencéphalique permettant donc certaines interactions médicamenteuses.

A

Vrai.

38
Q

Vrai ou faux. La barrière placentaire est une barrière imperméable aux médicaments.

A

Faux. Ce n’est pas vraiment une barrière aux médicaments. Les médicaments peuvent se rendre au bébé.

39
Q

À quel moments est-ce que les médicaments ont un plus grand impact sur le foetus?

A

Les effets tératogènes des médicaments sur le foetus sont plus présents en phase précoce qu’en phase tardive

40
Q

Lors de l’élimination biliaire, si E tend vers 1, est ce que l l’élimination sera sensible à fp? Sensible à Q?

A

Insensible à fp

Sensible à Q

41
Q

Lors de l’élimination biliaire, si E tend vers 0, est ce que l l’élimination sera sensible à fp? Sensible à Q?

A

Insensible à Q

Sensible à fp

42
Q

L’extraction hépatique est modulée par quel type de transporteurs?

A

Transporteurs d’influx

43
Q

Vrai ou faux. Il peut y avoir de l’interaction médicamenteuse au niveau des transporteurs ABC de l’excrétion biliaire.

A

Vrai!

PHL2100- Principes de Pharmacologie (6 decks)

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