Cours 10 - Les opiacés Flashcards
Qu’est-ce que les opiacés?
- toute substances contenant de l’opium ou ses dérivés ou exerçant une action comparable à l’opium
- également appelés analgésiques narcotiques
- inclut les opioïdes et les narcotiques
Quelles sont les provenances des opiacés?
-origine naturelle (morphine, codéine)
-semi-synthétique
(héroïne)
-synthétique complète
(méthadone, mépéridine, fentanyl)
-opiacés endogènes, secrétés par le cerveau
(enképhaline, dynorphine, endorphine)
Expliquez la petite histoire des opiacés
-4000 : évidences comme quoi ils connaissaient les effets analgésiques du pavot
1805 : isolation de la morphine à partir de l’opium
1911 : loi sur l’opium, qui bannit opium, morphine, cocaïne (ajout de l’héroïne en 1923)
1950 : mise en place du traitement de la méthadone
Quelle est la situation actuelle/faits récents des opiacés?
- la consommation d’opiacés synthétiques (fentanyl, oxycodone..) est un phénomène inquiétant
- abus croissant de ces médicaments dans les prisons, la rue, par le personnel des hopitaux
- dangers importants de surdose si injectés par voie intraveineuse (presqu’aussi fort que l’héroïne)
- phénomène des designer drugs prend de l’ampleur (chine, canada, usa)
Quels sont les caractéristiques de la culture de pavot?
- pavot est très tôt reconnu pour ses propriété psychotropes/analgésiques
- produit dans 2 régions : croissant d’o et triangle d’or
- lorsque le pavot est gonflé de suc et presqu’arrivés à maturité, entaille de chaque côté et un liquide visqueux en sort
Quelle sont les provenances et les caractéristiques de l’héroïne?
Amérique centrale
-forme de poudre brune/goudron noir
(pureté 60-85%)
Triangle d’Or
-forme blanche et cristalline
(pureté élevée)
Quels sont les caractéristiques de la consommation d’héroïne?
- vendue habituellement sous forme hydrochloride (soluble dans l’eau et se prête à l’injection)
- perd de ses propriétés et se volatise si on tente de la fumer
- peut être fumée sous forme de base
- se trouve parfois sous forme soluble (mais pas prête à l’injection sous cette forme)
Quelle drogue, de l’héroïne ou de la morphine, est préférée par la plupart de toxicomanes, et pourquoi?
L’héroïne est préférée puisque la poussée orgasmique est plus intense et plus durable que celle produite par la morphine
Vrai ou Faux?
La voie et la technique d’administration est très importante pour les consommateurs d’héroïne et de morphine
Vrai
En quoi les caractéristiques pharmacocinétiques sont importantes dans le cas des opiacés?
Elles déterminent les effets qu’ils produisent
plus l’effet est rapide, plus l’effet agréable est intense
Quelles sont les voies voies d’administration des opiacés?
voie orale voie rectale voie transcutanée voie intranasale voie intrapulmonaire voie sous-cutanée/intra-musculaire voie intraveineuse
Elles sont toutes utilisées pour les opiacées et théoriquement envisageable pour l’héroïne
Est-ce que la voie orale d’administration est plus utilisé en thérapeutique ou par les consommateurs illicites et pourquoi?
Utilisé en thérapeutique parce que morphine est très peu dispendieuse
Peu populaire chez les héroïnomanes pcq effets sont plus faibles
En quoi la voie rectale peut être utile?
Pour les patients qui ne peuvent consommer par voie orale
Dans certains cas pour diminuer le sevrage ou augmenter les effets d’aune dose prise par voie orale
Quels sont les deux opiacés qui peuvent être consommé par voie transcutanée?
fentanyl
buprénorphine
Quelles sont les drogues qui peuvent être consommées par voie intranasale?
Héroïne
(quoi que cette voie d’administration est très chère)
Morphine
Vrai ou Faux?
Les effets néfastes de la voie intrapulmonaire sont moins importants ou fréquents que ceux observés avec la voie intraveineuse
Vrai
Quelles sont les deux techniques intrapulmonaires pour l’héroïne?
- inhaler les vapeurs d’un peu d’héroïne au bout d’une cigarette
- chasse au Dragon
Pourquoi la voie sous-cutanée/intra-musculaire est populaire auprès des consommateurs illicites?
L’absorption des opiacés est très rapide
Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en 10 à 20 minutes
Quelles sont les caractéristiques de la voie d’administration par voie intraveineuse?
