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Hormo > Chimie pharmaceutique des corticoïdes systémiques > Flashcards

Chimie pharmaceutique des corticoïdes systémiques Flashcards

1
Q
  • Messagers chimiques puissants
  • Distribution sanguine tout le corps
  • Induction de changements majeurs pour l’adaptation à moyen et long terme
A

HORMONES

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2
Q

En complément du SNA, responsable du maintient de l’homéostasie de l’organisme

A

HORMONES

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3
Q

Nous sommes en faible concentration sanguine

A

Hormones ANDROGÈNES

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4
Q

Propriétés des hormones STÉROÏDIENNES(ANDROGÈNES)

A 
Faible concentration
Liposoluble
Forte affinité pour récepteurs
Pas stockées et libérées direct ds sang
Métabolisme comme rx
Liaison protéique +
Biosynthèse par enzymes spécifiques
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5
Q

STRUCTURE DES HORMONES STÉROÏDIENNES (ANDROGÈNES)

A

4 CYCLES DE CARBONE

3x 6C et 1x 5C

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6
Q

J’ai 21C

A

pregnane

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7
Q

J’ai 19C

A

Androstane

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8
Q

J’ai 27 C

A

Cholestane

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9
Q

J’ai 18 C

A

estrane

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10
Q

Quelle enzyme clive l’étape de cholestérol en prégnénolone?

A

P450scc

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11
Q

Différences a/n du nb de carbones entre androgènes, glucocorticoïdes et minéralocorticoïdes

A

ANDROGÈNE: 19 C
GLUCO et MINÉRALO: 21 C
ESTRADIOL : 18 C

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12
Q

Minéralocorticoïdes

A

Aldostérone est le principal (rétention Na, eau et sécrétion K)

MA: avec pompe Na K ATPase

Fonction: régulation des électrolytes (balance hydrique et électrolytique)

Régulation: Augmentation de K, diminution Na ou vol. sanguin ou TA = sécrétion aldostérone

SRAA, ACTH, facteur natriurétique auriculaire, concentrations en K et Na

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13
Q

Les glucocorticoïdes : régulation et rôles

A

Rôle de métabolisme et de R au stress (anti-inflammatoire, immunosuppresseur, augmente glycémie, néoglucogenèse, catabolisme protéine, etc.)

Régulation par rétrocontrôle négatif (CRH - ACTH par cortex fasciculé)

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14
Q

STÉROÏDES C19

A

DHEA
Androstènedione
Androstènediol (affinité pour récepteurs à oestrogènes)

N’ont pas d’activité par eux-mêmes sauf après conversion enzymatique

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15
Q

MA des corticostéroïdes

A

PRINCIPAL: forme monomérique. Répression des protéines inflammatoires (NPkB, AP1)

Forme homodimérique augmente les protéines anti-inflammatoires

R glucocorticoïdes - GR. Retrouvé ds toutes cellules
R minéralocorticoïdes - MR. Retrouvé ds rein

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16
Q

VRAI OU FAUX: la forme homodimérique est le MA principal des glucocorticoïdes.

A

FAUX. forme MONOmérique est la principale et diminue les protéines proinflammatoires

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17
Q

Syndrome de Conn

A

Hypersécrétion aldostérone souvent causée par une tumeur surrénalienne

EFFETS CLINIQUES: HTA, hypoK (paralysie musculaire)

Tx chirurgical

18
Q

Cushing

A

Hypersécrétion de glucocortico

EFFETS: visage lunaire, redistribution graisse, vergetures pourpres sur l’abdomen, etc.

TX: chirurgical ou ketoconazole, metyrapone (inhibe la synthèse cortisol)

19
Q 
• Hypersécrétion de
glucocorticoïdes
• Effets cliniques:
• Redistribution des graisses
• Vulnérabilité aux contusions
• Peau de visage rougeâtre
• Abdomen couvert de
vergetures
• Traitements:
• Ablation de la tumeur
• Ablation unilatérale de la
surrénale
• Réduit la sécrétion de cortisol
par médicament (Kétoconazole)
A

