Cours 3: neuropharmacologie Flashcards
les 4 critères pour être un nt
- réserve de la substance dans l’élément pré-synap.
- on doit pouvoir mimer l’action
- mécanisme de synthèse présent ds élément pré-synap.
- mécanisme d’inactivation à la synapse et/ou élément pré-synap.
6 sites d’actions des nt qui agissent sur le SNC
- transport de l’IN (canaux ioniques)
- synthèse de nts (enzyme)
- stockage du nt (vésicules)
- libération du nt (dynamique membrannaire)
- Inactivation du nt (enzyme/site de recapture)
- liaison du nt au récepteur (agoniste/antagoniste)
en ce qui concerne les canaux ligands-dépendant…
grosseur des molécules?
transmission?
protéines transmembranaires?
petites molécules
transmission rapide
5 protéines transmembranaires
en ce qui concerne les récepteurs métabotropiques…
grosseur des molécules?
transmission?
protéines transmembranaires?
Grosses molécules
Transmission lente
7 protéines transmembranaires
en ce qui concerne l’acétylcholine…
fonction?
location des corps cellulaires? (3)
location des projections? (3)
fonction = contraction musuclaire, état de veille/sommeil
corps cellulaires = interneurones du striatum, noyau du proencéphale basal, tronc cérébral
projection = cortex, amygdale, hypocampe
précurseurs le l’acétylcholine? (2)
Aétyl-CoA + Choline
quel enzyme permet la fusion de l’acétyl-CoA et de la choline pour former l’acétylcholine?
cholineacétyltransférase
enzyme qui dégrade l’acétylcholine dans la fente synaptique? qu’est-ce que ça donne comme produit?
acétylcholinestérase
acétate + choline
récepteurs de l’acétylcholine?
muscarinique (prot G) et nicotinique (sodium/potassium)
neurotransmetteur le plus impliqué dans le SNC localisé dans tous les régions du cerveau SAUF le cervelet
Glutamate
mécanisme d’action du glutamate?
permet l’entrée massive d’ions positifs intracellulaires permettant d’atteidre le seuil de dépolarisation (rôle excitateur)
plus gros risque d’un excès de glutamate?
excitotoxicité
précurseur du glutamate
glutamine
enzyme qui transforme la glutamine en glutamate
glutaminase
comment se nomme les transporteurs vésiculaires du glutamate?
VGLUT
par quoi le glutamate est recapté dans la fente synaptique?
les cellules gliales
comment se nomment les enzymes qui transforment le glutamate en glutamine dans les cellules gliales?
glutaminesynthase
effet de la liaison du glutamate sur les récepteurs ionotropiques? et sur les métabotropiques?
ionotropiques: permettent l’entrée de NA+ et de K+ de façon rapide (excitateur)
métabotropique: inhibent l’entrée de NA+ et de CA2+ permettant une RÉGULATION
exemple de récepteur ionotropique du glutamate
NMDA
le NMDA laisse passer essentiellement quel type de molécule?
ions calcium majoritairement
un peu de sodium
l’ouverture des canaux sodium est régulé par 2 mécanismes de contrôle, expliquez les
- 2 nts transmetteurs requis pour l’ouverture (glutamate et glycine)
- ion magnésium qui doit être délogés par interaction avec une protéine G
GABA, activateur ou inhibiteur?
inhibiteur, il diminue l’activité des neurones
dans quel zone du cerveau retrouve-t-on le GABA?
largement répandu
a peu près meme zone que le glutamate
où le GABA est-il synthétisé? (3)
Interneurone des circuits locaux
base de l’amygdale, thalamus, hippothalamus
Précurseur du GABA?
Glutamate synthétisé à partir de glucose
enzyme qui convertit le glutamate en GABA?
Décarboxylase
Transporteur vésiculaires du GABA?
VIAAT
Que se passe-t-il avec l’excédent de GABA dans la fente synaptique?
recapté par le transporteur GAT qui emmène le GABA vers les cellules gliales
Récepteurs sur lesquels le GABA agit et effet de la liaison de chacun
Ionotropiques (GABAa GABAc) –> Entrée Cl-
Métabotropique (GABAc) –> Sortie de K+
Nommez les 3 catécholamine
Dopamine
Noradrénaline
Adrénaline
Fonctions de la dopamine? (4)
Motivation
Motricité
Récompense
Renforcement
Localisation de la Dopamine ?
