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definitely not paces stuff > Cible et mécanisme d'action des médicaments (1) - OIRY CUQ > Flashcards

Cible et mécanisme d'action des médicaments (1) - OIRY CUQ Flashcards

1
Q

Citez les 4 exemples de récepteurs membranaires du cours

A
  1. R. couplés au prot G
  2. R. à activité guanylate cyclase
  3. R. à activité ou couplés à une prot kinase
  4. R. à activité de canal ionique
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Q

Citez les 2 exemples de R. intracellulaires du cours

A
  1. guanylate cyclases cytosoliques

2. R. nucléaires

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3
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Combien sont activés par stimuli exogène ? Par médiateurs endogène?

A

50% chacuns

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4
Q

Concernant les R couplés au prot G:

ils sont les cibles de combien de médicaments?

A

Environ 25% (morphiniques, agonistes béta adrénergiques, antagonistes béta énergiques…)

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5
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Combien d’hélices transmembranaires?

A

7

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6
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Avec quelles protéines interagissent-elles?

A

Les prot G trimériques

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7
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les prot G interagissent avec quels éléments ?

A

Des effecteurs tels que des enzymes ou des canaux ioniques qui conduisent à la modulation de la concentration des seconds messagers intracellulaires et à la modulation des voies de signalisation

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8
Q

Concernant les R couplés au prot G:

A l’état de repos, que se passe-t-il pour les R et la sous unité alpha

A

Le R est découplé de la protéine G et la ss-u alpha est liée à un GDP

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9
Q

Concernant les R couplés au prot G:

L’activation du R se fait pas quoi

A

Un agoniste

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10
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Qu’est ce qui active les prot G?

A

Le complexe ligand récepteur

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11
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Que se passe-t-il à l’activation des protéines G?

A
  1. Changement de conformation du R activé par l’agoniste
  2. Couplage R/ prot G
  3. échange du GDP par du GTP
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12
Q

Concernant les R couplés au prot G :

Que se passe-t-il à l’étape de régulation de l’activité des effecteurs?

A

Dissociation des ss-u alpha et beta/gamma qui activent leur effecteurs respectifs

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13
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Que se passe-t-il à la dernière étape d’activation du cycle (activité GTPase intrinsèque) ?

A
  1. Hydrolyse du GTP en GDP

2. retour à l’état de repos

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14
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha s sont activatrices de quels effecteurs?

A
  • Adénylates cyclases (+)
  • Canaux Ca²+ (+)
  • Canaux Na+ (+)
  • Canaux Cl- (+)
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15
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha i/o sont activatrices de quels effecteurs?

A
  • Adénylates cyclases (-)
  • Canaux Ca²+ (-)
  • Canaux Na+ (-)
  • Canaux Cl- (-)
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16
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha q sont activatrices de quels effecteurs?

A

les phospholipases C beta (+)

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17
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha 12/13 sont activatrices de quels effecteurs?

A

Les petites protéines G

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18
Q

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités beta/gamma sont activatrices de quels effecteurs?

A
  • Adénylates cyclases (+ ou -)
  • PLC beta (+)
  • Canaux K+ (+)
  • Petites prot G (+)
  • Canaux calciques voltage dépendants (-)
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19
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est le type de R?

A

R beta adrénergiques

20
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quelles protéines G sont utilisées et quel effecteurs activent-t-elles?

A

Les protéines G s qui activent les AC

21
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
L’ATP est transformé en quoi? et qu’est ce que cela va permettre?

A

En AMPc et ce dernier va augmenter l’activité des protéines kinases A (PKA)

22
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est l’effet provoqué par les R. beta1 adrénergiques et quels sont leur antagoniste

A

Les R. beta1 ad accélèrent le rythme cardiaque

antago: beta bloqueurs -> anti-hypertenseurs

23
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est l’effet provoqué par les R. beta2 adrénergiques et quels sont leur agoniste sélectif

A

Ils provoquent une relaxation des muscles lisses

agoniste: pour les bronches : anti-asthmatiques

24
Q

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique :
Quel est le mécanisme d’action des R beta ad?

