B-lactámicos Flashcards
Clasificación de B-lactamicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemes
Monobactámicos
Cual es la característica distintiva de B-lactámicos
La existencia de un anillo B-lactámico en la mólecula de todos los derivados
La ____ es la principal estructura bacteriana con consistencia mecánica suficiente para conferir a las bacterias su forma y proporcionar resistencia a la lisis osmótica
mureína
Describe fase I de síntesis de la mureína
Consiste en la sintesis de las unidades estructurales que se utilizan de forma activada unidas a un nucleótido de uridina. Estas reacciones se llevan a cabo por sintetasas especificas que son independientes del ARNm y ribosomas
Describe fase II de síntesis de la mureína
El pentapéptido se tranfiere a un lípido, que se encuentra anclado en la cara interna de la membrana, llamado bactoprenol
Que es el bactoprenol?
Es un componente que se encuentra tradicionalmente en la membrana de las células bacterianas.. Difunde a la cara externa de la membrana, arrastrando en su movimiento a la unidad estructural de la mureína
Describe Fase III de la síntesis de la mureína
Es la fase de polimerización propiamente dicha en la que una unidad básica, que se encuentra unida a la membrana por el bactoprenol, se transfiere a un punto de crecimiento de la mureína
Describe fase IV de la síntesis de la mureína
Es la formación de los enlaces cruzados entre las cadenas lineales para formar una malla bi o tridimensional
Los B-lactámicos act;uan deteniendo las ___ fases de la síntesis de la pared bacteriana
ultimas
En qué lugar se tiene que colocar el antiiótico para poder realizar su acción?
En la membrana
Qué tiene que cruzar el B-lactámico para llegar hasta la membrana en bacterias gram (+)?
La capsula (si tiene) y la pared que estuviese formada
Que tiene que cruzar el B-lactámico en bacteria gram(-)
La capsula (si tiene), luego cruzar la primera capa de la membrana externa, luego la segunda capa de la membrana externa, luego la pared y después estará la membrana interna
Cuál es la parte más importante donde actúan los B-lactámicos?
En la fase 4, porque ellos lo que van hacer es inhibir las transpeptidadsas
Que ocurre al inhibir las transpeptidadsas en la fase 4 de sintesis de la mureína?
No hay enlaces cruzados. Entonces no se podría formar la malla y causa problemas de estabilidad
Mecanismo de acción de B-lactámicos
La estructura de estos antibióticos es similar a la del dipéptido D-ala-D-ala que es el sustrato natural reconocido por las transpeptidasas en la reacción de entrecruzamiento de la mureina. Cuando el B-lactámico entra a la bacteria la transpeptidasa va a pensar que el B-lactámico es la terminación del pentapéptido, y va a tomar al B-lactámico en vez de irse al pentapéptido y quitarle la porción de la D-alanina-D-alanina. Los B-lactámicos se unen a la transglucolasa formando un enlace covalente con una serina de su centro activo, lo que produce la inactivación irreversible de la enzima
En la acción de los B-lactámicos hay que considerar tres etapas, cuales son?
Acceso de los B-lactámicos a los sitios de acción
Interacción del B-lactámico con sitios específicos de fijación: interacción fármaco-receptor
Consecuencias de esta interacción sobre la bacteria
En organismos _____, las membranas externas son fácilmente accesibles a moléculas polares, como los B-lactámicos
grampositivos
En bacterias ______, la existencia de una membrana externa constituye una fuerte barrera para la entrada de solutos polares
gramnegativas
La mayoría de los B-lactámicos atraviesan la membrana externa para alcanzar su sitio de acción en la membrana citoplasmática, a través de las ____
porinas
Para que los B-lactámicos muestran su actividad, es necesario que las bacterias estén _________
creciendo activamente
Los mecanismos de resistencia a B-lactámicos se pueden resumir en tres tipos, cuales son?
Alteraciones del transporte
Modificación de los sitios de acción
Producción de B-lactamasas
Cual es el mecanismo de resistencia más importante?
la producción de B-lactamasas
Como alteran los bacterias el transporte para crear resistencia?
No produzcan porinas
Formación de bombas de expulsión que se parecen a las porinas.
Como alteran los bacterias en el sitio de acción?
Frecuente en bacterias grampositivas es la producción de PBP con una afinidad disminuida por los B-lactámicos
Mecanismo de producción de B-lactamasas en grampositivos
La síntesis de B-lactamasas suele ser inducible por la presencia de antibiótico y las enzimas se secretan al medio externo en gran cantidad, produciendo su destoxificación con lo que la resistencia tiene un efecto poblacional, ya que, al destoxificar el ambiente, se permite el crecimiento de otras bacterias que no producen B-lactamasas.
