AINS et opioïdes - Pharmacologie Flashcards
Vrai ou Faux. Les douleurs aiguës répondent bien aux analgésiques, AINS et opioïdes.
Vrai
CLP : Les opioïdes vont avoir un effet au niveau de la ________________ de la moelle épinière.
Corne dorsale
Vrai ou Faux. Les coanalgésiques et les relaxants musculaires sont fréquemment utilisés pour des douleurs chroniques.
Faux. Coanalgésiques et analgésiques et opioïdes (si composante mixte ou nociceptive)
CLP : La COX est l’enzyme responsable de la conversion d’_____________________ en prostaglandines, ce qui bloque le message de la douleur en périphérie.
Acide arachidonique
Pourquoi l’ASA n’est-elle pas privilégiée dans le traitement de la douleur/inflammation?
Il faut des doses très élevées d’ASA pour avoir un effet anti-inflammatoire.
Vrai ou Faux. La COX 1 est une enzyme inductible.
Faux. Constitutive
Vrai ou Faux. Via l’utilisation du Célécoxib (COX2 sélectif), les effets indésirables rénaux et GI sont toujours présents. Cependant, il n’y a pas d’inhibition de l’agrégation plaquettaire avec ce médicament.
Vrai
À noter qu’au niveau GI, il est moins pire d’utiliser le Célécoxib qu’un AINS traditionnel
Vrai ou Faux. Les AINS ont un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Cependant, ils ne permettent pas de traiter la cause des symptômes.
Vrai
Nomme 7 facteurs qui peuvent influencer le choix d’un AINS par rapport à un autre.
- Effets indésirables
- Adhésion au traitement (PRIVILÉGIER LES AGENTS AVEC UNE LONGUE DEMI-VIE : Diclofénac, Naproxen, Méloxicam)
- Formulation du médicament
- Coût
- Présence ou non de contre-indications
- Réponse du patient
- Preuves disponibles d’efficacité
CLP : Pour obtenir un soulagement rapide, il est préférable d’utiliser un AINS à début d’action rapide plutôt qu’une préparation ____________________ ou à libération prolongée.
Entérosoluble
Quels sont les deux seuls AINS qui sont approuvés en pédiatrie ?
- Ibuprofène
2. Naproxène
Nomme 8 précautions à l’utilisation des AINS.
- Antécédents d’ulcères gastriques ou de saignement GI
- Antécédents de maladies cardiovasculaires
- Personnes âgées (Combiner à une protection gastrique)
- Troubles de coagulation
- Maladie inflammatoire intestinale
- Insuffisance cardiaque asymptomatique
- Hypertension
- Grossesse/allaitement (Éviter chez les femmes avec une histoire d’infertilité)
À partir de quelle semaine de gestation devons-nous proscrire l’utilisation d’AINS ?
26-28e semaine
Pouvons-nous utiliser le Célécoxib en grossesse ?
Non
Nomme 8 contre-indications à l’usage des AINS.
- Ulcère ou saignement GI actif
- Asthme
- Grossesse (populations particulières)
- Hypersensibilité à un AINS ou ASA
- Insuffisance hépatique sévère
- Insuffisance rénale sévère
- Désordres de coagulation/hémorragique
- Insuffisance cardiaque non-contrôlée
En cas d’une allergie à l’ASA, quel médicament devrait-être envisagée pour l’inflammation ?
Célécoxib
CLP : Parmi les AINS, le _________________ est l’agent qui semble causer le plus de dermatite de contact photoallergique.
Kétoprofène
CLP : Si un patient présente un antécédent d’allergie aux _________________, le célécoxib est contre-indiqué.
Sulfamidés
Quelle est la durée d’inhibition des plaquettes avec l’ASA ?
7 à 10 jours (durée de vie des plaquettes, car inhibition irréversible)
Nomme 3 recommandations possibles pour limiter le risque cardio-vasculaire avec un AINS.
- Considérer une alternative de Tx
- Utiliser la plus faible dose possible
- Limiter la durée d’utilisation
Vrai ou Faux. Les AINS sont non-envisageables chez les patients présentant un risque modéré à élevé d’insuffisance cardiaque.
Faux. Ils sont proscrits chez les patients ayant une risque élevé d’insuffisance cardiaque (Classes 3-4 NYHA ou fraction d’éjection inférieure à 30 %), mais peuvent être utilisés avec prudence chez les patients ayant un risque faible à modéré (Classes 1-2 NYHA)
Vrai ou Faux. Il faut éviter d’associer la warfarine à un AINS.
Vrai
QSJ : Chox numéro 1 pour la gastroprotection avec les AINS”
IPP
Un patient étant à risque élevé d’insuffisance rénale ne peut se voir prescrire des AINS. Nomme 3 critères qui te permettent d’affirmer qu’un patient présente un risque élevé d’IR.
