Chap 5 : Les alcaloïdes agissant sur la neurotransmission Flashcards
Pilocarpine
Alcaloïde cholinergique.
• Agoniste cholinergique directe.
PROPRIETES :
- sous forme de chlorhydrate ou de nitrate.
- soluble dans les solution basique et formation de sel.
- On la trouve dans la Jaborandi.
PHARMACOLOGIE :
• Action cholinergique provoque :
- hypersécrétion salivaire, gastrique et sudorale,
- hypermotilité intestinale
- bronchoconstriction
- bradycardie
• Au niveau de l’œil, elle provoque:
- la contraction des muscles ciliaires
- un myosis
USAGE :
Voie orale : Sécheresse de la bouche et des yeux.
Voie oculaire : Traitement du glaucome qui facilite l’évacuation de l’humeur aqueuse.
Physostigmine ou ésérine
∙ PROPRIETES :
- Origine Naturelle.
- Alcaloïde Indolique
- Utilsé sous forme de sulfate ou de salicylate.
- se trouvant dans la drogue contenu dans la graine de la Fève de calabar.
- Agoniste Cholinergiques mais indirecte ( anticholestérasique). → va inhiber le métabolisme de l’ACH, donc son effet va durer plus longtemps.
∙ PHARMACOLOGIE :
- Inhibition réversible des cholinestérase.
- Augmentation de la concentration en ACH
- Normalisation de la contraction des muscles striés en facilitant la transmission de l’influx au niveau de la plaque motrice.
∙ UTILISATION THERAPEUTIQUES :
- Décurarisation.
- Traitement des atonies intestinales et vésicales postopératoires.
- Traitement des myasthénies.
- Traitement des empoisonnement à l’atropine.
∙ CONTRE INDICATION :
- Asthme bronchique.
- Obstruction des voies urinaires.
Les Antagonistes cholinergiques - Anti-cholinergiques.
∙Parasympatholytiques:
- Atropine, scopolamine (voir chapitre Solanacées).
∙ Toxine botulinique:
inhibe la libération de l’acétylcholine au niveau musculaire et parasympathique.
∙ Curares : antagonistes de l’acétylcholine au niveau neuro- musculaire (récepteurs nicotiniques)
Toxine Botulique
PROPRIETES :
- Antagoniste Cholinergique.
- complexe de protéine ( neurotoxine) provenant d’une bactérie anaérobie.
USAGES THERAPEUTIQUE :
- Utilisé pour le traitement de spasme ; Antispastique. Elle va relâcher le muscle.
- Injection dans le muscle strié : Son effet apparaît après 15 jours et dure environ 3 mois.
TOXICITE :
- Très toxique.
- Elle bloquera toute la transmission cholinergique.
Les curares
- poisons de chasse, arme silencieuse à effet rapide.
COMPOSITION :
Les substance actives sont des alcaloïdes possédant des azotes ionisés.
- On va trouver deux types d’alcaloïde : Indolique et Isoquinoléiques.
PHARMACOLOGIE :
- Uniquement actif par IV car ionisé au pH physiologique.
- Ne passe pas la barrière hémato-encéphalique, ni placentaire.
- Bloquent la transmission synaptique au niveau des récepteurs de l’ACH.
SYMPTÔMES :
- Hypotonie des muscles striés, puis paralysie progressive.
- Mort par arrêt cardiaque.
UTILISATIONS THERAPEUTIQUE :
- Poison.
- Propriétés paralysantes et relaxantes dans le traitement de la rage et du tétanos.
- Prévention des complications liées à la thérapies par électrochocs.
- Adjuvant de l’anesthésie générale.
2 CLASSES :
- Bloquant neuro-musculaire non dépolarisants : Fixation aux récepteurs de l’ACH mais pas d’action → Pachycurares et dérivés hémisynthétiques.
- Bloquants neuro-musculaire dépolarisants : se fixent aux récepteurs de ACH et induisent une dépolarisation comme l’ACH → Leptocurare : Succinylcholine.
Strychnine
- va inhiber la glycine qui elle diminue l’excitabilité.
- Donc va augmenter l’excitabilité neuronale.
USAGES :
- Tonique général stimulant à faible dose.
- utilisé pour le dopage.
- suicide ou crime.
- Agents pharmacologiques pour la recherche en neuropharmacologie.
- Pour tuer les rongeurs. ( interdiction en belgique).
INTOXICATIONS :
- Crises convulsives.
- Opistothonos.
- Coloration verte de la vision
- Mort par asphyxie, arrêt cardiaque.
Yohimbine
- Alcaloïde indolo-monoterpénique.
- se trouvant dans l’écorce de la Yohimbe.
- C’est un antagoniste sélectif des récepteurs α-2-adrénergiques présynaptiques.
→ Vasodilatation périphérique dont le corps caverneux.
USAGE THERAPEUTIQUES :
- Utilisé pour stimuler le désir sexuel.
Jaborandi
- Contient la pilocarpine.
Néostigmine
PROPRIETES :
- dérivé hémisynthétique de la physostigmine.
- Ammonium quaternaire → Ne passe pas la barrière hémato-encéphalique.
USAGE : Traitement des myasthénies.
Rivastigmine
PROPRIETES :
- Amine 3°→ passe la barrière hémato-encéphalique.
USAGE : Traitement de l’Alzheimer.
Agoniste cholinergiques
- Directe : Pilocarpine et ACH.
- Indirecte : retardent la métabolisation de l’ACH, donc l’effet dure plus longtemps ; Néostigmine, Rivastigmine, Galanthamine.
Tubocurarine ( Naturel)
PROPRIETES :
- Le principe actif est la tubocurarine ( un acaloïde).
- Poison : Curare en tube.
- Thérapeutiques : Anesthésie, plus utilisée en belgique.
C-Toxiférine ( Naturel)
- Plus puissant que la tubocurarine.
- Il n’a presque pas d’effets secondaire.
- Sa durée d’action est trop longue et instabilité en solution. → Pas utilisé en clinique.
Alcuronium
- Curare hémisynthétique.
USAGE : en chirurgie mineure.