Toutes les régions cervicales sauf le cervelet et le lobe occipital
Région du cerveau où la qté de dopamine est la plus importante?
Striatum
Fonctions de la Noradrénaline? (2)
Attention et Vigilence
Lieux de Synthèse de la noradrénaline (2)
Bulbe Rachidien et début de la Moelle
Où retrouve-t-on la Noradrénaline dans le cerveau?
Partout cervelet compris
Où retrouve-t-on l’adrénaline dans le cerveau?
Base du tronc et jonction bulbe tronc. Les projections sont dans le thalamus et l’hypothalamus
Précurseur des catécholamine?
Tyrosine
Nommez la série d’enzyme et de molécule menant à la fabrication de l’Adrénaline à partir de la tyrosine
TYROSINE tyrosine hydroxylase DOPA dopa décarboxylase DOPAMINE Dopamine B-hydroxylase NORADRÉNALINE Phényléthanolamine N-métyltransférase ADRÉNALINE
Transporteur des catécholamine?
VMAT
Transporteur de la recapture de la dopamine
DAT
Transporteur de la recapture de la Noradrénaline
NET
2 enzymes responsables de la dégradation des catécholamine dans la fente qui n’ont pas été recapté par leur transporteur
MAO et COMT
Fonction de l’histamine? (3)
Réactivité du système vestibulaire
Éveil
Attention
Localisation de l’histamine dans le cerveau?
neurone de l’hypothalamus.
Les projections sont rares et diffuses
Transporteur vésiculaire de l’histamine?
VMAT
2 enzymes impliqués dans la dégradation de l’histamine
MAO
Histamine Méthyltransférase
précurseur de l’histamine?
Histidine
enzyme qui convertit l’histidine en histamine?
Histidine décarboxylase
Vrai ou Faux
les récepteurs de l’histidine sont tous couplés aux protéines G
Vrai
Fonction de la sérotonine?
dépression
paranoïa
sommeil
vigilence
localisation de la sérotonine?
Tronc + Mésencéphale et les projections sont a/n du télencéphale, du diencéphale et de la moelle
Transporteur vésiculaire de la sérotonine?
VMAT
Dégradation de la sérotonine? Recapture?
Dégradation = MAO Recapture = SERT
Précurseur de la sérotonine?
Tryptophane (apporté par alimentation)
Nommez la chaine de réaction (enzyme-molécule) menant à la synthèse de sérotonine à partir de typtophane?
TRYPTOPHANE tryptophane hydroxylase 5-HYDROXYTRYPTOPHANE décarboxylase SÉROTONINE
Où retrouve-t-on les opioïdes endogènes dans le cerveau?
partout
principale caractéristiques de la synthèse des opioïdes?
Se fait dans le corps cellulaire d’un neurone suivant le même principe que la synthèse protéique (prépropeptide, propeptide, peptide..)
principaux opioïdes endogènes connus? (3)
Enképhaline
Dynorphine
Endorphine
type de récepteur pour les opioïdes endogènes?
Tous des métabotropiques
Nommez les 3 récepteurs métabotropiques des opioïdes?
Delta
Kappa
Mu
Vrai ou Faux
Les opioïdes sont stockés dans les vésicules?
Faux
ils sont synthétisés dans les corps cellulaires et relâchés par exocytose
Principal récepteur des Canabinoïdes?
CB1
Rôle majeur des Canabinoïdes?
Contrôle de l’excitotoxicité
Précurseur du monoxyde d’azote?
L-Arginine
enzyme qui convertit la L-Arginine en Monozyde d’azote?
No synthase
différence entre tolérance métabolique et tolérance tissulaire?
métabolique = augmentation de l’activité enzymatique menant a la destruction de la molécule
tissulaire = les récepteurs s’ajustent et se désensibilisent
qu’est-ce que la tolérance croisée?
tolérance acquise pour un médicament est transféré a un autre médicament
qu’est-ce que la tolérance inverse (sensibilisation)
augmentation de la réponse comportementale a une même dose de médicament. Le patient devient plus sensible
2 marqueurs neuropathologiques dans la maladie d’alzheimer?
plaques séniles
enchevêtrement neurofibrillaire de la protéine Tau