- Voie préférée par les utilisateurs de seringue
- Permet d’obtenir un maximum d’effet
- Comporte de grands risques pour la santé
Quelle est la relation entre la voie d’administration, le degré de dépendance et le profil du toxicomane?
- la dépendance psychologie est moins grande ou prend plus de temps à se développer lorsque les opiacés par inhalation que par injection
- les utilisateurs de la technique d’inhalation sont en général plus jeunes et moins associés à la sous-culture des héroïnomanes
- les utilisateurs par inhalation se comparent aux utilisateurs par injection en termes de scolarité et de profil criminel
Quelle est l’évolution de l’administration de la majorité des consommateurs d’opiacés?
-l’emploi de la voie intranasale/intrapulmonaire mène à la consommation intraveineuse
15% vont faire l’inverse, passer de la consommation intraveineuse et passe à la consommation intrapulmonaire
Quels sont les mécanismes d’action des opiacés endogènes?
- le cerveau fabrique ses propres opiacés endogènes (endomorphine)
- les endomorphines agissent comme neurotransmetteur ou neuro-hormones
Quelles sont les 3 classes grandes classes d’endomorphines?
endorphines
enképhalines
dynorphines
Quels sont les récepteurs pour les opiacés?
cinq sous-types de récepteurs : mu delta kappa epsilon sigma
Les différents sous types sont responsables de différentes fonctions
Vrai ou Faux?
La puissance d’un opiacé est proportionnelle à son affinité pour les récepteurs opiacés
Vrai
Quels sont les mécanismes des effets tranquillisants et analgésiques?
- exercent leur action analgésique en inhibant l’activité des neurones de la moelle épinière (respo de la perception de la douleur)
- exercent leur action tranquilisante en inhibant les neurones noradrénergiques du système nerveux autonome
Quels sont les mécanismes des effets euphorisants?
- les opiacés inhibent l’activité des neurones GABAergiques par l’intermédiaire des réepteurs mu
- les neurones GABAergiques ont une action inhibitrice sur les neurones dopaminergiques
- Résultat : libération de dopamine au niveau du circuit neuronal de la récompence
Fait on référence aux effets aigus en mode thérapeutique ou illicite?
l’effet recherché est l’analgésique. Elle s’obtient par de faibles doses de morphines
en mode thérapeutique
Fait on référence aux effets aigus en mode thérapeutique ou illicite?
l’effet recherché est l’euphorie, la sensation de bien être, la satisfaction et le détachement
en mode illicite
Quels sont les effets d’une surdose d’opiacé?
entrainent un sommeil profond qui peut évoluer vers la stupeur, le coma, la mort par détresse respiratoire
Quels sont les effets chroniques et physiques des opiacés?
Principaux problèmes :
- constipation
- transpiration
- myosis
- trb de l’accommodation visuelle
- dysfonctions sexuelles
Principaux problèmes physiques:
résultent du mode de consommation de la drogue, des impuretés contenus et des conditions de vie
p.e.x : aiguilles souillées peuvent causer des abcès, tétanos, VIH…
Quels sont les cocktails incluant des opiacés qui sont potentiellement dangereux?
opiacés-alcool
opiacés- hypno sédatifs
Nommez les caractéristiques ainsi que les conséquences de la tolérance aux opioïdes
- s’installe et s’accroit rapidement
- devient tolérant aux effets agréables, la tolérance, la sédation, l’analgésie et la dépression respiratoire
conséquences :
- besoins financiers importants (peut conduire au crime)
- plus à risque de surdosage (pcq besoin de plus grande dose)
Il n’y a pas de congé de sevrage pour la personne ayant une dépendance physique aux opiacés.
Quelle est la méthode souvent utilisée pour éviter ces symptômes?
maintenir une concentration minimale d’opiacés dans le sang
En quoi le traitement à la méthadone est efficace?
- la méthadone est aussi puissant que la morphine mais moins puissant pour induire l’euphorie
- son bas prix (prescrit) soulage l’héroïnomane en l’éloignant du monde clandestin et d’un fardeau pécunier
- prévient les symptômes de sevrage
En quoi la consommation de médicaments opioïdes pour les douleurs chroniques est problématique?
peut entrainer rapidement le développement de dépendance
sans supervision médicale il peut entrainer des conséquences graves et des risques de surdose létale
À quoi fait-on référence?
Série de 32 opioïdes synthétisés à l’université de l’Alberta en 1982 qui est 100x plus puissant que le fentanyl.
Pas encore testé chez les humains
Malgré ses propriétés analgésiques, pas un opioïde
le w-18 ou research chemical
