Cours 3 Flashcards
Les trois réactions de conjugaisons de phase II qui sont les plus fréquentes, sont la glucuronidation, l’acétylation et la méthylation?
V ou F.
Vrai.
Les réactions de phases II permettent de rendre les molécules plus lipophiles, afin d’être éliminer plus facilement.
V ou F.
Faux.
Les réactions de phase II ajoutent une molécule qui forme un complexe plus facilement éliminable dans l’eau, donc plus hydrophile.
Dans la plupart des cas, les réactions de phase II se font par l’intermédiaire de cofacteurs qui greffent les molécules polaires sur les molécules résultants de la phase I.
V ou F.
Vrai.
La morphine est métabolisé seulement par les enzymes de phase II, sans passer par la phase I.
V ou F.
Vrai.
La majorité des composés produits par les enzymes de phase II sont actifs et rapidement éliminés.
V ou F
Faux.
La majorité sont inactifs et rapidement éliminés par le foie via la bile et les reins (car hautement hydrosoluble).
Cependant certains composés formés par les enzymes de phase II peuvent être hépato ou néphrotoxique.
Chaque enzymes de phase II peuvent avoir plusieurs isoformes.
Ces isoformes sont impliqués dans l’apparition de métabolites toxiques, de pathologies et de cancer.
Vrai.
Les réactions de phase II peuvent être inhibées ou induites par: Des médicaments Des produits naturels Des polymorphismes Des pathologies. V ou F?
Vrai.
Le temps de demi vie reflète la vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution.
V ou F
Vrai.
Le choix de l’intervalle posologique d’un médicament est indépendant du temps de demi vie.
V ou F.
Faux.
On se fie au temps de demi-vie pour établir l’intervalle posologique des médicaments afin de réduire les fluctuations plasmatiques entre les doses.
L’intervalle posologique doit donc être plus petit ou égal à t1/2.
La clairance intrinsèque définit la capacité maximale d’un organe à épurer une substance en absence de facteurs limitant.
V ou F
Vrai.
dE/dt représente la vitesse d’excrétion d’un médicament.
V ou F.
Vrai.
La vitesse d’excrétion est la quantité de médicaments qui est éliminée par unité de temps.
Elle dépend de la capacité de l’organisme ou d’un organe à éliminer le médicament et de la concentration plasmatique.
La clairance d’un médicament est le volume de sang qui est totalement épuré du médicament par unité de temps. (Ml/min)
V ou F.
Vrai.
La clairance peut être rénale ou urinaire (Clr) ou métabolique (Clm). On peut aussi parler de la clairance en terme d’organe (ex: clairance hépatique, pulmonaire, intestinale).
Un médicament ne peut être éliminé par deux voies, comme la voie rénale et par la voie métabolique.
V ou F.
Faux. Un médicament peut être éliminé par deux voies différentes.
Le débit sanguin est un facteur qui influence l’élimination métabolique.
V ou F.
Vrai.
Ainsi que:
La liaison aux protéines plasmatiques.
L’activité enzymatique (clairance intrinsèque)
Le débit sanguin correspond au débit hépatique qui transporte le médicament au foie.
L’entrée du substrat dans la cellule est aussi un facteur qui influence l’élimination métabolique.
Un médicament appelé débit-indépendant est:
Un médicament dont la clairance intrinsèque est plus petite que le débit sanguin.
La clairance de ce médicament dépend de la clairance intrinsèque et de sa liaison aux protéines plasmatiques.
V ou F.
Vrai.
