Cours 11: Interactions médicamenteuses --» done Huss (Infos compléemtaires au PP) Flashcards
Qu’est-ce qu’on remarque lorsque la concentration d’un inhibiteur de CYP est faible?
Le substrat du CYP en question sera plus (+) métabolisé que si la concentration de l’inhibiteur était plus grande
V/F. Le niveau d’inhibition dépend toujours de la concentration de l’inhibiteur.
Vrai
C’est quoi une interaction pharmacodynamique?
Lorsqu’un médicament influence l’effet d’un autre médicament par un effet au niveau du (même) récepteur
même récepteur = même mécanisme d’Action
V/F. L’interaction PHARMACODYNAMIQUE a un lien avec A D M E.
Faux, AUCUN lien
d’où pourquoi c’est une interaction PD et non PK
C’est quoi une interaction PHARMACOCINÉTIQUE?
une altération dans la façon dont l’organisme essaie
d’éliminer normalement un médicament.
Tout comme les interactions pharmacodynamiques, les interactions pharmacocinétiques n’influencent pas les processus d’A D M E .
Faux, influence (ALTÈRE LA VITESSE) l’ADME
c’est pour ça que c’est interactions PK
Lors d’interaction pharmacocinétique:
1. L’interaction a/n de l’absorption se produit surtout où?
2. L’interaction a/n de la distribution se caractérise par quoi?
- intestin
- liaisons aux protéines plasmatiques
Lors d’interactions médicamenteuses, le patient a
souvent seulement besoin d’un bon _______ des
_____ ________
Monitoring
effets indésirables
V/F. Toutes les interactions sont néfastes pour le patient.
Faux, certaines peuvent être bénéfique
Nommer deux (2) modification qu’on peut faire avec le traitement du patient si il y a présence d’interaction médicamenteuse.
- Diminuer (ou d’augmenter) la dose d’un des médicaments en cause
- changer de médicament, pour un autre n’ayant pas les mêmes caractéristiques PK
V/F. Lors d’interactions médicamenteuses, il est seulement prudent de diminuer la dose du Rx en question.
Faux, une diminutuon ou augmentation (dépendemment de l’intrx) peut être sécuritaire pour le patient.
Comment on détermine l’importance CLINIQUE des intéractions?
- Étude animale (surtout chez souris qui ont même CYP que humain pratiquement)
- Rapport de qualité des cas
- Volontaire sain ou non
- On regarde l’importance de l’effet de:
- ordre d’administration
- durée de tx
- dose
- FP
- Statut du patient
La variabilité INTERINDIVIDUELLE de la réponse à l’interaction dépend plusieurs facteurs. Nommer en quelques un. (5)
- âge
- alcool
- cigarette (check CYP 1A2)
- diète
- facteurs environementaux
Il ya toujours une variabilité dans les données, donc il faut regarder les valeurs ______
moyennes
C’est quoi la première chose qu’il faut regarder lorsqu’on analyse les intéractions?
Si présence d’inhibiteurs puissants ou non
Lorsque E > 0,7, l’élimination devient ___ dépendante
débit
CLh = DSh
Lorsque E < 0,3 l’élimination dépend de deux (2) facteurs. Lesquelles?
- CLint (clairance intrinsèque)
- FLp (fraction libre plasmatique)
Les ARA sont des susbtrats ….
faible du CYP 2C9
V/F. Lorsque la molécule mère et le métabolite actif ont des activités différentes, il est difficile de prédire les conséquences.
Vrai
Avant de se lancer dans la prédiction des conséquences d’une interaction pour un médicament en particulier ou pour une classe de médicament, la bonne connaissance de la
_______ est essentielle.
biotransformation
connaitre les infos sur biotransformation = essentiel
Le losartan est un substrat de deux (2) CYP. Lesquelles?
CYP 3A4
CYP 2C9
Le losartan a un métabolite moins actif que lui de 30x.
Faux, plus puissant que lui de 40x
V/F. Des fois pour voir l’adhésion d’un patient a un médicament, on mesure les concentrations plasmatiques.
Vrai
monitoring (cours 2)
L’acide valproïque est un inhibiteur du CYP ___
2C9
Le glyburide est un substrat du CYP ____
2C9
La clozapine est associé a beaucoup de ____ et peut mener a un ______
exam
constipation
fécalôme
QSJ? J’induis le CYP 1A2.
La fumée (de cigarette)
Selon prof, toutes les types de fumée (polluants)
V/F. L’induction du CYP 1A2 et l’arrêt de l’induction du CYP 1A2 prend 20 minutes.
Faux, prend quelques semaines
pas immédiat
Décrire la biotransformation de:
1. Atorvastatine
2. Ézétimibe
Atorvastatine: substrat du CYP 3A4 mais conjugué via UGT1A1
Ezétimibe: conjugué via UGT1A1
V/F. L’atorvastatine peut augmenter les CK, mais pas l’ézétimibe.
Faux, les 2 peuvent.
QSJ? Je suis probablement le seul BB qui n’est pas métabolisé par les CYP.
Propanolol
Pour phénotyper nous-même rapidement:
On remarque qu’un PM du 2D6 qui prend du DM est souvent _____ après la dose
étourdit
Lorsqu’on suspecte qu’une patiente est PM, qu’est-ce qui est important de faire?
Écrire dans le dossier qu’on suspecte qu’elle est PM
L’aspirine est un substrat de quel CYP?
2C9
Le DM est substrat de quels CYP?
3A4 et 2D6
Le métoprolol est un substrat du CYP ___
2D6
cours sonia: métroprolol et carvedilol = substrat du 2D6
Faut-il toujours arrêter la statine d’emblée lorsqu’on initie un traitement de clarithromycine?
Non (on peut diminuer dose ou cesser la statine), ça dépend de notre jugement
Pourquoi on dit que c’est vraiment le jugement clinique qu’on doit utiliser lorsque ça vient à l’interaction Calrithromycine-Statine?
Car faut prendre en compte qu’on brise l’habitude de quelqu’un ce qui peut faire en sorte qu’une personne qui n’était déja pas motivée pas à la base de prendre sa statine l’arrête.
Donc faut prendre en compte:
- l’adhésion au traitement du patient
- la vulnérabilité (patient faible, en forme, maladies, comorbidités etc.)
exama askip
QSJ? Je suis un substrat du CYP 3A4 et j’allonge le QT.
Cisparide
Nommer les trois (3) benzodiazépines qui ne passent pas par les CYP
- Lorazépam
- Oxazépam
- Témazépam
L O T
QSJ? Je suis un substrat du CYP 3A4 et j’ai des métabolites actifs mais en faible qté)
benzo
Alprazolam
QSJ? Je suis un INDUCTEUr du CYP 3A4
important
Millepertuis
V/F. L’induction du CYP 3A4 causé par le milepertuis est un phénomène qui se fait rapidement (entre 20 à 30 min).
Faux, prend du temps à apparaitre
Apprendre le tableau de Big R
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