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PHA-2052 : Médicaments du système nerveux 2 et du système musculosquelettique 2 > Chimie des antimigraineux > Flashcards

Chimie des antimigraineux Flashcards

1
Q

Vrai ou Faux. La majorité des individus souffrant de migraine font l’expérience d’une aura juste avant la céphalée.

A

Faux. Seulement 15 % des patients

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2
Q

CLP : La migraine est considérée comme la conséquence d’une dilatation intense des vaisseaux sanguins crâniens accompagnée d’une _______________ associée à un phénomène inflammatoire d’origine neurogène.

A

Hyperlagie

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3
Q

Quel type d’amine compose la structure de la sérotonine ?

  1. Amine primaire
  2. Amine secondaire
  3. Amine tertiaire
A
  1. Amine primaire
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4
Q

Que retrouve-t-on en position 5 du cycle aromatique de la sérotonine ?

  1. Un groupement hydroxyl (OH)
  2. Un acide carboxylique (COOH)
  3. Un amine primaire (NH)
  4. Un groupement phénolique
A

Un groupement hydroxyl (OH)

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5
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel ou lesquels sont faux ?

  1. Le tryptophane est incorporé dans les neurones par transport actif.
  2. L’hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane décarboxylase est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine.
  3. La L-5-hydroxytryptophane décarboxylase n’est pas une enzyme sélective, par le fait qu’elle peut accueillir également la L-dopa.
  4. Au niveau synaptique, la sérotonine est dégradée par désaliénation catalysée par la monoamine oxydase B.
A
  1. Tryptophane hydroxylase

4. Monamine oxydase A (MAO-A)

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6
Q

Vrai ou Faux. Les différents mécanismes menant à la migraine sont en place bien avant que la douleur soit ressentie.

A

Vrai

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7
Q

CLP : L’________________________ constitue la base de prédisposition aux migraines.

A

Hyperexcitabilité corticale

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8
Q

Replace en ordre les étapes de la voie trigéminovasculaire de la douleur menant à la migraine.

  1. Sensibilisation neuronale centrale
  2. Douleur projetée
  3. Transmission centrale de la douleur
  4. Activation des récepteurs 5-HT1B
  5. Libération de neuropeptides
  6. Sensibilisation périphérique
  7. Transmission du signal de la douleur
  8. Activation des fibres du nerf trijumeau
  9. Réponse inflammatoire secondaire
  10. Activation périphérique
A
  1. Activation des fibres du nerf trijumeau (8)
  2. Libération de neuropeptides (5)
  3. Activation des récepteurs 5-HT1B (4)
  4. Réponse inflammatoire secondaire (9)
  5. Activation périphérique (10)
  6. Transmission du signal de la douleur (7)
  7. Transmission centrale de la douleur (3)
  8. Sensibilisation périphérique (6)
  9. Sensibilisation neuronale centrale (1)
  10. Douleur projetée (2)
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9
Q

Vrai ou Faux. Le Pizotifène est généralement utilisé en cas de crise aiguë de migraine.

A

Faux. En prophylaxie

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10
Q

CLP : Les triptans et l’ergotamine sont des ________________ des récepteurs 5-HT1D et à un degré moindre les récepteurs 5-HT1B.

A

Agonistes

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11
Q

QSJ : Barbiturique utilisé en traitement des crises aiguës de migraine.

A

Bultabital

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12
Q

Le méthysergide antagonise 4 récepteurs. Lesquels ?

A

5HT2A, 2B, 2C et 1A

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13
Q

Vrai ou Faux. La phase prodromique des migraines est souvent caractérisée par une vasodilatation artérielle et par une libération de sérotonine.

A

Faux. Vasoconstriction

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14
Q

Quelles sont les 3 principaux mécanismes actions des triptans dans les migraines ?

A
  1. Vasoconstricteurs au niveau de la musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges via leur action sur les récepteurs 5-HT1B
  2. S’opposer à la libération des neuropeptides impliquées dans l’inflammation neurone via les récepteurs 5-HT1D
  3. Bloquer la transmission du signal de la douleur en inhibant la libération de neurotransmetteur sensoriel via les récepteurs 5-HT1D.
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15
Q

Est-il vrai d’affirmer que les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques ?

