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Mx syst nerveux 1 > Chimie - Catécholamine > Flashcards

Chimie - Catécholamine Flashcards

1
Q

sur quelle partie les mx adrénergiques du SNA exercent leurs effets pharmacologiques?

A

activité sympathique du SNA

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Q

synonyme de stimulant adrénergiques

A

sympathomimétiques

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3
Q

sinonyme de anti adrénergiques

A

sympatholytiques

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4
Q

forme de 95% des catécholamine a pH physiologique

A

forme cationique

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5
Q

précurseur des catécholamines

A

tyrosine

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6
Q

où se produit la biotransformation de la tyrosine en dopamine ?

A

dans le cytoplasme des neurones

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7
Q

mécanisme de biotransformation de la tyrosine en adrénaline

A
  1. Tyrosine
  2. TYROSINE HYDROXYLASE
  3. L-Dopa
  4. L-AROMATIC AMINO ACID DÉCARBOXYLASE
  5. Dopamine
  6. DOPAMINE B-HYDROXYLASE
  7. Noradréaline
  8. N-MÉTHYLTRANSFÉRASE
  9. Adrénaline
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8
Q

étape limitante dans la régulation de la synthèse des catécholamines

A

hydroxylation par la tyrosine hydroxylase

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9
Q

Vrai ou Faux
les neurones dopaminergiques ont l’enzyme dopamine B-hydroxylase permettant de catalyser la transformation de la dopamine en NA

A

Faux

les neurones dopaminergiques n’ont pas cette enzyme. la réaction se produit dans les vésicules

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10
Q

Où se produit la réaction de tranformation de noradrénaline en adrénaline?

A

dans les surrénales

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11
Q

principal NT libéré dans le sang par les surrénale

A

adrénaline (épinéphrine)

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12
Q

principal T relargué dans le sang par les neurones adrénergiques post ganglionnaires

A

Noradrénaline

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13
Q

enzyme responsable de la biotransformation des catécholamines retrouvé dans les mitochondries cellulaires

A

MAO

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14
Q

activité enzymatique de MAO?

A

désamination des amines primaires

désamination des amines secondaies (-CH2-NH2)

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15
Q

substrats préférentiels de la forme A de MAO (3)

A

noradrénaline
adrénaline
sérotonine

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16
Q

Vrai ou Faux

on retrouve la COMT dans tous les tissus

A

Faux

pas dans la jonction synaptique

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17
Q

activité enzymatique de COMT?

A

méthylation des groupements catéchol au niveau du OH

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18
Q

principal voie supprimant l’effet de la noradrénaline

A

recapture via un mécanisme de transport dans les terminaisons nerveuses

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19
Q

production des récepteurs alpha1?

A

IP3

DAG

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20
Q

fonction des récepteurs alpha2?

A

inhiber la production d’AMPc

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21
Q

fonctions des récepteurs bêta?

A

formation d’AMPc

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22
Q

Vrai ou Faux

tous les récepteurs de type alpha et bêta sont activés par la noradrénaline et l’adrénaline

A

Vrai

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23
Q

nommez les 3 domaines transmembrannaires des récepteurs B2 qui participent a la liaison de l’adrénaline et de la NA

A

3, 5, 6

24
Q

nommez les 4 acides aminés importants pour la fixation de la NA ou de l’A dans le récepteur B2/a2

A

Asp 113 (dom 3)

Ser 204 et 207 (dom 5)

Phe 290 (Dom 6)

25
Q

avec quoi les résidus sérine du récepteur B2/a2 intérragissent-ils lors de la fixation d’une catécholamine?

A

groupes OH des catéchol

26
Q

avec quoi le résidus Phe interragit-il?

A

cycle aromatique du catéchol

27
Q

Avec quoi le résidus asp interragit-il?

A

azote ionisé de l’amine

28
Q

quel énantiomère de l’A et de laNAestresponsable de l’acitivité biologique?

A

énantiomère R, le corps nest pas capable de faire de S

29
Q

effets d’une STIMULATION des récepteurs alpha1…

vaisseaux?
tube digestif?
oeil?
vessie?
prostate?
utérus
SNC?
A

comparable a SNAsympa

vaisseaux: vasoconstriction

tube digestif:
diminution péristaltisme et contraction des sphincter

oeil:
mydriase active

vessie:
contraction

prostate:
contraction

utérus:
contraction

SNC:
augmente vigilence

30
Q

effets d’un BLOCAGE des récepteurs alpha1…

vaisseaux?
tube digestif?
oeil?
vessie?
prostate?
utérus
SNC?
A

Comparable a SNA parasympa

vaisseaux: vasodilatation

tube digestif:
augmentation péristaltisme et relaxation des sphincter

oeil:
mydriase passive

vessie:
relâchement

prostate:
relâchement

utérus:
relâchement

SNC:
sédation

31
Q

effet de la stimulation des récepteurs a2? (3)

