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Ue 26 - Formulation > Cours 1 & 2 - Administration Cutanee Et Transcutanee > Flashcards

Cours 1 & 2 - Administration Cutanee Et Transcutanee Flashcards

1
Q

Vectorisation

A

Du sang vers les cellules cibles

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2
Q

Voies locales : objectifs?

A

Traiter une affection locale

Utiliser les muqueuses ou la peau pour permettre une meilleure absorption systémique
=> éviter l’administration parentérale (observance)
=> éviter la voie orale (stabilité pour les protéines et effet de premier passage intestin final et ou hépatique)

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3
Q

Peau : anatomie et histologie

A

Surface totale = 2m^2

Épiderme, derme, tissus sous-cutanés

Follicules pileux, glandes sébacées, sudoripares

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4
Q

Épiderme

A

Stratum corneum : riche en keratinocytes morts ou cornéocytes (très importante pour absorption, pénétration des médicaments ; extrêmement lipophile, pas tout à fait imperméable)

Stratum lucidum

Stratum granulosum

Stratum spinosum : keratinocytes et cellules dendritiques

Stratum basale : mélanocytes, cellules souches, cellule de Merkel

Derme

Plus on descend, plus la peau devient hydrophile

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5
Q

Entre les keratinocytes ?

A

Très lipophile!
Entre les cellules : des lamelles lipidiques dans le stratum corneum

  • céramides
  • cholestérol
  • acide gras
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6
Q

Activité enzymatique de l’épiderme ?

A

Capacité enzymatique identique à celle du métabolisme hépatique mais 2 à 6% de cette activite

Surtout au niveau de l’épiderme

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7
Q

Derme

A

Composante macromolécule : composante cellule, très dense

Matrice extacellulaire : collagène, glycosalinoglycanes, glycoprotéines , ….

Fibroblastes

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8
Q

Absorption cutanée ?

A

Absorption cutanee est le terme qui décrit la pénétration d’une molécule déposée à la surface de la peau, au travers du stratum corneum et des couches sous-jacentes pour atteindre le sang.

Diffusion suffisante => résorption : passage dans le sang puis distribution

Absorption = Pénétration + diffusion + résorption + distribution
=> cible => métabolisme / excrétion

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9
Q

Un produit est dit cosmétique si …

A

Pas d’action profonde : seulement locale

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10
Q

Site d’administration : traitement local ?

A

Antibiotique/ antifongique

Cosmétique

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11
Q

Stratum corneum : site d’administration ?

A

Agents hydratants

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12
Q

Annexes cutanés : site d’administration ?

A

Antiperspirant

Traitement de l’acné

Antibiotiques / antifongique

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13
Q

Épiderme et derme

A

Anti inflammatoire

Anesthésique

Antiprurite

Antihistaminique

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14
Q

Mécanisme de pénétration cutanée d’une substance active

A

Voie folliculaire ou passage par les annexes cutanées
=> 0,1 à 1 % de la surface cutanée totale
Zone de moindre résistance : shunt

Voie épidermique

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15
Q

Pénétration : mécanismes ?

A

Voie intracellulaire

Voie transcellulaire

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16
Q

Type de forme et d’action : action locale ?

A 
Préparations semi-solides pour application cutanée: Pommades
Crèmes
Gels
Pâtes
Cataplasmes
Emplâtres médicamenteux
 Dispositifs cutanés

Poudres pour application cutanée

Liquides pour application cutanée :
Lotions
Shampooings
Mousse pour application cutanée

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17
Q

Action transdermique / formes ?

A

Systèmes transdermiques

Préparations semi-solides pour application cutanée: Pommades
Crèmes
Gels
Pâtes
Cataplasmes
Emplâtres médicamenteux
 Dispositifs cutanés

Poudres pour application cutanée

Liquides pour application cutanée :
Lotions
Shampooings
Mousse pour application cutanée

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18
Q

Dispositifs transdermiques

A

Les dispositifs transdermiques sont des
préparations pharmaceutiques souples, de dimensions variables, qui servent de support à une ou plusieurs substances actives. Placés sur la peau non lésée ils sont destinés à libérer et diffuser une ou plusieurs substances actives dans la circulation générale après passage de la barrière cutanée.

