Cours 1 Flashcards

1
Q

Quand la diminution de la concentration plasmatique selon le temps est proportionnelle à la dose, on parle de cinétique d’ordre ____

A

D’ordre 1

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Q

Quand les transporteurs du médicament sont saturés, on parle de cinétique d’ordre ___

A

D’ordre 0

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3
Q

V ou F: on donne une même dose à 10 personnes, elles auront toutes la même concentration plasmatique

A

F: variabilité chez les individus

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4
Q

Une personne double la dose de son médicament, et subit ensuite d’énormes effets secondaires. Quel est l’index thérapeutique du médicament?

A

Étroit

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5
Q

On double la dose d’un médicament, mais la concentration plasmatique quadruple. Il s’agit d’une cinétique d’ordre ___

A

D’ordre 0

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6
Q

Que représente l’aire sous la courbe?

A

La quantité de médicament absorbé

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7
Q

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

A

Le temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié

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8
Q

Qu’est-ce que le Tmax?

A

Le temps pour atteindre la Cmax.

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9
Q

Pour être désintégré plus facilement dans l’estomac, un médicament doit être

a) acide
b) basique

A

a) acide (plus facilement ionisé)

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10
Q

V ou F: l’absorption des médicaments dans l’estomac est grande.

A

F. Très petite

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11
Q

Quel est le pH de l’estomac?

A

Environ 2

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12
Q

Quels sont les 6 facteurs modulant l’absorption?

A

1- la désintégration de la forme pharmaceutique
2- la dissolution dans le suc gastrique
3- la vitesse de vidange gastrique
4- la mise en contact avec la paroi intestinale
5- l’absorption du médicament (transporteurs)
6- la perfusion intestinale

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13
Q

Pourquoi y a-t-il beaucoup d’absorption dans l’intestin grêle?

A

Beaucoup de transporteurs, surface de contact très grande à cause des villis et microvillosités, paroi plutôt mince et perfusée

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14
Q

Pourquoi y a-t-il peu d’absorption dans l’estomac?

A

Petite surface de contact, peu de transporteurs, paroi plus étanche

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15
Q

Quel est le pH de l’intestin grêle?

A

Environ 6

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16
Q

Est-ce que beaucoup de médicaments sont absorbés par diffusion passive dans l’intestin grêle?

A

Non, très peu

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17
Q

Est-ce qu’un médicament non ionisé pourrait traverser a surface apicale d’un entérocyte?

A

Oui, en théorie, mais ça n’arrive pas souvent

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18
Q

La surface apicale est du côté

a) du sang
b) de la lumière intestinale

A

La lumière intestinale

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19
Q

Pour qu’un médicament traverse la membrane basolatérale et se rendre au sang, on a besoin d’un transporteur d’______

A

D’efflux

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20
Q

Si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gatrique, quel est l’effet sur

a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax

A

a) Vitesse d’absorption ralentie
b) Cmax diminue
c) Tmax augmente (ça prend plus de temps pour atteindre le Cmax)

21
Q

Si on augmente la vidange gastrique, quel est l’effet sur

a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax

A

a) Vitesse d’absorption augmente
b) Cmax augmente
ç) Tmax diminue

22
Q

Quand l’absorption est modifiée, est-ce qu’il y a un impact sur la pente de déclin?

A

Non (la pente de déclin dépend de la vitesse d’élimination et du volume de distribution)

23
Q

Quand l’absoprtion augmente, qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

A

a) Cmax augmente
b) Tmax diminue
c) SSC reste constante

24
Q

Quand la vitesse d’absorption varie, est-ce que la SSC varie?

