2. Analgésiques Flashcards
Le Pavot
Nom Latin : Papaver somniferum.
Famille : Papavéracées, comme le coquelicot.
Origine : Orient, mais mondialement répandu en zone tempérée.
- Source d’alcaloïdes analgésiques.
- C’est une plante herbacées annuelles.
Obtention des alcaloïdes :
- Opium (20% d’alcaloïdes totaux), également utilisé par les toxicomanes.
- Paille de pavot ( 1 à 3%), dont on extrait les alcaloÏdes à des fins thérapeutiques.
Composition :
- Acides organiques dont l’acide méconique ( principe traceur).
- Alcaloïdes isoquinoléiques ( précurseurs : phénylalanine).
Utilisation thérapeutiques :
- Analgésique.
- Sédatif.
- Antispasmodique.
- Antidiarrhéique.
- Antitussif.
Pharmacologie :
- Fixation sur les même récepteurs que nos opioïdes endogènes ( enképhalines), ce qui va élever notre seuil de perception de la douleur.
- Action sur les muscles lisses.
La morphine
ORIGINE : Naturelle, narcotique.
- Alcaloïde à noyau morphinane.
PROPRIÉTÉS :
- Soluble dans l’eau en milieu basique (NaOH/H20).
- est capable de former un sel , chlorhydrate ou sulfate.
USAGES :
- Voir orale, parentérale ou transdermique:
EFFETS :
SNC:
- Analgésique, sédation, euphorie, somnolence
- Dépression des centres bulbaires respiratoires.
- Diminution de la toux’ augmentation vomissement et myosis (signe d’intoxication chronique)
SNP:
- sur les muscles lisses: anti-diarrhéique, diminution des sécrétions et rétention urinaire modérée
TOXICITE :
- aigue : nausées, vomissements et ralentissement du transit intestinal) + si action dépressive aiguë mort par arrêt respiratoire.
- chronique : Dépendance physique et psychique + syndrome de sevrage.
ANTIDOTE : Administration de dérivés hémisynthétiques:Naltrexone (antagoniste total) désintoxications moins puissant ou Naloxone (antagoniste total, traitement des surdosages, intoxications).
Bromure de méthyl naltrexone
ORIGINE: Hemisynthétique à partir de la morphine.
PHARMACOLOGIE : Inhibition du franchissement de la barrière hémato-encéphalique par le groupement méthyl.
USAGE : Traitement de la constipation induite par la morphine sans modification de l’effet analgésique de la morphine.
Tramadol
- est un analgésique de puissance intermédiaire entre la morphine et la codéine.
- dérivé éloigné de la morphine.
Codéine
ORIGINE : Naturelle, narcotique.
- Alcaloïde à noyau morphinique.
PROPRIÉTÉS :
- Non soluble dans NaOH/H2O.
- Alcaloïdes à noyau non morphinique.
UTILISATION THÉRAPEUTIQUE :
- Voie orale et rectale. Sous forme de sirop.
- Antitussif et Analgésique ( seul ou en association).
- Moins puissant que la morphine.
EFFETS INDESIRABLES :
- Constipation, Sédation, et dépression normale et respiratoire ( rare dans le cas normal).
- Dépression respiratoire néo-natale, et sevrage nouveau né si prise de codéine en cas de grossesse.
Héroïne
ORIGINE : Hémisynthétique à partir de la morphine.
PROPRIÉTÉS :
- Alcaloïdes à noyau morphinique.
- Soluble dans l’eau par ajout de VITAMINE C.
- Plus lipophile que la Morphine à cause du groupement acétate.
EFFET : Analgésique.
UTILISATION : Interdite et par les Toxicomanes.
Noscapine
ORIGINE : Naturelle non narcotique.
PROPRIÉTÉS :
- Structure lactonique sensible en milieu alcalin.
- Utilisé sous forme de chlorhydrate.
USAGE : Antitussif.
EFFETS INDESIRABLES : - Vertige. - Somnolence. - Troubles gastro-intestinaux. - Si surdosage : Risque d’excitation/confusion/dépression respiratoire. -
Papavérine
ORIGINE :
- Naturelle non narcotique.
- Noyau Benzylsoquinoléine.
PROPRIETES :
- Il est à l’origine des antagonistes calcique utilisés en cardiologie.
USAGE :
- Antispasmodique ( bronchique, intestinal, urétral, et biliaire).
- Stimulant respiratoire et cardiaque : Vasodilatateur et Anti-Ischémique dans les troubles de la sénescence.
La colchique
- Plante herbacée bulbeuse
- Contient des alcaloïdes isoquinoléiques
Les alcaloïdes sont contenus dans les graines et les bulbes.
Colchicine
ORIGINE : Naturelle
- Alcaloïde principal de la colchique.
PROPRIÉTÉS :
- Alcaloïde Phénétylisoquinoléine.
- Soluble dans l’eau, éthanol et le chloroforme, insoluble dans l’éther.
- Sensible à la lumière.
ACTIONS :
- Anti-Inflammatoire : interfère avec la croissance des microtubules dans les cellules nerveuses, inhibition de la polymérisation des protéines, et limite l’activité phagocytaire des PNN.
- Anti-mitotique réversible.
- Action sur le tissu conjonctif : Diminue la synthèse du collagène de type I et augmente l’activité collagénolytique.
USAGE THÉRAPEUTIQUE :
- Diminution de la réaction inflammatoire provoquée par l’acide urique au niveau des inflammations : Crise de goutte.
- Autre arthropathies microcristallines plus rare.
CONTRE INDICATION : Insuffisance rénale et hépatique grave.
EFFETS INDÉSIRABLES : Nausées, vomissements, diarrhée, dépression médullaire, névrite périphérique en cas d’administration prolongée.
TOXICITÉ : Surdosage ou confusion avec l’ail des ours —> Lavage gastrique et charbon actif + Anticorps anticolchicine d’origine caprine.
Cannabis
ORIGINE : Naturelle
UTILISATION THÉRAPEUTIQUE :
- Sous forme d’extraits bien standardisés.
- Traitement pour soulager les douleurs neuropathique chez les adultes atteints de sclérose en plaques.
Ziconotide
ORIGINE : isolé d’un mollusque marin.
PROPRIÉTÉS : Peptide équivalent synthétique d’une oméga-conotoxine.
ACTION : Inhibe les canaux de calcium.
USAGE THÉRAPEUTIQUE :
- Voie intra-rachidienne —> Utilisé juste si la douleur n’est pas soulagée par la morphine car mode d’administration difficile.
- Utilisé dans le cas des douleurs chroniques.
- Pas de dépendance, ni de dépression respiratoire.
EFFETS INDÉSIRABLES ( dans 10% des cas ):
- Neuropsychatriques : Confusion, Hallucinations,anxiétés,délire, idées suicidaires,…
- Autres : Nausées,vomissements,douleurs abdominales,myalgies,…