A

Oui

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16
Q

De façon générale, l’azote terminal des triptans est tertiaire, sauf pour un où l’azote est secondaire. Lequel ?

A

Frovatriptan

17
Q

CLP : Le groupement hydroxyde du phénol (de la sérotonine) a été substitué par une courte chaîne aliphatique ayant des groupements à forte ______________ (1) et pouvant contenir une _________________ (2).

A
  1. Densité électronique

2. Structure cyclique

18
Q

Quels sont les deux triptans qui sont métabolisés au CYP1A2 ?

  1. Sumatriptan et Zolmitriptan
  2. Zolmitriptan et Almotriptan
  3. Almotriptan et Eletriptan
  4. Sumatriptan et Naratriptan
  5. Naratriptan et Rizatriptan
  6. Zolmitriptan et Frovatriptan
A
  1. Zolmitriptan et Frovatriptan
19
Q

Nomme les 2 triptans qui ne sont pas métabolisés par la MAO-A.

A
  1. Frovatriptan

2. Eletriptan

20
Q

Identifie le groupement retrouvé en R1, en R2 et en R3 sur le méthysergide.

A

R1 : CH3
R2 : CH(CH2CH3)CH2OH
R3 : H

21
Q

Vrai ou Faux. Le méthysergide est un dérivé de l’ergot classés dans les dérivées acides aminées.

A

Faux. Dans les dérivées aminées

22
Q

Vrai ou Faux. Le méthysergide a une structure bicyclique.

A

Faux. Tétracyclique

23
Q

QSJ : Métabolite du méthysergide qui possède un activité plus puissante que ce dernier.

A

Méthylergotametrine

24
Q

Vrai ou Faux. L’ergotamine n’a aucune effet sur les crises aiguës.

A

Vrai

25
Q

CLP : Lors de traitement chronique avec le ______________, il y a risque de développement de complications fibrotiques ou vasculaire.

A

Méthysergide

26
Q

Pendant combien de temps devons-nous interrompre le traitement de méthysergide à tous les 6 mois ?

  1. 2 jours
  2. 1 semaine
  3. 2 semaines
  4. 3 semaines
A
  1. 3 semaines
27
Q

Vrai ou Faux. L’ergotamine possède une structure tricyclique alors que la dihydroergotamine possède une structure tétracyclique.

A

Faux. Les deux sont tétracycliques

28
Q

Quelle est la principale différence structurelle entre l’ergotamine et la dyhydroergotamine ?

A

La dihydroergotamine n’a pas de groupement alcène dans le cycle pipéridine.

29
Q

Vrai ou Faux. L’ergotamine a un effet antagoniste sur les récepteurs 5-HT2B, 2D et 7.

A

Faux. 2B, 2C et 7 (agoniste partiel de 1D)

30
Q

CLP : La butalbital est un barbiturique avec une durée d’action ________________ (1) possédant un groupement _____________ (2) en R3.

A
  1. Intermédiaire

2. Isobutyle

31
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel ou lesquels sont vrais ?

  1. La Fiorinal C1/2 se compose de bultabital, d’aspirine et de caféine seulement.
  2. Le bultalbital est un dépresseur du SNC et réduit donc l’excitabilité neuronale.
  3. Le récepteur-cible du bultalbital est le 5-HT2D.
  4. Le pizotifène est une molécule tétracyclique.
A

2 seulement

1 : Aussi codéine
3 : GABA A
4 : Tricyclique

32
Q

CLP : Le pizotifène est un ________________ (1) de la ________________ (2) agissant principalement sur les récepteurs ________ (3) et ________ (4). Il a également certaines activités _________________ (5) et anticholinergiques.

A
  1. Antagoniste
  2. Sérotonine
  3. 5-HT2A
  4. 5-HT2C
  5. Antihistaminiques

PHA-2052 : Médicaments du système nerveux 2 et du système musculosquelettique 2 (10 decks)

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