A 
R beta ad
R beta2
Gs
Adénylates cyclases (+)
-> augmentation AMPc -> relaxation
25
Q

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique :
Quel est le mécanisme d’action des R muscariniques de l’acétylcholine : R. M2

A

R. M2
G i/o
Adénylate cyclase (-)
-> AMPc diminue -> diminue la relaxation

26
Q

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique :
Quel est le mécanisme d’action des R muscariniques de l’acétylcholine: R. M3

A 
R. M3
Gq
PLC beta (+)
-> augmente l'inositol triP (IP3) ce qui augmente le CA²+
-> contraction
27
Q

Donnez deux exemples de médicaments anti-asthmatique par voie inhalée

A
  1. Agonistes sélectifs R; beta2 ad

2. Antagoniste non sélectif des R. muscariniques

28
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par inhibition de l’adénylate cyclase :
Donnez deux exemples d’agonistes de récepteurs opioïde μ

A
  1. Neuropeptides endogènes (ex : endorphines)

2. Morphiniques

29
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par inhibition de l’adénylate cyclase :
quel est le mécanisme d’action des agonistes

A

G i/o -> AC

La conversion d’ATP en AMPc est diminuée et donc l’activité de PKA diminue aussi

30
Q

Dans l’exemple de transduction du signal par inhibition de l’adénylate cyclase :
que provoque la diminution de l’activité de PKA

A

Une diminution de phosphorylation des canaux K+ et Ca²+ ce qui entraîne l’ouverture du canal K+ et une fermeture du canal Ca²+

31
Q

Rappel : répartition ioniques

Que provoque la sortir du K+

A

Cela favorise l’hyperpolarisation et diminue l’excitabilité neuronale

32
Q

Rappel : répartition ioniques

Quel ion favorise l’hyperpolarisation et diminue l’excitabilité neuronale? en sortant ou en entrant de la cellule?

A

Le K+ en sortant (dans le sens de son gradient)

33
Q

Rappel : répartition ioniques

que provoque la fermeture du Ca²+

A

Une diminution de l’exocytose et de la libération de médiateurs pronocirécepteurs

34
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le Ca²+ entre dans la cellule et provoque une exocytose

A

VRAI

35
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le Ca²+ sort dans la cellule et provoque une exocytose

A

FAUX il entre

36
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le Ca²+ entre dans la cellule et provoque une hyperpolarisation

A

FAUX une exocytose

37
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le K+ entre dans la cellule et provoque une hyperpolarisation

A

FAUX il sort de la cellule

38
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le Ca²+ provoque une diminution de l’excitabilité neuronale

A

FAUX c’est le K+, le Ca²+ provoque une diminution de la libération de médiateurs pronocirécepteurs

39
Q

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX

Le Ca²+ provoque une diminution de la libération de médiateurs pronocirécepteurs grâce à la diminution d’exocytose

A

VRAI

40
Q

Dans l’exemple de transduction de signal par inhibiton de l’AC:
Quelles sous unités ferment le canal calcique

A

les sous unités beta/gamma

41
Q

Dans l’exemple de transduction de signal par inhibiton de l’AC:
Que peuvent engendrer les morphiniques

A

Une dépression respiratoire

42
Q

Quels médicaments engendrent une dépression respiratoire

A

Les morphiniques

43
Q

Où sont situés les récepteurs opioïdes μ agonistes

A

Sur les fibres nerveuses algogènes

44
Q

Quel est l’effet final des récepteurs opioïdes μ agonistes

A

Ils diminuent la transmission nerveuse algogène

45
Q

Citez le nom d’un antagoniste des récepteurs opioïdes μ

A

Naloxone

46
Q

les morphiniques reproduisent l’action de quels autres médicaments

A

Les endorphines

definitely not paces stuff (17 decks)

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