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PHL2100- Principes de Pharmacologie > Cours 2- Pharmacocinétique- Absorption/distribution > Flashcards

Cours 2- Pharmacocinétique- Absorption/distribution Flashcards

1
Q

Si on diminue le métabolisme, est ce que la quantité absorbée d’un médicament diminue ou augmente?

A

Elle augmente.

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2
Q

Une fois que le médicament se retrouve dans l’entérocyte, il dispose de 3 options pour la suite des choses. Quelles sont ces options?

A
  • Le médicament peut se diriger dans le sang via les pompes à efflux du côté basolatéral, et rejoindre la circulation systémique et le foie via la veine porte.
  • Le médicament peut être retransporté vers la lumière intestinale par des transporteurs d’efflux du côté apical.
  • Le médicament peut être métabolisé par des enzymes du métabolisme.
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3
Q

Qu’est ce que l’effet de premier passage, et quelles en sont les conséquences?

A

L’effet de premier passage consiste en une perte de médicament par métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique. La conséquence est une diminution des concentrations du médicament et de son effet.

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4
Q

Pourquoi l’effet de premier passage est-il bénéfique dans le cas du clopidogrel?

A

Cette molécule n’a aucun effet lorsqu’elle est seule. Quand on donne ce médicament par la bouche, il y a une absorption par les transporteurs au niveau du foie en premier passage. Le métabolisme transforme le médicament en 1 métabolite actif, qui peut alors agir et empêcher l’agrégation plaquettaire.

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5
Q

Nommez 3 effets de la réduction de l’effet de premier passage sur l’organisme, au niveau de la biodisponibilité, des concentrations plasmatiques et de la toxicité.

A
  • Augmente la biodisponibilité
  • Augmente les concentrations plasmatiques
  • Favorise l’apparition de toxicité
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6
Q

Nommez 3 mécanismes de réduction du premier passage.

A
  • États pathologiques
  • Effets des médicaments
  • Jus de pamplemousse
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7
Q

Pourquoi ne doit-on pas donner de médicaments avec un effet de premier passage très importants aux gens ayant eu une cirrhose du foie?

A

Car ils ont de la difficulté à métaboliser les médicaments au niveau du foie. On augmente donc la quantité dans le sang, et la dose deviens souvent trop élevée, ce qui risque d’apporter des risques d’effets indésirables ou de la toxicité,

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8
Q

Selon quelle formule mathématique peut-on trouver le volume de distribution ?

A

Vd = Dose/Concentrations plasmatiques

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9
Q

Vrai ou faux. Seulement la portion liée du médicament aux protéine plasmatique pourra se distribuer et entrer dans les tissus ou les cellules pour avoir un effet thérapeutique.

A

Faux! C’est la portion libre ou non liée aux protéines plasmatique qui pourra le faire.

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10
Q

Nommez les 4 paramètres fondamentaux qui influencent la distribution des médicaments.

A
  • Caractéristiques physico-chimiques
  • Liaison aux protéines plasmatiques
  • Liaison aux protéines tissulaires
  • Perfusion tissulaire.
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11
Q

Il existe 3 caractéristiques physico-chimiques importantes qui ont un impact sur la distribution d’un médicament. Quels sont-ils, et sont-ils élevés si le volume de distribution est faible (difficulté à traverser les membranes cellulaires)?

A

Ils sont : Poids moléculaire, liposolubilité, rapport ionisé sur non ionisé à 7.4.

Si un médicament à de la difficulté à traverser les membranes (Vd faible), il est probablement de haut poids moléculaire, peu liposoluble et a un haut rapport ionisé sur non ionisé.

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12
Q

À quel type de protéines plasmatique se lie préférentiellement les médicaments acides?

A

Albumine

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13
Q

À quel type de protéine plasmatique se lie préférentiellement les médicaments basiques?

A

Alpha1-glycoprotéine

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14
Q

Vrai ou faux. Si les sites de liaison à l’albumine ne sont pas saturés, la fraction libre du médicament représente une constante.

A

Vrai

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15
Q

Si un médicament a une Kp plus grande que Kt, discutez des quantités de MT et MT-PT, du volume de distribution, et de quel type de médicament qui a habituellement cette caractéristique .

A

MT et MT-PT : petites quantités
Vd : Faible
Médicament : acides (fixés > 70%)

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16
Q

Si un médicament a une Kp plus petite que Kt, discutez des quantités de MT et MT-PT, du volume de distribution, et de quel type de médicament qui a habituellement cette caractéristique .

A

MT et MT-PT : grande quantité
Vd : Grand
Médicament : basique

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17
Q 
Si on augmente le Vd (V2), quel sera l'effet sur la cinétique du médicament au niveau de…
Cmax?
TMax?
Pente déclin?
SSC?
Effet?
A 
Cmax : diminue
Tmax : augmente
Pente : diminue
SSC: pareil
Effet: Inconnu, on ne peut pas le prédire
18
Q 
Si on diminue le Vd (V2), quel sera l'effet sur la cinétique du médicament au niveau de…
Cmax?
TMax?
Pente déclin?
SSC?
Effet?
A 
Cmax : augmente
Tmax : diminue
Pente : augmente
SSC:  pareil
Effet: Inconnu, on ne peut pas le prédire
19
Q

Nommez 3 facteurs qui peuvent modifier le volume de distribution

A
  • Modification de la liaison aux protéines plasmatiques
  • Modification de V2 (territoire à équilibre lent) : perte de muscle ou de tissus adipeux peut diminuer la quantité de médicament dans les tissus
  • Interactions médicamenteuses peuvent affecter l’activité des transporteurs membranaires.
20
Q

Si on diminue la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques… quel sera l’effet sur Cmax total? Sur Cmax libre? Sur la réponse?

