Cours 1 Flashcards
Principe actif
Agent responsable de l’action pharmacologique du médicament dur l’organisme (molécule active du médicament
Excipient
Substance inactive,
Molécule sans action pharmacologique (aucun effet physiologique)
(Conservation/ goût)
But de la forme pharmacologique
Assurer sa conservation et stabilité
Nom chimique
Utilise par scientifique et chercheur
Dit sa composition chimique et structure moléculaire
Ex. IV-acétyl-para-amiophénol pour l’acétaminophène
Nom générique
Dénomination commune
Nom officiel utilisé par le fabricant ayant mis au point le médicament
Ex. Tylenol= acétaminophène
Nom commercial
Marque suivi de Md
Ex. Tylenol
Pharmacocinétique
Que subit le médicament sur l’organisme
Étape de la pharmacocinétique
- Libération
- L’absorption
- Métabolisme
- Distribution
- Élimination
Chemin de la voie entérale
- Bouche (entrée par le système digestif)
- Libéré dans l’estomac
- Absorber par les muqueuses digestives
Circulation sanguine et cheminé dans la veine mésentérique jusqu’au foie par la veine porte puis métabolisé, (premier passage hépatique - Distribué à son site d’action
- Éliminé par les reins
Voie parentérale
1et 2. Libération et absorption ont lieu au lieu du site d’administration,
3.puis distribué
4.Métabolisé par le foie
5. Éliminé par les reins
Acronyme pour cheminement voie enterale/ parentérale
Enterale: LAMDE
Parentérale: LADME
Libération
Molécule du principe actif sont libérées de l’excipient.
Libération normale= sécable (dans l’estomac)
Libération particulière= non sécable (dans l’intestin)
CD
Libération contrôlée ex. Cardizem
LA
Longue action ex. Inderal
SR
Libération continue ex. Voltaren
CR
Libération contrôlée ex. Flomax
XL
Libération très prolongée ex. Adalat
XR
Action prolongée ex. Effexor
Absorption+ facteurs qui l’influence
Processus où le médicament passe du site d’administration au sang (biodisponibilité)
Facteur influençant l’absorbation entérale: PH gastrique et intestinal
Présence d’aliment dans l’estomac
Temps de vidange gastrique
Transit intestinal
Surface corporelle disponible
*Facteurs influençant l’absorption parentérale
Flux sanguin et vascularisation
Solubilité
Métabolisme
Correspond aux modifications chimiques du principe actif dans l’organisme par les enzymes hépatiques (intestin ou sang)
* si problème de foie (affection hépatique ou insuffisance hépatique) augmente ou diminue la quantité de principe actif , donc modification de la posologie, sinon toxicité médicamenteuse
Distribution
Principe actif transporté dans l’organisme par circulation sanguine vers les tissus et organes pour produire son effet au site d’action
- Se lient protéine plasmatique :albumine
Perméable ou non (sélectives) pour les membranes
Élimination
La composition chimique du médicament va influencer l’organe qui l’élimine
- Affection rénale peut mener à un surdosage pcq médicament reste dans la circulation sanguine
Action agoniste
Action principe action= augmenter/ stimuler le mécanisme physiologique naturel du corps
Action antagoniste
Action du principe actif = inhiber ou bloquer/ diminuer le fonctionnement des récepteurs habituels
Pharmacodynamie
Médicament sur organisme
Effet thérapeutique
Réaction voulu
Effet secondaire
Effet indésirable
Potentialisation
Un médicament intensifie les effets d’un autre (1+1=3)
Inhibition
Un médicament réduit l’effet d’un autre
(1+1=0)
Additivité
Addition de médicament s’avère avantageuse pour augmenter l’efficacité d’un médicament pour espacer les doses ou les diminuer , donc limiter le risque d’effet indésirable (1+1=2)
Les 7 bons
Bonne personne
Bon médicament
Bonne dose
Bonne voie d’administration
Bon moment
Bonne surveillance
Bonne documentation
Comprimé sécable
Peut être fractionnée ou écrase
Comporte une rainure
Libération et absorption dans l’estomac
Comprimé non sécable à libération normale
Habituellement , ne peut être fractionné ou écrasé
Sans rainure
Libération et absorption dans l’estomac
Comprimé effervescent
Non sécable
Se dissout dans l’eau
Facile à prendre
Libération immédiate, car se dissout rapidement au contact du CO2
Début d’action rapide
Comprimé croquable
Très facile a prendre
Saveurs variées pour faciliter la prise (pédiatrie)
Libération et absorption dans l’estomac
Comprimé entérosoluble
Ne peut pas être croqué ou absorbé
Aide à prévenir les effets secondaires comme l’irritation gastrique ou la dyspepsie
Libération retardée ou différée dans l’intestin
Comprimé à libération prolongée
Ne peut pas être ouvert ou écrasé car le principe actif se libérait d’un coup (risque de toxicité)
Diminution du nombre de prise par jour
Capsule
Pour la plupart, ne peut pas être ouvertes
Libération et absorption dans l’estomac ou l’intestin
Gélule/ gélatine molle
Facile à avaler ou à mâcher dans le cas d’une gélatine molle
Ne peut pas être ni écrasé ni sectionné
Si difficulté à avaler demander si possibilité à percer
Libération et début d’absorption dans l’estomac
Rôle de l’inf en pharmacologie
*Administrer et ajuster des médicaments ou d’autres substances, lorsqu’ils font l’objet d’une ordonnance
*Mélanger des substances en vue de compléter la préparation d’un médicament, selon une ordonnance
*Assurer la surveillance clinique des effets de la médication
Forme d’administration d’un médicament
*solide/sèche
*semi-solide/pâteuse (gel/pommade/supp)
*liquide
*gazeuse (pompe/inhalateur)
Quelles sont les autres voies d’administration à part les voies entérales et parentérales?
