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definitely not paces stuff > Cibles et mécanismes d'action des médicaments (3) - OIRY CUQ > Flashcards

Cibles et mécanismes d'action des médicaments (3) - OIRY CUQ Flashcards

1
Q

Les guanylates cyclases cytosoliques font partie de quel type de R.

A

Les R. intracellulaires

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Q

Les guanylates cyclases cytosoliques sont les R. de quel ligand

A

Les monoxydes d’azote (NO)

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3
Q

Les guanylates cyclases cytosoliques :

Quelle est leur activité enzymatique

A

La guanylate cyclase transforme le GTP en GMPc

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4
Q

Un exemple de localisation des guanylates cyclases cytosoliques

A

dans les cellules musculaires lisses vasculaires

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5
Q

Que provoque la synthèse des NO dans les cellules endothéliales vasculaires

A

Induit une relaxation des CML vasculaires conduisant à une vasodilatation

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6
Q

Pour quelle pathologie sont utilisés les dérivés nitrés, donneurs de NO

A

Dans le traitement de l’angor (trinitrine)

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7
Q

Qu’est ce que l’angor

A

Une manifestation clinique de l’ischémie myocardique, souvent due à une atteinte athéromateuse oblitérant des artères coronaires

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8
Q

Où se trouvent les R. nucléaires

A

Dans le noyau de la cellule, ou des protéines du cytosol qui migrent dans le noyau après liaison de leur ligand

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9
Q

Les ligand des R. nucléaires doivent être ……… pour traverser la membrane plasmique et la mb nucléaires

A

Lipophiles

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10
Q

Donnez 4 exemples de R. nucléaires

A
  1. R. des hormones stéroïdiennes
  2. R. des hormones thyroïdiennes
  3. R. de la vitamine D
  4. R. de la vitamine A
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11
Q

Que contrôlent les R. gluco-corticoïdes

A

L’inflammation, régule de très nombreux gènes

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12
Q

Quelles sont les propriétés des AIS

A

Anti-inflammatoires, anti-allergiques, immunosuppressives

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13
Q

Quel pourcentage des médicaments sont des inhibiteurs d’enzymes ?

A

25%

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14
Q

Quels types d’enzymes sont ciblés par les médicaments?

A

Des enzymes humaines ou d’organismes pathogènes

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15
Q

Les inhibiteurs sont uniquement compétitifs avec les enzymes

A

Faux ils peuvent aussi être non compétitifs (site allostérique)

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16
Q

Un exemples des enzymes des grandes voies métaboliques et leur médicaments

A

HMG-CoA réductase (premières étapes de la synthèse de cholestérol) et les inhibiteurs sont des hypocholestérolémiants

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17
Q

L’hypercholestérolémie est une facteur de risque…

A

Cardiovasculaire

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18
Q

L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone fait partie de quel métabolisme

A

Impliqué dans le métabolisme des médiateurs

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19
Q

Quels enzymes sont impliquées dans le métabolisme des médiateurs

A

L’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone

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20
Q

Quels type de médicaments bloquent l’enzyme de conversion de l’angiotensine du système rénine / angiotensine / aldostérone

A

Les anti-hypertenseurs

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21
Q

Quelles sont les enzymes des voies de signalisation intracellulaires et leur médicaments associés ?

A

Les tyrosines kinases et sérines / thréonine kinases et les anticancéreux

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22
Q

Qu’est ce que secrète la COX-1 et quel est son effet

A

La COX-1 constitutive permet la synthèse de pg (rôle physiologiques) à partir d’acide arachidonique

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23
Q

Que synthétise la COX-2

A

Des pg pro-inflammatoires

24
Q

Quel est l’effet indésirable des AINS

A

Inhibition du COX-1 qui provoque des gastralgies, des ulcérations gastro-duodénales, des insuffisances rénales et des risques de saignements

25
Q

Quelles sont les enzymes du métabolisme des médiateurs

A

Le SRAA (système rénine / angiotensine / aldostérone

26
Q

Par quoi est convertie l’angiotensinogène en angiotensine 1

A

Par la rénine qui peut être bloquée par un inhibiteur

27
Q

Quelle enzyme permet la conversion de l’angiotensine 1 en angiotensine 2

A

l’enzyme de conversion qui peut être bloquée par un inhibiteur (énalapril)

28
Q

Quelle enzyme bloque le R. AT1

A

L’irbésartan qui est un antagoniste du R.

