Biopharmacie 2 (sites d'absorption) Flashcards
Quels processus (3) physiologiques se produisent dans le TGI ?
- La sécrétion
- La digestion
- L’absorption
QSJ ?
Inclut le transport des fluides, des électrolytes, des peptides et des protéines dans la lumière du TGI.
Sécrétion
QSJ ?
Décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.
Digestion
QSJ ?
Processus d’entrée des constituants de la lumière intestinale vers l’organisme.
Absorption
La digestion des glucides et des protéines est réalisée par quoi (2) ?
- Les enzymes de la salive
- Les sécrétions pancréatiques
Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans la partie _____ de l’intestin grêle.
Les constituants alimentaires sont surtout absorbés dans la partie proximale (duodénum) de l’intestin grêle.
Où se retrouvent les résidus non absorbés?
Au niveau des selles (tout comme les constituants alimentaires).
Quelles sont les parties (3) les plus importantes du système entérique en ce qui concerne l’absorption ?
- Le duodénum
- Le jéjunum
- L’iléon
VF ?
Il peut y avoir de l’absorption de la bouche AD le rectum.
Vrai
(Mais l’absorption se fait principalement au niveau de l’intestin)
Combien de temps dure le transit total du bolus (aliments + rx) dans le système entérique ?
Varie de 0,4 à 5 jours.
Combien de temps dure le transit du bolus (aliments + rx) au niveau de l’intestin ?
Varie de 3 à 4 heures.
QSJ ?
Surtout un lieu de passage pour les formes galéniques classiques (comprimés, gélules, etc.).
Bouche
Au niveau de la bouche, l’absorption est _____ pour les formes galéniques classiques (comprimés, gélules, etc.).
Au niveau de la bouche, l’absorption est très faible, voire presque nulle pour les formes galéniques classiques (comprimés, gélules, etc.).
(bref temps de contact + petite surface → faible absorption)
Au niveau de la bouche, l’absorption est _____ pour les formes sublinguales.
Au niveau de la bouche, l’absorption est très bonne pour les formes sublinguales.
(beaucoup de veines → passe à côté du premier passage → absorption ++)
Quelle est la principale sécrétion de la bouche ?
Salive (entre 0,5 et 1,5 L/jour)
Quel est le pH de la salive ?
Entre 6 et 7,4 (plus neutre).
Au niveau de l’oesophage, l’absorption est _____ .
Au niveau de l’oesophage, l’absorption est très faible (peu de dissolution du comprimé).
Quel est le pH des fluides dans l’oesophage ?
Entre 5 et 6 (plus acide que la salive).
Le temps de passage d’un liquide ou d’un comprimé est augmenté en position _____ .
Le temps de passage d’un liquide ou d’un comprimé est augmenté en position couchée.
Quel est le risque de prendre un comprimé en position couchée ?
Certains médicaments peuvent être libérés in situ et provoquer des lésions au niveau de l’oesophage (car le temps de transit est prolongé lorsque couché).
L’implication clinique d’un temps de transit oesophagien prolongé peut être significatif pour les formes _____ .
L’implication clinique d’un temps de transit oesophagien prolongé peut être significatif pour les formes à libération immédiate.
Le temps de transit oesophagien est prolongé dans quelles situations (2) fréquentes ?
- Chez les personnes alitées
- Lors de la prise nocturne de médicament
Le volume de liquide gastrique est d’environ _____ mL à jeun et peut atteindre _____ L après un repas.
Le volume de liquide gastrique est d’environ 50 mL à jeun et peut atteindre 2 L après un repas.
Quel est le pH de l’estomac…
- À jeun ?
- Après un repas ?
- À jeun : entre 1 et 4
- Après un repas : supérieur à 3
Les aliments ont un pouvoir _____ sur le pH de l’estomac.
Les aliments ont un pouvoir tampon sur le pH de l’estomac.
