Cours 10 - Chimie du système digestif 1 Flashcards
Nommer 4 facteurs protecteurs du système digestif.
- Bicarbonate
- Irrigation sanguine
- Mucus
- Prostaglandines (PGE2 ,PGI2)
Quelles cellules sécrètent le mucus protecteur ?
Cellules à mucus
Quelles cellules sécrètent le pepsinogène ?
Cellules principales
Quelles cellules sécrètent le HCl ?
Cellules pariétales
Quelles sont les 5 classes de récepteurs impliquées dans la sécrétion gastrique ?
- Histaminique (H2)
- Muscarinique (M3)
- Gastrine
- Prostaglandines (EP3)
- Somatostatine
Les 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗮𝗰𝗶𝗱𝗲𝘀 sont des ___ ___ utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.
bases inorganiques
Quels récepteurs histaminiques sont métabotropiques ?
Tous
🛑Quel est le principal effet biologique du récepteur H2 ?
Contrôle la sécrétion gastrique
Les récepteurs H2 se distribuent dans plusieurs endroits du corps.
Quel est l’endroit manquant à cette liste ?
- muscle cardiaque
- mastocytes
- cerveau
- ???
Muqueuse gastrique
Comment se trouve l’histamine au pH physiologique ?
a) non-ionisé
b) ionisé (monocationique)
c) ionisé (bicationique)
b) ionisé (monocationique)
Quel est le 𝗴𝗿𝗼𝘂𝗽𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁 𝗮𝗿𝗼𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 de l’histamine ?
imidazole
Décrire le groupement 𝗶𝗺𝗶𝗱𝗮𝘇𝗼𝗹𝗲 de l’histamine (3)
- cycle à 5 côtés
- 2 doubles liaisons
- 2 N incorporés
QSJ ? Je suis le précurseur de l’histamine.
L-histidine
Quelle est l’action de la biosynthèse de l’histamine ?
a) lyse
b) hydroxylation
c) décarboxylation
c) décarboxylation
L’histamine se distribue dans tous les tissus et organes mais à des concentrations différentes.
Dans quels endroits la concentration est-elle plus élevée ? (3)
- peau;
- poumons;
- TGI
VF ? Il n’y a pas de récepteurs d’histamine dans le système digestif.
FAUX
L’histamine ___ dans le site de fixation de son récepteur.
s’emboîte
Avec l’ancrage de l’histamine, seule la modalité ___ est possible.
agoniste
La N-alpha-guanylhistamine représente le remplacement du ___ terminal par des groupements ___.
NH2
polaires
QSJ ? Je suis la 1ère molécule de la série tidine.
Cimétidine
La cimétidine a un cycle …
a) imidazole
b) thiazole
c) furane
a) imidazole
La ranitidine a un cycle…
a) imidazole
b) thiazole
c) furane
c) furane
Décrire la structure d’un cycle furane.
- cycle aromatique de 5 atomes
- O au sommet
- 2 insaturations
VF ? La famotidine est plus active que la cimétidine.
VRAI
Quels sont les 4 principaux antagonistes des récepteurs H2 ?
- Cimétidine
- Ranitidine
- Nizatidine
- Famotidine
Donner une marque commerciale de la famotidine.
Pepcid
VF ? Le Zantac est moins actif que la cimétidine.
FAUX
Décrire le cycle aromatique de la famotidine.
cycle thiazole : comme un cycle imidazole, mais on remplace le NH par un S
Concernant les anti-H2, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) Ce sont des molécules très polaires.
b) Ils ont tous un potentiel inhibiteur sur le CYP450.
c) Leur nomenclature générique est ‘‘prazole’’.
d) Elles ont une faible absorption.
a) Ce sont des molécules très polaires.
d) Elles ont une faible absorption.
Quelle est la nomenclature générique des IPP ?
prazole
🛑Quel est le groupement caractéristique présent chez tous les IPP ?
sulfoxyde : S double liaison O
S=O
Concernant les IPP, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) Ils sont liposolubles au pH neutre.
b) Ils diffusent dans les canalicules.
c) Ils sont actifs au pH neutre.
d) Ils contiennent un pont sulfoxyde.
a) Ils sont liposolubles au pH neutre.
b) Ils diffusent dans les canalicules.
d) Ils contiennent un pont sulfoxyde.
Les IPP sont sous forme inactive au pH neutre.
Quelle est la condition principale pour la forme active ?
milieu acide
Les IPP sont absorbés et diffusent au niveau des ___ ___.
cellules pariétales
VF ? Les IPP…
- sont tous autant efficaces d’un point de vue pharmacologique :
- sont absorbés dans le duodénum :
- sont des analogues synthétiques de la PGE1 :
Les IPP…
- sont tous autant efficaces d’un point de vue pharmacologique : VRAI
- sont absorbés dans le duodénum : VRAI
- sont des analogues synthétiques de la PGE1 : FAUX, ceci est vrai pour le misoprostol
L’Esoméprazole est ___ ___ de l’Oméprazole.
l’énantiomère S
QSJ ? Je permets de prévenir la dégradation en milieu acide des IPP.
enrobage gastro-résistant
Lequel est biotransformé plus lentement ?
a) Esoméprazole
b) Oméprazole
a) Esoméprazole
Où se situe le sulfoxyde des molécules d’IPP ?
entre les cycles
🛑Sur quelle enzyme agissent les IPP ?
enzyme H+/K+ ATPase
Les IPP agissent de manière ____ sur l’enzyme.
a) réversible
b) irréversible
b) irréversible
Quelle est la durée d’action des IPP ?
Pourquoi ?
24-48 heures
car inhibition irréversible
Quelles classes de médicaments peuvent avoir des interactions avec les antiacides? (3)
- Quinolones
- Tétracyclines
- Digoxine
Quel groupement est le plus actif? Le groupe thiourée ou guanidino?
Thiourée
Si la thiourée a une meilleure activité que la guanidino, pourquoi avons-nous décidé de conserver la guanidino sur les anti-H2?
Parce que la thiourée est toxique
VF? Le cycle imidazole est essentiel sur un antagoniste histaminique
Faux, seulement un cycle aromatique de 5 atomes comprenant au moins un hétéroatome est nécessaire
Quel est le seul anti-H2 ayant un potentiel inhibiteur du CYP450?
Cimétidine
