Cours 3: neuropharmacologie Flashcards
les 4 critères pour être un nt
- réserve de la substance dans l’élément pré-synap.
- on doit pouvoir mimer l’action
- mécanisme de synthèse présent ds élément pré-synap.
- mécanisme d’inactivation à la synapse et/ou élément pré-synap.
6 sites d’actions des nt qui agissent sur le SNC
- transport de l’IN (canaux ioniques)
- synthèse de nts (enzyme)
- stockage du nt (vésicules)
- libération du nt (dynamique membrannaire)
- Inactivation du nt (enzyme/site de recapture)
- liaison du nt au récepteur (agoniste/antagoniste)
en ce qui concerne les canaux ligands-dépendant…
grosseur des molécules?
transmission?
protéines transmembranaires?
petites molécules
transmission rapide
5 protéines transmembranaires
en ce qui concerne les récepteurs métabotropiques…
grosseur des molécules?
transmission?
protéines transmembranaires?
Grosses molécules
Transmission lente
7 protéines transmembranaires
en ce qui concerne l’acétylcholine…
fonction?
location des corps cellulaires? (3)
location des projections? (3)
fonction = contraction musuclaire, état de veille/sommeil
corps cellulaires = interneurones du striatum, noyau du proencéphale basal, tronc cérébral
projection = cortex, amygdale, hypocampe
précurseurs le l’acétylcholine? (2)
Aétyl-CoA + Choline
quel enzyme permet la fusion de l’acétyl-CoA et de la choline pour former l’acétylcholine?
cholineacétyltransférase
enzyme qui dégrade l’acétylcholine dans la fente synaptique? qu’est-ce que ça donne comme produit?
acétylcholinestérase
acétate + choline
récepteurs de l’acétylcholine?
muscarinique (prot G) et nicotinique (sodium/potassium)
neurotransmetteur le plus impliqué dans le SNC localisé dans tous les régions du cerveau SAUF le cervelet
Glutamate
mécanisme d’action du glutamate?
permet l’entrée massive d’ions positifs intracellulaires permettant d’atteidre le seuil de dépolarisation (rôle excitateur)
plus gros risque d’un excès de glutamate?
excitotoxicité
précurseur du glutamate
glutamine
enzyme qui transforme la glutamine en glutamate
glutaminase
comment se nomme les transporteurs vésiculaires du glutamate?
VGLUT
par quoi le glutamate est recapté dans la fente synaptique?
les cellules gliales
comment se nomment les enzymes qui transforment le glutamate en glutamine dans les cellules gliales?
glutaminesynthase
effet de la liaison du glutamate sur les récepteurs ionotropiques? et sur les métabotropiques?
ionotropiques: permettent l’entrée de NA+ et de K+ de façon rapide (excitateur)
métabotropique: inhibent l’entrée de NA+ et de CA2+ permettant une RÉGULATION
exemple de récepteur ionotropique du glutamate
NMDA
le NMDA laisse passer essentiellement quel type de molécule?
ions calcium majoritairement
un peu de sodium
l’ouverture des canaux sodium est régulé par 2 mécanismes de contrôle, expliquez les
- 2 nts transmetteurs requis pour l’ouverture (glutamate et glycine)
- ion magnésium qui doit être délogés par interaction avec une protéine G
GABA, activateur ou inhibiteur?
inhibiteur, il diminue l’activité des neurones
dans quel zone du cerveau retrouve-t-on le GABA?
largement répandu
a peu près meme zone que le glutamate
où le GABA est-il synthétisé? (3)
Interneurone des circuits locaux
base de l’amygdale, thalamus, hippothalamus
Précurseur du GABA?
Glutamate synthétisé à partir de glucose
enzyme qui convertit le glutamate en GABA?
Décarboxylase
Transporteur vésiculaires du GABA?
VIAAT
Que se passe-t-il avec l’excédent de GABA dans la fente synaptique?
recapté par le transporteur GAT qui emmène le GABA vers les cellules gliales