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19
Q

Loi de Fick

A

Flux de SA traversant la peau est proportionnel à la différence de concentration de part et d’autre de cette dernière (moteur)

Prend en compte molécules solubles et non ionisée

J= dQ/S.dT

dQ/dt= D.K.S. ΔC/δ

J: flux (g.cm-2.h-1)
dQ/dt: quantité de matière / u. de temps (g.h-1) S: surface exposée (cm2)
D: coefficient de diffusion (cm2.h-1) intrinsèque à chaque molécule
ΔC: différence de concentration (g.cm-3) :
δ: longueur du chemin de diffusion (cm)
K coefficient de partage

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20
Q

Régime lors de la diffusion ?

A

Régime transitoire => temps de latence
Régime stationnaire
Régime transitoire

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21
Q

Coefficient de perméabilité P

A

Aptitude d’une membrane à laisser passer une substance s’exprime par le coefficient de perméabilité P (cm.h-1)

P=J/C_vehicule = D*K/δ

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22
Q

Coefficient de perméabilité : utilisé pour :

A

Très utilisé pour:
• comparer l’absorption de différentes substances par une même membrane
• comparer la résistance de différentes membranes au passage d’une même substance
• Ex: Peau saine vs. peau lésée-aider à la formulation des systèmes transdermique
• aider à la formulation des systèmes transdermiques

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23
Q

Coefficient de partage P

A

Définit l’affinité d’une substance active vis-à-
vis de la peau ou du véhicule

K= Cpeau/Cvéhicule

– Si élevée: affinité préférentielle pour la peau
– Si faible SA reste dans le véhicule

Partage de la substance active entre les différents compartiments de la peau
• Souvent modélisé par le coefficient de partage octanol–eau
• Autres notations:logP,…
• Domaines protéiques: log K < 3
• Domaines lipidiques: log K > 3
• Log K optimum: 2 -3

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24
Q

Libération et absorption cutanée

Après application de la forme cutanée ?

A

Après application de la forme cutanée,
1. Libération du PA en fonction-constituants du véhicule-composition du site d’application (degré d’hydratation, présence de sebum, etc.)

