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Pharmacologie > Cours 3 > Flashcards

Cours 3 Flashcards

1
Q

Quel organe a l’effet de premier passage le plus fort?

a) Intestin
b) foie

A

b) foie

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2
Q

Un patient noir prend de l’acétaminophène codéine pour réduire sa douleur, mais n’a pas de soulagement. Pourquoi?

A

Il a génétiquement moins d’enzymes, donc il peut moins métaboliser la codéine en morphine

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3
Q

Pourquoi les médicaments lipophiles doivent-ils être modifiés pour devenir hydrophiles?

A

Pour être plus facilement éliminés par les reins à travers l’urine.

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4
Q

Les enzymes de phase I font surtout des réactions d’/de ___

A

d’oxydation/réduction

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5
Q

Quelles enzymes sont responsables de la conjugaison, qui produit le plus souvent des métabolites inactifs?

A

ENzymes de Phase II

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6
Q

SI un médicament est déjà rendu inactif après la phae I, pourquoi doit-il passer par la Phase II?

A

Pour devenir polaire et être éliminé par les reins, sinon il va s’accumuler.

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7
Q

Un médicament hydrosoloble peut être éliminé à travers deux substances, lesquelles?

A

L’urine et la bile

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8
Q

Quelle est l’Enzyme de phase I principale?

A

Cytochrome P 450

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9
Q

Dans quelle structure cellulaire se trouve le CYTP450?

A

Dans la couche lipidique du réticulum endoplasmique

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10
Q

D’où vient le nom P450?

A

Quand le fer contenu dans le cytochrome est oxydé, il va capter le Co et émettre une onde de 450 nm

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11
Q

V ou F: le CytP450 peut déalkyler, désaminer ou hydroxyler les molécules liposolubles

A

Vrai

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12
Q

Le métabolisme de Phase I comprend

a) des enzymes hépatiques
b) des enzymes extra-hépatiques
c) les deux

A

c) les deux

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13
Q

Des isoformes du CYP450 sont dans des familles différentes s’ils ont moins de ___% de similarité
Ex: CYP1 et CYP2

A

40%

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14
Q

Des isoformes du CYP450 sont dans des sous-familles différentes s’ils ont entre ___% et ___% de similarité.
Ex: CYP1A et CYP1B

A

40 et 55%

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15
Q

Des isoformes du CYP450 sont dans la même sous-famille s’ils ont plus de ___% de similarités
Ex: CYP1A1 et CYP1A2

A

55%

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16
Q

Quel isoforme du CYP450 métabolise le plus de médicaments?

A

CYP3A4

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17
Q

V ou F: chaque isoforme biotransforme un seul type de substrat.

A

F: un isoforme biotransforme plusieurs substrats

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18
Q

Pourquoi une surdose d’acetaminophen entraîne la nécrose hépatique?

A

Car le métabolisme le transforme en métabolites actifs qui se lient aux protéines du foie et entraîne sa nécrose.

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19
Q

V ou F: les enzymes de Phase I métabolisent seulement les composés exogènes.

A

Faux: métabolisent aussi les molécules endogènes, comme el cholestérol, les stéroïdes, les prostaglandines, des vitamines, etc.

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20
Q

V ou F: des facteurs nucléaires permettent de réguler l’expression des isoformes CYP450?

A

Vrai

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21
Q

V ou F: Une même dose d’un médicament, lorsqu’il est métabolisé par les CYP450, a le même effet chez tous les individus.

A

Faux, car il y a un polymorphisme du CYP450, donc l’effet peut être très variable d’un individu à l’autre

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22
Q

Quelle est la différence entre l’inhibition directe et indirecte des isoformes du CYP450?

A

Directe: un substrat inhibe le CyP450
Indirecte: un métabolite formé dans le cycle catalytique entre en compétion avec le susbtrat et inhibe le CYP450

23
Q

V ou F: Une inhibition réversible des isoformes du CYP450 dépends de la demi-vie de l’inhibiteur.

A

Vrai

24
Q

Une inhibition irréversible implique une liaison ____ d’un métabolite à l’enzyme.

A

Covalente

25
Q

Quels sont les principaux inhibiteurs du CYP450? (3)

A

1) médicaments (causent interactions qui peuvent inhiber le CYP450)
2) pathologies (maladies hépatiques, IRC, Infections sévères)
3) Produits naturels

26
Q

Comment appelle-t-on le phénomène caractérisé par une augmentation de l’activité transcriptionnelle des enzymes?

A

Induction

27
Q

V ou F: le phénomène d’induction se produit rapidement, en quelques heures.

A

Faux: se produit lentement, entre 7 à 10 jours.

28
Q

Quelles sont les 6 étapes de l’induction enzymatique?

A

1) activation des récepteurs nucléaires
2) translocation nucléaire
3) Dimérisation
4) Synthèse d’ARNm
5) Migration des ARNm
6) Synthèse du CYP et migration au RE

29
Q

La glucuronidation, l’acétylation, la méthylation et la sulfonation sont des réactions de

a) Phase I
b) Phase II

A

b) Phase II

30
Q

La bilirubine doit être conjugée par la réaction de _____ pour être éliminée dans l’urine.

A

Glucuronidation

31
Q

Nommer une enzyme de Phase II importante.

