Cours 1 Flashcards
Quand la diminution de la concentration plasmatique selon le temps est proportionnelle à la dose, on parle de cinétique d’ordre ____
D’ordre 1
Quand les transporteurs du médicament sont saturés, on parle de cinétique d’ordre ___
D’ordre 0
V ou F: on donne une même dose à 10 personnes, elles auront toutes la même concentration plasmatique
F: variabilité chez les individus
Une personne double la dose de son médicament, et subit ensuite d’énormes effets secondaires. Quel est l’index thérapeutique du médicament?
Étroit
On double la dose d’un médicament, mais la concentration plasmatique quadruple. Il s’agit d’une cinétique d’ordre ___
D’ordre 0
Que représente l’aire sous la courbe?
La quantité de médicament absorbé
Qu’est-ce que le temps de demi-vie?
Le temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié
Qu’est-ce que le Tmax?
Le temps pour atteindre la Cmax.
Pour être désintégré plus facilement dans l’estomac, un médicament doit être
a) acide
b) basique
a) acide (plus facilement ionisé)
V ou F: l’absorption des médicaments dans l’estomac est grande.
F. Très petite
Quel est le pH de l’estomac?
Environ 2
Quels sont les 6 facteurs modulant l’absorption?
1- la désintégration de la forme pharmaceutique
2- la dissolution dans le suc gastrique
3- la vitesse de vidange gastrique
4- la mise en contact avec la paroi intestinale
5- l’absorption du médicament (transporteurs)
6- la perfusion intestinale
Pourquoi y a-t-il beaucoup d’absorption dans l’intestin grêle?
Beaucoup de transporteurs, surface de contact très grande à cause des villis et microvillosités, paroi plutôt mince et perfusée
Pourquoi y a-t-il peu d’absorption dans l’estomac?
Petite surface de contact, peu de transporteurs, paroi plus étanche
Quel est le pH de l’intestin grêle?
Environ 6
Est-ce que beaucoup de médicaments sont absorbés par diffusion passive dans l’intestin grêle?
Non, très peu
Est-ce qu’un médicament non ionisé pourrait traverser a surface apicale d’un entérocyte?
Oui, en théorie, mais ça n’arrive pas souvent
La surface apicale est du côté
a) du sang
b) de la lumière intestinale
La lumière intestinale
Pour qu’un médicament traverse la membrane basolatérale et se rendre au sang, on a besoin d’un transporteur d’______
D’efflux
Si on prend des aliments qui ralentissent la vidange gatrique, quel est l’effet sur
a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax
a) Vitesse d’absorption ralentie
b) Cmax diminue
c) Tmax augmente (ça prend plus de temps pour atteindre le Cmax)
Si on augmente la vidange gastrique, quel est l’effet sur
a) Vitesse d’absorption
b) Cmax
c) Tmax
a) Vitesse d’absorption augmente
b) Cmax augmente
ç) Tmax diminue
Quand l’absorption est modifiée, est-ce qu’il y a un impact sur la pente de déclin?
Non (la pente de déclin dépend de la vitesse d’élimination et du volume de distribution)
Quand l’absoprtion augmente, qu’arrive-t-il à
a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
a) Cmax augmente
b) Tmax diminue
c) SSC reste constante
Quand la vitesse d’absorption varie, est-ce que la SSC varie?
Non, car la quantité de médicament ne change pas, c’est juste la vitesse à laquelle il est absorbé qui change
Quand l’absorption diminue, qu’arrive-t-il à
a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
a) Cmax diminue
b) Tmax augmente
c) SSC reste constante
Quand la fraction de la dose qui est absorbée augmente (donc plus de médicament absorbé), qu’arrive-t-il à
a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
a) Cmax augmente
b) Tmax reste constant (car la vitesse d’absorption reste la même)
c) SSC augmente
Nommer les deux types de transporteurs les plus communs
ABC (ATP binding cassette) et SLC (solute carrier)
Qu’est-ce que le transport premièrement actif et nommer un transporteur qui le fait
Transport actif qui utilise l’énergie de l’ATP.
exemple: les transporteurs ABC
Qu’est-ce que le transport secondairement actif et nommer un transporteur qui le fait
Transport actif à partir de l’énergie d’un gradient de concentration (ex: de sodium) qui a été créé à partir d’une pompe qui utilise l’ATP.
Exemple: les transporteurs SLC
Tous les organes ont des transporteurs. Est-ce que ce sont les mêmes partout?
Oui, juste en proportions différentes
Qu’est-ce qu’un transporteur d’influx ou d’efflux?
D’influx: fait entrer le médicament dans la cellule
D’efflux: fait sortir le médicament de la cellule
(par la membrane apicale ou basolatérale)
Les transporteurs ABC sont majoritairement des transporteurs
a) d’influx
b) d’efflux
c) les deux
b) d’efflux
Les transport SLC sont majoritairement des transporteurs
a) d’influx
b) d’efflux
c) les deux
c) les deux
Les MDR1 et autres MDR sont dans quelle famille de transporteurs?
Donc ils sont surtout transporteurs d’influx ou d’efflux, ou les deux?
Famille des ABC
Donc surtout d’efflux
Les OATP sont dans quelle famille de transporteurs?
Ils sont surtout des transporteurs d’influx ou d’efflux?
Les SLC
Les OATP sont surtout transporteurs d’influx (mais peuvent faire efflux aussi)
Que signifie l’Acronyme OATP?
organic anion transporting polypeptide
Que signifie OCTN?
organic cation transporting novel
Quels transporteurs sont associés à la résistance à la chimiothérapie?
LEs MDR1: multidrug resistance = font sortir les molécules de chimiothérapie des cellules
Quels transporteurs sont associés au cancer du sein? Dans quelle famille sont ils?
BCRP (Breast cancer resistance protein)
Famille des ABC
Quels transporteurs sont impliqués dans le passage d’un médicament anionique (= acide) de la lumière de l’intestin jusqu’au sang?
1) transporteur d’influx: OATP
2) Transporteur d’efflux: ABC ou SLC (OATP)
Par quel transporteur d’influx un médicament basique sera-t-il transporté?
Les OCT (organic cation transporter)
Les transporteurs OAT, OATP et OCT
a) favorisent l’absorption
b) diminuent l’absorption
a) favorisent l’absorption
Les transporteurs MDR1 (comme le Pgp), BCRP et MRP
a) favorisent l’absorption
b) diminuent l’absorption
b) diminuent l’absorption
Qu’arrive-t-il si on bloque les transporteurs MDR1 et BCRP?
La quantité de médicament dans le sang augmente
Un patient qui prend des médicaments anti-rejet après une greffe prend un médicament qui inhibe les transporteurs d’influx. Que risque-t-il?
Une diminution de l’absorption du médicament anti-rejet, donc une diminution de la concentration plamatique, et un rejet de l’organe
Si on bloque les transporteurd MDR1, qu’arrive-t-il à
a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
MDR1 = transporteurs d’Efflux
a) Cmax augmente
b) Tmax reste pareil ??
c) SSC augmente
Si on bloque les transporteurs OATP, qu’arrive-t-il à
a) Cmax
b) Tmax
c) SSC
a) Cmax diminue
b) Tmax reste pareil ?
c) SSC diminue
Une dame prend du jus de pamplemousse, qu’arrive-t-il à Cmax et SSC?
Ça inhibe les transporteurs d’Efflux, donc Cmax augmente et SSC aussi
