Cible et mécanisme d'action des médicaments (1) - OIRY CUQ

Question 1

Citez les 4 exemples de récepteurs membranaires du cours

Answer 1

1. R. couplés au prot G
2. R. à activité guanylate cyclase
3. R. à activité ou couplés à une prot kinase
4. R. à activité de canal ionique

Question 2

Citez les 2 exemples de R. intracellulaires du cours

Answer 2

1. guanylate cyclases cytosoliques

2. R. nucléaires

Question 3

Concernant les R couplés au prot G:

Combien sont activés par stimuli exogène ? Par médiateurs endogène?

Answer 3

50% chacuns

Question 4

Concernant les R couplés au prot G:

ils sont les cibles de combien de médicaments?

Answer 4

Environ 25% (morphiniques, agonistes béta adrénergiques, antagonistes béta énergiques…)

Question 5

Concernant les R couplés au prot G:

Combien d’hélices transmembranaires?

Answer 5

7

Question 6

Concernant les R couplés au prot G:

Avec quelles protéines interagissent-elles?

Answer 6

Les prot G trimériques

Question 7

Concernant les R couplés au prot G:

Les prot G interagissent avec quels éléments ?

Answer 7

Des effecteurs tels que des enzymes ou des canaux ioniques qui conduisent à la modulation de la concentration des seconds messagers intracellulaires et à la modulation des voies de signalisation

Question 8

Concernant les R couplés au prot G:

A l’état de repos, que se passe-t-il pour les R et la sous unité alpha

Answer 8

Le R est découplé de la protéine G et la ss-u alpha est liée à un GDP

Question 9

Concernant les R couplés au prot G:

L’activation du R se fait pas quoi

Answer 9

Un agoniste

Question 10

Concernant les R couplés au prot G:

Qu’est ce qui active les prot G?

Answer 10

Le complexe ligand récepteur

Question 11

Concernant les R couplés au prot G:

Que se passe-t-il à l’activation des protéines G?

Answer 11

1. Changement de conformation du R activé par l’agoniste
2. Couplage R/ prot G
3. échange du GDP par du GTP

Question 12

Concernant les R couplés au prot G :

Que se passe-t-il à l’étape de régulation de l’activité des effecteurs?

Answer 12

Dissociation des ss-u alpha et beta/gamma qui activent leur effecteurs respectifs

Question 13

Concernant les R couplés au prot G:

Que se passe-t-il à la dernière étape d’activation du cycle (activité GTPase intrinsèque) ?

Answer 13

1. Hydrolyse du GTP en GDP

2. retour à l’état de repos

Question 14

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha s sont activatrices de quels effecteurs?

Answer 14

• Adénylates cyclases (+)
• Canaux Ca²+ (+)
• Canaux Na+ (+)
• Canaux Cl- (+)

Question 15

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha i/o sont activatrices de quels effecteurs?

Answer 15

• Adénylates cyclases (-)
• Canaux Ca²+ (-)
• Canaux Na+ (-)
• Canaux Cl- (-)

Question 16

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha q sont activatrices de quels effecteurs?

Answer 16

les phospholipases C beta (+)

Question 17

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités alpha 12/13 sont activatrices de quels effecteurs?

Answer 17

Les petites protéines G

Question 18

Concernant les R couplés au prot G:

Les sous unités beta/gamma sont activatrices de quels effecteurs?

Answer 18

• Adénylates cyclases (+ ou -)
• PLC beta (+)
• Canaux K+ (+)
• Petites prot G (+)
• Canaux calciques voltage dépendants (-)

Question 19

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est le type de R?

Answer 19

R beta adrénergiques

Question 20

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quelles protéines G sont utilisées et quel effecteurs activent-t-elles?

Answer 20

Les protéines G s qui activent les AC

Question 21

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
L’ATP est transformé en quoi? et qu’est ce que cela va permettre?

Answer 21

En AMPc et ce dernier va augmenter l’activité des protéines kinases A (PKA)

Question 22

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est l’effet provoqué par les R. beta1 adrénergiques et quels sont leur antagoniste

Answer 22

Les R. beta1 ad accélèrent le rythme cardiaque

antago: beta bloqueurs -> anti-hypertenseurs

Question 23

Dans l’exemple de transduction du signal par activation de l’adénylate cyclase :
Quel est l’effet provoqué par les R. beta2 adrénergiques et quels sont leur agoniste sélectif

Answer 23

Ils provoquent une relaxation des muscles lisses

agoniste: pour les bronches : anti-asthmatiques

Question 24

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique :
Quel est le mécanisme d’action des R beta ad?

