Cours 10 - Les opiacés Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que les opiacés?

A
  • toute substances contenant de l’opium ou ses dérivés ou exerçant une action comparable à l’opium
  • également appelés analgésiques narcotiques
  • inclut les opioïdes et les narcotiques
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2
Q

Quelles sont les provenances des opiacés?

A

-origine naturelle (morphine, codéine)
-semi-synthétique
(héroïne)
-synthétique complète
(méthadone, mépéridine, fentanyl)
-opiacés endogènes, secrétés par le cerveau
(enképhaline, dynorphine, endorphine)

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3
Q

Expliquez la petite histoire des opiacés

A

-4000 : évidences comme quoi ils connaissaient les effets analgésiques du pavot
1805 : isolation de la morphine à partir de l’opium
1911 : loi sur l’opium, qui bannit opium, morphine, cocaïne (ajout de l’héroïne en 1923)
1950 : mise en place du traitement de la méthadone

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4
Q

Quelle est la situation actuelle/faits récents des opiacés?

A
  • la consommation d’opiacés synthétiques (fentanyl, oxycodone..) est un phénomène inquiétant
  • abus croissant de ces médicaments dans les prisons, la rue, par le personnel des hopitaux
  • dangers importants de surdose si injectés par voie intraveineuse (presqu’aussi fort que l’héroïne)
  • phénomène des designer drugs prend de l’ampleur (chine, canada, usa)
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Q

Quels sont les caractéristiques de la culture de pavot?

A
  • pavot est très tôt reconnu pour ses propriété psychotropes/analgésiques
  • produit dans 2 régions : croissant d’o et triangle d’or
  • lorsque le pavot est gonflé de suc et presqu’arrivés à maturité, entaille de chaque côté et un liquide visqueux en sort
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6
Q

Quelle sont les provenances et les caractéristiques de l’héroïne?

A

Amérique centrale
-forme de poudre brune/goudron noir
(pureté 60-85%)

Triangle d’Or
-forme blanche et cristalline
(pureté élevée)

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7
Q

Quels sont les caractéristiques de la consommation d’héroïne?

A
  • vendue habituellement sous forme hydrochloride (soluble dans l’eau et se prête à l’injection)
  • perd de ses propriétés et se volatise si on tente de la fumer
  • peut être fumée sous forme de base
  • se trouve parfois sous forme soluble (mais pas prête à l’injection sous cette forme)
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8
Q

Quelle drogue, de l’héroïne ou de la morphine, est préférée par la plupart de toxicomanes, et pourquoi?

A

L’héroïne est préférée puisque la poussée orgasmique est plus intense et plus durable que celle produite par la morphine

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9
Q

Vrai ou Faux?

La voie et la technique d’administration est très importante pour les consommateurs d’héroïne et de morphine

A

Vrai

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10
Q

En quoi les caractéristiques pharmacocinétiques sont importantes dans le cas des opiacés?

A

Elles déterminent les effets qu’ils produisent

plus l’effet est rapide, plus l’effet agréable est intense

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11
Q

Quelles sont les voies voies d’administration des opiacés?

A
voie orale
voie rectale
voie transcutanée
voie intranasale
voie intrapulmonaire
voie sous-cutanée/intra-musculaire
voie intraveineuse

Elles sont toutes utilisées pour les opiacées et théoriquement envisageable pour l’héroïne

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12
Q

Est-ce que la voie orale d’administration est plus utilisé en thérapeutique ou par les consommateurs illicites et pourquoi?

A

Utilisé en thérapeutique parce que morphine est très peu dispendieuse

Peu populaire chez les héroïnomanes pcq effets sont plus faibles

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13
Q

En quoi la voie rectale peut être utile?

A

Pour les patients qui ne peuvent consommer par voie orale

Dans certains cas pour diminuer le sevrage ou augmenter les effets d’aune dose prise par voie orale

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14
Q

Quels sont les deux opiacés qui peuvent être consommé par voie transcutanée?

A

fentanyl

buprénorphine

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15
Q

Quelles sont les drogues qui peuvent être consommées par voie intranasale?

A

Héroïne
(quoi que cette voie d’administration est très chère)
Morphine

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16
Q

Vrai ou Faux?
Les effets néfastes de la voie intrapulmonaire sont moins importants ou fréquents que ceux observés avec la voie intraveineuse

A

Vrai

17
Q

Quelles sont les deux techniques intrapulmonaires pour l’héroïne?

A
  • inhaler les vapeurs d’un peu d’héroïne au bout d’une cigarette
  • chasse au Dragon
18
Q

Pourquoi la voie sous-cutanée/intra-musculaire est populaire auprès des consommateurs illicites?

A

L’absorption des opiacés est très rapide

Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en 10 à 20 minutes

19
Q

Quelles sont les caractéristiques de la voie d’administration par voie intraveineuse?