A

UGT1A1

32
Q

Des défauts de l’enzyme UGT1A1 peuvent mener à des pathologies, en nommer 2 et les expliquer brièvement.

A

1) Crigler-Najjar: incapacité de métaboliser la bilirubine (très grave)
2) Gilbert: capacité diminuée à métaboliser la bilirubine (moins grave) = plus de bilirubine dans le sang

33
Q

V ou F: seul le foie peut métaboliser les médicaments.

A

Faux, l’intestin et les reins aussi.

34
Q

Quel est l’organe responsable de la majeure partie du métabolisme?

A

Foie

35
Q

Qu’est-ce que la clairance?

A

C’est le volume de sang totalement épuré de médicament par unité de temps.

36
Q

V ou F: la clairance est une constante

A

Vrai

37
Q

Quels sont les deux types principaux de clairance?

A

Clairance rénale (Clr) et clairance métabolique (Clm). Ces deux clairances forment la clairance totale (Cl ou Clt)

38
Q

Que signifie la clairance intrinsèque?

A

La clairance d’un organe (sa capacité à éliminer le médicament)

39
Q

V ou F: si un médicament n’entre pas dans les cellules, il ne peut pas être métabolisé?

A

Vrai

40
Q

Nommer 3 facteurs qui modulent la biotransformation d’un médicament dans un organe.

A

1) le débit (Q) à l’organe
2) la liaison du médicament aux protéines plasmatiques
3) l’activité des enzymes (clairance)

41
Q

Si on bloque les transporteurs d’influx, le médicament pourra-t-il être métabolisé?

A

Non, car il ne pourra pas entrer dans les cellules, là où il y a les enzymes de Phase I et II

42
Q

Plus un médicament a une forte affinité pour les protéines plasmatiques, alors

a) plus il sera métabolisé
b) moins il sera métabolisé

A

b) moins il sera métabolisé

car il va moins se lier aux enzymes

43
Q

Si le débit dans un organe est plus grand que la clairance intrinsèque, alors le médicament est

a) Débit indépendant
b) débit dépendant

A

a) Débit indépendant

44
Q

Si la clairance intrinsèque d’un organe est plus grande que le débit, alors le médicament est

a) débit indépendant
b) débit dépendant

A

b) débit dépendant

45
Q

La clairance d’un médicament ________ est modifiée par des changements de clairance intrinsèque tels que l’inhibition et l’induction des enzymes ainsi que par les changements de sa liaison aux protéines plasmatiques.

A

débit indépendant

46
Q

Si la clairance d’un médicament est très élevée, est-ce que la liaison aux protéines plasmatique est un facteur limitant pour son élimination? Pourquoi?

A

Non, car si la clairance est grande, le médicament est très lié aux enzymes, et peu lié aux protéines plasmatiques.

47
Q

V ou F: les médicaments qui sont biotransformés très rapidement sont appelés débit-indépendants.

A

Faux: débit-dépendants (car leur clairance est grande, donc le débit est le facteur limitant)

48
Q

La biodisponinilité d’un médicament débit-indépendant est

a) élevée
b) faible

A

a) élevée
Si le médicament est débit-indépendant, la Cl est petite, donc l’affinité aux enzymes est faible, alors peu de médicament est biotransformé par les enzymes (petit effet de premier passage) Donc la biodisponibilité est élevée.

49
Q

La biodisponibilité d’un médicament débit-dépendant est

a) élevée
b) faible

A

b) faible
SI le médicament est débit-dépendant, la Cl est grande, donc l’affinité aux enxymes est grande, alors beaucoup de médicament est biotransformé par les enzymes (grand effet de premier passage), donc la biodisponibilité est faible.

50
Q

Un médicament débit-indépendant est-il influencé par

a) l’induction/inhibition des enzymes?
b) un changement de la liaison aux protéines plasmatiques?
c) un changement de débit?

A

a) oui
b) oui
c) non

51
Q

Un médicament débit-dépendant est-il influencé par

a) l’induction/inhibition des enzymes?
b) un changement de la liaison aux protéines plasmatiques?
c) un changement de débit?

A

a) non
b) non
c) oui

52
Q

L’effet de quel type de médicament est le plus influencé par le plymorphisme génétique?

a) M débit-indépendant
b) M débit-dépendant

A

a) M débit-indépendant
Car son effet dépend de la Clairance, qui est faible. Le polymorphisme influence beaucoup la clairance, car s’il y a une petite variation de la quantité d’enzymes, la clairance va changer beaucoup vu qu’elle est petite.

53
Q

SI on augmente la clairance métabolique, quel sera l’effet sur

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
d) Pente de déclin
e) l’effet s’il est associé à la substance mère

A

a) Cmax diminue (plus de médicament éliminé)
b) Tmax diminue
c) SSC diminue
d) Pente de déclin augmente
e) effet diminue (s’il est associé à la substance mère)

54
Q

Si on diminue la clairance métabolique, quel sera l’effet sur

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
d) Pente de déclin
e) l’effet s’il est associé à la substance mère

A

a) Cmax augmente
b) Tmax augmente
c) SSC augmente
d) Pente de déclin diminue
e) L’effet augmente (s’il est associé à la substance mère)

Pharmacologie (6 decks)

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