Cibles et mécanismes d'action des médicaments (3) - OIRY CUQ Flashcards
Les guanylates cyclases cytosoliques font partie de quel type de R.
Les R. intracellulaires
Les guanylates cyclases cytosoliques sont les R. de quel ligand
Les monoxydes d’azote (NO)
Les guanylates cyclases cytosoliques :
Quelle est leur activité enzymatique
La guanylate cyclase transforme le GTP en GMPc
Un exemple de localisation des guanylates cyclases cytosoliques
dans les cellules musculaires lisses vasculaires
Que provoque la synthèse des NO dans les cellules endothéliales vasculaires
Induit une relaxation des CML vasculaires conduisant à une vasodilatation
Pour quelle pathologie sont utilisés les dérivés nitrés, donneurs de NO
Dans le traitement de l’angor (trinitrine)
Qu’est ce que l’angor
Une manifestation clinique de l’ischémie myocardique, souvent due à une atteinte athéromateuse oblitérant des artères coronaires
Où se trouvent les R. nucléaires
Dans le noyau de la cellule, ou des protéines du cytosol qui migrent dans le noyau après liaison de leur ligand
Les ligand des R. nucléaires doivent être ……… pour traverser la membrane plasmique et la mb nucléaires
Lipophiles
Donnez 4 exemples de R. nucléaires
- R. des hormones stéroïdiennes
- R. des hormones thyroïdiennes
- R. de la vitamine D
- R. de la vitamine A
Que contrôlent les R. gluco-corticoïdes
L’inflammation, régule de très nombreux gènes
Quelles sont les propriétés des AIS
Anti-inflammatoires, anti-allergiques, immunosuppressives
Quel pourcentage des médicaments sont des inhibiteurs d’enzymes ?
25%
Quels types d’enzymes sont ciblés par les médicaments?
Des enzymes humaines ou d’organismes pathogènes
Les inhibiteurs sont uniquement compétitifs avec les enzymes
Faux ils peuvent aussi être non compétitifs (site allostérique)
Un exemples des enzymes des grandes voies métaboliques et leur médicaments
HMG-CoA réductase (premières étapes de la synthèse de cholestérol) et les inhibiteurs sont des hypocholestérolémiants
L’hypercholestérolémie est une facteur de risque…
Cardiovasculaire
L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone fait partie de quel métabolisme
Impliqué dans le métabolisme des médiateurs
Quels enzymes sont impliquées dans le métabolisme des médiateurs
L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone
Quels type de médicaments bloquent l’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone
Les anti-hypertenseurs
Quelles sont les enzymes des voies de signalisation intracellulaires et leur médicaments associés ?
Les tyrosines kinases et sérines / thréonine kinases et les anticancéreux
Qu’est ce que secrète la COX-1 et quel est son effet
La COX-1 constitutive permet la synthèse de pg (rôle physiologiques) à partir d’acide arachidonique
Que synthétise la COX-2
Des pg pro-inflammatoires
Quel est l’effet indésirable des AINS
Inhibition du COX-1 qui provoque des gastralgies, des ulcérations gastro-duodénales, des insuffisances rénales et des risques de saignements
Quelles sont les enzymes du métabolisme des médiateurs
Le SRAA (système rénine / angiotensine / aldostérone
Par quoi est convertie l’angiotensinogène en angiotensine 1
Par la rénine qui peut être bloquée par un inhibiteur
Quelle enzyme permet la conversion de l’angiotensine 1 en angiotensine 2
l’enzyme de conversion qui peut être bloquée par un inhibiteur (énalapril)
Quelle enzyme bloque le R. AT1
L’irbésartan qui est un antagoniste du R.
Que provoque la liaison de l’angiotensine 2 au R. AT1
- Vasoconstriction
- Hypertrophie vasculaire
- Sécrétion d’aldostérone avec réabsorption de sodium et une augmentation de la volémie
=> augmentation de la pression artérielle
Qu’est ce qui bloque la sécrétion d’aldostérone
Un antagoniste que R. des aldostérones (R. nucléaire) la spironolactone
Donnez un exemple des enzymes des voies de signalisations intracellulaires
Les tyrosines kinases
A quoi servent les transpeptidases bactériennes
Enzyme nécessaire à la synthèse du peptidoglycane
A quoi servent les peptidoglycanes
Constituant de la paroi, indispensable à la survie bactérienne
La transpeptidase est cible de quoi
Cible d’inhibiteurs : les antibiotiques de type pénicillines et céphalosporines
Un exemple de transport actif utilisant de l’énergie
Les H+/K+ ATPases qui assurent la sécrétion d’acide gastrique
Les inhibiteur de la pompe à proton sont des …
Des anti-sécrétoires
Les canaux ioniques peuvent être régulés par différent facteurs:
- variation de potentiel mb
- interaction avec une protéine G
- interaction avec un métabolite cellulaire
- phosphorylation au niveau d’un domaine intracellulaire
Que permettent les canaux sodiques voltage dépendant
Assurant le potentiel d’action et le cheminement de l’influx nerveux
Quels sont les inhibiteurs des canaux sodiques voltage dépendants
Les anesthésiques locaux
Où sont présent les canaux de type L voltage dépendant
Dans les cellules contractiles des vaisseaux
Qu’assurent les canaux de type L voltage dépendant
Une entrée du calcium -> contraction
Les médicaments des canaux de type L voltage dépendant sont ..
des anti-hypertenseurs qui sont des antagonistes
Dans quoi sont impliqués les canaux potassiques ATP dépendants
Dans la sécrétion d’insuline dans les cellules beta pancréatiques
Quels médicaments ferment les canaux potassiques et induisent la sécrétion d’insuline
Les sulfamides hypoglycémiants
Le canal K ATP est la cible de quels médicaments
Les antidiabétiques
VRAI ou FAUX
Les transporteurs favorisent le passage transmembranaire suivant le gradient le concentration
VRAI
Que peuvent transporter les transporteurs
Des ions ou des molécules organiques
Où se trouvent les T. NKCC
Dans les cellules épithéliales e l’anse de henlé
Où se trouvent les transporteurs NCC
Dans les cellules épithéliales des tubes contournés distaux
Les diurétiques ont des médicaments…
Inhibiteurs
Que favorisent les diurétiques
L’élimination du sodium
Pour quelles pathologies utilise-t-on les diurétiques
Dans le traitement de l’HTA et de l’insuffisance cardiaque
Que permettent les transporteurs du tube rénal
La réabsorption des ions
Quelle est l’action des transporteurs de la sérotonine
Assurent la recapture présynaptique de la sérotonine dans le SNC
A quoi est du la dépression
Un déficit de la transmission sérotoninergique
Quel est l’objectif des anti-depresseurs
Augmenter la transmission sérotoninergique
