Antiarytmika

Question 1

Hva er den generelle virkningen av antiarytmika?

Answer 1

Virker på ionestrømmer over cellemembraner direkte eller indirekte.

Question 2

På hvilken måte deles antiarytmika inn?

Answer 2

I 4 grupper fra I til IV, med utgangspunkt i hvilke reseptorer/ionekanaler legemiddelet virker på og hvilken effekt legemiddelet har på aksjonspotensialet. (Gruppe I er inndelt i tre undergrupper: a, b, og c.)

Question 3

Hvordan virker antiarytmika gruppe I?

Answer 3

Virker på raske natriumkanaler.

Virker ved å hemme kanalene slik at myokardcellene blir mindre eksiterbare. (Hemmer dermed depolariseringsrate.)

Question 4

Hvordan virker antiarytmika gruppe II?

Answer 4

Gruppe II er betablokkere. Det virker ved å hemme spontan depolasering i SA- og AV-knuten, og reduserer ledningshastigheten over AV-knuten.

Question 5

Hvordan virker antiarytmika gruppe III?

Answer 5

Virker ved å hemme kaliumkanaler involvert i repolariseringen.
Øker med dette lengden på aksjonspotensialet.

Question 6

Hvordan virker antiarytmika gruppe IV?

Answer 6

Gruppe IV er kalsiumantagonister, verapamil. Virker ved å redusere ledningshastigheten over AV-knuten. (Har mindre hemmende effekt på spontan depolarisering i SA-knutecellene.)

Question 7

Hvilke antiarytmika grupper predisponerer særlig for torsade de pointes?

Answer 7

Gruppe Ia og III.

Question 8

Hva er det som betydelig begrenser bruken av antiarytmika?

Answer 8

Proarytmiske egenskaper hos legemidlene. Legemiddelinduserte ventrikulære arytmier er særlig vanskelig å behandle.

Question 9

Hva er virkningsmekanismen til type I antiarytmika?

Answer 9

Virker ved å hemme raske natriumkanaler. Disse kanalene aktiveres når terskelpotenisalet nås, og fører
til rask depolarisering av cellen.
Hemming av kanalene reduserer dermed den optimale depolariseringshastigheten.

Question 10

Hva er forskjellen på type I a, b, og c antiarytmika?

Answer 10

Type I a gir moderat hemming av natriumkanaler, og hemming av kaliumkanaler.
Type I b gir svak hemming av natrium kanaler i sykt vev, og ingen hemming av kaliumkanaler.
Type I c gir markert hemming av natriumkanaler, og svak hemming av kalium- og kalsiumkanaler.

Question 11

Hvorfor brukes gruppe Ia antiarytmika sjeldent?

Answer 11

Mange bivirkninger inkludert proarytmiske effekter (øker risiko for bl.a. torsades de pointes).
Kraftig negativ inotrop effekt.
Kraftig antimuskarin effekt, som kan gi bl.a. munntørrhet og urinretensjon.

Question 12

Hvorfor brukes gruppe Ib antiarytmika sjeldent?

Answer 12

Kan gi hjertesvikt, bradykardi og hypotensjon.

Assosiert med økt dødelighet ved akutt hjerteinfarkt.

Question 13

Hva er flekainid?

Answer 13

Et gruppe Ic antiarytmika. Mest brukte antiarytmika i gruppe I.

Question 14

Hva er indikasjoner for bruk av flekainid?

Answer 14

Hos ellers hjertefriske pasienter uten tegn til hjertesvikt for å konvertere nyoppstått atrieflimmer eller forebygge residiv av atrieflimmer.
Akutt behandling eller sekundærprofylakse mot atrieflimmer hos pasienter med Wolff Parkinson White.

Question 15

Hva er mulige bivirkninger av fleikanid?

Answer 15

Proarytmiske egenskaper, kan fremkalle ventrikulære arytmier. (Mindre risiko enn ved bruk av gruppe 1a.)
Andre bivirkninger inkluderer svimmelhet, synsforstyrrelser, hodepine, kvalme og brekninger.

Question 16

Hva er Wolff Parkinson White syndrom?

Answer 16

Sykelig tendsen til anfallsvis supraventrikulær takykardi hos personer med et ekstra ledningsvei fra forkammer til hovedkammer. Paroksysmal supraventrikulær takykardi - AVRT.

Question 17

Hva er kontraindikasjoner for bruk av fleikanid?

Answer 17

Gjennomgått hjerteinfarkt, gir økt mortalitet.

Skal heller ikke gis til pasienter med svekker pumpefunksjon i venstre ventrikkel, grunnet negativ inotrop effekt.

Question 18

Brukes gruppe III antiarytmika ved supraventrikulære eller ventrikulære arytmier?

Answer 18

Kan brukes ved begge former.

Question 19

Klasse III antiarytmika har også proarytmiske egenskaper. I hvilke tilfeller gir klasse III antiarytmika særlig økt risiko for arytmier, f.eks. torsades de pointes?

Answer 19

Ved samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-tiden.
Ved elektrolyttforstyrelser der konsentrasjonen av ioner involvert i repolarisering er involvert. (Hypokalemi eller hyperkalsemi.)
Ved arvelig forlenget QT-tid.

Question 20

Hva er amiodaron? Kan amiodaron brukes av pasienter med hjertesvikt?

Answer 20

Amiodaron er et gruppe III antiarytmika.

Ja, amiodaron kan brukes av pasienter med hjertesvikt. Dette skyldes av legemiddelet har liten negativ inotrop effekt.

Question 21

Hvilke mekanismer virker amiodaron gjennom?

Answer 21

Hemming av kaliumkanaler, hovedsaklig.

I tillegg: Hemming av natriumkanaler, antagonistisk virkning på beta-adrenerge reseptorer og hemming av kalsiumkanaler.

Question 22

Hvorfor er det stor fare for legemiddelinteraksjoner ved bruk av amiodaron?

Answer 22

Metaboliseres i leveren, bl.a. av CYP3A4 samt flere andre CYP-enzymer.

Question 23

Hvor lang er halveringstiden til amiodaron? Hva skyldes dette?

Answer 23

Halveringstiden er 1-3 måneder.
Dette skyldes stort distribusjonsvolum og høy affinitet til fett, slik at legemiddelet kan akkumulere i kroppen ved gjentatt dosering.

Question 24

Hva er bivirkninger av amiodaron?

Answer 24

Fotosensitive hudutslett og grå-blå misfarging av huden.
Thyroidea-abnormaliteter.
Kornea-avleiringer.
Pulmonal fibrose.
Ataksi, tremor.
Perifer polynevropati.

Question 25

Hva er sotalol? Hvordan metaboliserer og elimineres sotalol?

Answer 25

Gruppe III antiarytmika, og ikke-selektiv betablokker. Kombinerer egenskapene til gruppe II og III antiarytmika.
Er hydrofilt og elimineres uforandret via nyrene.

Question 26

Brukes gruppe IV antiarytmika ved supraventrikulære eller ventrikulære arytmier?

Answer 26

Supraventrikulære.

Question 27

Hvordan virker gruppe IV antiarytmika?

Answer 27

Kalsiumantagonister, som binder selektivt til (aktive) L-type kalsiumkanaler i hjertet. Reduserer overledningshastigheten over AV-knuten og virker negativt inotropt.

Question 28

Foruten gruppe I til IV antiatyrmika, hvilke legemidler brukes til behandling av arytmier?

Answer 28

Digoksin.