A

aggrégation plaquettaire
inhibition d’insuline
inhibition humeur aqueuse

32
Q

Vrai ou Faux

il y a plus de récepteurs B1 dans le coeur que de B2

A

Vrai

33
Q

Vrai ou Faux

il y a plus de récepteur B1 dans les poumons que de B2

A

Faux

plus de B2 dans les poumons

34
Q

En ce qui concerne la STIMULATION des récepteurs B…

Vaisseaux?
Coeur?
Intestin?
Pancréas?
Bronches?
Rein?
Vessie?
Oeil?
Utérus?
Métabolisme?
A

Comparable à SNA parasympa

Vaisseaux:
vasodilatation

Coeur:
effet inotrope et chronotrope positif

Intestin:
relaxation

Pancréas
sécrétion insuline

Bronches
bronchodilatation

Rein
sécrétion rénine

Vessie
relaxation détrusor

Oeil
sécrétion humeur aqueuse

Utérus
relaxation

Métabolisme
hyperglycémie et augmentation des taux d’acide gras libres

35
Q

En ce qui concerne le BLOCAGE des récepteurs B…

Vaisseaux?
Coeur?
Intestin?
Pancréas?
Bronches?
Rein?
Vessie?
Oeil?
Utérus?
Métabolisme?
A

comparable à SNA sympa

Vaisseaux
vasoconstriction

Coeur
effet inotrope et chronotrope négatif

Intestin
STIMULATION

Pancréas
diminution insuline

Bronches
bronchoconstriction

Rein
diminution rénine

Vessie
contraction détrusor

Oeil
diminution humeur aqueuse

Utérus
contraction

Métabolisme
hypoglycémie et diminution des taux d’acides gras libres

36
Q

nommez 2 utilisations d’agoniste de récepteur alpha1

A

Hypertenseur (augmenter la pression)

Décongestionnant nasal

37
Q

nommez 2 utilisations d’antagoniste des récepteur alpha1

A

antihypertenseur

HBP

38
Q

nommez 4 utilisations d’agoniste de récepteur alpha2

A

antihypertenseur
glaucome
analgésie
sédatif

39
Q

les antihypertenseur peuvent être des _________ des récepteurs Beta1

A

antagoniste

40
Q

les bronchodilatateurs sont des _______ des récepteurs B1

A

agonistes

41
Q

on peut traiter le glaucome par des ___________ des récepteurs Beta2

A

antagonistes

42
Q

on peut utiliser des ______ des récepteurs B3 pour traiter l’hyperactivité de la vessie

A

agoniste

43
Q

mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l’effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS ALPHA

adrénaline
isoprénaline
noradrénaline

A 
Noradrénaline
 > ou =
Adrénaline
>>
Isoprénaline
44
Q

mettre en ordre décroissant (celle qui répond le plus a celle qui répond le moins) les molécules qui répondent à l’effet AGONISTE sur les RÉCEPTEURS BETA

adrénaline
isoprénaline
noradrénaline

A 
Isoprénaline
>
Adrénaline
>
Noradrénaline
45
Q

la phényléphrine a une plus grande affinité pour les récepteurs_____ alors que la clonidine a une plus grande affinité pour les récepteurs ______

A

phényléphrine = alpha 1

clonidine = alpha2

46
Q

si j’ai une activité agoniste sur les récepteurs alpha2 quelle sera l’effet sur la noradrénaline?

A

récepteurs alpha 2 sont sur le neurone présynaptique donc on empêche le relargage du NT

47
Q

si j’ai un action agoniste sur les récepteurs alpha1, que se passera-t-il a/n de ma musculature lisse?

A

vasoconstriction

récepteur alpha 1 sur neurone post-synaptique

48
Q

décongestionnant désaminé par MAO mais non métabolisé par COMT

A

phenyléphrine

49
Q

molécules plus sélectives des récepteurs alpha1A (2)

A

Tamsulosin

Alfuzozine

50
Q

dobutamine est spécifique a quel type de récepteur?

sa fonction?

A

beta 1

agmenter le rythme et la force de contraction du corps

51
Q

plus le Log P est petit, plus le début d’action est _______

A

rapide

52
Q

où le groupement amido doit-il se retrouver pour être un b1-sélectif?

A

en position para du cycle aromatique

53
Q

utilisation des amines sympathomimétiques?

A

TDA et H
diminuent l’appétit
décongestionnant nasal

54
Q

mode d’action des amines sympathomimétiques

A
  1. transporté dans l’extrémité aconale pré-synaptique
  2. inhibe le stockage vésiculaire
  3. inhibe la dégradation par mao
  4. augmentation de la concentration cytoplasmique
  5. inversion du tansport membranaire (libération du médiateur)
  6. recapture diminuée (prolonge la durée devie dans la fente)
55
Q

comment peut-on bloquer l’effet d,un amine sympathomimétique?

A

par un inhibiteur de transporteurs vésiculaire et/ou membranaire (cocaïne, réserpine)

56
Q

vrai ou faux

l’ephédrine est 5 a 10x plus active que la pseudoéphédrine

A

Vrai

Mx syst nerveux 1 (9 decks)

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