CUSHING

20
Q

• Hypersécrétion de l’aldostérone
• Souvent causé par une tumeur surrénalienne
• Réduction anormale des concentrations de K+ de
l’organisme et une rétention excessive du sodium et de l’eau.
• Effets cliniques:
• Hypertension
• Manque de dépolarisation des neurones et paralysie
musculaire (Manque de K+)
• Traitement:
• Chirurgical

A

Syndrome de Conn

21
Q 
Hyposécrétion de
l’aldostérone
• Hyposécrétion de cortisol
• Effets cliniques:
• Asthénie avec courbatures
• Hypotension artérielle
• Amaigrissement avec
anorexie
• Mélanodermie (hyperpigm.)
• Traitements:
A

Addison

22
Q

Fludrocortisone

A

Tx Addison. Effet minéralo et glucocortico

23
Q

• Hypersécrétion en stéroïdes C19
• Augmentation de la
Déhydroépiandrosterone (DHEA), de l’androstènediol (DIOL) et l’androstenèdione

TX: cyprotérone

A

Hisurtisme hyperandrogénique

24
Q

Tx Cushing

A

Kétoconazole, metyrapone

25
Q

Tx Addison

A

cortico PO
Ex: fludrocortisone (effet minéralo et gluco)
Tétracosartin (idem)

26
Q

Tx hisurtisme hyperandrogénique

A

cyprotérone (antiandrogène)

27
Q 
• Défaut dans la fonction des enzymes
21 -hydroxylase et 11 -hydroxylase (minéralo et glucocorticoïdes) = Augmente les niveaux de DHEA
• Défaut dans la fonction de la 3 - hydroxystéroide déshydrogénase (3 -HSD) (minéralo, glucocorticoïdes et stéroïdes sexuelle)
• Effets cliniques:
• Anomalie des surrénales
• Anomalie des gonades
• Trouble de développement des
organes sexuelles
• Traitements:
• Tout dépendamment, des effets
48
cliniques
A

hyperplasie surrénalienne congénitale

28
Q

Structure chimique des corticostéroïdes

A

Chaîne cétoalcool en C17
Cétone en C3
Double lien en 4

Gluco : OH en C11
Minéralo : aldéhyde en C13

29
Q

possède une fonction aldéhyde en C13 et existe

principalement sous la forme hémiacétate au pH physiologique

A

Aldostérone

30
Q

L’atome d’oxygène en C11 est essentiel à l’activité

A

Glucocortico

31
Q

Modifications typiques sur le squelette du cortisol retrouvées dans le glucocorticoïdes synthétiques

A

Double lien C1-C2 (augmente l’effet anti-inflammatoire)

Méthyl C6 ou C16 (abolit activité minéralo)

Fluor C9 (augmente liposolubilité, effet minéralo, anti-inflammatoire, susceptibilité de l’oxydation du OH en C11)

32
Q

L’oxydation de l’alcool en C11 (cortisol) en cétone (cortisone) diminue l’activité

A

Glucocortico

33
Q

… augmente l’activité anti-inflammatoire et glucocorticoïde.

A

Double lien C1-C2

34
Q

L’introduction RÉPONDRE ICI en C9 augmente l’effet anti-inflammatoire et
minéralocorticostéroïde (fludrocortisone). En plus d’augmenter la liposolubilité, le pouvoir attracteur d’électrons de fluor diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé

A

Fluor

35
Q

… abolit l’activité minéralocorticoïde

A

Methyl ou alcool en C16

36
Q 
• Oxydation de l’alcool en C11
  inactivation
• Réduction de la fonction cétone de la chaine latérale en alcool (C20)
  inactivation
• Hydroxylations sur le C6 et C16 actif
A

BIOTRANSFORMATION PREDNISOLONE

37
Q 
Oxydation de l’alcool en C11
  inactivation
• Réduction de la double liaison en C5
  inactivation
• Réduction de la fonction cétone en C3   inactivation
A

BIOTRANSFORMATION CORTISOL

38
Q

Augmenter la solubilité aqueuse pour injection i.v.

A

Formation d’un sel phosphate

39
Q

Augmenter la liposolubilité

A

• Formation d’ester précurseur métabolique

Formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour
former une structure cyclique qui n’est pas un précurseur métabolique

40
Q

Corticoïdes administrés par inhalation et intranasal

A

Pro rx qui se transforme en son métabolite actif (hydrolysation ester)

Hormo (8 decks)

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