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Chimie - AINS Flashcards

1
Q

4 phases de la douleur

A
  1. TRANSDUCTION
    transformation du stimulus en signal électrique
  2. TRANSMISSION
    propagation de l’IN de la périphérie ad corne dorsale de la moelle
  3. MODULATION
    corne dorsale et thalamus
  4. perception
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Q

Substance principale intervenant dans la transduction libérés par les tissus endommagés pour activer ou sensibiliser les nocicepteurs

A

prostaglandines

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3
Q

substance libérée par les neurones pour bloquer ou moduler la libération de substance P et autres NT

A

endorphines

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4
Q

les mécanismes cellulaires de l’inflammation dépendent de médiateurs chimiques. Nommez-en 4

A

histamine
kinine
prostaglandine
leucotriène

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5
Q

molécules qui inhibent l’inflammation aigue et chronique

A

AINS

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6
Q

Vrai ou Faux

les médiateurs chimiques causent une vasoconstriction des vaisseaux a/n des tissus endommagés

A

Faux

vasodilatation

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7
Q

qu’est-ce qui cause la douleur dans l’inflammation?

A

activation direte ou sensibilisation accrue des récepteurs nociceptifs

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8
Q

nommez 3 effets des prostaglandines

A

perméabilité des capillaires
vasodilatation
sensibilisation nocicepteurs

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9
Q

fonction des chimiokines?

A

activation des cellules immunitaires

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10
Q

conséquence d’une activation des COX?

A

production de prostaglandine

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11
Q

Vrai ou Faux

les AINS inhibent le processus inflammatoire

A

Faux

ils l’atténuent (n’inhibent pas tous les autres médiateurs, slmnt prostaglandine)

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12
Q

Vrai ou Faux

les prostaglandines induisent de la douleur

A

Faux

elles stimulent la production de la douleur induite par d’autres médiateurs

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13
Q

Vrai ou Faux

Les AINS réduisent les températures élevées observées en cas de coup de chaleur

A

Faux

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14
Q

Qu’est-ce qui est inhibé par les corticostéroïdes?

A

Phospholipase A

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15
Q

que veut dire la nomenclature chimique suivante: C20:4 ^5,8,11,14

A

la molécule a 20 carbones

4 insaturations en position 5, 8, 11 et 14

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16
Q

dans une chaine d’acide gras, quel carbone est en position oméga? que veut dire oméga-3?

A

oméga = le dernier carbone de la chaine (groupement méthyl)

oméga 3 = la dernière insaturation de la molécule se situe en position 3 par rapport au groupement oméga.

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17
Q

nommez 2 acides gras oméga-6

A

acide arachidonique

acide linoléique

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18
Q

nommez 3 acides gras oméga-3

A

acide linolénique
acide eicosapenftanoïque
acide docosahexaénoïque

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19
Q

qu’est-ce qu’une prostaglandine?

A

substance lipidique provenant de l’hydrolyse des phospholipides membranaires et de l’acide arachidonique

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20
Q

de quoi dépendant les règles de nomenclature des prostaglandine?

A

CLASSE
nombre de double liaison porté par les chaines

SÉRIE
nature de la position des oxygènes + double liaison ou non sur le cycle

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21
Q

Comment peut-on interpréter la nomenclature de prostaglandine suivante:
PGA1 (le 1 est en indice)

A

la prostaglandine est de type A et il y a 1 double liaison sur la chaine carbonée

