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Mx syst nerveux 1 > Chimie - mx chollinergiques > Flashcards

Chimie - mx chollinergiques Flashcards

1
Q

agoniste physiologique de tous les récepteurs

A

acétylcholine

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Q

localisation des récepteurs M1

A

SNC

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3
Q

localisation des récepteurs M2

A

coeur

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4
Q

localisation des récepteurs M3

A

muscles lisses
glandes
vaisseaux

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5
Q

effet de stimulation des M3?

A

sécrétions glandulaires

vasodilatation

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6
Q

stimulation des M2?

A

diminution rythme cardiaque

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7
Q

efeft d’un antagoniste des récepteurs M3?

A

diminution des sécrétions (assèchement de la bouche, etc)

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8
Q

mécanisme de conversion de la L-sérine en acétylcholine?

A 
L-sérine
SÉRINE DÉCARBOXYLASE
éthanolamine
CHOLINE N-MÉTHYYL TRANSFÉRASE
choline
CHOLINE ACÉTYL-TRANSFÉRASE
acétylcholine
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9
Q

étape limitante de la biosynthèse d’acétyl choline

A

réabsorption de la choline via transport actif

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10
Q

enzyme qui controle l’activité physiologique de l’ACh

A

acétylcholinestérase

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11
Q

pourquoi l’ACh est dégradée rapidement par l’AChE?

A

a cause du groupement ester

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12
Q

pourquoi ne pas injecter d’ACh comme traitement?

A

hydrolyse trop rapide

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13
Q

vrai ou faux

les dérivés d’ammonium quaternaire sont bien absorbé PO

A

faux

on les utilise en topique car ils sont tjrs chargés (traversent pas les barrières)

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14
Q

Vrai ou Faux

la pilocarpine est bien absorbée car son pKa avoisine celui du pH physiologique

A

Vrai

50% ionisée au pH physiologique donc 50% traverse et 50% peut interagir avec les récepteurs

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15
Q

utilisation de l’atropine? (2)

A

diminuer la motilité du TGI

contre carrer les effets d’un inhibiteur de l’AChE

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16
Q

pourquoi les antagonistes ont une structure plus grosse que les agonistes?

A

pour occuper le site s’encrer plus fortement pour empêcher les agonistes de passer

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17
Q

alcaloïde plus actif que l’atropine

A

scopolamine

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18
Q

utilisation de l’homatropine?

A

dilater les pupilles

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19
Q

fonction de l’ipratropium? (Atrovent)

A

bronchodilatateur anticholinergiques

20
Q

indication du tiotropium? (Spiriva)

A

traitement prolongé du bronchospasme (MPOC, bronchite chronique, emphysème)

21
Q

en ce qui concerne les amines tertiaires…

les molécules les plus solubles ont le N terminal __________________

A

incorporé dans un cycle

22
Q

indication du dicyclomine? (bentylol)

A

antispasmodique (tx du côlon irritable)

23
Q

nommez 3 amines tertiaires utilisés dans le tx du parkinson

A

Trihexyphenidyl
Benztropine
Orphénadrine (spasmes musculaires)

24
Q

2 catégories de récepteurs nicotiniques, nommez-les

A
  1. synapse ganglionnaire

2. jonctions neuromusculaires des muscles squelettiques

25
Q

combien de molécules d’ACh sont nécessaires pour initier l’effet agoniste des récepteurs nicotiniques?

A

2 ACh (canal ionique)

26
Q

Combien de sous-unités possèdent les récepteurs nicotiniques?

A 
5 sous unités
2 alpha (liante)
1 bêta
1 gamma
1 sigma
27
Q

que sont les bloqueurs neuromusculaires?

A

groupe de molécule dont les 2 poles azotés respectent une distance de 9 à 12 carbones

28
Q

combien de carbone doit-il y avoir entre les 2 groupement amonium pour etre un antagoniste des ganglions nicotiniques?

A

5-6 cabones

29
Q

combien de carbone pour être un antagoniste des récepteurs nicotiniques de la jxn neuromusculaire?

A

9 à 12carbones

30
Q

mécanisme d’action des agents dépolarisants (bloqueur neuromusculaire)

A
  1. molécule se lie au récepteur nicotinique
  2. agoniste des muscles (brève contraction)
  3. molécule reste fixée sur récepteur
  4. empêche la liaison avec l’ACh
  5. la subst est maintenant un antagoniste
31
Q

utilisation des agents dépolarisant?

A

relaxant musculaire a court terme.

utilisé lors d’intubation

32
Q

Nommez 2 agents non-dépolarisants

pourquoi les utilise-t-on?

A

atracurium
rocuronium

intubation et relaxant musculaire

33
Q

nommez 3 composantes essentiels d’un inhibiteur réversible de l’AChE

A

fonction carbamate
cycle benzénique
azote du site pyrrolidine

34
Q

Nommez 2 inhibiteurs réversibles de l’AChE qui compétitionnent avec l’ACh pour le site mais qui sont hydrolysés bcp plus lentement

A

néostigmine

pyridostigmine

35
Q

nommez une molécule qui compétitionne avec l’ACh pour l’AChE mais qui n’est pas hydrolysée

A

edrophonium

36
Q

différence en terme de temps entre l’hydrolyse de l’ACh par l’AChE et celle des inhibiteurs de type stigmine

A

ACh = microsecondes

stigmine = minutes

37
Q

Vrai ou Faux

il existe des antidotes contre les inhibiteur irréversible de l’AChE

A

Vrai

efficace seulement avant la maturation

38
Q

principe des inhibiteurs irréversibles de l’AChE?

A

l’eau n’est pas capable d’hydrolyser la molécule prise dans l’enzyme l’affinité est trop forte. c’est trop long hydrolyser la molécule quand on réussit l’enzyme est morte

39
Q

nommez 2 antidotes des AChEI

A

Atropine

Pralidoxine

40
Q

indication pour utiliser des inhibiteur irréversible de l’AChE?

A

solutions ophtalmiques

  • antihypertenseur occulaire
  • traitement du glaucome chronique
41
Q

nommez 3 stratégies pour abolir l’effet de l’AChE sur une molécule

A
  1. substituer groupement ester pour un carbamate (H2NCOO)
  2. substituer ester pour éther
  3. incorporer la fonction ester dans une structure cyclique
42
Q

nommez 1 stratégie pour abolir l’effet nicotinique sans modifier l’effet muscarinique sur l’ACh

A

ajouter un méthyl (CH3) entre les 2 fonctions

43
Q

laquelle de ces 2 formes est la plus active pour l’atropine, L ou D ?

A

L

44
Q

je suis une base faible… dans quel état je suis si:

pH < pKa
pH = pKa
pH > pKa

A

pH < pKa = molécule ionisée
pH = pKa = 50/50
pH > pKa = molécule neutre

45
Q

je suis un acide faible… dans quel état je suis si:

pH < pKa
pH = pKa
pH > pKa

A

pH < pKa = molécule neutre
pH = pKa = 50/50
pH > pKa = molécule ionisée

Mx syst nerveux 1 (9 decks)

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