chimie antihypertenseur 1 Flashcards
V/F Presque tous les patients HTA sont contrôlée avec 1 rx
F, à peine 50%
Quels sont les 2 systèmes qui régissent la TA
- Système sympathique
- Système rénine-angiotensine
Que signifie inotrope
change la force de contraction
Que signifie chronotrope
change la fréquence cardiaque
Quel sous-type de récepteur beta-adrénergique est retrouvé dans :
- le coeur
- les bronches
- B1
2. B2
Qu’arrive-t-il si on bloque les récepteurs B1
diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction du coeur
Quel est le 1er b-bloqueur pur obtenu
propanolol
Quel groupement augmente l’effet antagoniste dans les BB
O-CH2
À quoi ressemble une molécule d’un BB non sélectif
2 cycles collés et une chaine latérale
Quels sont les groupements essentiels ou optimaux sur la chaine latérale du BB non sélectif
Essentiels : OH
substituant volumineux comme (CH3)2 ou (CH3)3
Optimaux : fonction ether (-O-)
amine secondaire (-NH-)
Nommer des antagonistes B non sélectifs
timolol
propanolol
nadolol
Quel est le problème des BB non sélectifs
bronchoconstriction donc risque de crise d’asthme
Quel est l’avantage des antagonistes B1 sélectifs
sélectifs au niveau du myocarde
V/F c’est une petite différence dans les sites de liaison des récepteurs qui permet la sélectivité B1
V, une liaison hydrogène
Nommer des BB sélectifs B1 sans activité antagoniste
Aténolol
Métoprolol
Bisoprolol
BB sélectif B1 avec activité agoniste (sympathomimétique)
acébutolol
BB avec effet antagoniste alpha1
ET
Leur particularité sur la molécule
labétalol
carvédilol
un 3e cycle au bout de la chaîne latérale
Que provoquent les a-bloqueurs
rétention hydrosodée
vasodilatation
diminution des RVP
Comment les a-bloqueurs diminuent-ils la TA
vasodilatation donc diminution de la résistance périphérique donc baisse de la TA
Quelles sont les composantes des molécules des a-bloqueurs
- Bicycle quinazoline
- NH2 en position 4 sur le bicycle
- Cycle pipérazine
- O=R sur le cycle pipérazine
V/F le cycle pipérazine est essentiel à l’activité des a-bloquants
F
Nommer des antagonistes a-1
Prazosine
Térazosine
Doxazosine
Comment agissent les antiHTA centraux / antagonistes a-2
Rétroaction négative de la relâche des catécholamines
Donc diminution de la stimulation sympathique donc moins de résistance périphérique
Quels sont les anti-HTA centraux
imidazolines (clonidine)
méthyldopa
À quel neurotransmetteur la clonidine ressemble-t-elle
noradrénaline
Comment agissent les bloqueurs des canaux calciques contre l’HTA
empêche l’entrée du Ca2+ dans la cellule, donc pas de contraction musculaire possible (pas de vasoconstriction)
Quel type de canaux calciques sont responsables de la contractions des muscles cardiaques
Type L
Quels sont les groupements essentiels du Vérapamil (phénylalkylamine)
Amine tertiaire au centre de la chaine latérale
CN et C asymétrique
nommer un BCC de type benzothiazépine
diltiazem
Qu’est-ce qu’un cycle dihydropyridine
avec un NH et 2 doubles-liaisons au lieu de 3
Qu’est-ce qu’un cycle pyridine
3 doubles liaisons et un N
À quelles positions le cycle peut-il être substitué sans diminuer l’activité
ortho et para
Nommer les dérivés dihydropyridines
Nifédipine
Amlodipine
Félodipine
Nimodipine
Quel est le seul dérivé dihydropyridine qui est ionisé au pH physiologique
Amlodipine
V/F Diltiazem et verapamide sont ionisés à pH physiologiques peuvent se lier au canal ouvert seulement
V
V/F les DHP peuvent seulement se lier au canal ouvert
F, ouvert ou au repos
Quels BCC agissent au niveau périphérique
les DHP
Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (hydralazine)
Gardent les canaux K+ ouverts donc bloque l’entrée du Ca dans la cellule
Comment fonctionnent les autres vasodilataeurs (Minoxidil)
interagit avec les canaux calciques et cause le fuite de calcium
