Cibles et mécanismes d'action des médicaments (2) - OIRY CUQ Flashcards
A propos des récepteurs de guanylate cyclase : VRAI ou FAUX
Ce sont des hétérodimère transmembranaires
FAUX ce sont des homodimères TM
A propos des récepteurs de guanylate cyclase :
Où se situent le site effecteur (enzyme) et récepteur
Ils sont sur la même protéine
A propos des récepteurs de guanylate cyclase :
Quelle type de liaison active sa fonction?
Une liaison extracellulaire de l’agoniste
A propos des récepteurs de guanylate cyclase :
La fonction guanylate cyclase est intracellulaire ou extracellulaire?
Intracellulaire
A propos des récepteurs de guanylate cyclase : que produit son activité et à partir de quoi?
Produit du GMPc à partir du GTP
A propos des récepteurs de guanylate cyclase :
Donnez un exemple de récepteur et la pathologie qu’il peut entraîner
Récepteurs activés par des entérotoxines bactériennes qui sont responsables de troubles digestifs avec diarrhées aiguës
Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Par quoi sont-ils majoritairement activés
Par des médiateurs ayant un rôle de croissance cellulaire
Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Que se passe-t-il une fois que les prot sont phosphorylées?
Activation des voies de signalisation ( cascade de réactions)
Concernant les récepteurs à activité ou couplés à une protéine kinase :
Quelles protéines sont capable d’hydrolyser les groupements phosphate (déphosphorylation) et d’inactiver la cascade de réaction?
Protéines phosphatase
Les récepteurs à activité tyrosine kinase :
Que sont capable de faire les récepteurs
S’autophosphoryler
Les récepteurs à activité tyrosine kinase :
Par quoi est augmenté l’activité tyr/kin
Par leur dimérisation
Les récepteurs à activité tyrosine kinase :
Un exemple de médicaments lié à ces R et ce qu’ils traitent
Les anticorps anti-récepteur EGF contre le cancer
Les récepteurs à activité tyrosine kinase :
le récepteur EGF est la cible de quoi
Des anticancéreux
Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :
Que dire des R. et enzymes?
Ce sont des protéines distinctes
Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :
donnez une exemple de R.
Récepteur de l’hormone de croissance (GH ou hormone somatotrope, produite par l’hypophyse)
Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :
un exemple de médicament ciblant ces récepteurs
Protéines recombinantes de GH (somatropine), agoniste du récepteur utilisé dans le traitement des retards de croissance
Récepteurs couplés à une tyrosine kinase cytosolique :
Que fait la somatotropine ?
Agoniste du récepteur utilisé dans les traitements de retard de croissance
Récepteurs à activité sérine/thréonine :
Par quel élément est porté l’activité ser/thre
Le récepteur
Récepteurs à activité sérine/thréonine :
Un exemple de R.
R. des bone morphogenic proteins (BMP)
Récepteurs à activité sérine/thréonine :
Quel est le rôle principal BMP ?
Stimuler l’ostéogenèse
Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Récepteurs et protéines sont des protéines distinctes ?
VRAI
Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
exemple de R.
R. du TNFalpfa (tumor necrosis factor)
Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Quel rôle joue le TNFalpha?
Dans les pathogénies de la polyarthrite rhumatoïde
Récepteurs couplés à une sérine/thréonine kinase cytosolique :
Quel médicament bloque le TFNalpha
Anticorps monoclonal anti-TNFalpha
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Les canaux ioniques permettent quel type de passage transmembranaire ?
Dans le sens du gradient de concentration
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Comment est le passage TM pour le NA+ et le Ca2+ et quelle réaction entraîne-t-il ?
Ils entrent dans la cellule et provoquent une dépolarisation (excitation) et une exocytose
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Comment et le passage TM pour le K+ et quelle réaction entraîne-t-il ?
Il sort de la cellule _> hyperpolarisation (mise au repos de la cellule)
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Comment et le passage TM pour le CL- et quelle réaction entraîne-t-il ?
Il entre dans la cellule et entraîne une hyperpolarisation qui met la cellule au repos
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
C’est une association de …..
Plusieurs sous unités protéiques membranaires
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
par quoi sont-ils régulés
Par la liaison d’un médiateur -> modification de conformation qui permet le passage sélectif d’ions
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Donnez les deux exemples du cours
R. GABA-A et R. ionotrope du glutamate
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
comment se lient les ligands?
Il peuvent se lier sur le même site que le médiateur ou sur un site différent pour moduler le canal
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Quel est le rôle du GABA
Principal neuromédiateur inhibiteur du SNC
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Le canal Cl- du R. GABA-A est modulé par quoi
Par le GABA et les benzodiazépines
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Que provoquent les ion chlorures après leur entrée ?
Une hyperpolarisation à l’origine d’un PPSI
A propos des récepteurs à activité de canal ionique :
Quelle est l’action des BDZ
Ils augmentent le flux entrant de Cl- et ainsi l’hyperpolarisation -> PPSI plus fort -> effet anxiolytique
Quelles sont les autres propriétés des BDZ
Hypnotiques, anticonvulsivants, myorelaxants
Le R. GABA-A est la cible de quels médicaments?
Médicaments axiolytiques les BDZ
Le glutamate est quelle forme de l’acide glutamique ?
La forme ionisée
Le glutamate est le ligand de quel type de récepteur
Les Récepteurs ionotropes
Un flux entrant de cation dans une fibre excitatrice provoque quoi
Une dépolarisation suivie d’un PPSE
Quelle molécule diminue l’effet excitateur d’une fibre
La kétamine
Quelle est l’action pharmacologique de la kétamine
C’est un anesthésique général
A quoi sont perméable les R. ionotropes
Aux cations
Est ce que le glutamate passe le canal des R. ionotropes
Non, c’est seulement son ligand, les cations passerons par le canal en revanche
