Chap 7 : Les anticancéreux Flashcards
Vincristine Tuyau
PROPRIETES :
- Alcaloïde indolomonoterpénique et bisindolique.
- Utilisé sous forme de sulfate.
- isolé de la pervenche de madagascar
USAGE THERAPEUTIQUE :
Leucémie, cancers du sein, lymphomes hodgkinien ou non.
EFFETS SECONDAIRES :
Forte neurotoxicité centrale et périphérique ( convulsions, névrites, myalgies,..)
Pervenche de madagascar*
PROPRIETES :
- Pervenche tropical, ligneuse de 1m de haut.
FAMILLE : Apocynacées.
- contient des alcaloïdes indolomonoterpéniques dont la Vinblastine et la Vincristine.
OBTENTION DES ALCALOÏDES :
- Extraction
- Hémisynthèse à partir des monomères.
PHARMACOLOGIE :
- Ses alcaloïdes sont antimitotiques, donc anticancéreux.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- Coupe faim et anticancéreux.
Camptotheca Acuminata
- petit arbre du sud est de la Chine, Nyssacées.
- C’est l’écorce du tronc, des racines, feuilles, et fruits qui contiennent la camptothécine.
- Contient de la camptothécine.
MODE D’ACTION :
Inhibe la topoisomérase I.
PODOPHYLLUM PELTATUM
- Petite plante vivace par un rhizome portant une fleur solitaire blanche, originaire d’amérique du nord.
- FAMILLE : Berberidacées.
COMPOSITION :
- contient des lignanes comme la podophyllotoxine, qui se trouve dans le rhizome de cette plante.
- contient de la podophylline.
OBTENTION DE LA RESINE :
Précipitation d’un extrait alcoolique dans de l’eau acidifiée.
IF EUROPEEN: TAXUS BACCATA Tuyau
PROPRIETES :
Famille : Taxacées.
- Arbre qui fait partie des gymnospermes à croissance lente et à longévité exceptionnelle d’Europe.
- Fatal pour les chevaux et bovins.
- IF a un bois très dur qui fut utilisé pour fabriquer des armes et des outils.
USAGE :
- Utilisation de l’écorce du tronc ( toutes les parties de la plante sont toxique sauf l’arille, qui entoure l’ovule.)
- contient de la paclitaxel dans les écorces du tronc.
IF DU PACIFIQUE : Taxus brevifolia tuyau
- en amérique du nord.
Famille : Taxacées - L’écorce du tronc qui contient du Paclitaxe, mais en concentration faible.
Colchicine
- Alcaloïde isolé à partir de Colchique
- Anti-cancéreux.
PHARMACOLOGIE :
- bloque la mitose à la métaphase en bloquant la polymérisation de la tubuline en microtubules. . → Antimitotique.
USAGE :
- Utilisation dans le traitement de la goutte.
- trop toxique pour l’utiliser.
Vinblastine
PROPRIETES :
- Alcaloïde indolomonoterpénique et bisindolique.
- Utilisé sous forme de sulfate.
- Premier anticancéreux d’origine végétal à être utilisé cliniquement.
SOURCE :
La pervenche de madagascar.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- Lymphomes
- Traitement de cancers des testicules, seins, reins,…
TOXICITE :
Dépression médullaire ( leucopénie).
Vincristine
PROPRIETES :
- Alcaloïde indolomonoterpénique et bisindolique.
- Utilisé sous forme de sulfate.
USAGE THERAPEUTIQUE :
Leucémie, cancers du sein, lymphomes hodgkinien ou non.
EFFETS SECONDAIRES :
Forte neurotoxicité centrale et périphérique ( convulsions, névrites, myalgies,..)
Vindésine
- Alcaloïde indolomonoterpénique et bisindolique.
- Utilisé sous forme de sulfate.
- Dérivé hémisynthétique de la vinblastine.
USAGE THERAPEUTIQUES :
- Dans les leucémies aigües lymphoblastique et certains cancers solides comme sein, oesophage.
EFFETS SECONDAIRES :
Dépression médullaire, et neurotoxique mais moins que la vincristine et la vinblastine.
Vinorelbine
PROPRIETES :
- Alcaloïde indolomonoterpénique.
- Dérivé hémi-synthétique de la vinblastine
- Utilisé sous forme de ditartrate
- Le moins toxiques des 4 alcaloïdes.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- Cancer du poumon non à petites cellules et sein métastatique.
Topotécan
PROPRIETES :
- Alcaloïde
- Dérivé hémisynthétique de la camptothécine.
- Soluble dans les solvants usuels.
- Utilisé sous forme de chlorhydrate.
- Moins toxique que la comptothécine.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- en IV en seconde ligne, cancer ovarien métastatique et du poumon à petites cellules.
- Inhibe la topoisomérase I, et empêche la reconstitution du brin d’ADN après le clivage.
Irinotécan
PROPRIETES :
- Alcaloïde indolomonoterpénique.
- Dérivé hémisynthétique de la camptothécine
- Soluble dans les solvants usuels.
- Servit sous forme de chlorhydrate.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- Utilisé en IV uniquement, en seconde ou première ligne pour le traitement du cancer colorectal métastatique.
- Inhibe la topoisomérase I.
Podophyllotoxine Tuyau
PROPRIETES :
- Lignanes
- Instable en milieu alcalin car contient un lactone.
- D’origine naturelle.
USAGES THERAPEUTIQUE :
- Antitumoral, poison du fuseau mitotique. ( même méthode d’action que la VINBLASTINE).
- Effets anti-viraux.
- a été utilisé comme vermifuge et purgatif.
CONTRE-INDICATION :
- Uniquement en usage externe, pas utiliser pendant la grossesse.
TOXICITE :
- Très toxique ; troubles digestifs, hématologiques, encéphalopathie, tératogénicité,…
- Toxique même par contact cutané prolongé et important.
- Matière première pour production de dérivés moins toxiques.
Etoposide
PROPRIETES :
- Anticancéreux.
- Dérivé hémisynthétique de la podophyllotoxine ( glycoside)
- Insoluble dans l’eau mais servit sous forme de phosphate, qui sera hydrosoluble.
- moins toxique que podophyllotoxine.
MECANISME D’ACTION :
Inhibition de la Topoisomérase II.
USAGE THERAPEUTIQUE :
- Par voie orale, ou perfusion dans les cancers de poumons, testicules, de l’ovaire, lymphomes , et certaines leucémies.
EFFETS INDESIRABLES :
Dépression médullaire ( leucopénie)