Mecanismo de producción de B-lactamasas en bacterias gramnegativas
Se sintetizan de forma constitutiva y en pequeña cantidad, secretándose posteriormente al periplasma
_____ son compuestos de estructura química análoga a los B-lactámicos, lo que explica el hecho de que se comporten como inhibidores competititivos de ciertas B-lactamasas. Carecen de actividad antibacteriana propia, pero potencian la actividad de los B-lactámicos
Inhibidores de B-lactamasas
Inhibidores de B-lactamasas (3)
Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
Inhibidor de B-lactámasa que se usa con amoxicilina
ácido clavulánico
La penicilina G se mantenga como tratamiento de primera elección en las infecciones producidas por ____ y ____
grampositivas y bacterias anaerobias
Los B-lactamicos tienen escasa sensibilidad contra
Enterococcus faecalis
La actividad de los monobactámicos queda limitada a _______
bacterias gramnegativas
Grupos de Penicilinas (4)
Naturales
Antiestafilocócicas
Aminopenicilinas
Anti-pseudomonas
Penicilinas naturales (2)
Penicilina G
Penicilina Benzatínica
Penicilinas antiestafilocócicas (2)
Meticilina
Isoxazolilopenicilinas (grupo de Oxacilina)
Penicilinas aminopenicilinas(2)
Ampicilina
Amoxicilina
Penicilinas anti-pseudomonas(1)
piperacilina
Aprende tabla 61-3
tabla 61-7
Donde se pueden acumular las penicilinas?
líquido pleural
Pericardio
líquido sinovial
La excreción renal de las penicilinas se produce por procesos de ___ y de ____
filtración
secreción tubular activa
Las penicilinas tienen efecto dependiente del _____
tiempo
El ____ se da cuando la inhibición del crecimiento bacteriano se mantiene durante un tiempo determinado después de la exposición del microorganismo al antibiótico
efecto post-antibiótico
Reacciones adversas de Penicilinas
*Hipersensibilidad (mas importante)
*Alteraciones gastrointestinales ( diarrea)
*Aumento reversible de las transaminasas
*Alteraciones hematologicas
*Hipopotasemia
*Nefritis intersticial
*Encefalopatía
Primera generación de cefalosporinas (4)
Cefalotina
Cefazolina
Cefadroxilo
Cefalexina
Segunda generación de cefalosporinas (1)
Cefuroxima
Tercera generación de cefalosporinas (4)
Ceftriaxona
Cefixima
Ceftazidima
Cefotaxima
Cuarta generación de cefalosporinas (1)
Cefepima
Quinta generación de cefalosporinas (2)
Ceftarolina
Ceftobiprola
Tabla 61-4
Estos farmacos son utilizados en la profilaxis quirúrgica.
Sus indicaciones se limitan al tratamiento de infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por cocos
Cefalosporinas de primera generación
Cefalosporinas de primera generación que son inyectable (2)
Cefalotina y Cefazolina
Cefalosporinas de primera generación poseen actividad contra que?
bacterias gram-positivas (principalmente cocos, y sin efecto en S. aureus MRSA) y algunas pocas gram-negativas
Este generación de cefalosporinas actualmente en las guías no figuran como tratamientos de elección
Segunda
Cefalosporinas de segunda generación poseen actividad contra que?
bacterias gram-positivas (sin efecto en S. aureus MRSA) y mejoraron el espectro en gram-negativas y anaerobios con respecto a los de primera generación
Este Cefalosporina de tercera generación tiene el espectro mas reducido de la generacion
Cefixima
Este Cefalosporina de tercera generación tiene el espectro mas amplio de la generacion.
Se amplia la actividad contra gram(-) y anaerobios
Cefotaxima y Ceftriaxona
Este Cefalosporina de tercera generación posee adicional efecto contra pseudomonas
ceftazidima
Este generación de cefalosporinas posee espectro más amplio entre cefalosporinas
Posee acción contra pseudomonas
Se recomienda como tratamiento de infecciones resistentes a otros antibióticos
Cuarta generación
La generación de cefalosporinas que sirve para tratar MRSA
quinta
La eliminación renal de ___ y ___ se produce exclusivamente por filtración glomerular
Ceftazidima y Ceftriaxona
____ y ____ pueden alcanzar concentraciones superiores a las plasmáticas en bilis, por lo que pueden ser útiles en el tratamiento de infecciones localizadas en las vías biliares
cefazolina y ceftriaxona
Reacciones adversas de cefalosporinas
Hipersensibilidad
Nefrotoxicidad
Intolerancia al alcohol
Fenómenos hemorrágicos
Cual es la cefalosporina más nefrotoxica que tenemos?
Cefalotina
El efecto de cefalosporinas es dependiente del ____
tiempo
Carbapenemes (3)
Ertapenem
Imipenem
Meropenem
_____ posee el mejor perfil de seguridad entre los carbapenemes. Puede ser utilizado en infecciones del SNC, debido a su grado de permeabilidad
Meropenem
_____ posee mayor actividad que imipenem contra Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae
Ertapenem
El efecto de carbapenemes es dependiente de la ____
concentracion
La ______ es un compuesto químico que inhibe la enzima dehidropeptidasas I humana, que se encuentra en los riñones y es la responsable de la degradación del antibiótico imipenem
cilastatina
Cual es el B-lactamico más relacionado con la aparición de convulsiones?
Imipenem
Monobactámicos (1)
aztreonam
Aztreonam tiene únicamente efecto contra _____
gram(-)
