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My pharma exam 5 > Antivirales y retrovirales > Flashcards

Antivirales y retrovirales Flashcards

1
Q

Clasificación de los antivirales (5)

A

Análogos de los nucleósidos

Aminas tricíclicas

Análogos de los pirofosfatos

Inhibidores de la neuraminidasa

Interferones

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Q

Análogos de nucleósidos (6)

A 
Aciclovir
Valciclovir
Vidarabina
Ganciclovir
Valganciclovir
Ribavirina
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3
Q

El ____ es un análogo acíclico nucleósido, que tiene una potente acción antivírica frente a mucos Herpesvirus. Es especialmente activo frente al VHS de los tipos 1 y 2 y el virus de la varicel zóster; y en mucho menor grado actividad contra citomegalovirus (CMV)

A

aciclovir

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4
Q

Como se produce la forma activo de aciclovir

A

Debe sufrir 3 fosforilaciones, para obtener como resultado un aciclovir trifosfato

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5
Q

El acción antiv;irica de aciclovir se manifiesta únicamente en virus en ____

A

fase de replicación

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6
Q

El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la replicación vírica por tres vías, cuales son?

A

Inhibiendo selectivamente la ADN polimerasa vírica

Mediante la competencia del aciclovir trifosfato con la gunosina trifosfato por incorporarse al ADN vírico

Actuando como finalizador de cadena al incorporarce al ADN vírico

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7
Q

Efectos adversos mas importantes de Aciclovir IV

A

Nefrotoxico y neurotoxicidad

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8
Q

La escasa biodisponibilidad oral del aciclovir ha conducido a la síntesis de este derivado. Posee una biodisponibilidad por via oral 3-5 veces superior a la del aciclovir

A

Valaciclovir

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9
Q

Es un análogo nucleósido de la adenosina. Posee actividad antivírica in virtro frente a VHS-1, VHS-2, virus viruela, rabdovirus y virus de la hepatitis B. Su actividad frente al CMV es muy variable

A

Vidarabina

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10
Q

Cual es la forma activa de vidarabina?

A

Trifosfota de vidarabina

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11
Q

Acción de trifosfato de vidarabina

A

Inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa vírica

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12
Q

Cual es el principal inconveniente de vidarabina

A

Se distribuye muy mal. Requiere 2-2.5L de líquido IV para ayudar su distribución

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13
Q

Cuales son los efectos neurológicos de vidarabina

A

Síndromes dolorosos persistentes en extremidades

temblores

ataxia

depresión y/o agitación

alucinaciones

raramente, convulsiones y coma

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14
Q

Es un análogo acíclico sintético del nucleósido 2-desoxiguanina. Su principal indicación es contra CMV. Es un antivírico de amplio espectro frente a los virus de la familia Herpesviridae

A

Ganciclovir

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15
Q

Cual es la forma activa de ganciclovir?

A

ganciclovir trifosfato

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16
Q

Acción de ganciclovir trifosfato

A

inhibe la síntesis del ADN vírico compitiendo con la ADN polimerasa vírica y actuando como finalizador de cadena

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17
Q

Ganciclovir se elimina casi en su totalidad por _______

A

excreción renal

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18
Q

Cual es el efecto adverso más importante de Ganciclovir

A

la depresión medular

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19
Q

Otros efectos adversos de ganciclovir?

A

Neutrocitopenia

trombocitopenia

anemia

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20
Q

Como se puede evitar la neutrocitopenia, trombocitopenia, y anemia que puede producir tras administracion de ganciclovir?

A

El uso de estimulantes de colonias GM-CSF o G-CSF podría prevenir su aparición

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21
Q

Es un profármaco del ganciclovir que incrementa diez veces la baja biodisponibilidad de su forma oral. Se hidroliza rápidamente a través de las esterasas hepáticas y de las esterasas intracelulares de la mucosa intestinal

A

Valganciclovir

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22
Q

La administración de valganciclovir junto a alimentos ___ su absorción

A

mejora

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23
Q

La ____ es un nucleósido sintético de la guanosina. In vitro se muestra actividad frente a virus del ADN y del ARN

A

Ribavirina

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24
Q

Ribavirina se acumula en los ____, donde logra concentraciones 100 veces superiores al plasma con una semivida de 40 días

A

eritrocitos

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25
Q

Ribavirina se elimina por _____ y por ____

A

metabolismo intracelular y por excreción renal

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26
Q

Análogos de los nucleósidos que tienen efecto antiviral y antiretroviral

A

Lamivudina

Adefovir

Emtricitabina

Entecavir

Tenofovir

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27
Q

La _____ es una amina tricíclica simétrica hidrosoluble con una actividad selectiva frente al virus influenza de tipo A. No es activa frente al tipo B ni frente a los parainfluenza

A

amantadina

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28
Q

Mecanismo de acción de amantadina?