  1. Absorption du PA
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25
Types de facteur pour absorption
.produits : pa/formulation Physiologiques
26
Solubiliser ?
Complexes d’inclusion par des cyclodextrines
27
Produits et absorption ***
Absorption élevée : Poids Moléculaire <1000 Coefficient de partage (logP 2-3) Dose importante SA à l’état moléculaire Agents solubilisants Temps de contact prolongé Promoteurs d’absorption ``` Absorption faible : Poids Moléculaire élevé Molécules chargées (pKa) Molécules trop hydrophiles Molécules trop lipophiles Fixation aux protéines de la peau ```
28
Physiologie et absorption ***
``` Absorption élevée : Age du patient Faible épaisseur de la peau Peau lésée Hydratation élevée Flux sanguin élevé ``` Absorption faible : Peau épaisse Sécheresse cutanée Vasoconstriction
29
préparations semi-solides pour application cutanée
En vue d’une libération locale ou transdermique de substances actives, ou pour leur action émolliente ou protectrice. Composition : excipient, simple ou composé, dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés 1 ou plusieurs substances actives Pas que des substances dissoutes mais aussi à l’état particulaire (quantité plus importante) Origine : d’origine naturelle ou synthétique monophases ou multiphases. propriétés hydrophiles ou hydrophobes. La préparation peut également contenir d’autres excipients appropriés tels que des agents antimicrobiens, des antioxydants, des agents stabilisants, des émulsifiants, des épaississants et des agents de pénétration.
30
Stériles ?
préparations semi-solides pour application cutanée destinées à être appliquées sur une peau gravement lésée sont stériles Pommades ophtalmiques (Absence de pathogène)
31
Formes semi-solides
``` Plusieurs catégories de préparations semi-solides pour application cutanée peuvent être distinguées : • – les pommades, • – les crèmes, • –lesgels, • –lespâtes, • – les cataplasmes, • – les emplâtres médicamenteux, • – les dispositifs cutanés. • Selon leur structure, les pommades, crèmes et gels présentent généralement un comportement viscoélastique et les propriétés des fluides non-newtoniens (par exemple de type plastique, pseudoplastique ou thixotrope) sous des vitesses de cisaillement élevées. Les pâtes présentent souvent des propriétés de dilatance. ```
32
Pommades ?
Pommades se composent d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersées des substances liquides ou solides
33
Pommades : trois types ?
Pommades hydrophobes Pommades absorbant l’eau Pommades hydrophiles
34
Pommades hydrophobes
pommades hydrophobes: ▪ Ne peuvent absorber que de petites quantités d’eau. ▪ Les excipients les plus communément employés pour la formulation de telles pommades sont la paraffine solide, la paraffine liquide, la paraffine liquide légère, les huiles végétales, les graisses animales, les glycérides synthétiques, les cires et les polyalkylsiloxanes liquides
35
Pommades absorbant l’eau
Absorbent des quantités élevées d’eau- alcools de graisse de laine, des esters de sorbitan, des monoglycérides, des alcools gras, ou des agents émulsifiants huile-dans-eau tels que des alcools gras sulfatés, des polysorbates, l’éther cétostéarylique de macrogol ou des esters d’acides gras et de macrogols
36
Pommades hydrophiles
préparations dont l’excipient est miscible à l’eau - Cet excipient est habituellement constitué de mélanges de macrogols (polyéthylèneglycols) liquides et solides. Il peut contenir des quantités appropriées d’eau
37
Crèmes ?
Crèmes sont des préparations multiphasiques composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse. Emulsions soit lipophiles, soit hydrophiles. Les crèmes sont des préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse
38
Crèmes lipophiles
Dans les crèmes lipophiles, la phase externe est la phase lipophile. Ces préparations contiennent généralement des agents émulsifiants eau-dans-huile tels que des alcools de graisse de laine, des esters de sorbitan et des monoglycérides.
39
Crème hydrophile
Dans les crèmes hydrophiles, la phase externe est la phase aqueuse. Ces préparations contiennent des agents émulsifiants huile-dans-eau tels que des savons de sodium ou de trolamine, des alcools gras sulfatés, des polysorbates et des esters d’acides et d’alcools gras polyoxyéthylénés, éventuellement en combinaison avec des agents émulsifiants eau-dans-huile.
40
Excipients pour pommades et crèmes
Vaseline et paraffine Huile de silicone Glycérides : huiles végétales ou glycerides solides naturels hémisynthetique Alcool gras Cires végétales et animales Lanoline Polyéthylène glycols -macrogols
41
Vaseline paraffine
``` Produits saturés, totalement hydrophobes, sans pouvoir de pénétration. • Chimiquement inertes • Ne rancissent pas. • Bien tolérés par la peau. • Peu coûteux. • Dans 80% des formes cutanées ```
42
Huile de silicone
Polysiloxanes methyliques ou diméticones • Hydrophobie marquée • Grande inertie chimique • Excellente résistance à la chaleur (jusqu’à 300°C) • Bonne tolérance • Très occlusif
43
Glycerides solides naturels ou hemisynthetiques
* Composés de triglycérides riches en acides gras à longues chaînes saturées * Mélanges plus ou moins complexes * Températures de fusion généralement comprises entre 35 et 70°C
44
Huile végétales
