Chimie - Catécholamine Flashcards
sur quelle partie les mx adrénergiques du SNA exercent leurs effets pharmacologiques?
activité sympathique du SNA
synonyme de stimulant adrénergiques
sympathomimétiques
sinonyme de anti adrénergiques
sympatholytiques
forme de 95% des catécholamine a pH physiologique
forme cationique
précurseur des catécholamines
tyrosine
où se produit la biotransformation de la tyrosine en dopamine ?
dans le cytoplasme des neurones
mécanisme de biotransformation de la tyrosine en adrénaline
- Tyrosine
- TYROSINE HYDROXYLASE
- L-Dopa
- L-AROMATIC AMINO ACID DÉCARBOXYLASE
- Dopamine
- DOPAMINE B-HYDROXYLASE
- Noradréaline
- N-MÉTHYLTRANSFÉRASE
- Adrénaline
étape limitante dans la régulation de la synthèse des catécholamines
hydroxylation par la tyrosine hydroxylase
Vrai ou Faux
les neurones dopaminergiques ont l’enzyme dopamine B-hydroxylase permettant de catalyser la transformation de la dopamine en NA
Faux
les neurones dopaminergiques n’ont pas cette enzyme. la réaction se produit dans les vésicules
Où se produit la réaction de tranformation de noradrénaline en adrénaline?
dans les surrénales
principal NT libéré dans le sang par les surrénale
adrénaline (épinéphrine)
principal T relargué dans le sang par les neurones adrénergiques post ganglionnaires
Noradrénaline
enzyme responsable de la biotransformation des catécholamines retrouvé dans les mitochondries cellulaires
MAO
activité enzymatique de MAO?
désamination des amines primaires
désamination des amines secondaies (-CH2-NH2)
substrats préférentiels de la forme A de MAO (3)
noradrénaline
adrénaline
sérotonine
Vrai ou Faux
on retrouve la COMT dans tous les tissus
Faux
pas dans la jonction synaptique
activité enzymatique de COMT?
méthylation des groupements catéchol au niveau du OH
principal voie supprimant l’effet de la noradrénaline
recapture via un mécanisme de transport dans les terminaisons nerveuses
production des récepteurs alpha1?
IP3
DAG
fonction des récepteurs alpha2?
inhiber la production d’AMPc
fonctions des récepteurs bêta?
formation d’AMPc
Vrai ou Faux
tous les récepteurs de type alpha et bêta sont activés par la noradrénaline et l’adrénaline
Vrai
nommez les 3 domaines transmembrannaires des récepteurs B2 qui participent a la liaison de l’adrénaline et de la NA
3, 5, 6
nommez les 4 acides aminés importants pour la fixation de la NA ou de l’A dans le récepteur B2/a2
Asp 113 (dom 3)
Ser 204 et 207 (dom 5)
Phe 290 (Dom 6)
avec quoi les résidus sérine du récepteur B2/a2 intérragissent-ils lors de la fixation d’une catécholamine?
groupes OH des catéchol
avec quoi le résidus Phe interragit-il?
cycle aromatique du catéchol
Avec quoi le résidus asp interragit-il?
azote ionisé de l’amine
quel énantiomère de l’A et de laNAestresponsable de l’acitivité biologique?
énantiomère R, le corps nest pas capable de faire de S
effets d’une STIMULATION des récepteurs alpha1…
vaisseaux? tube digestif? oeil? vessie? prostate? utérus SNC?
comparable a SNAsympa
vaisseaux: vasoconstriction
tube digestif:
diminution péristaltisme et contraction des sphincter
oeil:
mydriase active
vessie:
contraction
prostate:
contraction
utérus:
contraction
SNC:
augmente vigilence
effets d’un BLOCAGE des récepteurs alpha1…
vaisseaux? tube digestif? oeil? vessie? prostate? utérus SNC?
Comparable a SNA parasympa
vaisseaux: vasodilatation
tube digestif:
augmentation péristaltisme et relaxation des sphincter
oeil:
mydriase passive
vessie:
relâchement
prostate:
relâchement
utérus:
relâchement
SNC:
sédation
effet de la stimulation des récepteurs a2? (3)
aggrégation plaquettaire
inhibition d’insuline
inhibition humeur aqueuse
Vrai ou Faux
il y a plus de récepteurs B1 dans le coeur que de B2
Vrai
Vrai ou Faux
il y a plus de récepteur B1 dans les poumons que de B2
Faux
plus de B2 dans les poumons
En ce qui concerne la STIMULATION des récepteurs B…
Vaisseaux? Coeur? Intestin? Pancréas? Bronches? Rein? Vessie? Oeil? Utérus? Métabolisme?
