Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

PHA-2052 : Médicaments du système nerveux 2 et du système musculosquelettique 2 > Chimie des AINS/opioïdes > Flashcards

Chimie des AINS/opioïdes Flashcards

1
Q

CLP : Lors de la transduction, une variété de produits (histamine, bradykine, 5-HT, _______________ (1) et substance P) sont libérés par les tissus endommagés. CEs substances activent ou _________________ (2) les nocicepteurs.

A
  1. Prostaglandines
  2. Sensibilisent
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

À quelle étape du processus de la douleur fait référence l’énoncé suivant ?

“Implique la transformation du stimulus en signaux électriques par l’intermédiaire des nocicepteurs périphériques localisés au niveau de la peau, des muscles et des viscères”

A

Transduction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

CLP : Après la transmission de l’influx douloureux, l’information nociceptive est modulée au niveau de la corne dorsale et du ______________.

A

Thalamus

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

CLP : Pendant la modulation, de neurones libèrent différents neurotransmetteurs comme la noradrénaline, la ___________ (1), le ____________ (2), la glycine et des _________________ (3), qui ont pour rôle de bloquer ou de moduler la libération de la ______________ (4) et d’autres neurotransmetteurs _______________ (5) par les fibres afférentes.

A
  1. 5-HT
  2. GABA
  3. Endorphines
  4. Substance P
  5. Excitateurs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

CLP : L’inhibition de la synthèse des __________________ par les AINS atténue davantage l’inflammation plus qu’elle ne la supprime.

A

Prostaglandines

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Vrai ou Faux. L’action analgésique des AINS s’exerce à la fois au niveau périphérique et au niveau central, mais les effets périphériques prédominent.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

L’action analgésique des AINS résulte de l’inhibition de la synthèse des prostaglandines dans les tissus inflammés. Explique.

A

Les prostaglandines induisent peu de douleurs en elles-mêmes mais stimulent la douleur induite par d’autres médiateurs de l’inflammation (ex: histamine, bradykinine).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vrai ou Faux. La COX1 et la COX2 ont la même affinité (Km) et activité (Vmax) pour l’acide arachidonique, mais peuvent être différenciées par des inhibiteurs sélectifs.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Vrai ou Faux. Le diclofénac possède une sélectivité plus importante pour COX1 que COX2.

A

Faux. COX2 plus que COX1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Dites si les AINS suivants sont :

a. Dérivés de l’acide salicylique
b. Dérivés hétérocycliques de l’acide acétique
c. Dérivés aromatiques de l’acide propionique
d. Dérivés de l’acide énolique
1. Méloxicam
2. Sulindac
3. Diflunisal
4. Nabumétone
5. Kétoprofène
6. Acide tiaprofénique
7. Indométhacine

A

a : 3

b : 2, 4 et 7

c : 5 et 6

d : 1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Parmi les énoncés suivants concernant la structure de l’ASA, laquelle ou lesquels sont fausse ?

  1. Instaurer une fonction amide en position 1 entraînera une perte de l’effet anti-inflammatoire seulement (pas de perte de l’effet analgésique)
  2. La substitution de l’ASA par un autre cycle en position 5 augmente l’effet analgésique.
  3. La substitution d’un halogène sur le cycle augmente l’activité et la toxicité.
  4. L’hydroxyle ou un sulfhydrile en para est essentiel à l’activité de l’ASA.
A

2 (effet anti-inflammatoire) et 4 (ortho)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

De quelle façon est éliminé le Diflunisal ?

A

Par conjugaison à l’acide glucuronique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vrai ou Faux. Le Diflunisal est 4-5 fois plus actif que l’aspirine, mais possède un effet antipyrétique moins important.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

CLP : L’ajout d’un groupement méthylène (CH2) entre le COOH et le cycle aromatique d’un dérivé acétique _______________ l’activité anti-inflammatoire.

A

Augmente

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Est-ce que l’azote du noyau indole de l’indométhacine est essentiel à l’activité ?

A

Non

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quels sont les deux modes d’élimination de l’indométhacine ?

A
  1. CYP2C9 (50%)
  2. Conjugaison à l’acide glucuronique sur le COOH
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

QSJ : Principal effet indésirable de l’indométhacine.

A

Irritation gastrique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vrai ou Faux. Le sulindac est une pro-drogue.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Quels sont les deux CYP qui métabolisent le diclofénac ?

A

CYP2C9 et CYP3A4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quel est le temps de demi-vie du diclofénac ?

a. 2 heures
b. 6 heures
c. 12 heures
d. 17 heures

A

a. 2 heures

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

CLP : L’Étodolac a une sélectivité élevé pour la ____________ (COX1/COX2).

A

COX2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

CLP : La _____________ est une pro-drogue qui est activée par métabolisme hépatique et qui possède une demi-vie de 24 heures.

