Cours 1 : Pharmacodynamie

Question 1

Quelle est la définition de la pharmacodynamie?

Answer 1

Étude de l’action et de l’effet d’un médicament sur l’organisme

Question 2

Quels sont les buts de la pharmacodynamie?
On administre une substance avec l’objectif de ….(6)

Answer 2

Maladie:
<Prévenir (avec des vaccins)
<diagnostiquer ( agent contraste - scan)
<Traiter ( IECA contre l’HTA)

Fonction physiologique:
< Restaurer
< Modifier
< Corriger
(pillule contraceptive)

Question 3

Trouve la définition de ces termes:
- nom commercial
- nom générique
- nom chimique
- dénomination commune internationale

Answer 3

• nom commercial : nom du fabricant
• nom générique : nom connu afin de reconnaître la molécule ( acétaminophène)
• nom chimique : nom du principe actif de la molécule (nomenclature moléculaire)
• dénomination commune internationale : nom utilisé à l’international (généralement le même que le générique)

Question 4

Au canada, combien de temps le brevet protège le fabricant de la production concurrente d’un médicament?

Answer 4

20 ans

Question 5

Qu’est-ce qui peut varier entre un médicament «original» et un médicament générique?

Answer 5

l’excipient
donc la molécule et quantité de principe actif ne change pas.

Question 6

Le principe actif est la _______ qui va interragir avec une _______ pour produire un ____________.

Answer 6

Le principe actif est la –molécule– qui va interagir avec une –cible–pour produire un – effet thérapeutique–.

Question 7

Est-ce que la molécule du principe actif possède une structure 3dimentionnelle unique?

Answer 7

oui
une structure spaciale et électronique unique.

Question 8

Pour que l’action pharmacologique ait lieu, il doit y avoir une liaison deux choses.
Nomme les moi.

Answer 8

Entre le principe actif (ligand)
et une macromolécule (récepteur)

(clé-serrure)

Question 9

En liant sa cible, quel événement est déclenché par le médicament?

Answer 9

la cascade signalétique qui va entraîner l’Effet désiré.

Question 10

Donne-moi des exemples de types de liaison entre le principe actif et le récepteur.

Answer 10

liaison ionique
liaison covalente
pont hydrogène
forces de Vanderwaals

Question 11

A quel niveau se produisent l’action d’un médicament?

Answer 11

Molécule
cellulaire
organisme entier

Question 12

Lorsque le principe actif enclenche la cascade signalétique, qu’est-ce que cela a comme effet?

Answer 12

Un effet sur la cellule au niveau intracellulaire,
Cela aura aussi un effet pharmacologique quantifiable qui aura répercussion sur tout l’organisme

Question 13

Le récepteur d’un principe actif (médicament) est aussi appelé _____

Answer 13

une macromolécule

Question 14

Qu’est-ce qu’un ligand?

Answer 14

C’est un composé capable de se lier au récepteur d’un médiateur (ou autre macromolécule/récepteur) de l’organisme sans préjuger des conséquence de cette liaison.
DONC tout médicament est un ligand de sa cible moléculaire

Question 15

Qu’est-ce qu’un agoniste?

Answer 15

• souvent une structure proche du médiateur endogène
• se lie au même site de liaison que ce dernier
• fait une activité intrinsèque
• provoque l’ACTIVATION du récepteur en s’y liant

Question 16

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

Answer 16

• Ce qui BLOQUE la liaison d’un agoniste (endo ou exo)
• Se lie au récepteur SANS l’Activer
• donc bloque l’Action du ligand endogène

Question 17

Quelle est la différence entre un agoniste complet et partiel?

Answer 17

complet : efficacité élevé lorsque l’occupation des récepteurs est complète
et réponse pharmacologique maximale (effet max)

partiel : réponse pharmacologique plus faible, occupation maximale des récepteurs. = moins efficace.

Question 18

Quelle est la différence entre des antagonistes compétitifs et non compétitifs?

Answer 18

compétitif: peut se lier au même site que le médiateur endogène sans entraîner une réponse (activité intrinsèque =0)

non compétitif : se lie à un autre site du récepteur ce qui déforme la conformation du récepteur et entraîne une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur endogène. (activité intrinsèque =0)

Question 19

Quelle action d’antagoniste est réversible et quelle est irréversible?