Comparable à SNA parasympa
Vaisseaux:
vasodilatation
Coeur:
effet inotrope et chronotrope positif
Intestin:
relaxation
Pancréas
sécrétion insuline
Bronches
bronchodilatation
Rein
sécrétion rénine
Vessie
relaxation détrusor
Oeil
sécrétion humeur aqueuse
Utérus
relaxation
Métabolisme
hyperglycémie et augmentation des taux d’acide gras libres
En ce qui concerne le BLOCAGE des récepteurs B…
Vaisseaux? Coeur? Intestin? Pancréas? Bronches? Rein? Vessie? Oeil? Utérus? Métabolisme?
comparable à SNA sympa
Vaisseaux
vasoconstriction
Coeur
effet inotrope et chronotrope négatif
Intestin
STIMULATION
Pancréas
diminution insuline
Bronches
bronchoconstriction
Rein
diminution rénine
Vessie
contraction détrusor
Oeil
diminution humeur aqueuse
Utérus
contraction
Métabolisme
hypoglycémie et diminution des taux d’acides gras libres
nommez 2 utilisations d’agoniste de récepteur alpha1
Hypertenseur (augmenter la pression)
Décongestionnant nasal
nommez 2 utilisations d’antagoniste des récepteur alpha1
antihypertenseur
HBP
nommez 4 utilisations d’agoniste de récepteur alpha2
antihypertenseur
glaucome
analgésie
sédatif
les antihypertenseur peuvent être des _________ des récepteurs Beta1
antagoniste
les bronchodilatateurs sont des _______ des récepteurs B1
agonistes
on peut traiter le glaucome par des ___________ des récepteurs Beta2
antagonistes
on peut utiliser des ______ des récepteurs B3 pour traiter l’hyperactivité de la vessie
agoniste
mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l’effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS ALPHA
adrénaline
isoprénaline
noradrénaline
Noradrénaline > ou = Adrénaline >> Isoprénaline
mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l’effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS BETA
adrénaline
isoprénaline
noradrénaline
Isoprénaline > Adrénaline > Noradrénaline
la phényléphrine a une plus grande affinité pour les récepteurs_____ alors que la clonidine a une plus grande affinité pour les récepteurs ______
phényléphrine = alpha 1
clonidine = alpha2
si j’ai une activité agoniste sur les récepteurs alpha2 quelle sera l’effet sur la noradrénaline?
récepteurs alpha 2 sont sur le neurone présynaptique donc on empêche le relargage du NT
si j’ai un action agoniste sur les récepteurs alpha1, que se passera-t-il a/n de ma musculature lisse?
vasoconstriction
récepteur alpha 1 sur neurone post-synaptique
décongestionnant désaminé par MAO mais non métabolisé par COMT
phenyléphrine
molécules plus sélectives des récepteurs alpha1A (2)
Tamsulosin
Alfuzozine
dobutamine est spécifique a quel type de récepteur?
sa fonction?
beta 1
agmenter le rythme et la force de contraction du corps
plus le Log P est petit, plus le début d’action est _______
rapide
où le groupement amido doit-il se retrouver pour être un b1-sélectif?
en position para du cycle aromatique
utilisation des amines sympathomimétiques?
TDA et H
diminuent l’appétit
décongestionnant nasal
mode d’action des amines sympathomimétiques
- transporté dans l’extrémité aconale pré-synaptique
- inhibe le stockage vésiculaire
- inhibe la dégradation par mao
- augmentation de la concentration cytoplasmique
- inversion du tansport membranaire (libération du médiateur)
- recapture diminuée (prolonge la durée devie dans la fente)
comment peut-on bloquer l’effet d,un amine sympathomimétique?
par un inhibiteur de transporteurs vésiculaire et/ou membranaire (cocaïne, réserpine)
vrai ou faux
l’ephédrine est 5 a 10x plus active que la pseudoéphédrine
Vrai