A

Nabumétone

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Vrai ou Faux. La Nabumétone possède un groupement carboxylique.

A

Faux N’en possède pas, mais ses métabolites oui.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

CLP : Les dérivés de l’acide __________________ (1) sont moins actifs que les dérivés de l’acide _______________ (2) mais démontrent également moins d’effets secondaires.

A
  1. Propionique
  2. Acétique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Vrai ou Faux. L’ibuprofène est un mélange racémique dont l’énantiomère S est plus actif que l’énantiomère R.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

QSJ : Seul dérivé de l’acide propionique commercialisé sous un seul énantiomère S.

A

Naproxène

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

CLP : Le Naproxène est _________ fois plus puissant que l’Ibuprofène.

A

4

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Vrai ou Faux. Environ 30 % du Naproxène est éliminé sous forme inchangé.

A

Faux. 60% (majoritaire)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

QSJ : Seul profène à ne pas subir d’épimérisation en configuration S.

A

Flurbiprofène

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Vrai ou Faux. Le Méloxicam possède une bonne absorption orale, mais subit une biotransformation hépatique importante.

A

Vrai

31
Q

La structure primaire (séquence d’acides aminés) de la COX2 possède 60% d’homologie avec la COX1. Quelle est la principale différence entre les deux enzymes au niveau structurel et que permet cette différence ?

A

Une différence importante est la substitution de 2 isoleucines en position 434 et 523 de la COX1 par des valines dans la COX2. Cela élargit le site de fixation de façon à permettre l’interaction avec des inhibiteurs plus volumineux. La présence de groupement sulfuré détermine également la sélectivité de ces agents pour COX2.

32
Q

Quel CYP est inhibé par le Célécoxib ?

A

CYP2D6

33
Q

Identifie 4 agonistes opioïdes synthétiques.

A
  1. Mépéridine
  2. Fentanyl
  3. Sufentanil
  4. Alfentanil
34
Q

Nomme 2 agonistes partiels opioïdes synthétiques.

A
  1. Butorphanol
  2. Pentazocine
35
Q

Nomme 3 antagonistes opioïdes semi-synthétiques.

A
  1. Naloxone
  2. Naltrexone
  3. Naloxégol
36
Q

CLP : Les récepteurs opiacés sont tous des récepteurs couplés aux protéines G et sont principalement localisés dans le _________________ et la moelle épinière.

A

SNC

37
Q

QSJ : Seul endroit en périphérie qui comporte des récepteurs opiacés.

A

Tractus gastro-intestinal

38
Q

Nomme les 4 effets indésirables périphériques et les 6 effets indésirables centraux de la morphine.

A

Périphérique :

  1. Constipation
  2. Spasme de sphincters
  3. Libération d’histamine
  4. Rétention urinaire

Central :

  1. Analgésie
  2. Dépression respiratoire
  3. Hypnotique
  4. Suppression du réflexe de la toux
  5. Euphorie
  6. Tolérance et dépendance
39
Q

Les premiers analogues de la morphine sont ceux qui résultent de modifications sur le pourtour de la molécule (c’est-à-dire qui n’impliquent aucun changement en ce qui concerne le squelette fondamental de celle-ci). Nomme 7 caractéristiques structurelles de la morphine et dites si elles sont essentielles ou non à l’activité analgésique.

A
  1. OH en 3 : ESSENTIELLE
  2. OH en 6
  3. Double liaison en 7
  4. N-méthyl : ESSENTIEL
  5. Cycle aromatique : ESSENTIEL
  6. Pont éther
  7. Stéréochimie : ESSENTIELLE
40
Q

Quel est l’effet de supprimer l’OH en position 6 sur la morphine ?

A

Peu d’effet sur l’activité analgésique, mais la formation d’éther ou d’ester augmente l’activité et la biodisponibilité.

41
Q

Est-ce que le groupe N-méthyle est nécessaire pour l’activité analgésique de la morphine ?

A

Oui et doit être ionisé pour interagir avec le (ou les) récepteur(s).

42
Q

Dites de quelle façon (liaison) va interagir les éléments structuraux de la morphine suivants avec les récepteurs :

  1. OH en 3
  2. Cycle aromatique
  3. Amine
A
  1. Hydrogène
  2. Van der Waals/Hydrophobe
  3. Ionique
43
Q

Est-ce que la norcodéïne est un métabolite actif de la codéine ?

A

Non

44
Q

CLP : Si le substituant de la morphine était un groupe allyle ou un groupe cyclopropylméthyle (et non un alkyle), le produit ne provoque pas d’activité analgésique et agit comme un _________________ de la morphine.

A

Antagoniste

45
Q

Quelle est la biodisponibilité orale de la naltrexone ?

  1. 5-40%
  2. 20-65%
  3. 70-80%
  4. 95-100%
A
  1. 5-40%
46
Q

Vrai ou Faux. La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs kappa et un antagoniste des récepteurs mu et delta.