A

Cmax total: Diminue
Cmax libre: augmente
Réponse: augmente.

21
Q

Si on diminue la liaison d’un médicament aux protéines tissulaire d’un médicament, quel sera l’effet sur les concentrations plasmatiques (Cmax?)

A

Cmax augmente.

22
Q

Vrai ou faux. Une souris mutante pour un transporteur d’efflux au niveau du cerveau est capable de mieux éliminer les médicament et augmenter la protection par la barrière hémato-encéphalique.

A

Faux. Il y a une plus grande accumulation de médicament au niveau du cerveau, donc une moins grande protection de la barrière hémato-encéphalique.

23
Q

De quoi dépend la quantité absorbée de médicament?

A

Des transporteurs et du métabolisme.

24
Q

Qu’est ce qui contribue à l’effet de premier passage intestinal?

A

Enzyme CYP3A4 qui inactive beaucoup de médicaments et les transforme en métabolites inactifs. Les transporteurs d’efflux (P-gp) du côté apical peuvent aussi rejeter du médicament dans la lumière intestinale, qui seront rejetés dans les selles.

25
Q

Qu’est ce qui contribue à l’effet de premier passage hépatique?

A

Beaucoup d’enzymes du métabolismes, et transporteurs qui excrètent une partie du médicament dans la bile.

26
Q

Vrai ou faux. La prise d’un médicament peut toujours être faite par voie orale.

A

Faux. Parfois, c’est impossible à cause des grands effets de premier passage. EX: nitroglycérine. Il y a alors des solutions alternative, comme l’injection, voie sub-linguale, naso-pharyncgée, rectale, par timbre ou par inhalation.

27
Q

Qu’est ce que la biodisponibilité?

A

C’est la fraction ou le pourcentage d’un médicament qui après son administration atteint la circulation systémique. C’est la quantité disponible pour rejoindre le site d’action.

28
Q

Pourquoi est-ce que certains médicaments ont une biodisponibilité faible?

A

À cause des effets de premier passage.

29
Q

Vrai ou faux. Il existe un effet de premier passage pulmonaire.

A

Vrai.

30
Q

Qu’est ce qu’une prodrogue?

A

C’est un médicament qui doit être métabolisé, car il n’a pas d’effet thérapeutique, mais ses métabolites oui.

31
Q

Si la fraction libre d’un médicament n’est pas une constante, que pouvons-nous déduire?

A

Les sites de liaison de la protéine plasmatique sont probablement saturés. Ainsi, la concentration plasmatique du médicament augmente plus rapidement.

32
Q

Si un médicament est déplacé suite à une interaction médicamenteuse, les concentrations plasmatique vont automatiquement augmenter. Vrai ou faux.

A

Faux! Ça dépend du volume de distribution du médicament.
Si le volume de distribution est grand, le médicament sera déplacé en périphérie et les changements de concentrations plasmatiques ne seront pas significatifs.

Si le Vd est petit, le médicament ne sera pas vraiment déplacé vers les tissus, et à ce moment les concentrations plasmatiques vont augmenter.

33
Q

Qu’est ce qu’un territoire à équilibre rapide?

A

C’est une région très bien perfusée, qui reçoit environ 70% du débit cardiaque, et représente 10% du poids corporel. Ils reçoivent les médicament très rapidement. EX: reins, foie, cœur, poumons, rate, intestin, cerveau

34
Q

Qu’est ce qu’un territoire à équilibre lent?

A

C’est une région peu perfusée, et les médicaments s’y rendent plus tardivement et plus lentement. Représente environ 90% du poids corporel, mais ne reçoit que 30% du débit cardiaque.

Exemple; muscles, peau, tissus adipeux, os…

35
Q

Vrai ou faux. Les régions du corps qui représentent le plus de poids corporel reçoivent plus de médicament en général.

A

Faux! Ça dépend du débit cardiaque, et souvent ces organes sont peu perfusés.

36
Q

Vrai ou faux. En augmentant le volume de distribution, on augmente automatique la toxicité du médicament.

A

Faux, c’est difficile à prédire…

37
Q

Qu’est ce qui pourrait modifier la liaison aux protéines plasmatiques?

A
  • Diminution de l’albumine (vieillissement, grossesse, pathologies)
  • Interactions médicamenteuses
38
Q

Qu’est ce que la distribution?

A

Processus par lequel un médicament quitte la circulation sanguine pour diffuser dans l’espace extravasculaire et les tissus dont le tissu cible. Elle sera plus ou moins grande selon les caractéristiques physico-chimiques du médicament et la présence de transporteurs membrannaires.

39
Q

Vrai ou faux. Lorsqu’un médicament se lie aux Pp, c’est de manière irréversible.

A

Faux! Il y a un équilibre réversible entre la concentration de médicament libre ou non fixé et la concentration de médicament fixé. Ils peuvent passer d’une forme à l’autre.

40
Q

Quelle est la différence entre les concentrations du médicament libre et la fraction libre du médicament?

A

Concentrations libres : varient en fonction du temps

Fraction libre : constante indépendante des variations de concentrations plasmatiques du médicament.

41
Q

Si on diminue la perfusion tissulaire, quel sera l’effet sur la Vd et les concentrations plasmatiques?

A

Vd : Diminue

Concentration plasmatiques : Restent élevées plus longtemps

PHL2100- Principes de Pharmacologie (6 decks)

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