29
Q

Que provoque la liaison de l’angiotensine 2 au R. AT1

A
  1. Vasoconstriction
  2. Hypertrophie vasculaire
  3. Sécrétion d’aldostérone avec réabsorption de sodium et une augmentation de la volémie
    => augmentation de la pression artérielle
30
Q

Qu’est ce qui bloque la sécrétion d’aldostérone

A

Un antagoniste que R. des aldostérones (R. nucléaire) la spironolactone

31
Q

Donnez un exemple des enzymes des voies de signalisations intracellulaires

A

Les tyrosines kinases

32
Q

A quoi servent les transpeptidases bactériennes

A

Enzyme nécessaire à la synthèse du peptidoglycane

33
Q

A quoi servent les peptidoglycanes

A

Constituant de la paroi, indispensable à la survie bactérienne

34
Q

La transpeptidase est cible de quoi

A

Cible d’inhibiteurs : les antibiotiques de type pénicillines et céphalosporines

35
Q

Un exemple de transport actif utilisant de l’énergie

A

Les H+/K+ ATPases qui assurent la sécrétion d’acide gastrique

36
Q

Les inhibiteur de la pompe à proton sont des …

A

Des anti-sécrétoires

37
Q

Les canaux ioniques peuvent être régulés par différent facteurs:

A
  • variation de potentiel mb
  • interaction avec une protéine G
  • interaction avec un métabolite cellulaire
  • phosphorylation au niveau d’un domaine intracellulaire
38
Q

Que permettent les canaux sodiques voltage dépendant

A

Assurant le potentiel d’action et le cheminement de l’influx nerveux

39
Q

Quels sont les inhibiteurs des canaux sodiques voltage dépendants

A

Les anesthésiques locaux

40
Q

Où sont présent les canaux de type L voltage dépendant

A

Dans les cellules contractiles des vaisseaux

41
Q

Qu’assurent les canaux de type L voltage dépendant

A

Une entrée du calcium -> contraction

42
Q

Les médicaments des canaux de type L voltage dépendant sont ..

A

des anti-hypertenseurs qui sont des antagonistes

43
Q

Dans quoi sont impliqués les canaux potassiques ATP dépendants

A

Dans la sécrétion d’insuline dans les cellules beta pancréatiques

44
Q

Quels médicaments ferment les canaux potassiques et induisent la sécrétion d’insuline

A

Les sulfamides hypoglycémiants

45
Q

Le canal K ATP est la cible de quels médicaments

A

Les antidiabétiques

46
Q

VRAI ou FAUX

Les transporteurs favorisent le passage transmembranaire suivant le gradient le concentration

A

VRAI

47
Q

Que peuvent transporter les transporteurs

A

Des ions ou des molécules organiques

48
Q

Où se trouvent les T. NKCC

A

Dans les cellules épithéliales e l’anse de henlé

49
Q

Où se trouvent les transporteurs NCC

A

Dans les cellules épithéliales des tubes contournés distaux

50
Q

Les diurétiques ont des médicaments…

A

Inhibiteurs

51
Q

Que favorisent les diurétiques

A

L’élimination du sodium

52
Q

Pour quelles pathologies utilise-t-on les diurétiques

A

Dans le traitement de l’HTA et de l’insuffisance cardiaque

53
Q

Que permettent les transporteurs du tube rénal

A

La réabsorption des ions

54
Q

Quelle est l’action des transporteurs de la sérotonine

A

Assurent la recapture présynaptique de la sérotonine dans le SNC

55
Q

A quoi est du la dépression

A

Un déficit de la transmission sérotoninergique

56
Q

Quel est l’objectif des anti-depresseurs

A

Augmenter la transmission sérotoninergique

definitely not paces stuff (17 decks)

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