- Clairance inférieure à 30 ml/min
- Potassium supérieure à 5,5 mmol/l
- HTA mal contrôlée
CLP : Lorsqu’on combine un anti-HTA avec un AINS, il faut monitorer la TA, surtout si le traitement est de plus de __________ jours.
5
Quelle est l’interaction possible lors de l’utilisation d’un AINS avec un corticostéroïde ?
- Effets indésirables GI additifs
- Inhibiteurs CYP2C9 (fluconazole, variconazole), ce qui augmente les concentration de certains AINS (ibuprofène, naproxène, diclofénac, célécoxib, oxicam)
Vrai ou Faux. L’utilisation concomitante d’un AINS et de phénytoïne entraînera une augmentation des concentrations plasmatiques de l’AINS en question.
Faux. Une augmentation des concentrations plasmatiques de la phénytoïne.
Vrai ou Faux. Les opioïdes n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques.
Vrai
Quels sont les deux opioïdes agonistes partiels ?
- Buprénoprhine
2. Nalbuphine
Dites les CYP qui métabolisent les opioïdes suivants :
- Codéine
- Mépéridine
- Oxycodone
- Tramadol
- Tapentadol
- CYP2D6 et 3A4
- CYP2D6
- CYP2D6 et 3A4
- CYP2D6
- CYP2C9 et 2C19
Quel est le nom du métabolite de la mépéiridine et quelle est sa particularité ?
Nom : Normépiridine
Il possède la moitié de l’effet analgésique de la mépiridine, mais il est 2 à 3 fois plus actif au niveau du SNC.
Vrai ou Faux. Le métabolite du tramadol est plus puissant que le tramadol en tant que tel.
Vrai
Vrai ou Faux. Le métabolite M3G de la morphine est responsable d’une certaine agitation centrale, alors que le métabolite M6G est davantage responsable de sédation.
Vrai
CLP : Le tramadol est un dérivé synthétique de la _________________.
Codéine
Explique le mécanisme double-action du tramadol.
- Agoniste de faible affinité des récepteurs u.
2. Inhibiteur du rechapage de la sérotonine et de la NA
Quelle est la principale indication des comprimés sublinguaux à dissolution rapide de fentanyl ?
Accès douloureux transitoires (percées de douleur) chez les patients cancéreux de 18 ans et plus qui reçoivent un traitement continu par des opioïdes contre la douleur cancéreuse sous-jacente persistante
Parmi les formulations suivantes, laquelle s’administre DIE”
- Morphine (MS Contin)
- Morphine (M-Eslon)
- Morphine (Kadian)
- OxyNeo
- Morphine (Kadian)
Quelle est la principale indication des timbres de fentanyl ?
Douleur chronique stable
Rempli les informations suivantes sur le fentanyl :
- Délai d’action
- Effet maximal
- Durée de l’effet
- Effet résiduel
- 12 heures
- 24 heures
- 72 heures
- 12-25 heures
Parmi les énoncés suivants, lequel ou lesquels sont vrais.
- Les métabolites du fentanyl transdermique sont inactifs ou peu actifs, ce qui fait que cette molécule est avantageuse en présence d’IR.
- Le fentanyl transdermique causerait moins de constipation que les autres opioïdes, bien que cela soit controversé.
- Le fentanyl transdermique, en raison de sa métabolisation au CYP3A4, comporte une grand nombre d’interactions médicamenteuses.
- Les doses de fentanyl transdermique doivent être ajustés 24 heures après la première dose, puis aux 6 à 8 jours.
- Il n’est pas recommandé de couper les timbres de fentanyl.
1, 2, 3 et 5 sont vrais
4 : 48 heures après, puis aux 6 à 8 jours
Lors d’une rotation d’opioïde, de combien de pourcent devons-nous diminuer la dose équianalgésique ?
25-30%
Vrai ou Faux. Une tolérance aux nausées causées par la prise d’opioïdes se développe assez rapidement, tout comme il se développe une tolérance à la constipation engendrée par les opioïdes.
Faux. Pas de tolérance pour la constipation
Vrai ou Faux. La somnolence qui accompagne les opioïdes persiste généralement pendant toute la durée du traitement.
Faux. Souvent transitoire (s’atténue après quelques jours)
Vrai ou Faux. Le prurit qui accompagne la prise d’opioïdes est généralement observé chez les patients prenant des opioïdes de puissance faible, comme la mépéridine.
Vrai
Combien de temps après l’arrêt d’un opioïde à courte action pourrons-nous observer des symptômes de dépendance physique ?
Et quant est-il pour un opioïde à longue action ?
Courte action : 6 à 12 heures, peut durer 3 à 10 jours
Longue action : 12 à 72 heures, peut durer 10 à 20 jours
Quelle mesure devrait être envisagée lorsqu’un hypogonadisme est suspecté avec les opioïdes ?
Doser la testostérone
Vrai ou Faux. Les réactions allergiques réelles aux opioïdes sont plutôt rares.
Vrai
