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PHA-1015 > Concepts importants (biopharmacie partie 1) > Flashcards

Concepts importants (biopharmacie partie 1) Flashcards

De 1 à 8

1
Q

Quelles sont les 3 phases que le Rx doit franchir après son administration dans le but d’obtenir un effet pharmacologique?

A

1) Phase biopharmaceutique (libération de sa forme pharma, dissolution du PA et absorption du PA)
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique (effet)

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2
Q

À quel terme les énoncés suivant font-ils référence?
(Bien lire car chaque point est imp à retenir!)

  • Ce que le corps fait au médicament.
  • Étude de l’ADME dans le temps.
  • Sert à assurer une thérapie optimale (diminue toxicité et aug. efficacité)
  • Étudie le devenir in vivo du médicament.
  • Pour PA et ses métabolites : étude quantitative en fonction du temps de la cinétique de l’A, D (tissus, graisse, muscles, organes), M (foie, intestin), E (urine, salive, lait maternel, sueur, bile, selle).
  • Son but est de produire des concentration tissulaires suffisante (là où se trouvent souvent les récepteurs) pour avoir un effet pharmacologique sans effet toxique.
A

Pharmacocinétique.

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3
Q

À quel terme les deux énoncés suivant font-ils référence?

  • Ce que le médicament fait au corps.
  • Étude quantitative (inclue même douleur) de l’effet du médicament et ses dérivés.
  • Représente la relation entre la concentration du Rx aux récepteurs et réponse pharmaco et/ou toxique (cela explique l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée)
A

Pharmacodynamie.

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4
Q

______ : Étude de la mise à disposition du PA dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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5
Q

À quoi s’intéresse la biopharmacie ?

Aux facteurs qui influencent _____ (4)

A
  • Stabilité dans forme pharmaceutique
  • Libération
  • Taux de dissolution au site d’absorption
  • Absorption dans sang
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6
Q

_____ : application des principes de pharmacocinétique à un individu en particulier.

A

pharmacocinétique clinique

ex) ajuster la dose selon l’individu

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7
Q

V ou F ?
La forte corrélation entre la concentration plasmatique et la réponse pharmacologique permet d’appliquer les principes de la pharmacocinétique clinique à un patient en particulier.

A

Vrai

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8
Q

a) Dans quel ordre se déroule vraiment ADME ?

b) Quel est un autre synonyme pour M?

A

a) AMDE

b) Métabolisme = Biotransformation (terme préféré)

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9
Q

Absorption : Processus de transfert ________ du PA du site d’administration jusque dans le sang.

A

irréversible

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10
Q

Circulation du PA dans le sang (en étant lié à des protéines ou non) et diffusion du PA dans les tissus.

A

Distribution

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11
Q

Vrai ou faux?

La distribution implique un transfert irréversible tout comme l’absorption.

A
  • Faux, la distribution du PA dans les tissus est un transfert réversible (tout comme sa liaison à des protéines sanguines)
  • Toutefois il est vrai que l’absorption est irréversible.
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12
Q

Le volume de distribution (Vd) représente l’____ __ _____ du médicament. Ce n’est pas un vrai volume qu’on peut trouver dans le corps par contre.

A

l’espace de dilution

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13
Q

Vrai ou Faux.

a) Plus le Vd est grand, plus celui-ci est bien distribué dans les tissus.
b) Donc, plus la possibilité d’avoir des effets toxiques ou indésirables est grande puisqu’il a plus de chance de ne pas aller se distribuer seulement au bon endroit (cible thérapeutique).
c) Le Vd ne nous indique pas où va se distribuer le PA.

A

Tous sont vrais.

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14
Q

Vrai ou faux?

Une très grande concentration sanguine de PA nous indique que celui-ci est bien distribué.

A

Faux, une très grande concentration sanguine de PA nous indique que le médi n’est pas bien distribué dans les tissus, car la concentration sanguine diminuerait dans ce cas en même proportion que la concentration tissulaire augmente.

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15
Q

Série de rxn chimiques réalisées par des enzymes afin d’éliminer le médi sous forme de métabolite (effet de premier passage)

A

Métabolisme / Biotransformation

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16
Q

Le PA se fait éventuellement ______, c’est un transfert _____.

A

éliminer

irréversible

17
Q

!!
Excrétion : sous forme _____.
Métabolisme (biotransformation) : sous forme de _____.

A

Excrétion : sous forme inchangée (PA intact)

Métabolisme (biotransformation) : sous forme de métabolite.

18
Q

La pharmacocinétique peut aussi faire référence à LADMER.

À quoi correspond L et R ?

A

L : libération de sa forme pharmaceutique

R : Réabsorption au niveau rénal (souvent en même temps que le processus d’élimination.)

19
Q

Est-ce qu’une partie du médicament peut être éliminée (excrétée) directement dans les selles sans avoir été absorbée?

A

Oui

20
Q

Vrai ou faux.
Un médicament peut être réabsorbé dans le foie à partir de l’intestin après que celui-ci ait déjà passé par le foie et la bile.

A

Vrai.

21
Q

Vrai ou faux.

Afin d’être éliminé dans les selles, le médicament ne doit passer que par le foie.

A

Faux, il doit passer par le foie puis dans la bile pour être ensuite éliminé.

22
Q

Les processus de l’ADME peut affecter 5 choses, lesquelles ?