Answer 24

R beta ad
R beta2
Gs
Adénylates cyclases (+)
-> augmentation AMPc -> relaxation

Question 25

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique : Quel est le mécanisme d'action des R muscariniques de l'acétylcholine : R. M2

Answer 25

R. M2 G i/o Adénylate cyclase (-) -> AMPc diminue -> diminue la relaxation

Question 26

Concernant les R. régulant de contractilité musculaire lisse bronchique : Quel est le mécanisme d'action des R muscariniques de l'acétylcholine: R. M3

Answer 26

``` R. M3 Gq PLC beta (+) -> augmente l'inositol triP (IP3) ce qui augmente le CA²+ -> contraction ```

Question 27

Donnez deux exemples de médicaments anti-asthmatique par voie inhalée

Answer 27

1. Agonistes sélectifs R; beta2 ad | 2. Antagoniste non sélectif des R. muscariniques

Question 28

Dans l'exemple de transduction du signal par inhibition de l'adénylate cyclase : Donnez deux exemples d'agonistes de récepteurs opioïde μ

Answer 28

1. Neuropeptides endogènes (ex : endorphines) | 2. Morphiniques

Question 29

Dans l'exemple de transduction du signal par inhibition de l'adénylate cyclase : quel est le mécanisme d'action des agonistes

Answer 29

G i/o -> AC | La conversion d'ATP en AMPc est diminuée et donc l'activité de PKA diminue aussi

Question 30

Dans l'exemple de transduction du signal par inhibition de l'adénylate cyclase : que provoque la diminution de l'activité de PKA

Answer 30

Une diminution de phosphorylation des canaux K+ et Ca²+ ce qui entraîne l'ouverture du canal K+ et une fermeture du canal Ca²+

Question 31

Rappel : répartition ioniques | Que provoque la sortir du K+

Answer 31

Cela favorise l'hyperpolarisation et diminue l'excitabilité neuronale

Question 32

Rappel : répartition ioniques | Quel ion favorise l'hyperpolarisation et diminue l'excitabilité neuronale? en sortant ou en entrant de la cellule?

Answer 32

Le K+ en sortant (dans le sens de son gradient)

Question 33

Rappel : répartition ioniques | que provoque la fermeture du Ca²+

Answer 33

Une diminution de l'exocytose et de la libération de médiateurs pronocirécepteurs

Question 34

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le Ca²+ entre dans la cellule et provoque une exocytose

Answer 34

VRAI

Question 35

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le Ca²+ sort dans la cellule et provoque une exocytose

Answer 35

FAUX il entre

Question 36

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le Ca²+ entre dans la cellule et provoque une hyperpolarisation

Answer 36

FAUX une exocytose

Question 37

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le K+ entre dans la cellule et provoque une hyperpolarisation

Answer 37

FAUX il sort de la cellule

Question 38

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le Ca²+ provoque une diminution de l'excitabilité neuronale

Answer 38

FAUX c'est le K+, le Ca²+ provoque une diminution de la libération de médiateurs pronocirécepteurs

Question 39

Rappel : répartition ioniques, VRAI ou FAUX | Le Ca²+ provoque une diminution de la libération de médiateurs pronocirécepteurs grâce à la diminution d'exocytose

Answer 39

VRAI

Question 40

Dans l'exemple de transduction de signal par inhibiton de l'AC: Quelles sous unités ferment le canal calcique

Answer 40

les sous unités beta/gamma

Question 41

Dans l'exemple de transduction de signal par inhibiton de l'AC: Que peuvent engendrer les morphiniques

Answer 41

Une dépression respiratoire

Question 42

Quels médicaments engendrent une dépression respiratoire

Answer 42

Les morphiniques

Question 43

Où sont situés les récepteurs opioïdes μ agonistes

Answer 43

Sur les fibres nerveuses algogènes

Question 44

Quel est l'effet final des récepteurs opioïdes μ agonistes

Answer 44

Ils diminuent la transmission nerveuse algogène

Question 45

Citez le nom d'un antagoniste des récepteurs opioïdes μ

Answer 45

Naloxone

Question 46

les morphiniques reproduisent l'action de quels autres médicaments

Answer 46

Les endorphines