Cours 1

Question 1

Quand la diminution de la concentration plasmatique selon le temps est proportionnelle à la dose, on parle de cinétique d’ordre ____

Answer 1

D’ordre 1

Question 2

Quand les transporteurs du médicament sont saturés, on parle de cinétique d’ordre ___

Answer 2

D’ordre 0

Question 3

V ou F: on donne une même dose à 10 personnes, elles auront toutes la même concentration plasmatique

Answer 3

F: variabilité chez les individus

Question 4

Une personne double la dose de son médicament, et subit ensuite d’énormes effets secondaires. Quel est l’index thérapeutique du médicament?

Answer 4

Étroit

Question 5

On double la dose d’un médicament, mais la concentration plasmatique quadruple. Il s’agit d’une cinétique d’ordre ___

Answer 5

D’ordre 0

Question 6

Que représente l’aire sous la courbe?

Answer 6

La quantité de médicament absorbé

Question 7

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

Answer 7

Le temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié

Question 8

Qu’est-ce que le Tmax?

Answer 8

Le temps pour atteindre la Cmax.

Question 9

Pour être désintégré plus facilement dans l’estomac, un médicament doit être

a) acide
b) basique

Answer 9

a) acide (plus facilement ionisé)

Question 10

V ou F: l’absorption des médicaments dans l’estomac est grande.

Answer 10

F. Très petite

Question 11

Quel est le pH de l’estomac?

Answer 11

Environ 2

Question 12

Quels sont les 6 facteurs modulant l’absorption?

Answer 12

1- la désintégration de la forme pharmaceutique
2- la dissolution dans le suc gastrique
3- la vitesse de vidange gastrique
4- la mise en contact avec la paroi intestinale
5- l’absorption du médicament (transporteurs)
6- la perfusion intestinale

Question 13

Pourquoi y a-t-il beaucoup d’absorption dans l’intestin grêle?

Answer 13

Beaucoup de transporteurs, surface de contact très grande à cause des villis et microvillosités, paroi plutôt mince et perfusée

Question 14

Pourquoi y a-t-il peu d’absorption dans l’estomac?

Answer 14

Petite surface de contact, peu de transporteurs, paroi plus étanche

Question 15

Quel est le pH de l’intestin grêle?

Answer 15

Environ 6

Question 16

Est-ce que beaucoup de médicaments sont absorbés par diffusion passive dans l’intestin grêle?

Answer 16

Non, très peu

Question 17

Est-ce qu’un médicament non ionisé pourrait traverser a surface apicale d’un entérocyte?

Answer 17

Oui, en théorie, mais ça n’arrive pas souvent

Question 18

La surface apicale est du côté

a) du sang
b) de la lumière intestinale

Answer 18

La lumière intestinale

Question 19

Pour qu’un médicament traverse la membrane basolatérale et se rendre au sang, on a besoin d’un transporteur d’______

Answer 19

D’efflux

Question 20

Si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gatrique, quel est l’effet sur

a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax

Answer 20

a) Vitesse d’absorption ralentie
b) Cmax diminue
c) Tmax augmente (ça prend plus de temps pour atteindre le Cmax)

Question 21

Si on augmente la vidange gastrique, quel est l’effet sur

a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax

Answer 21

a) Vitesse d’absorption augmente
b) Cmax augmente
ç) Tmax diminue

Question 22

Quand l’absorption est modifiée, est-ce qu’il y a un impact sur la pente de déclin?

Answer 22

Non (la pente de déclin dépend de la vitesse d’élimination et du volume de distribution)

Question 23

Quand l’absoprtion augmente, qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

Answer 23

a) Cmax augmente
b) Tmax diminue
c) SSC reste constante

Question 24

Quand la vitesse d’absorption varie, est-ce que la SSC varie?

