Broncodilatadores, antileucotrienos y otros Flashcards
Los agonistas B-adrenérgicos relajan la musculatura lisa bronquial mediante la activación de la ________ y la elevación del ____ intracelular
adenililciclasa, AMPc
Dos consequencias del mecanismo de agonistas B2
Disminucion de afinidad por el complejo Ca2+ - calmodulina
Disminución del Ca2+ libre intracelular. (menor formación del complejo Ca2+ - calmodulina
Los _______ son los broncodilatadores más rápidos y eficaces de que se dispone
Fármacos B-adrenérgicos
Los agentes B-adrenérgicos originan relajación de todas las vías respiratorias, desde la ____ hasta los ____
tráquea, bronquiolos terminales
La acción broncodilatadora aumenta con la dosis, pero, por encima de una dosis máxima no aumenta la intensidad sino _______
la duración del efecto
Porque no se puede usar B2 agonistas como monoterapia para asma?
Solo van a broncodilatar. no inhiben la función de los macrófagos y eosinófilos pulmonare, ni modifican la respuesta inflamatoria tardía a los alérgenos ni suprimen la hiperreactividad bronquial
3 mecanismos que explican porque los B2- adrenérgicos droducen taquicardia
1) reflejoa a la vasodilatación y la hipotensión
2) La selectividad B2 es sólo relativa y dosis suficientemente elevadas pueden producir efectos B1
3) En el corazón existe una pequeña población de receptores B2
Broncodilatadores - agonistas B2 (6)
clembuterol formoterol salbutamol (albuterol) Salmeterol terbutalina indacaterol
Cual es el unico broncodilatador agonista B2 que solo esta disponible via oral?
Clembuterol
Cuales agonistas B2 son LABA?
salmeterol y formoterol
Cual agonista B2 es de duración extra larga?
indacaterol
V/F broncodilatadores agonistas B2 se pueden usar como monoterapia para EPOC?
V
V/F broncodilatadores agonistas B2 se pueden usar como monoterapia para asma?
F) Solo bronquodilatan no alivian allergenos ni inflamación
_____ y ______ son un conjunto de alcaloides que pertenecen al grupo de las metilxantinas
teofilina, cafeina
sales inestables de teofilina (2)
aminofilina y teofilina anhidra
Derivados de teofilina
diprofilina
La _____ es muy activa para relajar la fibra muscular lisa, en particular de los bronquios y vasos, estimular la actividad cardíaca, activar el SNC y aumentar la diuresis
teofilina
Cual es el mecanismo mas aceptado de teofilina?
inhibición de la liberación de histamina y su antagonismo a la adenosina
Los fármacos _______ bloquean competitivamente la acción de la acetilcolina liberada en las terminaciones que llegan a la musculatura lisa bronquial
anticolinérgicos
La broncodilatación producido por fármacos anticolinérgico ocurre sobre todo en _____ y ______, mientras que es mínima en _____
bronquios grandes y medianos
bronquiolos
Receptores M_ facilitan la neurotransmisión en los ganglios vegetativos. Incrementan secreción de moco
1
Receptores M_ Inhibe la liberación de acetilcolina. No participan en broncoconstricción
2
Receptores M_ Inhiben la broncodilatación B-adrenérgica. Tambien incrementan la secreción de mucosidad
3
Receptores M_ controlan la liberación de surfactante
4
El antagonista colinérgico ideal para el tratamiento del asma o EPOC sería aquel que?
bloquea receptores M1
Bloquea receptores M3
No inhibe receptores M2
Anticolinérgico que bloquea de forma no selectiva todos los receptores muscarínicos. El efecto broncodilatador máximo se obtiene al cabo de 1-2 h de la inhalación, pero el 80% se observa ya a los 30 min
Bromuro de Ipratropio
Es un derivado cuaternario de la atropina que, aunque tiene similar afinidad por los receptores M1,M2,y M3 el tiempo de disociación del receptor M2 es mucho menor que para los M1 y M3
Bromuro de tiotropio
El ______ constituye la primera línea de tratamiento sintomático de la EPOC en cualquier nivel de gravedad
Tiotropio
Inhibidores de la liberación de mediadores (2)
Nedocromilo, cromoglicato de sodio
Antileucotrienos (3)
Montelukast
Zafirlukast
Zileutón
El ______ y el ______ son antagonistas específicos de los receptores CysLT1
zafirlukast
montelukast
El_____ inhibe la 5-lipooxigenasa
zileutón
Estos fármacos reducen la hiperreactividad bronquial y mejoran las manifestaciones clínicas del asma
Antileucotrienos
El _______ se administra por la noche para que el nivel más alto del fármaco en la sangre coincidiese con las primeras horas de la madrugada, uno de los momentos en los que más se suelen constreñir las vías respiratorias en los enfermos asmáticos
montelukast