nasale, sublinguale, pulmonaire, ophtalmique, auriculaire et vaginale
Exemple de voies d’administration parentérales:
-Intraveineuse
-Intra-musculaire
-Sous-cutanée
-Topique
-Transdermique
Comment on fait pour regrouper les classes de médicaments?
Lorsqu’ils ont des effets thérapeutiques similaires
Comment on fait pour regrouper les sous-classes de médicaments?
Lorsqu’ils ont un fonctionnement similaire
Mécanisme d’action def
Fonctionnement du médicament
Indication def
Raison pour laquelle on l’utilise
Que se passe-t-il dans la phase de libération
Désintégration du principe actif (libération à partir de la forme pharmaceutique)
De quoi dépend la vitesse de libération
Site de libération
Voie d’administration
Propriété de libération (courte vs longue action)
Quels ont pour buts les altérations biochimiques/enzymatique qui subit la structure du médicament dans le métabolisme
*Accélérer l’excrétion rénale
*Inactiver le médicament
*Augmenter l’action thérapeutique
*Activer les prodrogues (pour être actif)
*Augmenter la toxicité
*Diminuer la toxicité
Quelles sont les voies du métabolisme
-Foie
-Poumons, reins, sang et intestins
Fait moi les différents passage des différentes voies d’administration des médicaments
- per os, sublingual, système cave, poumons, cœur, aorte
- per os, tube digestif, v. porte, foie, système cave, poumon, cœur, aorte
- rectale, v. hémorroïde inférieure, système cave, poumons, cœur, aorte
4.intra-veineuse, système cave, poumons, cœur, aorte
5 Sc/ IM/transdermique , système cave, poumons, cœur, aorte - inhalation, ^poumon, cœur, aorte
Facteur influençant le métabolisme:
*Le métabolisme
*L’âge
-La génétique
Facteur qui dépend de la vitesse et étendue de la distribution dans la distribution d’un médicament
-Flot sanguin vers les tissus
-Fixation aux protéines sériques
-Perméabilité des membranes
Quels sont les trois types de barrière qui sont dans la perméabilité des membranes
1) Barrière hémato-encéphalique:
-Protège le cerveau
-Sélective (passage de médicament liposoluble)
2)Barrière placentaire:
-Non sélective
-Risque d’effet tératogène
3)Glandes mammaires:
-Non sélective
-Risque potentiel pour l’enfant allaité
Interaction médicamenteuse
Lorsque l’administration de 2 ou plus rx en même temps ex. laxatif
Interaction alimentaire
Absorption retardée ou moindre
Durée NPO
12h avant
Biodisponibilité
Quantité restante du principe actif pour produire son action
+ grande chez voie parentérale
Permet de déterminer la dose
Demi-vie
Temps requis pour réduire de moitié la concentration plasmatique
Permet de déterminer la dose et la fréquence d’administration
Pic d’action
Moment où le médicament est à sa concentration maximale
Effet indésirable
Réaction désagréable, inattendu , car non prévu (ex. plaque, rash)
Effet toxique
Effet habituellement néfaste d’un médicament dû à:
Surdosage accidentel
Antidote
Peut traiter des types particuliers d’intoxication médicamenteuse
Réaction idiosyncrasique
Réaction imprévisible, excessive, insuffisante ou anormale
Souvent associé à la génétique
Réaction allergique
L’introduction du principe actif ou l’excipient déclenchent une formation d’anticorps
Au 2eme contact, cet antigène provoque des manifestations allergiques pouvant mener au choc anaphylactique
