Benzodiacepinas Flashcards
Las tres benzodiacepinas que tenemos en el arsenal son
- midazolam ( dormicum o dormital)
- diazepam
- Lorazepam (altivam)
el ______ y ______ tienen estructuras similares , sin embargo el _____ es totalmente distinto debido a que cada molécula ademas de poseer 2 átomos de hidrógeno contiene en su estructura un __________________ lo que lo hace más ___________ a diferencia de los otros dos que son ___________.
Diazepam y lorazepam midazolam anillo imidazol hidrosoluble liposolubles
La solución en que viene preparada el diazepam es
ácido benzoico es lo que causa que cuando se administra por vía IM sea tan irritante.
La solución en que viene preparada el lorazepam
ácido propienglicol
El midazolam
Fármaco hidrosoluble
No irritante al administrarlo por vía IM
Que tiene la ventaja de que no produce agitación a diferencia del diazepam que si lo produce.
Las razones para el uso pre quirúrgico de benzodiacepinas son:
- objetivo principal es sedar al paciente, relajarlo, que el estado de estrés desaparezca
- Amnesia
Diazepam
- Altamente liposoluble
- Paso rápido por la BHE
- Acción lenta (1hr)
- el paso de la sangre al LCR es rápido
- Durante varias horas habrá trastornos en la coordinación
No es el agente adecuado en la inducción anestésica
diazepam
Es el agente adecuado en la inducción anestésica
Midazolam
Aclaramiento del diazepam
depende del metabolismo hepático de dos vías:
- oxidativa
- conjugación
Metabolitos de la oxidativa
- Desmetildiazepam
- 3 - Hidroxidiazepam
- Oxazepam
metabolitos de la conjugación
metabolitos del ácido glucurónico sin actividad farmacológica
Parámetros farmacocinéticos del diazepam
- Volumen de distribución
- Aclaramiento
- Vida media de eliminación
1.5 Litros por kg ( aumenta en hepatopatas, nefropatas y desnutridos)
0.2 - 0.5 cc por kg por min ( disminuye en cirróticos)
20 a 40 horas
Principal indicación en anestesiología del Lorazepam
es premedicación
Lorazepam
Liposoluble acción lenta lenta penetración al SNC amnesia mayor que el diazepam Se puede dar por via oral o IM
Aclaramiento del lorazepam
es por el hígado pero solamente sufre conjugación para formar ácido glucurónico. Por lo tanto, no tiene metabolitos activos.
Modificación de dosis
- diazepam
- lorazepam
- Disminuir la dosis en hepatopatas y IR
2. solo disminuir la dosis en hepatopatas
Parámetros farmacocinéticos del lorazepam
- volumen de distribución
- Aclaramiento
- vida media de elimincación
- o.8 a 1.3 litros por kg
0.75 a 1 cc por kg por min
10 a 20 horas
Midazolam
- Rápido a nivel del SNC
- Buena absorción IM (30 min)
- Hidrosoluble
- No pasa la barrera hematoencefálica
Presentación del midazolam
Ampollas de 5 mg, 15 mg y tabletas de 7.5 mg
Metabolismo del midazolam
Hepático con un solo metabolito por acción oxidativa
metabolito del midazolam
hidroximetilmidazolan ( no tiene acción farmacológica)
Parámetros farmacocinéticos del Midazolan
- Volumen de distribución
- Aclaramiento
- vida media de eliminación
- 1.5 litros por kg
- 4 a 8 cc por kg por min
- 2 a 4 horas
una de las drogas que tiene mayor aclaramiento plasmático
midazolam
Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
potencializa en neurotransmisor GABA en el cerebelo, corteza cerebral, hipocampo y médula espinal. Aumenta la conductancia iónica del cloro. Aumenta la frecuencia de apertura de los canales para el cloro.
Los receptores benzodiacepínicos son:
Los receptores benzodiacepínicos tipo 1 ( cerebelo ) post sinápticos
Los receptores benzodiacepínicos tipo 2 ( hipocampo, núcleo caudado, sustancia negra) Localización pre sináptica.
Efecto a nivel del SNC de las benzodiacepinas
pérdida de la conciencia de 2 a 3 min
reduce el CAM del halotano
Efecto a nivel cardiovascular
- depresor
2. aumento de la FC
efecto a nivel respiratorio
No se presentan cambios importantes.
Si el paciente tiene una condición ventilatoria previa pueden provocar depresión respiratoria. Siempre vigilar al paciente porque puede hacer una apnea.
El antagonista de las benzodiacepinas es el
Flumacenil
cuando tenemos una sobre dosis + depresión respiratoria. La dosis es:
- bolo de 0.2 mg
- a los 30 min 0.3 mg
- luego 0.5
Hasta alcanzar los 3mg
Normalmente los pacientes con la primera dosis salen de la depresión respiratoria.
Si no hay flumacenil , qué puedo utilizar?
diurético osmótico ( manitol)
Si ya se administro los 3mg y todavía no ha cesado la depresión respiratoria debo sospechar
que se utilizó un opioide y que esta es la razón de la depresión respiratoria.
