Chimie pharmaceutique des antihypertenseurs 2 Flashcards
Par quel mécansime la sécrétion d’aldostérone, via l’angiotensine 2, augmente-t-elle la pression artérielle?
En augmentant la rétention de sodium et d’eau
Quelle est l’étape limitante de la régulation du système rénine-angiotensine-aldostérone?
La rénine (sécrétion de rénine et hydrolyse de l’angiotensinogène)
Quel est le mécanisme d’action de l’aliskirène?
Puissant inhibiteur direct de la rénine via une inhibition compétitive
Vrai ou faux? Les IECA sont métabolisés par les CYP450.
Faux, ils sont métabolisés principalement par glucuronidation ou inchangé.
Pourquoi les IECA peuvent causer de la toux?
En inhibant l’enzyme de conversion de l’angiotensine, cela a un effet inhibiteur sur la dégradation de la bradykinine et donc stimule la synthèse de prostaglandines
Vrai ou faux? Les ARA causent moins de toux que les IECA.
Vrai
À quel endroit du néphron, les diurétiques sont-ils les plus puissants?
Au segment ascendant de l’anse de Henle (diurétiques de l’anse)
Quel est le mécanisme d’action des diurétiques de l’anse?
Inhibition de la pompe Na+/K+/2Cl- (donc inhibition de la réabsorption du Na+, Cl- et de l’eau)
Quelles sont les 2 classes de diurétiques de l’anse?
- Les dérivés phénoxyacétique (Acide Éthacrynique)
- Les dérivés sulfonamides de l’acide anthranilique (furosémide et bumétanide)
À quel endroit les thiazides agissent-ils?
Tubule contourné distal
Quel est le mécanisme d’action des thiazides?
Inhibition du transporteur de la réabsorption du NaCl au niveau du tube contourné distal (inhibiteurs compétitifs du site de liaison du Cl-)
À quel endroit sur la molécule des thiazides le sulfonamide est-il essentiel?
À la position 7
Vrai ou faux? Les bloqueurs des canaux sodiques ENaC, au niveau du tubule collecteur, empêche l’excrétion de K+.
Vrai
Quel est le mécanisme d’action du spironolactone?
Antagoniste compétitif de l’aldostérone. Il empêche donc la réabsorption d’eau au niveau du tubule collecteur.
Quelle molécule entre le spironolactone et l’eplérénone n’a pas d’effets inhibiteurs sur les récepteurs d’hormones stéroïdiens?
Eplérénone
