Biopharmacie 2 (effet nourriture) Flashcards
Pour quelle raison l’effet de la nourriture sur la biodisponibilité des médicaments est-il difficilement prévisible ?
La nourriture ingérée peut affecter le pH de l’intestin… et donc la solubilité des médicaments.
L’arrivée du bol alimentaire _____ le pH gastrique, modifiant ainsi l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des principes actifs.
L’arrivée du bol alimentaire augmente le pH gastrique, modifiant ainsi l’état d’ionisation et/ou de solubilisation des principes actifs.
(certaines rx sont particulièrement sensibles aux variations de pH)
Quelles sont les conséquences (2) de l’augmentation du pH gastrique ?
- Diminution de l’absorption des acides faibles
- Augmentation de l’absorption des bases faibles
Quel est l’effet de la nourriture sur la sécrétion de bile ?
La présence de nourriture stimule la sécrétion de bile.
QSJ ?
Surfactants qui agissent dans la digestion et dans la solubilisation des gras.
Les acides biliaires
Comment les acides biliaires peuvent-ils augmenter la solubilisation des médicaments liposolubles ?
Par la formation de micelles.
VF ?
L’absorption de certains médicaments est augmentée suite à l’ingestion de nourriture riche en gras (lipides).
Vrai
VF ?
Un aliment riche en calcium (produits lactés) ou en fer diminue l’absorption et la biodisponibilité de certains médicaments.
Vrai.
Pourquoi une alimentation riche en calcium (produits lactés) ou en fer peut-elle diminuer l’absorption et la biodisponibilité de certains médicaments ?
Parce qu’il y a formation de chélates insolubles non absorbables (par association entre le calcium, le magnésium ou le fer et certains médicaments).
Généralement, la biodisponibilité des médicaments est meilleure lorsque (2) la personne…
- Est à jeun (pas de retard dans la vidange ni dans l’absorption)
- Prend une grande quantité d’eau avec ses médicaments (vidange et transit plus rapides)
Pourquoi recommande-t-on de prendre certains médicaments (ex: aspirine, anti-inflammatoires, etc.) avec de la nourriture ?
Parce que ces médicaments peuvent être irritants lorsque pris sans nourriture.
Que représentent respectivement les parties gauche et droite de la pente du graphique ?
Gauche : absorption
Droite : élimination
Est-il recommandé de prendre un antibiotique sous forme de suspension avec beaucoup d’eau ?
Oui.
La suspension est une forme instable et une portion peut donc rester dans la bouche. Boire de l’eau par la suite permet ainsi au PA de se rendre plus rapidement à l’estomac et l’intestin.
La forme pharmaceutique peut-elle être affectée par la présence de nourriture ?
Oui.
Quelle forme pharmaceutique est affectée par la présence de nourriture ?
Les comprimés à enrobage entérique (ou gastrorésistant).
Pourquoi les comprimés à enrobage entérique (ou gastrorésistant) sont-ils affectés par la présence de nourriture ?
Ils peuvent être séquestrés plus longtemps dans l’estomac à cause de la présence de nourriture (qui empêche la vidange gastrique).
(n’atteignent pas le duodénum rapidement, ce qui retarde l’absorption systémique et retarde l’effet pharmaceutique)
Quelle forme pharmaceutique n’est que peu affectée par la présence de nourriture ?
Les médicaments sous forme de mini granules (ou microsphères) enrobées.
(peuvent être gastro- ou entérosolubles)
Pourquoi les microsphères enrobées ne sont-elles que peu affectées par la présence de nourriture ?
Leur petite taille fait en sorte qu’elles sont retenues moins longtemps dans le TGI et qu’elles ont une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum.
QSJ ?
Forme pharmaceutique ayant une absorption beaucoup plus constante au niveau du duodénum (peu importe la présence ou absence de nourriture).
Les médicaments sous forme de microsphères enrobées.
VF ?
La figure suivante représente la courbe des concentrations sanguines d’un médicament en fonction du temps suite à une administration IV.
Faux.
Correspond à une administration PO ou SC par exemple.
À quoi ressemblerait la courbe des concentrations sanguines d’un médicament en fonction du temps si l’administration est IV ?
Au temps 0 : concentration plasmatique élevée sur l’axe des y (IV = injection directement dans la circulation)
Puis : diminution graduelle des concentrations plasmatiques au fil du temps (élimination)
VF ?
Après une absorption orale, la courbe des concentrations sanguines en fonction du temps comprend toujours un seul pic (Cmax).
Faux.
Après une absorption orale, la courbe des concentrations sanguines en fonction du temps de certains médicaments peut comprendre deux pics (deux Cmax).
Que représente la figure suivante ?
Le phénomène du double pic.
À quoi (5) peut être attribué le phénomène du double pic (deux Cmax) ?
- Variabilité dans la vidange gastrique
- Variabilité dans la motilité intestinale (péristaltisme)
- Présence de nourriture
- Cycle entéro-hépatique (réabsorption intestinale suite au 1er passage dans le foie)
- Désagrégation de la forme pharmaceutique (en deux phases)
