Betablokkere

Question 1

Hvordan virker betablokkere?

Answer 1

Ved å hemme binding av adrenalin, noradrenalin og dopamin til beta-adrenerge-reseptorer.

Question 2

Nevn noen indikasjoner for bruk av betablokkere.

Answer 2

Hjerteinfarkt, hjertesvikt, koronarsykdom, hjerterytmeforstyrrelser, hypertensjon.

Question 3

Har type betablokker noe å si for indikasjoner?

Answer 3

Ja, ulike betablokkere har ulike kliniske effekter og ulike bivirkninger. Dette gjør at enkelte egner seg bedre til noen indikasjoner enn andre.

Question 4

Hvor kroppen er det mest beta-1-adrenerge-reseptorer? Hvor i kroppen er det mest beta-2-adrenerge-reseptorer?

Answer 4

Beta-1-adrenerge-reseptorer er først og fremst i hjertet.

Beta-2-adrenerge-reseptorer finnes først og fremst i lungene i bronkiene og i perifere kar.

Question 5

Hvilken type betablokker foretrekkes ved hjertesvikt, koronarsykdom og hypertensjon?

Answer 5

Selektive beta-1-reseptor-antagonister.

Question 6

Hvilken effekt har aktivering av beta-1-adrenerge reseptorer i hjertet?

Answer 6

Positiv kronotrop og inotrop effekt.

Øker frekvens og kontraktilitet.

Question 7

Hvilken effekt har aktivering av beta-2-adrenerge reseptorer i lunger og perifere kar?

Answer 7

Gir dilatasjon av bronkier og av perifere kar.

Question 8

Hva menes med at den effekten av selektive beta-1-reseptor-antagonister er doseavhengig?

Answer 8

Økt dose gir større hemming av både beta-1- og beta-2-adrenerge reseptorer.

Question 9

Hvilken effekt har non-selektive beta-adrenerge reseptorantagonister på beta-1-reseptorer sammenlignet med beta-2-reseptorer?

Answer 9

Gir lik eller større effekt på beta-2-reseptorer, sammenlignet med beta-1-reseptorer.

Question 10

Hva er forskjeller mellom hydrofile og lipofile betablokkere med tanke på penetrans av blod-hjerne-barrieren, opptak i tarmen og første passasje metabolisme?

Answer 10

Penetrans av blod-hjerne-barriere: Lipofile penetrerer godt. Hydrofile penetrerer i liten grad.
Opptak i tarmen: Lipofile tas godt opp. Hydrofile tas opp i varierende grad.
Første passasje metabolisme: Lipofile har betydelig første passasje metabolisme. Hydrofile elimineres uforandret gjennom nyrene.

Question 11

På hvilke måter reduserer betablokkere blodtrykket?

Answer 11

Negativ inotrop og kronotrop effekt reduserer minuttvolum.
Reduserer utskillelse av renin i nyrene.
Reduserer sympatisk aktivitet.

Question 12

Er betablokkere førtevalg ved ukomplisert hypertensjon?

Answer 12

Nei, ACE-hemmere er førstevalg.

Question 13

På hvilken måte virker betablokkere antianginøst?

Answer 13

Negativ inotrop og kronotrop effekt reduserer minuttvolum, og dermed hjertets arbeid og metabolisme. Dette fører til at hjertets oksygenbehov blir lavere.
(CNS-effekter tenkes også å bidra til denne gunstige effekten.)

Question 14

Hvordan reduserer betablokkere kontraktiliteten i hjertemuskulaturen?

Answer 14

Hemmer aktivering av adenylyl cyclase, slik at produksjonen av cAMP blir redusert. Dette hemmer aktivering av proteinkinase A, og gir dermed en hemmende effekt på kalsiuminflux i kardiomyocyttene.

Question 15

Til hvilke typer arytmier er betablokkere effektive?

Answer 15

Både supreventrikulære og ventrikulære arytmier.

Question 16

Hvilke effekter har aktivering av beta-1-adrenerge reseptorer og muskarinreseptorer i hjertet?

Answer 16

Beta-1-adrenerge reseptorer: Øker adenylyl cyclase, øker cAMP, aktiverer proteinkinase A og øker influx av kalsium i cellene. Dette gir raskere utløsning av aksjonspotensiale.
Muskarinreseptorer: Motsatt virkning. Dette gir langsommere utløsning av aksjonspotensiale.

Question 17

På hvilken måte virker betablokkere terapeutisk ved arytmier?

Answer 17

Reduserer frekvensen av aksjonspotensialer i SA-knuten, og reduseres hastigheten på ledning igjennom AV-knuten.

Question 18

Hvordan brukes betablokkere i behandling av hjertesvikt?

Answer 18

Brukes særlig ved redusert ejeksjonsfraksjon.
Brukes etter stabilisering med ACE-hemmer (eller angiotensin-II-reseptor-hemmer).
Gir en reduksjon i mortalitet ved hjertesvikt.

Question 19

Hvilke faktorer bestemmer bivirkningene av betablokkere?

Answer 19

Selektiviteten til legemiddelet, grad av CNS-distribusjon, og dosering.

Question 20

Hva er vanlige bivirkninger av betablokkere?

Answer 20

Kalde føtter og hender.
Depresjon.
Søvnløshet.
Fatigue.
Lett forøket serum-triglysrider, og lett reduksjon i HDL.

Question 21

Hva kan være alvorlige/livstruende bivirkninger av betablokkere?

Answer 21

Bronkokonstriksjon (særlig for astmatikere eller ved andre lungesykdommer).
Kan virke utløsende ved latent hjertesvikt (ved for høy dose.
Kan gi livstruende hjerteblokk som følge av bradykardi.
Kan maskere tegn på hypoglykemi.

Question 22

Hvorfor skal betablokkere unngås hos personer med dårlig kontrollert diabetes?

Answer 22

Kan maskere tegn på hypoglykemi, bl.a. takykardi og forlenge hypoglykemisk periode.
Kan gi økt til tendens til hypoglykemi bl.a. ved trening fordi adrenalin-avhengig glukosefrigjøring av leveren hemmes.

Question 23

Hva kan være konsekvensene dersom betablokkere seponeres raskt etter langvarig bruk?

Answer 23

Ved langvarig bruk skjer en kompensatorisk oppregulering av antall beta-adrenerge reseptorer i hjertet. Dette øker hjertets sensitivitet for katokolaminer, og kan føre til hypertensjon, takykardi, angina, infarkt, angstsymptomer og pulsøkning, i tilfeller der betablokkere seponeres raskt.

Question 24

Hvor lang tid bør det brukes på seponering av betablokkere etter langvarig behandling?

Answer 24

Seponering bør skje gradvis over 1-3 uker.