Benzodiacepinas Flashcards
Las tres benzodiacepinas que tenemos en el arsenal son
- midazolam ( dormicum o dormital)
- diazepam
- Lorazepam (altivam)
el ______ y ______ tienen estructuras similares , sin embargo el _____ es totalmente distinto debido a que cada molécula ademas de poseer 2 átomos de hidrógeno contiene en su estructura un __________________ lo que lo hace más ___________ a diferencia de los otros dos que son ___________.
Diazepam y lorazepam midazolam anillo imidazol hidrosoluble liposolubles
La solución en que viene preparada el diazepam es
ácido benzoico es lo que causa que cuando se administra por vía IM sea tan irritante.
La solución en que viene preparada el lorazepam
ácido propienglicol
El midazolam
Fármaco hidrosoluble
No irritante al administrarlo por vía IM
Que tiene la ventaja de que no produce agitación a diferencia del diazepam que si lo produce.
Las razones para el uso pre quirúrgico de benzodiacepinas son:
- objetivo principal es sedar al paciente, relajarlo, que el estado de estrés desaparezca
- Amnesia
Diazepam
- Altamente liposoluble
- Paso rápido por la BHE
- Acción lenta (1hr)
- el paso de la sangre al LCR es rápido
- Durante varias horas habrá trastornos en la coordinación
No es el agente adecuado en la inducción anestésica
diazepam
Es el agente adecuado en la inducción anestésica
Midazolam
Aclaramiento del diazepam
depende del metabolismo hepático de dos vías:
- oxidativa
- conjugación
Metabolitos de la oxidativa
- Desmetildiazepam
- 3 - Hidroxidiazepam
- Oxazepam
metabolitos de la conjugación
metabolitos del ácido glucurónico sin actividad farmacológica
Parámetros farmacocinéticos del diazepam
- Volumen de distribución
- Aclaramiento
- Vida media de eliminación
1.5 Litros por kg ( aumenta en hepatopatas, nefropatas y desnutridos)
0.2 - 0.5 cc por kg por min ( disminuye en cirróticos)
20 a 40 horas
Principal indicación en anestesiología del Lorazepam
es premedicación
Lorazepam
Liposoluble acción lenta lenta penetración al SNC amnesia mayor que el diazepam Se puede dar por via oral o IM
Aclaramiento del lorazepam
es por el hígado pero solamente sufre conjugación para formar ácido glucurónico. Por lo tanto, no tiene metabolitos activos.
Modificación de dosis
- diazepam
- lorazepam
- Disminuir la dosis en hepatopatas y IR
2. solo disminuir la dosis en hepatopatas
Parámetros farmacocinéticos del lorazepam
- volumen de distribución
- Aclaramiento
- vida media de elimincación
- o.8 a 1.3 litros por kg
0.75 a 1 cc por kg por min
10 a 20 horas
Midazolam
- Rápido a nivel del SNC
- Buena absorción IM (30 min)
- Hidrosoluble
- No pasa la barrera hematoencefálica
Presentación del midazolam
Ampollas de 5 mg, 15 mg y tabletas de 7.5 mg
Metabolismo del midazolam
Hepático con un solo metabolito por acción oxidativa
metabolito del midazolam
hidroximetilmidazolan ( no tiene acción farmacológica)
Parámetros farmacocinéticos del Midazolan
- Volumen de distribución
- Aclaramiento
- vida media de eliminación
- 1.5 litros por kg
- 4 a 8 cc por kg por min
- 2 a 4 horas
una de las drogas que tiene mayor aclaramiento plasmático
midazolam