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PHL2100- Principes de Pharmacologie > Cours 1- Pharmacocinétique- absorption > Flashcards

Cours 1- Pharmacocinétique- absorption Flashcards

1
Q

Qu’est ce que la pharmacologie?

A

C’est la science du médicament, qui étudie l’interaction entre le matériel vivant et le matériel chimique et biochimique.

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2
Q

Quelles sont les 3 différentes manières de nommer un médicament?

A

1- Dénomination scientifique ou formule chimique. Ex. 3-méthylblalblalbla-4-carboneblablablaa
2- Nom générique. Ex; acétaminophène (un seul par médicament. Déterminé par l’OMS)
3- Nom commercial. Ex; Tylenol, Tempra, Aspirin (Selon la compagnie pharmaceutique)

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3
Q

Nommez les 5 cibles des médicaments.

A
  • Action sur les enzymes
  • Action sur les transporteurs (ex; diurétiques)
  • Action physicochimique (ex; antiacides)
  • Action au niveau des récepteurs (ex; canabis)
  • Action sur la synthèse de macromolécules : ADN, ARN, protéines (antibios, anticancéreux)
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4
Q

Que représente un plateau dans une courbe dose-réponse?

A

Le plateau représente l’effet maximal du médicament(Emax). On a beau décupler les doses, l’effet reste le même, car il est maximal. Risque plus grand d’effets indésirables(toxicité)

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5
Q

Concernant la courbe dose-réponse… Que veut-dire le DE50?

A

C’est la dose qui entraîne 50% de l’effet.

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6
Q

Vrai ou faux. Un index thérapeutique étroit veut dire qu’il y a très peu de risque d’avoir des effets secondaires indésirables suite à la prise d’un médicament.

A

Faux! En fait, un index thérapeutique étroit veut dire que la dose qui entraîne l’effet voulu est très près de la dose qui apporte des effets indésirables majeurs. De petits changements dans la concentration de la dose peut affecter la réponse (les effets ressentis).

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7
Q

Comment peut-on déterminer la quantité d’un médicament à partir d’un graphique?

A

En calculant l’aire sous la courbe (SSC).

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8
Q

Lorsqu’on administre un médicament intraveineuse (iv), quel est le Tmax?

A

Tmax = 0, puisque tout s’en va directement dans le sang lors de l’injection. Ainsi, au temps 0, la concentration est maximale (Cmax)

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9
Q

Dites si le phénomène suivant est de cinétique d’ordre premier ou d’ordre 0 :
La vitesse est égale à la Vmax, et est constante.

A

Cinétique d’ordre 0.

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10
Q

Dites si le phénomène suivant est de cinétique d’ordre premier ou d’ordre 0 :
Incorporation d’une dose i.v de 40ug, et vitesse d’absorption de 40ug/ml.
Incorporation d’une dose i.v de 60ug,et vitesse d’absorption de 60ug/ml.
Incorporation d’une dose i.v de 100ug, et vitesse d’absorption de 100ug/ml.

A

C’est de cinétique d’ordre 1, parce que les changements de vitesse d’absorption sont proportionnels aux changements de dose administrés.

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11
Q

Donnez deux facteurs qui peuvent faire en sorte qu’il y a une variabilité de la réponse aux médicaments entre les différentes personnes.

A
  • Variabilité pharmacodynamique (sensibilité des individus, polymorphisme, différences génétiques)
  • Variabilité pharmacocinétique (variation dans l’absorption, distribution, biotransformation, élimination)
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12
Q

Nommez les 3 phases de la pharmacocinétique.

A
  • Absorption
  • Distribution
  • Élimination (Biotransformation)
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13
Q

Nommez les 6 facteurs qui modulent l’absorption des médicaments par le tube gastro-intestinal.

A
  • Désintégration de la forme pharmaceutique
  • Dissolution du médicament dans le suc gastrique
  • Vitesse de vidange gastrique
  • Mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
  • Absorption du médicament
  • Perfusion intestinale
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14
Q

Vrai ou faux? Si on prend un médicament par voie orale, il sera préférentiellement absorbé par l’estomac.

A

Faux! Par l’intestin grêle, à cause d’une très grande surface de contact, de la grande quantité de récepteurs et d’un pH favorable .

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15
Q

Quel est le pH à l’intérieur de l’intestin grêle?

A

~6

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16
Q

Vrai ou faux. La forme ionisée d’un médicament peut traverser les membranes par diffusion passive.

A

Faux. C’est la forme non-ionisée qui a plus de facilité à traverser les membranes.

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17
Q

Vrai ou faux? Lorsque les vitesses d’absorption et d’élimination sont égales, c’est à ce moment qu’on obtiens le Cmax.

A

Vrai.

C’est aussi là qu’on a l’effet maximal (Emax) normalement.

