Benzodiacepinas Flashcards

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1
Q

Las tres benzodiacepinas que tenemos en el arsenal son

A
  1. midazolam ( dormicum o dormital)
  2. diazepam
  3. Lorazepam (altivam)
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2
Q

el ______ y ______ tienen estructuras similares , sin embargo el _____ es totalmente distinto debido a que cada molécula ademas de poseer 2 átomos de hidrógeno contiene en su estructura un __________________ lo que lo hace más ___________ a diferencia de los otros dos que son ___________.

A
Diazepam y lorazepam
midazolam
anillo imidazol
hidrosoluble
liposolubles
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3
Q

La solución en que viene preparada el diazepam es

A

ácido benzoico es lo que causa que cuando se administra por vía IM sea tan irritante.

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4
Q

La solución en que viene preparada el lorazepam

A

ácido propienglicol

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5
Q

El midazolam

A

Fármaco hidrosoluble
No irritante al administrarlo por vía IM
Que tiene la ventaja de que no produce agitación a diferencia del diazepam que si lo produce.

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6
Q

Las razones para el uso pre quirúrgico de benzodiacepinas son:

A
  1. objetivo principal es sedar al paciente, relajarlo, que el estado de estrés desaparezca
  2. Amnesia
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7
Q

Diazepam

A
  1. Altamente liposoluble
  2. Paso rápido por la BHE
  3. Acción lenta (1hr)
  4. el paso de la sangre al LCR es rápido
  5. Durante varias horas habrá trastornos en la coordinación
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8
Q

No es el agente adecuado en la inducción anestésica

A

diazepam

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9
Q

Es el agente adecuado en la inducción anestésica

A

Midazolam

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10
Q

Aclaramiento del diazepam

A

depende del metabolismo hepático de dos vías:

  1. oxidativa
  2. conjugación
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11
Q

Metabolitos de la oxidativa

A
  1. Desmetildiazepam
  2. 3 - Hidroxidiazepam
  3. Oxazepam
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12
Q

metabolitos de la conjugación

A

metabolitos del ácido glucurónico sin actividad farmacológica

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13
Q

Parámetros farmacocinéticos del diazepam

  1. Volumen de distribución
  2. Aclaramiento
  3. Vida media de eliminación
A

1.5 Litros por kg ( aumenta en hepatopatas, nefropatas y desnutridos)
0.2 - 0.5 cc por kg por min ( disminuye en cirróticos)
20 a 40 horas

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14
Q

Principal indicación en anestesiología del Lorazepam

A

es premedicación

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15
Q

Lorazepam

A
Liposoluble
acción lenta 
lenta penetración al SNC 
amnesia mayor que el diazepam
Se puede dar por via oral o IM
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16
Q

Aclaramiento del lorazepam

A

es por el hígado pero solamente sufre conjugación para formar ácido glucurónico. Por lo tanto, no tiene metabolitos activos.

17
Q

Modificación de dosis

  1. diazepam
  2. lorazepam
A
  1. Disminuir la dosis en hepatopatas y IR

2. solo disminuir la dosis en hepatopatas

18
Q

Parámetros farmacocinéticos del lorazepam

  1. volumen de distribución
  2. Aclaramiento
  3. vida media de elimincación
A
  1. o.8 a 1.3 litros por kg
    0.75 a 1 cc por kg por min
    10 a 20 horas
19
Q

Midazolam

A
  1. Rápido a nivel del SNC
  2. Buena absorción IM (30 min)
  3. Hidrosoluble
  4. No pasa la barrera hematoencefálica
20
Q

Presentación del midazolam

A

Ampollas de 5 mg, 15 mg y tabletas de 7.5 mg

21
Q

Metabolismo del midazolam

A

Hepático con un solo metabolito por acción oxidativa

22
Q

metabolito del midazolam

A

hidroximetilmidazolan ( no tiene acción farmacológica)

23
Q

Parámetros farmacocinéticos del Midazolan

  1. Volumen de distribución
  2. Aclaramiento
  3. vida media de eliminación
A
  1. 1.5 litros por kg
  2. 4 a 8 cc por kg por min
  3. 2 a 4 horas
24
Q

una de las drogas que tiene mayor aclaramiento plasmático

A

midazolam

25
Q

Mecanismo de acción de las benzodiacepinas

A

potencializa en neurotransmisor GABA en el cerebelo, corteza cerebral, hipocampo y médula espinal. Aumenta la conductancia iónica del cloro. Aumenta la frecuencia de apertura de los canales para el cloro.

26
Q

Los receptores benzodiacepínicos son:

A

Los receptores benzodiacepínicos tipo 1 ( cerebelo ) post sinápticos
Los receptores benzodiacepínicos tipo 2 ( hipocampo, núcleo caudado, sustancia negra) Localización pre sináptica.

27
Q

Efecto a nivel del SNC de las benzodiacepinas

A

pérdida de la conciencia de 2 a 3 min

reduce el CAM del halotano

28
Q

Efecto a nivel cardiovascular

A
  1. depresor

2. aumento de la FC

29
Q

efecto a nivel respiratorio

A

No se presentan cambios importantes.
Si el paciente tiene una condición ventilatoria previa pueden provocar depresión respiratoria. Siempre vigilar al paciente porque puede hacer una apnea.

30
Q

El antagonista de las benzodiacepinas es el

A

Flumacenil

31
Q

cuando tenemos una sobre dosis + depresión respiratoria. La dosis es:

A
  1. bolo de 0.2 mg
  2. a los 30 min 0.3 mg
  3. luego 0.5
    Hasta alcanzar los 3mg
    Normalmente los pacientes con la primera dosis salen de la depresión respiratoria.
32
Q

Si no hay flumacenil , qué puedo utilizar?

A

diurético osmótico ( manitol)

33
Q

Si ya se administro los 3mg y todavía no ha cesado la depresión respiratoria debo sospechar

A

que se utilizó un opioide y que esta es la razón de la depresión respiratoria.