A

Non, car la quantité de médicament ne change pas, c’est juste la vitesse à laquelle il est absorbé qui change

25
Q

Quand l’absorption diminue, qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

A

a) Cmax diminue
b) Tmax augmente
c) SSC reste constante

26
Q

Quand la fraction de la dose qui est absorbée augmente (donc plus de médicament absorbé), qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

A

a) Cmax augmente
b) Tmax reste constant (car la vitesse d’absorption reste la même)
c) SSC augmente

27
Q

Nommer les deux types de transporteurs les plus communs

A

ABC (ATP binding cassette) et SLC (solute carrier)

28
Q

Qu’est-ce que le transport premièrement actif et nommer un transporteur qui le fait

A

Transport actif qui utilise l’énergie de l’ATP.

exemple: les transporteurs ABC

29
Q

Qu’est-ce que le transport secondairement actif et nommer un transporteur qui le fait

A

Transport actif à partir de l’énergie d’un gradient de concentration (ex: de sodium) qui a été créé à partir d’une pompe qui utilise l’ATP.
Exemple: les transporteurs SLC

30
Q

Tous les organes ont des transporteurs. Est-ce que ce sont les mêmes partout?

A

Oui, juste en proportions différentes

31
Q

Qu’est-ce qu’un transporteur d’influx ou d’efflux?

A

D’influx: fait entrer le médicament dans la cellule
D’efflux: fait sortir le médicament de la cellule
(par la membrane apicale ou basolatérale)

32
Q

Les transporteurs ABC sont majoritairement des transporteurs

a) d’influx
b) d’efflux
c) les deux

A

b) d’efflux

33
Q

Les transport SLC sont majoritairement des transporteurs

a) d’influx
b) d’efflux
c) les deux

A

c) les deux

34
Q

Les MDR1 et autres MDR sont dans quelle famille de transporteurs?
Donc ils sont surtout transporteurs d’influx ou d’efflux, ou les deux?

A

Famille des ABC

Donc surtout d’efflux

35
Q

Les OATP sont dans quelle famille de transporteurs?

Ils sont surtout des transporteurs d’influx ou d’efflux?

A

Les SLC

Les OATP sont surtout transporteurs d’influx (mais peuvent faire efflux aussi)

36
Q

Que signifie l’Acronyme OATP?

A

organic anion transporting polypeptide

37
Q

Que signifie OCTN?

A

organic cation transporting novel

38
Q

Quels transporteurs sont associés à la résistance à la chimiothérapie?

A

LEs MDR1: multidrug resistance = font sortir les molécules de chimiothérapie des cellules

39
Q

Quels transporteurs sont associés au cancer du sein? Dans quelle famille sont ils?

A

BCRP (Breast cancer resistance protein)

Famille des ABC

40
Q

Quels transporteurs sont impliqués dans le passage d’un médicament anionique (= acide) de la lumière de l’intestin jusqu’au sang?

A

1) transporteur d’influx: OATP

2) Transporteur d’efflux: ABC ou SLC (OATP)

41
Q

Par quel transporteur d’influx un médicament basique sera-t-il transporté?

A

Les OCT (organic cation transporter)

42
Q

Les transporteurs OAT, OATP et OCT

a) favorisent l’absorption
b) diminuent l’absorption

A

a) favorisent l’absorption

43
Q

Les transporteurs MDR1 (comme le Pgp), BCRP et MRP

a) favorisent l’absorption
b) diminuent l’absorption

A

b) diminuent l’absorption

44
Q

Qu’arrive-t-il si on bloque les transporteurs MDR1 et BCRP?

A

La quantité de médicament dans le sang augmente

45
Q

Un patient qui prend des médicaments anti-rejet après une greffe prend un médicament qui inhibe les transporteurs d’influx. Que risque-t-il?

A

Une diminution de l’absorption du médicament anti-rejet, donc une diminution de la concentration plamatique, et un rejet de l’organe

46
Q

Si on bloque les transporteurd MDR1, qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

A

MDR1 = transporteurs d’Efflux

a) Cmax augmente
b) Tmax reste pareil ??
c) SSC augmente

47
Q

Si on bloque les transporteurs OATP, qu’arrive-t-il à

a) Cmax
b) Tmax
c) SSC

A

a) Cmax diminue
b) Tmax reste pareil ?
c) SSC diminue

48
Q

Une dame prend du jus de pamplemousse, qu’arrive-t-il à Cmax et SSC?

A

Ça inhibe les transporteurs d’Efflux, donc Cmax augmente et SSC aussi