Answer 19

antagoniste compétitif: réversible, ne change pas la nature du site. seulement à haute concentration qu’il inhibe complèment l’Action, l’affinité doit être plus grande que celui endogène.

antagoniste non compétitif : irréversible, car devient allosérile, le récepteur ne peut plus être utilisé dans cette conformation. un excès d’agoniste ne déplace pas l’antagoniste. (dépends de la durée d’action du rx et de la synthèse des nouveaux récepteurs)

Question 20

les (Agoniste/antagonistes) ont pour cible _________
tandis que les inhibiteurs ont pour cible ________

Answer 20

a) récepteurs
b) enzymes

Question 21

Qu’est-ce que :

a) l’affinité
b) la spécificité
c) la sélectivité

Answer 21

a) Affinité: la force d’attraction entre un ligand et un récepteur. = Plus affinité est grande, plus la liaison du Rx au récepteur est rapide, grande et engendre donc une plus grande réponse

b) Spécificité: action ciblée et limité (quand même précis à un type)

c) sélectivité : action TRÈS ciblée et limité ( choisi une des deux jumelles, car elle a un grain de beauté sur la joue gauche = choisir récepteur B1-adrénergique au lieu de B2-adrénergique)

Question 22

Que veux dire l’Activité intrinsèque?

Answer 22

la capacité à provoquer un changement après sa fixation au récepteur

ex: l’Action du médicament quand il est en contact avec sa cible (récepteur) = ex. baisse de TA.

Question 23

Que veux dire l’activité extrinsèque?

Answer 23

Rien… ce n’est pas une notion de pharmacologie

Question 24

Qu’est-ce qu’un récepteur de réserve?

Answer 24

Ce sont les récepteurs sur une cellule qui sont encore 1- disponible et 2- fonctionnels lorsque la réponse maximum est atteinte.

Question 25

Définis la Puissance Pharmacologique.

Answer 25

concentration d’agoniste nécessaire pour induire 50% de la réponse maximale
>Cela s’appelle aussi la concentration effective (EC 50%)

Question 26

Qu’est-ce que l’efficacité?
et
son rapport avec l’efficacité maximale.

Answer 26

l’efficacité est la relation entre l’occupation d’un récepteur et l’aptitude à initier une réponse au niveau moléculaire, cellulaire etc.

C’est donc l’ampleur de la réponse pharmacologique.

Pour l’efficacité maximale (Emax) ce sera l’Effet maximal de la réaction métabolique face au médicament. (ampleur maximale d’un agoniste. (0-1)
On pourra avec l’efficacité déterminer s’il est agoniste partiel ou complet.

Question 27

Dans une courbe de dose-réponse, le médicament qui sera le plus efficace et le plus puissant sera :

a) celui qui a la concentration effective à 50% la plus élevé
b) celui qui a la concentration effective à 50% la plus basse
c) celui qui aura une dose de médicament plus haute pour avoir l’effet thérapeutique voulu
d) celui qui aura une dose de médicament plus basse pour avoir l’effet thérapeutique voulu

Answer 27

Pouvoir:
C’est d’avoir une moins grande concentration quand on attends l’effet voulu.
Efficacité : c’est d’atteindre l’effet thérapeutique voulu

d) celui qui aura une dose de médicament (concentration) plus basse pour avoir l’effet thérapeutique voulu

Pour ce qui est de la concentration effective, on s’en sert seulement afin de savoir c’est ce sera un agoniste partiel ou complet.
Donc la prémisse A) serait la bonne SI l’effet thérapeutique est atteint.
L’agoniste partiel et complet peuvent avoir le même pouvoir si leur Ec50% est pareil, cela veut seulement dire que leur affinité au récepteur est similaire.

Question 28

Dans une courbe dose-réponse, l’antagonisme non-compétitif a quel effet sur l’agoniste seul?

Answer 28

Il brisera des récepteurs, donc à chaque augmentation des doses, il y aura toujours une perte d’effet de l’agoniste sur son effet qu’il PEUT produire sur la cellule.
donc une diminution de la puissance de l’agoniste

Question 29

Quels sont les types de cibles que les médicaments peuvent cibler?

Answer 29

Moléculaire : protéine/récepteur/enzyme
Cellulaire : signal interne de la cellule (noyau)

(canaux ioniques, récepteurs nucléaires, récepteurs membranaires, récepteurs protéineG, inhibiteurs d’enzymes)