A
  • Quantité de médi aux récepteurs
  • Début action
  • Durée action
  • Durée séjour
  • Effet pharmaco et toxique
23
Q

L’absorption fait partie de quelle phase?

A

Biopharmaceutique.

24
Q

Par quelle voie d’administration le Rx a le plus d’étapes a traverser?

A

Voie orale.

25
Q

Le passage transmembranaire peut se faire entre-autres;

  • par _______
    (pas d’ATP, pas spécifique, pas de compétition, pas de saturation, selon la liposolubilité et selon la loi de Fick : diffusion du plus concentré vers le moins concentré)
  • et par _____
    (contre un gradient, saturable, spécifique, compétition, ATP)
A

1 ) Diffusion passive

2) Transport actif

26
Q

Où se trouve la circulation mésentérique ?

A

C’est un réseau de petits vaisseaux sanguins collé sur l’intestin qui mène au foie par la veine porte.
NB : entérocytes = cellules de l’intestin

27
Q

Par quoi est influencée l’absorption? (2)

A
  • Les caractéristiques du médicament (selon ce qui favorise absorpiton) : pKa : forme non-ionisée mieux absorbée, liposolubilité :), petite taille et morphologie, forme galénique –> sirops = vitesse de dissolution + rapide)
  • Les caractéristiques liées à l’individu : pH, vitesse vidange gastrique et mobilité intestinale, alimentation (riche en graisse ou pas), voie et site d’administration du médi, âge et pathologie (peut diminuer débit sanguins), concentration d’enzymes dans les organes,
28
Q

De quoi s’agit-il?

  • Administration du médicament directement dans circulation sanguine.
  • IV ou intra-artériel.
  • Administration, distribution, effet, élimination
  • Effet pharmacologique très rapide.
A

Voie d’administration intravasculaire.

29
Q

De quoi s’agit-il?

  • Doit être absorbé pour rejoindre circulation systémique
  • Orale, sublinguale, intramusculaire, sous-cutané, transdermique, pulmonaire et rectale.
  • LADMER
A

Voies d’administrations extravasculaires

30
Q

Votre ami ne comprend pas l’effet de premier passage hépathique. Comment pouvez-vous lui expliquer simplement?

A
  • Le médicament est pris par voie orale par exemple et est absorbé dans l’intestin jusque dans la circulation mésentérique qui le mène au foie.
  • Une partie du médicament est biotransformé dans le foie et est ensuite éliminée, le reste pour rejoindre la circulation systémique et se distribuer dans tout l’organisme.
  • Le médicament peut être éliminé de plusieurs façon durant l’effet de premier passage; biotransformé par enzymes, excrété dans les selles, lié de façon covalente à une protéine. solubilisé dans les graisses.
  • Le métabolisme d’un médicament par un organe s’exprime grâce au coefficient d’extraction (E) celui-ci varie de 0 (rien n’est métabolisé) et 1 (tout est extrait, tout est éliminé)
  • Englobe aussi les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non-absorbée qui est éliminée dans les selles. (Donc plusieurs mécanismes d’action diminuent la quantité de médicament qui rejoint la circulation systémique à la sortie du foie)
31
Q

Quelles sont les 5 barrières physiologiques pouvant empêcher l’absorption du médicament lors de l’effet de premier passage?

A
  • Intestin : le médicament est éliminé inchangé dans les selles (E1)
  • Lumière intestinale : métabolisation par différentes bactéries (E2)
  • Lumière intestinale (entérocytes) : métabolisation par enzymes (E3)
  • Foie : métabolisation entre autres par enzymes cytochromes P450 (E4)
  • Foie : élimination dans la bile (E5)
32
Q

Quel type d’élimination est influencée par les facteurs suivants?

  • Solubilité, diamètre et formulation du médi
  • pH du tube digestif
  • Perméabilité dans les membranes du tube digestif
  • Liaisons covalentes dans tube digestif
A

E1 (élimination sous forme inchangée)

33
Q

La biodisponibilité est la _____ de la dose du médicament _____ qui atteint la ____ _____ après avoir été administré.

A

La biodisponibilité est la FRACTION de la dose du médicament INCHANGÉE qui atteint la CIRCULATION SANGUINE après avoir été administré.
(donc la fraction de médi qui évite les premiers passages)

34
Q

Biodisponiblité (F) :
F = 0 ?
F= 1 ?

A

F=0 : médi n’atteint pas la circulation systémique

F=1 : 100% de la dose atteint la circulation systémique.

35
Q

Quels types d’élimination sont influencés par le facteur suivant?
- Affinité du médicament pour les enzymes. (Km : affinité médi-enzyme et Vmax)

A

E2 (bactérie), E3 (enzymes), E4 (CYP450)

36
Q

Quels types d’élimination sont influencés par les facteurs suivants?

  • Solubilité du médi dans sels biliaires
  • Affinité du médi pour les transporteurs actifs
A

E5 (bile)

37
Q

a) À quoi sert la biodisponibilité (F)?

b) Comment la calculer si c’est la voie orale?

A

a) À évaluer l’absorption et l’effet de passage. Si F est grand, l’effet de passage est faible et l’absorption est grande.
b) F = (1 - Etotal)
E total = E1 + E2 + E3 + E4 + E5…

38
Q

Comment éviter l’effet de premier passage?

A

Il faut choisir une autre voie comme celle IV ou rectale.

PHA-1015 (8 decks)

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