* Composés de triglycérides riches en acides gras à longues chaînes insaturées ou à chaînes moyennes saturées * Rancissent addition d’anti-oxydants Exemples : Huile d’amande douce Huiles d’olive, d’arachide, de noyaux Huiles de maïs, de germe de céréale Huiles de soja, d’avocat, de karité
45
Alcool gras
Alcools cetylique et cetostearylique très utilisés dans les préparations pour administration cutanée
46
Cires végétales
Cire de carnauba | Cire de jojoba
47
Cires animales
Cire d’abeille blanche | Blanc des baleines (synth)
48
Cires
Esters d’acide gras et d’alcools gras –Mélanges complexes contenants beaucoup d’ac.gras et d’alc.gras libres – Utilisées dans les pommades pour augmenter la consistance. – Toucher gras mais bonne tolérance. – Forte proportion=cérat.
49
Lanoline
• Graisse de laine de mouton / Lanoléine • Odeur caractéristique • Origine naturelle: composition complexe (+ de 100 ac. gras et alc. gras différents) • Très riche en tensioactifs anioniques • A la capacité d’absorber deux fois son poids en eau pure (une fois pour de l’eau saline) • Très utilisée pour incorporer une phase aqueuse dans la vaseline
50
Polyéthylène glycols macrogols
* Solublesdansl’eau * Peuocclusifs * Peupénétrant * Lavables à l’eau * Nombreuses incompatibilités
51
Excipients
Hydrophobes Absorbent l’eau Hydrophiles : macrogols
52
Excipients liquides hydrophiles
• Eau – Un des constituants majeurs – Qualité microbiologique fondamentale – Le + souvent, eau purifiée (5 < pH < 7) – Solvant, hydratant • Alcools et polyols – Alcool éthylique, isopropylique... – Glycérol, propylène glycol ... – Solvants de SA peu solubles
53
Bases prêtes à l’emploi
Pour faciliter la préparation des préparations magistrales à l’officine • Mélanges complexes prêts à l’emploi • Solutions alcooliques ou hydroalcoolique – Capibase®=Alcooléthylique,propylèneglycol,eaupurifiée – Locabase®,Solubase® –... • Emulsions – Excipial®hydrolotionneutre – Excipial®lipolotionneutre –... • Pommades hydrophobes – Exemple: Neribasepommade® Diprobase pommade
54
Formulation des pommades choix des excipients
En fonction de la pénétration désirée Augmenter l’hydrophilie du véhicule en fonction du niveau d’action recherché (du traitement superficiel à une action musculaire par ex) En fonction de la consistance désirée - extraction à partir du conditionnement -facilité de manipulation - étalement et maintien sur la peau Stabilité dans le temps Absence d’incompatibilité avec le SA
55
Formulation des crèmes: stabilisation
• Pour stabiliser une crème, nécessité d’ajouter une 3ème famille de constituants: les tensioactifs • Diminuent la tension interfaciale entre les 2 phases non miscibles • Proportions à optimiser (~2 à 10% TA) Sont caractérisés par une valeur de HLB (Balance Hydrophile –Lipophile) • Diagramme ternaire : si teneur en phase lipophile est indifférente
56
Tensioactif
• HLB: Balance lipophile/hydrophile • Dépend du sens de l’émulsion: – Phase continue huileuse: HLB 3 à 6 – Phase continue aqueuse: HLB 8 à 18 • HLBc: Valeur de HLB critique pour qu’un ou plusieurs tensioactifs soient capables d’émulsionner une quantité déterminée de phase huileuse.
57
Phase lipophile d’une crème
Si traitement de surface: choix cosmétique • Si pénétration cutanée un ou plusieurs constituants pour assurer la plus grande solubilité du PA • Excipients parmi les substances liquides hydrophobes • Crèmes hydrophobes: 50% de la formule seuls ou en association • Crèmes hydrophiles: 30% de la formule seuls ou en association
58
Phase hydrophile d’une crème
``` • Excipient parmi les substances liquides hydrophiles • Eau éventuellement additionnée de: – Glycérol – Sorbitol –Propylène glycol ```
59
HLB et HLB critique
* HLB: grandeur additive. Soit deux tensioactifs (70% de A) et (30%B) * HLB = HLBAx0,7 + HLBBx0,3 • Lorsque l’émulsion donne: – Taille des particules et viscosité minimales – Stabilité optimale => HLB=HLB critique de l’huile
60
Formulation des crème : stabilisation
• Chaque huile est caractérisée par une valeur de HLB critique ou optimal. • Si HLB du tensioactif ou du mélange de tensioactifs est égale au HLB critique de l’huile: -Taille minimale des globules -Viscosité minimale(propriétés rhéologiques proches de celles des produits newtoniens) -Stabilité maximale
61
Épaississant
* Elaboration des caractéristiques rhéologiques de la forme * Stabilisation des émulsions * Diffusion plus difficile dans l’excipient * Possibilité d’utiliser des agents thixotropes qui se fluidifie à l’application * Excipients très souvent parmi les agents gélifiants (cf gels) ou les alcool gras
62
Antioxydant
* Protègent les corps gras de l’oxydation. * Tocophérols * Palmitate d’ascorbyle * Butylhydroxyanisol (BHA) * Butylhydroxytoluène (BHT) * Gallates.
63
Conservateurs
• Conservateurs Obligatoire dans formes contenant une phase aqueuse – Esters de l’acide parahydroxybenzoïque (parabens) – Acide sorbique ou benzoïque – Chlorhexidine – Der. Thiaziniques Attention aux doses autorisées et à la tolérance (allergie).
64
Colorants et parfums
* Attention à ce qu’ils ne modifient pas les propriétés et la stabilité de la forme galénique. * Moins important que dans les formules cosmétiques. * Jouent cependant sur l’observance thérapeutique. * Risque d’intolérance et d’allergie

Ue 26 - Formulation (6 decks)

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