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18
Q

Décrivez comment se comporte Cmax, Tmax, SSC, et la pente de déclin lorsqu’on diminue la vitesse d’absorption d’un médicament avec un aliment.

A
  • Tmax : Augmente
  • Cmax: Diminue.
  • SSC : reste environs pareil.
  • Pente de déclin : reste environs pareil
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19
Q

Nommez des facteurs qui peuvent ralentir la vitesse d’absorption d’un médicament.

A
  • Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires)
  • Vieillissement, grossesse
  • Pathologies
  • Médicaments
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20
Q

Nommez des facteurs qui peuvent accélérer la vitesse d’absorption d’un médicament.

A
  • Pathologies

- Médicaments

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21
Q

Qui suis-je? Je suis un transporteur qui nécessite l’utilisation d’énergie (ATP). SLC ou ABC?

A

ABC.

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22
Q

Nommez 3 types de récepteurs ABC.

A
  • MDR (multidrug resistance)
  • MDRP (multidrug resistance protein)
  • BCRP (breast cancer resistance protein)
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23
Q

Vrai ou faux? Les transporteurs ABC sont principalement des transporteurs d’influx.

A

Faux. Ce sont majoritairement des transporteurs d’efflux, donc qui aident le médicament à sortir de la cellule, que ce soit au niveau apical ou basolatéral.

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24
Q

Vrai ou faux. Les transporteurs SLC sont seulement des transporteurs d’influx.

A

Faux. Ils peuvent être autant des transporteurs d’influx que d’efflux. Ils aident donc le médicament a entrer et sortir de la cellule, dépendant du récepteur et du médicament concerné

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25
Q

Où sont principalement situé les transporteurs d’influx (dans quel organe)?

A

Au niveau de l’intestin grêle.

Dans l’estomac il y en a très peu et leur nombre augmente le long du tube digestif, pour diminuer dans la colon.

26
Q

Vrai ou faux. Les transporteurs OATP, OAT et OCT favorisent l’absorption.

A

Vrai.

27
Q

Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP2 augmentent-ils ou diminuent-ils l’absorption?

A

Diminuent.

28
Q

Remplacez…
Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP sont des transporteurs d’(influx/efflux) situé du côté (apical/basolatéral) de l’entérocyte. Si on les bloque, la quantité absorbée du médicament (augmentent, diminuent).

A

Les transporteurs MDR1 (P-gp), BRCP et MRP sont des transporteurs d’EFFLUX situé du côté APICAL de l’entérocyte. Si on les bloque, la quantité absorbée du médicament AUGMENTE.

29
Q

Si on bloque les transporteurs OATP avec la cholestyramine, expliquez l’impact sur :

  • Tmax
  • Cmax
  • SSC
  • Pente de déclin
A

Les transporteurs OATP sont des transporteurs d’influx. En les bloquant, on diminue la quantité de médicament dans le sang. Donc :

  • Tmax : inchangé
  • Cmax: Diminué
  • SSC : Diminué.
  • Pente de déclin : inchangée.
30
Q

Nommez les facteurs qui influencent la quantité absorbée de médicament.

A
  • pH intestinal
  • Réactions avec aliments ou médicaments
  • Variation de l’expression de transporteurs types : MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc…
  • Métabolisme dans la paroi intestinale
31
Q

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs?

A
  • Produits naturels
  • Interactions médicamenteuses
  • Génétiques
  • Pathologies
32
Q

Pourquoi la consommation de jus de pamplemousse peut augmenter significativement la quantité de médicament absorbé dans le sang?

A

Car le jus de pamplemousse bloque des transporteurs d’efflux (P-gp) du côté apical au niveau de l’intestin.

33
Q

Si on diminue la perfusion intestinale, y aura-t-il une augmentation ou une diminution de l’absorption?

A

Diminution.

34
Q

Qu’est ce que la réponse pharmacologique optimale?

A

C’est la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables

35
Q

Comment peut-on déterminer le temps de demi-vie d’un médicament à partir d’un graphique?

A

En mesurant la pente d’élimination du médicament.

36
Q

Quelle étape de l’absorption d’un médicament est la plus variable entre les individus?

A

Vitesse de la vidange gastrique.

37
Q

Vrai ou faux. L’Absorption d’un médicament est favorisée par une accélération du péristaltisme et une augmentation de la viscosité ou masse alimentaire.

A

Faux. L’accélération du péristaltisme favorise en effet l’absorption, mais une faible viscosité est préférable pour que le médicament puisse diffuser adéquatement.

38
Q

Vrai ou faux. Les médicaments peuvent seulement être absorbés via des transporteurs.

A

Faux! aussi par la diffusion passive.

39
Q

Quel effet aura une diminution de la perfusion intestinale sur l’absorption d’un médicament?