De quoi (1) dépend le temps de séjour du médicament dans l’estomac ?
Du temps de vidange gastrique.
Qu’est-ce qui influence le temps de vidange gastrique ?
La prise (et la quantité) de nourriture.
Le temps de vidange gastrique peut varier de…
- À jeun ?
- Après un repas ?
- À jeun : varie de 5 mins à 3 heures
- Après un repas : AD 12 heures
Dans l’estomac, les médicaments _____ s’ioniseront et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables.
Dans l’estomac, les médicaments basiques s’ioniseront et se dissoudront facilement, mais ne seront pas absorbables.
Dans l’estomac, les médicaments _____ seront moins ionisés et donc plus susceptibles d’être absorbés.
Dans l’estomac, les médicaments acides seront moins ionisés et donc plus susceptibles d’être absorbés.
(mais l’absorption reste faible)
Dans l’estomac, l’absorption reste tout de même _____ .
Dans l’estomac, l’absorption reste tout de même faible.
Quel est l’impact du milieu acide sur l’ionisation des médicaments…
- Acides ?
- Basiques ?
- Acides : sont moins ionisés
- Basiques : vont s’ioniser (et se dissoudre)
Quel est l’impact du milieu acide sur l’absorption des médicaments…
- Acides ?
- Basiques ?
- Acides : faible absorption
- Basiques : aucune absorption
Quel est la partie de l’intestin grêle la plus importante pour l’absorption des médicaments ?
Le duodénum (péristaltisme ++)
(Le péristaltisme permet l’absorption des médicaments liposolubles qui sont donc capables de passer les barrières physiques)
Quel est le plus important site d’absorption pour les médicaments ?
L’intestin grêle
Quelles sont les parties (3) qui composent l’intestin grêle ?
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
Qu’arrive-t-il à l’absorption d’un médicament si elle n’est pas complète à la sortie de l’intestin grêle ?
Si l’absorption n’est pas complétée lorsque le médicament quitte l’intestin grêle, l’absorption subséquente peut être erratique ou incomplète.
Quel est la plus longue partie de l’intestin grêle ?
L’iléon (2,5 à 3,6 m)
Quel est la plus petite partie de l’intestin grêle ?
Le duodénum (25 cm)
Qu’est-ce qui favorise (2) l’absorption importante au niveau de l’intestin grêle ?
- Surface de contact importante (200-400 m2)
- Débit sanguin important (1 L/min) (système mésentérique)
Quelle partie de l’intestin grêle possède le mouvement de péristaltisme le plus important ?
Le duodénum
QSJ ?
Reçoit les sécrétions biliaires et les sécrétions pancréatiques alcalines.
Le duodénum
De quoi (4) sont composées les sécrétions biliaires ?
- Phospholipides
- Cholestérol
- Bilirubine
- Acides et sels bilaires
De quoi (1) sont composées les sécrétions pancréatiques ?
D’enzymes (trypsine, amylase, lipase, etc.)
Quelles sont les rôles (2) des sécrétions biliaires et pancréatiques ?
- Émulsifier les graisses
- Diminuer la tension de surface
Quelle portion de l’intestin grêle possède un pH optimal (environ 6 - 6,5) pour la digestion enzymatique ?
Duodénum
Par quoi est augmentée (2) la surface de l’intestin grêle ?
- Villosités
- Microvillosité
QSJ ?
Partie centrale de l’intestin grêle.
Jéjunum
Dans quel segment de l’intestin grêle se trouve la majorité des villosités ?
Dans le jénunum.
Quelle partie de l’intestin grêle produit plusieurs enzymes (amylases, lactases, lipases, nucléases, etc.) ?
Jéjunum
QSJ ?
Partie terminale de l’intestin grêle.
Iléon
Qu’est-ce qui sépare l’iléon du côlon ?
La valve iléo-caecale.
Quelle partie de l’intestin grêle sécrète des bicarbonates et rend ainsi l’endroit alcalin (pH = 7-8) ?
