Antiarytmika Flashcards
Hva er den generelle virkningen av antiarytmika?
Virker på ionestrømmer over cellemembraner direkte eller indirekte.
På hvilken måte deles antiarytmika inn?
I 4 grupper fra I til IV, med utgangspunkt i hvilke reseptorer/ionekanaler legemiddelet virker på og hvilken effekt legemiddelet har på aksjonspotensialet. (Gruppe I er inndelt i tre undergrupper: a, b, og c.)
Hvordan virker antiarytmika gruppe I?
Virker på raske natriumkanaler.
Virker ved å hemme kanalene slik at myokardcellene blir mindre eksiterbare. (Hemmer dermed depolariseringsrate.)
Hvordan virker antiarytmika gruppe II?
Gruppe II er betablokkere. Det virker ved å hemme spontan depolasering i SA- og AV-knuten, og reduserer ledningshastigheten over AV-knuten.
Hvordan virker antiarytmika gruppe III?
Virker ved å hemme kaliumkanaler involvert i repolariseringen.
Øker med dette lengden på aksjonspotensialet.
Hvordan virker antiarytmika gruppe IV?
Gruppe IV er kalsiumantagonister, verapamil. Virker ved å redusere ledningshastigheten over AV-knuten. (Har mindre hemmende effekt på spontan depolarisering i SA-knutecellene.)
Hvilke antiarytmika grupper predisponerer særlig for torsade de pointes?
Gruppe Ia og III.
Hva er det som betydelig begrenser bruken av antiarytmika?
Proarytmiske egenskaper hos legemidlene. Legemiddelinduserte ventrikulære arytmier er særlig vanskelig å behandle.
Hva er virkningsmekanismen til type I antiarytmika?
Virker ved å hemme raske natriumkanaler. Disse kanalene aktiveres når terskelpotenisalet nås, og fører
til rask depolarisering av cellen.
Hemming av kanalene reduserer dermed den optimale depolariseringshastigheten.
Hva er forskjellen på type I a, b, og c antiarytmika?
Type I a gir moderat hemming av natriumkanaler, og hemming av kaliumkanaler.
Type I b gir svak hemming av natrium kanaler i sykt vev, og ingen hemming av kaliumkanaler.
Type I c gir markert hemming av natriumkanaler, og svak hemming av kalium- og kalsiumkanaler.
Hvorfor brukes gruppe Ia antiarytmika sjeldent?
Mange bivirkninger inkludert proarytmiske effekter (øker risiko for bl.a. torsades de pointes).
Kraftig negativ inotrop effekt.
Kraftig antimuskarin effekt, som kan gi bl.a. munntørrhet og urinretensjon.
Hvorfor brukes gruppe Ib antiarytmika sjeldent?
Kan gi hjertesvikt, bradykardi og hypotensjon.
Assosiert med økt dødelighet ved akutt hjerteinfarkt.
Hva er flekainid?
Et gruppe Ic antiarytmika. Mest brukte antiarytmika i gruppe I.
Hva er indikasjoner for bruk av flekainid?
Hos ellers hjertefriske pasienter uten tegn til hjertesvikt for å konvertere nyoppstått atrieflimmer eller forebygge residiv av atrieflimmer.
Akutt behandling eller sekundærprofylakse mot atrieflimmer hos pasienter med Wolff Parkinson White.
Hva er mulige bivirkninger av fleikanid?
Proarytmiske egenskaper, kan fremkalle ventrikulære arytmier. (Mindre risiko enn ved bruk av gruppe 1a.)
Andre bivirkninger inkluderer svimmelhet, synsforstyrrelser, hodepine, kvalme og brekninger.
Hva er Wolff Parkinson White syndrom?
Sykelig tendsen til anfallsvis supraventrikulær takykardi hos personer med et ekstra ledningsvei fra forkammer til hovedkammer. Paroksysmal supraventrikulær takykardi - AVRT.
Hva er kontraindikasjoner for bruk av fleikanid?
Gjennomgått hjerteinfarkt, gir økt mortalitet.
Skal heller ikke gis til pasienter med svekker pumpefunksjon i venstre ventrikkel, grunnet negativ inotrop effekt.
Brukes gruppe III antiarytmika ved supraventrikulære eller ventrikulære arytmier?
Kan brukes ved begge former.
Klasse III antiarytmika har også proarytmiske egenskaper. I hvilke tilfeller gir klasse III antiarytmika særlig økt risiko for arytmier, f.eks. torsades de pointes?
Ved samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-tiden.
Ved elektrolyttforstyrelser der konsentrasjonen av ioner involvert i repolarisering er involvert. (Hypokalemi eller hyperkalsemi.)
Ved arvelig forlenget QT-tid.
Hva er amiodaron? Kan amiodaron brukes av pasienter med hjertesvikt?
Amiodaron er et gruppe III antiarytmika.
Ja, amiodaron kan brukes av pasienter med hjertesvikt. Dette skyldes av legemiddelet har liten negativ inotrop effekt.
Hvilke mekanismer virker amiodaron gjennom?
Hemming av kaliumkanaler, hovedsaklig.
I tillegg: Hemming av natriumkanaler, antagonistisk virkning på beta-adrenerge reseptorer og hemming av kalsiumkanaler.
Hvorfor er det stor fare for legemiddelinteraksjoner ved bruk av amiodaron?
Metaboliseres i leveren, bl.a. av CYP3A4 samt flere andre CYP-enzymer.
Hvor lang er halveringstiden til amiodaron? Hva skyldes dette?
Halveringstiden er 1-3 måneder.
Dette skyldes stort distribusjonsvolum og høy affinitet til fett, slik at legemiddelet kan akkumulere i kroppen ved gjentatt dosering.
Hva er bivirkninger av amiodaron?
Fotosensitive hudutslett og grå-blå misfarging av huden. Thyroidea-abnormaliteter. Kornea-avleiringer. Pulmonal fibrose. Ataksi, tremor. Perifer polynevropati.