A

Diminution de l’absorption. L’absorption des médicaments ne peut pas se faire si la muqueuse intestinale n’est pas assez perfusée.

40
Q

De quoi dépend l’absorption par diffusion passive à travers une membrane lipidique

A

Liposolubilité et le médicament doit être non-ionisé

41
Q

Vrai ou faux. Le nom générique d’un médicament appartient à une compagnie pharmaceutique.

A

Faux. II n’appartient à personne, c’est une dénomination universelle

42
Q

Qu’est ce qui est étudié par la pharmacologie?

A

Les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables (toxicité)

43
Q

Pourquoi est-ce qu’une même dose peut produire des concentrations différentes au site d’action chez différentes personnes?

A

Parce qu’il y a des variations entre les patients au niveau de l’absorption, de la distribution, la biotransformation et l’élimination du médicament. Les concentrations sont affectées par la pharmacocinétique, pas la pharmacodynamique.

44
Q

Définissez la cinétique d’ordre premier ;

A

La vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.

45
Q

Décrivez comment on peut ajuster la dose d’n médicament :
d’ordre premier:
d’ordre 0

A

Ordre premier : comme les changements de concentrations impliquent un changement proportionnel de la réponse pharmacologique, il est très simple d’ajuster la dose.

Ordre 0 : La réponse n’est pas modifiée proportionnellement, donc on doit déterminer la dose optimale suite à de petits ajustements multiples de la dose jusqu’à trouver la bonne.

46
Q

La membrane apicale est en contact avec :

La membrane basolatérale est en contact avec :

A

Apicale : Lumière intestinale

Basale : Circulation sanguine (réseau capillaire)

47
Q

Comment est-ce que les médicaments et métabolites peuvent traverser la membrane basale?

A

Par diffusioin passive ou par le biais de transporteurs membranaires.

48
Q

De quoi dépend la vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique?

A

De la procédure de fabrication selon un ordre précis. Par exemple, un médicament en capsule de désintègre plus rapidement qu’un comprimé entérique.

49
Q

De quoi dépend la dissolution d’un médicament dans le suc gastrique?

A

Des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique

50
Q

Pourquoi est-ce que la majorité des médicament administré par voie orale sont absorbés dans l’intestin grêle?

A
  • Grande surface de contact
  • Bcp de transporteurs membranaires
  • pH du milieu (5-6)
51
Q

De quoi dépend la vitesse d’absorption d’un médicament dans l’intestin?

A

De la dose ou quantité de médicament présente dans l’intestin, et de la constante d’absorption Ka, qui représente les caractéristiques physico-chimiques du médicament.

52
Q

À quel moment l’absorption débute?

A

Quand la dose D du médicament entre en contact avec la muqueuse intestinale.

53
Q

Lorsque dA/dt = 0, par quoi est déterminé le déclin des concentrations C du médicament dans le sang?

A

Par la vitesse d’élimination dE/dt

54
Q

Dites si un changement dans la vitesse d’absorption et la quantité absorbée ont un impact sur l’administration d’un médicament à prise unique ou à prises multiples.

A

Prise unique : La vitesse d’absorption et la quantité absorbée ont un effet et peuvent modifier la réponse

Prise multiples : Vitesse d’absorption a peu d’effet, mais la quantité oui.

55
Q

Vrai ou faux. La diminution de la perfusion intestinale peut avoir un impact sur la vitesse d’absorption et sur la quantité absorbée.

A

Vrai

56
Q

Vrai ou faux. Un médicament à libération contrôlée à un Cmax moins élevé qu’un médicament à libération immédiate.

A

Vrai!

57
Q

Généralement, dans une courbe dose-réponse, on a une augmentation de l’effet pharmacologique plus on augmente la dose.

A

Vrai, jusqu’à un certain point (plateau)

58
Q

Nommez un exemple pharmacodynamique de variabilité interindividuelle dans la réponse aux médicaments.

A

Le B2-récepteur et le ventolin. Le B2 récepteur est une cible, et s’il est modifié, il n’y aura pas autant d’effet du médicament. Certains patients avec des polymorphismes à ce niveau pourraient répondre moins bien au ventolin, qui agit sur cet effecteur.

59
Q

Qui suis-je? Interaction du matériel vivant sur le principe actif

A

Pharmacocinétique

60
Q

Qui suis-je? Interaction du principe actif sur le vivant.

A

Pharmacodynamique

61
Q

De quoi dépend la mise en contact avec la paroi intestinale lors de l’absorption d’un médicament?

A

Du péristaltisme intestinal et du contenu en aliments de l’intestin

62
Q

Qu’est ce qui peut diminuer la perfusion intestinale?

A

L’exercice, la diminution de la pression artérielle, l’insuffisance cardiaque sévère

PHL2100- Principes de Pharmacologie (6 decks)

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