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22
Q

Vrai ou Faux

tous les cellules sont capables de produire des prostaglandines

A

Faux

les globules rouges ne peuvent pas

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23
Q

Vrai ou Faux

les leucotriènes empruntent la voie des COX

A

Faux

voie de la lipooxygénase

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24
Q

Vrai ou Faux

lorsque j’inhibe COX j’inhibe la production des leucotriènes

A

Faux

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25
Vrai ou Faux | toutes les cellules sauf les globules rouges produisent des eicosanoïdes
Vrai
26
fonctions de PGD2 (2)
1. contraction des muscles lisses | 2. inhibition de l'aggrégation plaquettaire
27
ou retrouve-t-on PGD2?
cerveau | mastocyte
28
fonctions PGE2? (3)
1. vasodilatation 2. relaxation des muscles lisses 3. Induction du travail
29
Vrai ou Faux | la PGE2 est produite dans tous les tissus
Vrai
30
Fonction de PGF2alpha (3)
1. vasoconstriction 2. contraction muscles lisses 3. contraction utérines
31
où retrouve-t-on les PGF2alpha?
utérus | poumon
32
la prostacycline synthase est produite à quelle endroit?
endothélium vasculaire
33
fonction de la prostacycline synthase? (2)
vasodilatation | inhibe l'aggrégation des plaquettes
34
fonctions de la thromboxanes synthase? (3)
active les plaquettes vasodilatation stimule aggrégation des plaquettes
35
avec combien de récepteurs spécifiques les produits pharmaceutiques de prostaglandines peuvent-ils interagir?
8 récepteurs
36
Fonction du misoprostol?
effet cytoprotecteur de la muqueuse gastrique
37
fonction de dinoprostone?
déclanchement du travail (dilatation col de l'utérus)
38
fonction latanoprost?
utilisé dans le traitement du glaucome
39
foction de l'époprosténol?
hypertension pulmonaire
40
caractéristiques communes de tous les produits pharmaceutiques des prostaglandines?
contiennent tous le mot «Prost»
41
analogue de PGF2alpha
latanoprost
42
analogue de PGE2
dinoprostone
43
Vrai ou Faux | Cox-2 n'est pas induite, elle est toujours exprimée
Faux | Cox-1 est toujours exprimée. Cox-2 est induite par les tissus endommagés
44
Vrai ou Faux | Cox-1 est présente dans tous les tissus
Vrai
45
fonction de COX-1?
synthèse locale et rôle physiologique des prostaglandines et leurs dérivés
46
enzyme présentée en très faible concentration dans les tissus, mais rapidement induite dans certaines cellules par un stimulus inflammatoire
COX-2
47
dans quelles cellules COX-2 est-elle rapidement induite? (3)
Macrophage leucocytes fibroblastes
48
Vrai ou Faux | les effets indésirables reliés à la prise d'AINS sont causés par l'inhibition de COX-2
Faux | l'inhibition de COX-1 affecte les niveaux basals de PG provoquant les EI
49
2 sites exploités pour la sélectivité de COX-2
Val 523 | Val 434
50
2 sites exploités pour la sélectivité de COX-1
Ile 523 | Ile 434
51
Principe du mécanisme d'action des AINS sur les COX?
empêcher la liaison de l'acide arachidonique aux COX
52
Vrai ou Faux | COX-1 et COX-2 ont la même affinité pour l'acide arachidonique
Vrai
53
AINS le plus spécifique a COX-2
Diclofenac et celecoxib
54
AINS le plus spéficique a COX-1
AAS
55
AINS le moins sélectif
Ibuprofène
56
l'acide salicylique est extrait de quelle plante?
Spiréa
57
En ce qui concerne le salicylate de méthyl, où est-il le mieux absorbé?
application topique
58
pré-requis pour que le salicylate de méthyl soit actif?
doit être hydrolysé en acide salicylique
59
seul inhibiteur IRRÉVERSIBLE de la COX à ce jour
AAS
60
comment les autres agents dérivés de l'acide saliclique agissent-ils avec les sites actif des COX?
mécanisme de compétition
61
pour un acide faible... pH < pKa pH = pKa pH > pKa
pH < pKa molécule neutre pH = pKa molécule 50/50 pH > pKa molécule ionisée
62
pour une base faible... pH < pKa pH = pKa pH > pKa
pH < pKa molécule ionisée pH = pKa molécule 50/50 pH > pKa molécule neutre
63
comment agit l'AAS sur les COX?
acétylation de la sérine du site actif
64
Nommez 4 autres effets indésirables reliés à l'inhibition deCOX-1 appart les sx GI?
urticaire bronchospasme choc anaphylactique angiooedème
65
plus une molécule est hydrophile, plus elle sera éliminée _________a/n de reins
rapidement
66
principale voie de métabolisation des AINS
2C9 | ajoute un groupement hydroxyle
67
pour l'ibuprofène, quel énantiomère est le plus soluble?
S
68
AINS le plus puissant des dérivés aromatique de l'acide propionique
Naproxen 55x + que AAS 22x + antipyritique
69
métabolisation du naproxen
3A4 | 1A9
70
métabolisation de l'acétaminophène
CYP450
71
composé responsable de l'hépatotoxicité suite à une transformation de l'acétamiophène?
conjugué glutathione | le dérivé a forte concentration interagit avec les molécules du foie et ça inactive des protéines
72
mécanisme d'action du méthocarbamol?
agit sur le SNC par dépression des réflexes polysynaptiques
73
Vrai ou Faux le méthocarbamol exerce une action directe sur le mécanisme de contration des muscles striés, la plaque motrice ou la fibre nerveuse
Faux

Mx syst nerveux 1 (9 decks)

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