A

Faux. Agoniste partiel des récepteurs mu et antagoniste des récepteurs kappa et delta

47
Q

Quelle est la conséquence du retrait du cycle pipéridine sur la morphine ?

A

Perte d’activité analgésique

48
Q

Quelle est la conséquence du retrait du cycle furane sur la morphine ?

A

Le pont éther (ou cycle furane) n’est pas indispensable à l’activité analgésique, donc pas grave.

49
Q

CLP : Le benzomorphane possède une structure ______________.

A

Tricyclique

50
Q

CLP : Le pentazocine est 3 fois moins active que la morphine, mais elle occasionne moins de __________________ et de tolérance.

A

Dépendance

51
Q

Vrai ou Faux. L’ajout d’un groupe allyle ou cyclopropyle sur un 4-phénylpipéridine (ex : Mépéridine) permet la création d’un antagoniste opioïde.

A

Faux. Ne permet pas la création d’un antagoniste opioïde

52
Q

Parmi les énoncés suivants, lequel est vrai.

  1. La Mépéridine ne possède pas d’hydroxyde phénolique.
  2. La Mépéridine est plus hydrophile que la morphine.
  3. La Mépéridine pénètre faiblement la BHE.
  4. La normépéridine est un métabolite peu toxique de la Mépéridine.
A

1 est vrai

2 : Lipophile

3 : Rapidement

4 : Neurotoxique à grande dose

53
Q

CLP : En remplaçant le phényle par une ________________ (1) sur la mépéridine, l’activité analgésique fut significativement augmentée. Ensuite, l’__________ (2) de la mépéridine fut éliminée puis remplacé par une chaîne propionamide. Puis, le méthyle a été remplacé par un substituant _________________ (3) sur l’____________ (4). Cela a mené à la formation du _______________- (5).

A
  1. Aniline
  2. Ester
  3. Phényléthyle
  4. Azote
  5. Fentanyl
54
Q

Vrai ou Faux. Le Fentanyl est lipophile et pénètre rapidement la BHE en raison de l’absence de groupement OH phénolique.

A

Vrai

55
Q

Dites si les métabolites des dérivés anilidopipéridines suivants sont actifs ou inactifs et indiqué lequel de ces médicaments est le plus puissant.

  1. Sufentanil
  2. Alfentanil
  3. Rémifentanil
A

Ils sont tous inactifs.

Plus puissant : Sufentanil

56
Q

Quels sont les deux analgésiques flexibles à double-action ?

A
  1. Tramadol
  2. Tapentadol
57
Q

Vrai ou Faux. L’énantiomère R du Tramadol inhibe la recpature de la noradrénaline.

A

Faux. De la sérotonine (S inhibe noradrénaline)

58
Q

Vrai ou Faux. Le métabolite O-déméthyltramaol du 1S, 2S - (-) est agoniste du récepteur mu.

A

Faux. 1R, 2 R - (+)

59
Q

QSJ : Analgésique flexible à double action qui possède la meilleure biodisponibilité orale (75%).

A

Tramadol

60
Q

À quel niveau le Tapendatol est-il métabolisé ?

A

Métabolisé par CYP2C9, 2C19 (N-dealkylation et glucuronoconjugaison)

61
Q

QSJ : Analgésiques naturellement produits par l’homme

A

Encéphalines et endorphines

62
Q

Quels sont les 4 premiers acides aminés de la chaîne des encéphalines/endorphines ?

a. TYR-GLY-GLY-VAL
b. VAL-TYR-GLY-GLY
c. TYR-GLY-VAL-GLY
d. TYR-GLY-GLY-PHE

A

d. TYR-GLY-GLY-PHE

63
Q

Identifie le métabolite de la codéine.

A

E

64
Q

Identifie l’analgésique qui fonctionne selon deux modes d’actions distincts et qui est commercialisé sous forme de mélange racémique.

A

B

65
Q

Identifie l’analgésique qui possède un métabolite neurotoxique à haute dose.

A

A

66
Q

Identifie l’analgésique qui agit comme un agoniste partiel.

A

C

67
Q

Identifie l’agent qui peut être utilisés comme antidote narcotique.

A

D

68
Q

Quelle est cette molécule ?

A

Acide tiaprofénique (Profène)

69
Q

Quelle est cette molécule ?

A

Sulindac (dérivé acétique)

70
Q

Quelle est cette molécule ?

A

Diclofénac (dérivé acétique)

71
Q

Quelle est cette molécule ?

A

Méloxicam (acide énolique)

72
Q

Vrai ou Faux. La molécule suivante est une profène qui ne subit aucune épimérisation spontanée.

A

Faux. Il s’agit du Fénoprofène et seule le Flurbiprofène ne subit pas d’épimérisation.

73
Q
A

PHA-2052 : Médicaments du système nerveux 2 et du système musculosquelettique 2 (10 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions