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Chimie - Catécholamine Flashcards

1
Q

sur quelle partie les mx adrénergiques du SNA exercent leurs effets pharmacologiques?

A

activité sympathique du SNA

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Q

synonyme de stimulant adrénergiques

A

sympathomimétiques

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3
Q

sinonyme de anti adrénergiques

A

sympatholytiques

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4
Q

forme de 95% des catécholamine a pH physiologique

A

forme cationique

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5
Q

précurseur des catécholamines

A

tyrosine

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6
Q

où se produit la biotransformation de la tyrosine en dopamine ?

A

dans le cytoplasme des neurones

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7
Q

mécanisme de biotransformation de la tyrosine en adrénaline

A
  1. Tyrosine
  2. TYROSINE HYDROXYLASE
  3. L-Dopa
  4. L-AROMATIC AMINO ACID DÉCARBOXYLASE
  5. Dopamine
  6. DOPAMINE B-HYDROXYLASE
  7. Noradréaline
  8. N-MÉTHYLTRANSFÉRASE
  9. Adrénaline
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8
Q

étape limitante dans la régulation de la synthèse des catécholamines

A

hydroxylation par la tyrosine hydroxylase

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9
Q

Vrai ou Faux
les neurones dopaminergiques ont l’enzyme dopamine B-hydroxylase permettant de catalyser la transformation de la dopamine en NA

A

Faux

les neurones dopaminergiques n’ont pas cette enzyme. la réaction se produit dans les vésicules

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10
Q

Où se produit la réaction de tranformation de noradrénaline en adrénaline?

A

dans les surrénales

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11
Q

principal NT libéré dans le sang par les surrénale

A

adrénaline (épinéphrine)

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12
Q

principal T relargué dans le sang par les neurones adrénergiques post ganglionnaires

A

Noradrénaline

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13
Q

enzyme responsable de la biotransformation des catécholamines retrouvé dans les mitochondries cellulaires

A

MAO

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14
Q

activité enzymatique de MAO?

A

désamination des amines primaires

désamination des amines secondaies (-CH2-NH2)

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15
Q

substrats préférentiels de la forme A de MAO (3)

A

noradrénaline
adrénaline
sérotonine

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16
Q

Vrai ou Faux

on retrouve la COMT dans tous les tissus

A

Faux

pas dans la jonction synaptique

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17
Q

activité enzymatique de COMT?

A

méthylation des groupements catéchol au niveau du OH

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18
Q

principal voie supprimant l’effet de la noradrénaline

A

recapture via un mécanisme de transport dans les terminaisons nerveuses

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19
Q

production des récepteurs alpha1?

A

IP3

DAG

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20
Q

fonction des récepteurs alpha2?

A

inhiber la production d’AMPc

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21
Q

fonctions des récepteurs bêta?

A

formation d’AMPc

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22
Q

Vrai ou Faux

tous les récepteurs de type alpha et bêta sont activés par la noradrénaline et l’adrénaline

A

Vrai

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23
Q

nommez les 3 domaines transmembrannaires des récepteurs B2 qui participent a la liaison de l’adrénaline et de la NA

24
Q

nommez les 4 acides aminés importants pour la fixation de la NA ou de l’A dans le récepteur B2/a2

A

Asp 113 (dom 3)

Ser 204 et 207 (dom 5)

Phe 290 (Dom 6)

