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Système digestif > Chimie digestif > Flashcards

Chimie digestif Flashcards

1
Q

Quelle classe de médicaments sont des bases inorganiques utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique?

A

Les antiacides

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Q

Pourquoi l’absorption de certains antibiotiques (quinolones, tétracyclines) est diminuée par la prise d’antiacides?

A

Chélatation

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Q

Quel est l’avantage, pour les antagonistes H2, d’avoir un groupement thiourée? Puis guanidino?

A
  • Thiourée : meilleure activité
  • Guanidino : Pas de toxicité
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4
Q

Quel est l’avantage du groupement cyanoguanidino dans les antagonistes H2?

A

Activités similaires au thiourée (bonne activité) et pKa qui se rapproche de celui du thiourée (plus bas que le guanidino).

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5
Q

Nommer 4 antagonistes des récepteurs H2.

A
  1. Cimétidine
  2. Ranitidine
  3. Nizatidine
  4. Famotidine
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6
Q

Quels sont les inconvénients de la cimétidine?

A

Inhibe plusieurs CYP450 donc il a un haut potentiel d’interactions médicamenteuses

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7
Q

Quelle est la différence entre la cimétidine et les autres antagonistes H2?

A

La cimétidine a un cycle imidazole qui a été remplacé par un groupement basique dans les autres molécules.

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8
Q

Quel cycle est retrouvé dans:
- La ranitidine?
- La nizatidine?
- La famotidine?

A
  • Cycle furane (O)
  • Cycle thiazole (N et S)
  • Cycle thiazole
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9
Q

Vrai ou faux - Dans les antagonistes H2, le cycle imidazole est essentiel.

A

Faux, mais un cycle aromatique de cinq atomes comprenant au moins 1 hétéroatome (S, O ou N) est nécessaire

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10
Q

Quelles doivent être les caractéristiques du cycle aromatique des antagonistes H2?

A
  • Doit être bisubstitué
  • Effet max quand hétéroatome (S, O ou N) est situé entre les 2 substituants
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11
Q

Quelles doivent être les caractéristiques des substituants du cycle aromatique des antagonistes H2?

A
  • Un des substituant doit être petit et de préférence basique (NH2)
  • L’autre doit être une chaîne latérale de 4 atomes qui se termine par un groupement très polaire à forte densité électronique
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12
Q

Quel est l’avantage du soufre de la chaîne latérale des antagonistes H2?

A

Diminue de beaucoup la toxicité

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13
Q

Sous quelle forme sont principalement éliminés les antagonistes H2?

A

Sous forme inchangée

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14
Q

Nommer 3 groupements retrouvés sur le timoprazole (IPP).

A
  1. Benzimidazole
  2. Sulfoxide (S=O)
  3. Pyridine (cycle de 6a avec un N)
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15
Q

Que permet la substitution du benzimidazole et/ou de la pyridine sur les IPP?

A

Élimine les effets sur la thyroïde et le thymus

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16
Q

Que permet l’éther sur la pyridine des IPP?

A

Augmente stabilité et activité via hausse du pKa

17
Q

Vrai ou faux - Au pH neutre, les IPP sont stables, liposolubles et sont des bases faibles, mais pharmacologiquement inactifs.

A

Vrai, doivent être activés par un pH acide

18
Q

Qu’arrivent-ils aux IPP en milieu acide dans la cellule pariétale?

A
  • Produits instables et se réarrangent en acide sulfénique et en sulfénamide
  • Réagissent par liaison covalente avec un groupement SH des cystéines de la pompe pour l’inactiver
19
Q

Quelle est la durée de l’effet anti-sécrétoire des IPP?

A

Dépend du temps nécessaire à la cellule pour reproduire de nouvelles pompes

20
Q

De quoi dépend la sélectivité des IPP? (2)

A
  1. Distribution sélective des pompes à protons
  2. Nécessité de conditions acides pour former la forme active
21
Q

Nommer 6 IPP.

A
  1. Oméprazole
  2. Esoméprazole
  3. Lansoprazole
  4. Dexlansoprazole
  5. Pantoprazole
  6. Rabéprazole
22
Q

Vrai ou faux - Tous les IPP sont équivalents du point de vue de leur effet pharamcologique et de leur phamacocinétique.

A

Vrai

23
Q

Que faut-il aux IPP pour prévenir leur dégradation en milieu acide de l’estomac?

A

Formulation gastro-résistante

24
Q

Comment sont éliminés les IPP?

A

Par biotransformation hépatique

25
Q

Quels sont les 2 effets de la PGE2 au niveau du TGI?

A
  1. Effet anti-sécrétoire au niveau des cellules pariétales
  2. Effet cytoprotecteur en stimulant sécrétion bicarbonate et la circulation
26
Q

Quelles sont les modifications de la PGE1 pour former le misoprostol et quels sont les avantages?

A
  • Migration de l’hydroxyle du C15 au C16 et ajout méthyl sur C16
  • Augmentation activité et durée effet antisécrétoire
27
Q

Quelles sont les caractéristiques du sucralfate?

A
  • À pH inférieur à 4 = polymère qui s’apparente à un gel
  • Recouvre cell épthéliales et pourtour du cratère et forme barrière
  • Inhibe activité pepsine
  • Pas absorbé
  • Complexe avec certains Rx
28
Q

Nommer les 4 catégories des stimulants du transit GI.

A
  1. Parasympathomimétiques
  2. Antagonistes dopamine
  3. Agonistes récept de la sérotonie 5-HT4
  4. Agonistes de la motiline
29
Q

Nommer 2 agonistes du récepteur 5-HT4.

A
  1. Cisapride
  2. Prucalopride
30
Q

Quel est le double effet des antagonistes de la dopamine sur la motilité du TGI?

A
  1. Inhibent l’inhibition de l’ACh donc augmentation motilité
  2. Antiémétique car récepteurs au niveau de la zone gâchette
31
Q

Nommer 2 antagonistes dopaminergiques.

A
  1. Métoclopramide
  2. Dompéridone
32
Q

Vrai ou faux - Le métoclopramide ne passe pas la BHE et le dompéridone oui.

A

Faux, inverse

33
Q

Quelles sont les caractéristiques de la linaclotide (constella)?

A
  • Agoniste de la guanylate cyclase de type C
  • Activité sécrétoire et analgésique au niveau viscéral
  • Pas absorbé
  • En stimulant la sécrétion de Cl- et HCO3- dans la lumière intestinale, permet appel d’eau et accélération transit
34
Q

Les récepteurs opioïdes agissent sur quels neurones au niveau de l’intestin?

A

Neurones cholinergiques

35
Q

Que se passe-t-il lorsque les récepteurs opioïdes sont activités au niveau de l’intestin?

A

Inhibition de la libération d’ACh et inhibition du péristaltisme

36
Q

Nommer 2 agents anti-diarrhétiques.

A
  1. Diphénoxylate
  2. Lopéramide
37
Q

Pour quelle raison le lopéramide de traverse pas la BHE malgré sa grande liposolubilité?

A

Substrat des pompes à efflux glycoprotéines P

Système digestif (9 decks)

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