Iléon
Quelle partie de l’intestin grêle a un pH de…
- 6 - 6,5 ?
- 7 - 8 ?
- 6 - 6,5 : Duodénum
- 7 - 8 : Iléon
Comparativement à l’intestin grêle, le côlon possède une surface d’absorption _____ .
Comparativement à l’intestin grêle, le côlon possède une surface d’absorption plus faible.
Le côlon possède-t-il des villosités ?
Non. Il contient des “ plissures “.
Le pH du côlon est plus _____ .
Le pH du côlon est plus acide (varie entre 5,5 et 7,5).
QSJ ?
Présence de bactéries pouvant transformer les médicaments.
Côlon
VF ?
Tout le long du côlon, la viscosité du contenu de la lumière intestinale est décroissante.
Faux.
Tout le long du côlon, la viscosité du contenu de la lumière intestinale est croissante (à cause de la réabsorption de l’eau et des électrolytes).
VF ?
Tout le long du côlon, la nature du contenu de la lumière intestinale passe de solide à plutôt liquide.
Faux.
Tout le long du côlon, la nature du contenu de la lumière intestinale passe de liquide à plutôt solide (à cause de la réabsorption de l’eau et des électrolytes).
Combien de temps dure en moyenne le temps de transit au niveau du côlon ?
20 heures (entre 4h et 5 jours)
Où se termine le rectum ?
À l’anus.
VF ?
En absence de matière fécale, le rectum est vide.
Faux.
En absence de matière fécale, le rectum contient une petite quantité de fluide (environ 2 mL).
Quelles sont les veines qui perfusent le rectum ?
Les veines hémorroïdaires (inférieure, supérieure et moyenne).
♦ QSJ ?
Circulation qui se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte (qui se rend au foie).
Circulation de la veine supérieure.
♦ QSJ ?
Circulation qui se jette au niveau de la veine cave pour aller ensuite vers le coeur.
Circulation des veines inférieure et moyenne.
Quel est le pH du rectum ?
Environ 7.
Quel est le point commun entre le rectum et l’intestin ?
Les veines mésentériques.
Quelle circulation au niveau du rectum subit l’effet de premier passage ?
La circulation de la veine supérieure
(VS → veines mésentériques → veine porte → foie)
Quelle circulation au niveau du rectum est associée à une meilleure biodisponibilité ?
La circulation des veines inférieure et moyenne (VI+M → veine cave → coeur).
(évite le premier passage, donc quantité plus importante de médicament actif)
Quelle circulation au niveau du rectum se rend au coeur ?
La circulation des veines inférieure et moyenne.
Quelle circulation au niveau du rectum se rend au foie ?
La circulation de la veine supérieure.
Quel est l’inconvénient des formes suppositoires concernant l’absorption ?
Il est difficile de prévoir la biodisponibilité des médicaments en suppositoires : on ne peut prévoir dans quelle circulation (veines supérieure ou inférieure/moyenne) les médicaments vont préférentiellement se rendre…
VF ?
L’absorption du médicament dans le rectum est fixe.
Faux.
L’absorption du médicament dans le rectum est variable (on ne peut prévoir quelle circulation sera favorisée par le médicament).
Pour quelle raison est-ce que l’emplacement du suppositoire (ou de la solution rectale) est primordial ?
Car l’absorption est variable selon si le médicament est absorbé par les veines…
- Inférieure et moyenne : distribution dans la circulation systémique
- Supérieure : possibilité de se faire métaboliser par le foie avant d’atteindre la circulation systémique
Quelle circulation au niveau du rectum est associée à une distribution immédiate dans la circulation systémique ?
La circulation des veines inférieure et moyenne.
Quelle circulation au niveau du rectum le médicament doit-il emprunter pour se faire métaboliser avant d’atteindre la circulation systémique ?
La circulation de la veine supérieure.