25
avec quoi les résidus sérine du récepteur B2/a2 intérragissent-ils lors de la fixation d'une catécholamine?
groupes OH des catéchol
26
avec quoi le résidus Phe interragit-il?
cycle aromatique du catéchol
27
Avec quoi le résidus asp interragit-il?
azote ionisé de l'amine
28
quel énantiomère de l'A et de laNAestresponsable de l'acitivité biologique?
énantiomère R, le corps nest pas capable de faire de S
29
effets d'une STIMULATION des récepteurs alpha1... ``` vaisseaux? tube digestif? oeil? vessie? prostate? utérus SNC? ```
comparable a SNAsympa vaisseaux: vasoconstriction tube digestif: diminution péristaltisme et contraction des sphincter oeil: mydriase active vessie: contraction prostate: contraction utérus: contraction SNC: augmente vigilence
30
effets d'un BLOCAGE des récepteurs alpha1... ``` vaisseaux? tube digestif? oeil? vessie? prostate? utérus SNC? ```
Comparable a SNA parasympa vaisseaux: vasodilatation tube digestif: augmentation péristaltisme et relaxation des sphincter oeil: mydriase passive vessie: relâchement prostate: relâchement utérus: relâchement SNC: sédation
31
effet de la stimulation des récepteurs a2? (3)
aggrégation plaquettaire inhibition d'insuline inhibition humeur aqueuse
32
Vrai ou Faux | il y a plus de récepteurs B1 dans le coeur que de B2
Vrai
33
Vrai ou Faux | il y a plus de récepteur B1 dans les poumons que de B2
Faux | plus de B2 dans les poumons
34
En ce qui concerne la STIMULATION des récepteurs B... ``` Vaisseaux? Coeur? Intestin? Pancréas? Bronches? Rein? Vessie? Oeil? Utérus? Métabolisme? ```
Comparable à SNA parasympa Vaisseaux: vasodilatation Coeur: effet inotrope et chronotrope positif Intestin: relaxation Pancréas sécrétion insuline Bronches bronchodilatation Rein sécrétion rénine Vessie relaxation détrusor Oeil sécrétion humeur aqueuse Utérus relaxation Métabolisme hyperglycémie et augmentation des taux d'acide gras libres
35
En ce qui concerne le BLOCAGE des récepteurs B... ``` Vaisseaux? Coeur? Intestin? Pancréas? Bronches? Rein? Vessie? Oeil? Utérus? Métabolisme? ```
comparable à SNA sympa Vaisseaux vasoconstriction Coeur effet inotrope et chronotrope négatif Intestin STIMULATION Pancréas diminution insuline Bronches bronchoconstriction Rein diminution rénine Vessie contraction détrusor Oeil diminution humeur aqueuse Utérus contraction Métabolisme hypoglycémie et diminution des taux d'acides gras libres
36
nommez 2 utilisations d'agoniste de récepteur alpha1
Hypertenseur (augmenter la pression) Décongestionnant nasal
37
nommez 2 utilisations d'antagoniste des récepteur alpha1
antihypertenseur | HBP
38
nommez 4 utilisations d'agoniste de récepteur alpha2
antihypertenseur glaucome analgésie sédatif
39
les antihypertenseur peuvent être des _________ des récepteurs Beta1
antagoniste
40
les bronchodilatateurs sont des _______ des récepteurs B1
agonistes
41
on peut traiter le glaucome par des ___________ des récepteurs Beta2
antagonistes
42
on peut utiliser des ______ des récepteurs B3 pour traiter l'hyperactivité de la vessie
agoniste
43
mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l'effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS ALPHA adrénaline isoprénaline noradrénaline
``` Noradrénaline > ou = Adrénaline >> Isoprénaline ```
44
mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l'effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS BETA adrénaline isoprénaline noradrénaline
``` Isoprénaline > Adrénaline > Noradrénaline ```
45
la phényléphrine a une plus grande affinité pour les récepteurs_____ alors que la clonidine a une plus grande affinité pour les récepteurs ______
phényléphrine = alpha 1 clonidine = alpha2
46
si j'ai une activité agoniste sur les récepteurs alpha2 quelle sera l'effet sur la noradrénaline?
récepteurs alpha 2 sont sur le neurone présynaptique donc on empêche le relargage du NT
47
si j'ai un action agoniste sur les récepteurs alpha1, que se passera-t-il a/n de ma musculature lisse?
vasoconstriction | récepteur alpha 1 sur neurone post-synaptique
48
décongestionnant désaminé par MAO mais non métabolisé par COMT
phenyléphrine
49
molécules plus sélectives des récepteurs alpha1A (2)
Tamsulosin | Alfuzozine
50
dobutamine est spécifique a quel type de récepteur? | sa fonction?
beta 1 | agmenter le rythme et la force de contraction du corps
51
plus le Log P est petit, plus le début d'action est _______
rapide
52
où le groupement amido doit-il se retrouver pour être un b1-sélectif?
en position para du cycle aromatique
53
utilisation des amines sympathomimétiques?
TDA et H diminuent l'appétit décongestionnant nasal
54
mode d'action des amines sympathomimétiques
1. transporté dans l'extrémité aconale pré-synaptique 2. inhibe le stockage vésiculaire 3. inhibe la dégradation par mao 4. augmentation de la concentration cytoplasmique 5. inversion du tansport membranaire (libération du médiateur) 6. recapture diminuée (prolonge la durée devie dans la fente)
55
comment peut-on bloquer l'effet d,un amine sympathomimétique?
par un inhibiteur de transporteurs vésiculaire et/ou membranaire (cocaïne, réserpine)
56
vrai ou faux | l'ephédrine est 5 a 10x plus active que la pseudoéphédrine
Vrai

Mx syst nerveux 1 (9 decks)

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