Answer 24

Non, car la quantité de médicament ne change pas, c’est juste la vitesse à laquelle il est absorbé qui change

Question 25

Quand l'absorption diminue, qu'arrive-t-il à a) Cmax b) Tmax c) SSC

Answer 25

a) Cmax diminue b) Tmax augmente c) SSC reste constante

Question 26

Quand la fraction de la dose qui est absorbée augmente (donc plus de médicament absorbé), qu'arrive-t-il à a) Cmax b) Tmax c) SSC

Answer 26

a) Cmax augmente b) Tmax reste constant (car la vitesse d'absorption reste la même) c) SSC augmente

Question 27

Nommer les deux types de transporteurs les plus communs

Answer 27

ABC (ATP binding cassette) et SLC (solute carrier)

Question 28

Qu'est-ce que le transport premièrement actif et nommer un transporteur qui le fait

Answer 28

Transport actif qui utilise l'énergie de l'ATP. | exemple: les transporteurs ABC

Question 29

Qu'est-ce que le transport secondairement actif et nommer un transporteur qui le fait

Answer 29

Transport actif à partir de l'énergie d'un gradient de concentration (ex: de sodium) qui a été créé à partir d'une pompe qui utilise l'ATP. Exemple: les transporteurs SLC

Question 30

Tous les organes ont des transporteurs. Est-ce que ce sont les mêmes partout?

Answer 30

Oui, juste en proportions différentes

Question 31

Qu'est-ce qu'un transporteur d'influx ou d'efflux?

Answer 31

D'influx: fait entrer le médicament dans la cellule D'efflux: fait sortir le médicament de la cellule (par la membrane apicale ou basolatérale)

Question 32

Les transporteurs ABC sont majoritairement des transporteurs a) d'influx b) d'efflux c) les deux

Answer 32

b) d'efflux

Question 33

Les transport SLC sont majoritairement des transporteurs a) d'influx b) d'efflux c) les deux

Answer 33

c) les deux

Question 34

Les MDR1 et autres MDR sont dans quelle famille de transporteurs? Donc ils sont surtout transporteurs d'influx ou d'efflux, ou les deux?

Answer 34

Famille des ABC | Donc surtout d'efflux

Question 35

Les OATP sont dans quelle famille de transporteurs? | Ils sont surtout des transporteurs d'influx ou d'efflux?

Answer 35

Les SLC | Les OATP sont surtout transporteurs d'influx (mais peuvent faire efflux aussi)

Question 36

Que signifie l'Acronyme OATP?

Answer 36

organic anion transporting polypeptide

Question 37

Que signifie OCTN?

Answer 37

organic cation transporting novel

Question 38

Quels transporteurs sont associés à la résistance à la chimiothérapie?

Answer 38

LEs MDR1: multidrug resistance = font sortir les molécules de chimiothérapie des cellules

Question 39

Quels transporteurs sont associés au cancer du sein? Dans quelle famille sont ils?

Answer 39

BCRP (Breast cancer resistance protein) | Famille des ABC

Question 40

Quels transporteurs sont impliqués dans le passage d'un médicament anionique (= acide) de la lumière de l'intestin jusqu'au sang?

Answer 40

1) transporteur d'influx: OATP | 2) Transporteur d'efflux: ABC ou SLC (OATP)

Question 41

Par quel transporteur d'influx un médicament basique sera-t-il transporté?

Answer 41

Les OCT (organic cation transporter)

Question 42

Les transporteurs OAT, OATP et OCT a) favorisent l'absorption b) diminuent l'absorption

Answer 42

a) favorisent l'absorption

Question 43

Les transporteurs MDR1 (comme le Pgp), BCRP et MRP a) favorisent l'absorption b) diminuent l'absorption

Answer 43

b) diminuent l'absorption

Question 44

Qu'arrive-t-il si on bloque les transporteurs MDR1 et BCRP?

Answer 44

La quantité de médicament dans le sang augmente

Question 45

Un patient qui prend des médicaments anti-rejet après une greffe prend un médicament qui inhibe les transporteurs d'influx. Que risque-t-il?

Answer 45

Une diminution de l'absorption du médicament anti-rejet, donc une diminution de la concentration plamatique, et un rejet de l'organe

Question 46

Si on bloque les transporteurd MDR1, qu'arrive-t-il à a) Cmax b) Tmax c) SSC

Answer 46

MDR1 = transporteurs d'Efflux a) Cmax augmente b) Tmax reste pareil ?? c) SSC augmente

Question 47

Si on bloque les transporteurs OATP, qu'arrive-t-il à a) Cmax b) Tmax c) SSC

Answer 47

a) Cmax diminue b) Tmax reste pareil ? c) SSC diminue

Question 48

Une dame prend du jus de pamplemousse, qu'arrive-t-il à Cmax et SSC?

Answer 48

Ça inhibe les transporteurs d'Efflux, donc Cmax augmente et SSC aussi