A
  • Voie préférée par les utilisateurs de seringue
  • Permet d’obtenir un maximum d’effet
  • Comporte de grands risques pour la santé
20
Q

Quelle est la relation entre la voie d’administration, le degré de dépendance et le profil du toxicomane?

A
  • la dépendance psychologie est moins grande ou prend plus de temps à se développer lorsque les opiacés par inhalation que par injection
  • les utilisateurs de la technique d’inhalation sont en général plus jeunes et moins associés à la sous-culture des héroïnomanes
  • les utilisateurs par inhalation se comparent aux utilisateurs par injection en termes de scolarité et de profil criminel
21
Q

Quelle est l’évolution de l’administration de la majorité des consommateurs d’opiacés?

A

-l’emploi de la voie intranasale/intrapulmonaire mène à la consommation intraveineuse

15% vont faire l’inverse, passer de la consommation intraveineuse et passe à la consommation intrapulmonaire

22
Q

Quels sont les mécanismes d’action des opiacés endogènes?

A
  • le cerveau fabrique ses propres opiacés endogènes (endomorphine)
  • les endomorphines agissent comme neurotransmetteur ou neuro-hormones
23
Q

Quelles sont les 3 classes grandes classes d’endomorphines?

A

endorphines
enképhalines
dynorphines

24
Q

Quels sont les récepteurs pour les opiacés?

A
cinq sous-types de récepteurs :
mu
delta
kappa
epsilon
sigma

Les différents sous types sont responsables de différentes fonctions

25
Q

Vrai ou Faux?

La puissance d’un opiacé est proportionnelle à son affinité pour les récepteurs opiacés

A

Vrai

26
Q

Quels sont les mécanismes des effets tranquillisants et analgésiques?

A
  • exercent leur action analgésique en inhibant l’activité des neurones de la moelle épinière (respo de la perception de la douleur)
  • exercent leur action tranquilisante en inhibant les neurones noradrénergiques du système nerveux autonome
27
Q

Quels sont les mécanismes des effets euphorisants?

A
  • les opiacés inhibent l’activité des neurones GABAergiques par l’intermédiaire des réepteurs mu
  • les neurones GABAergiques ont une action inhibitrice sur les neurones dopaminergiques
  • Résultat : libération de dopamine au niveau du circuit neuronal de la récompence
28
Q

Fait on référence aux effets aigus en mode thérapeutique ou illicite?

l’effet recherché est l’analgésique. Elle s’obtient par de faibles doses de morphines

A

en mode thérapeutique

29
Q

Fait on référence aux effets aigus en mode thérapeutique ou illicite?

l’effet recherché est l’euphorie, la sensation de bien être, la satisfaction et le détachement

A

en mode illicite

30
Q

Quels sont les effets d’une surdose d’opiacé?

A

entrainent un sommeil profond qui peut évoluer vers la stupeur, le coma, la mort par détresse respiratoire

31
Q

Quels sont les effets chroniques et physiques des opiacés?

A

Principaux problèmes :

  • constipation
  • transpiration
  • myosis
  • trb de l’accommodation visuelle
  • dysfonctions sexuelles

Principaux problèmes physiques:
résultent du mode de consommation de la drogue, des impuretés contenus et des conditions de vie

p.e.x : aiguilles souillées peuvent causer des abcès, tétanos, VIH…

32
Q

Quels sont les cocktails incluant des opiacés qui sont potentiellement dangereux?

A

opiacés-alcool

opiacés- hypno sédatifs

33
Q

Nommez les caractéristiques ainsi que les conséquences de la tolérance aux opioïdes

A
  • s’installe et s’accroit rapidement
  • devient tolérant aux effets agréables, la tolérance, la sédation, l’analgésie et la dépression respiratoire

conséquences :

  • besoins financiers importants (peut conduire au crime)
  • plus à risque de surdosage (pcq besoin de plus grande dose)
34
Q

Il n’y a pas de congé de sevrage pour la personne ayant une dépendance physique aux opiacés.
Quelle est la méthode souvent utilisée pour éviter ces symptômes?

A

maintenir une concentration minimale d’opiacés dans le sang

35
Q

En quoi le traitement à la méthadone est efficace?

A
  • la méthadone est aussi puissant que la morphine mais moins puissant pour induire l’euphorie
  • son bas prix (prescrit) soulage l’héroïnomane en l’éloignant du monde clandestin et d’un fardeau pécunier
  • prévient les symptômes de sevrage
36
Q

En quoi la consommation de médicaments opioïdes pour les douleurs chroniques est problématique?

A

peut entrainer rapidement le développement de dépendance

sans supervision médicale il peut entrainer des conséquences graves et des risques de surdose létale

37
Q

À quoi fait-on référence?

Série de 32 opioïdes synthétisés à l’université de l’Alberta en 1982 qui est 100x plus puissant que le fentanyl.
Pas encore testé chez les humains
Malgré ses propriétés analgésiques, pas un opioïde

A

le w-18 ou research chemical