A

Parece residir en el bloqueo de la proteína M2 viral que actúa como un canal de protones en la membrana viral, y su actividad es esencial en las fases iniciales de la replicación

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29
Q

En el anciano, los efectos ____ y ____ son más frecuentes tras la administración de amantadina

A

neurológicos y anticolinérgicos

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30
Q

La _____ es un análogo estructural de la amantadina. Funciona igual pero posee menor potencial tóxico

A

Rimantadina

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31
Q

Analogos de los pirofosfatos (1)

A

Foscarnet

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32
Q

Sobre que tiene actividad la Foscarnet

A 
VIH-1
VIH-2
otros retrovirus
virus de la hepatitis B
virus de la influenza
CMV resistentes al ganciclovir
VHS resistentes al aciclovir
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33
Q

Mecanismo de foscarnet

A

S une a un punto de la ADN poimerasa cercano al de los pirofosfatos, impidiendo la elongación del ADN

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34
Q

Efecto de foscarnet

A

Bloquea la ADN polimerasa vírica de forma no competitiva e inhibe la perdida de pirofosfato a partir de los desoxinucleosidos trifosfato

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35
Q

Vía de administración de foscarnet

A

vía parenteral

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36
Q

En LCR foscarnet alcanza niveles del 50-80% respecto a los plasmáticos, suficientes para inhibir el ___

A

CMV

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37
Q

Aproximadamente, del 10 al 30% del foscarnet se deposita en ______

A

la matriz del hueso

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38
Q

El foscarnet no se metaboliza y se elimina de forma activa casi exclusiva por ____

A

orina

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39
Q

Como puedo disminuir el riesgo nefrotoxico de foscarnet?

A

Hidratación previa

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40
Q

Principal indicación de foscarnet?

A

tratamiento de infecciones por CMV

41
Q

Inhibidor de la neuraminidasa (1)

A

Oseltamivir

42
Q

Cual es la acción de la neuraminidasa?

A

Impide la inactivación vírica, lo que promueve la penetración del virus al interior de la célula y facilita su liberación a partir de las células infectadas, extendiendo la infección

43
Q

Es un potente y selectivo inhibidor competitivo de la neuraminidasa de los virus gripales humanos A y B, si como de subtipos de virus de influenza aviar. Es el primer inhibidor de las neuraminidasas para administración oral

A

Oseltamivir

44
Q

Forman un grupo de proteínas funcionalmente relacionadas, especificas de especie, sintetizadas en células eucariotas en respuesta a una gran variedad de estímulos, entre los que destacan las infecciones víricas

A

Interferones

45
Q

Interferones (3)

A

Interferón alpha

Interferón Beta

Interferón gamma

46
Q

Estos inteferones viene de linfocitos

A

Alfa y Gamma

47
Q

Tres productos causado por la acción antivírica de los interferones

A

Degradación del ARNm

Bloqueo de la iniciación de la cadena peptidica

No traducción del ARNm

48
Q

Estos interferones no tienen biodisponibilidad oral y se administran fundamentalmente por vía intramuscular o subcutánea

A

Interferón alfa

49
Q

Interferón alfa se elimina esencialmente por vía ___ y, en menor medida, por _____ y _____

A

renal, excreción biliar y metabolismo hepático

50
Q

En mas de 75% de los pacientes en tratamiento con interferones aparece un síndrome ____

A

gripal

51
Q

Porque se emplea pegilación en interferones?

A

El fármaco pegilado es una molécula de mayor tamaño. Retrasa su eliminación, prolonga su actividad, y mejora su rendimiento

52
Q

Clasificaciones de los antirretrovirales (7)

Todos estos estan en la nueva esquema contra VIH

A

Inhibidores de la transcriptasa inversa

Inhibidores de la proteasa

Antagonistas de los correceptores

Inhibidores de la fusión y de entrada

Inhibidores de la nucleótido-reductasa

Inhibidores de la integrasa

Agentes con acción de base inmunológica

53
Q

Cuales clasificaciones estan en la esquema actual contra VIH

A

Inhibidores de la transcriptasa inversa

Inhibidores de la proteasa

54
Q

Clasificacion de inhibidores de la transcriptasa inversa

A

Tipos Nucleosidos o Neuclotidos

Y los no nucleosidos

55
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa tipo neuclosidos (8)

A

Zidovudina

Didanosina

Estavudina

Lamivudina

Tenofovir

Emtricitabina

Adefovir

Abacavir

56
Q

Inhibidores de la transcriptasa inversa tipo no nucleosido

A

Efavirenz

Nevirapina

Delavirdina

Etravirina

57
Q

Abrevación de Zidovudina

A

AZT

58
Q

Abrevación de Didanosina

A

ddI (el ultimo es i mayuscula)

59
Q

Abrevación de estavudina

A

d4T

60
Q

Abrevación de lamivudina

A

3TC

61
Q

Abrevación de tenofovir

A

TDF

62
Q

Abrevación de emtricitabina

A

FTC

63
Q

Abrevación de Adefovir

A

ADF

64
Q

Abrevación de abacavir

A

ABC

65
Q

Abrevación de efavirenz

A

EFV

66
Q

Mecanismo de las inhibidores de transcriptasa inversa tipo análogos nucleosidos y nucleótidos

A

Precisan ser fosforilados mediante las enzimas celulares en la forma trifosfato que ejerce la acción inhibidora

De este modo, por una parte compiten con los desoxinucleótidos naturales para unirse a la TI y, por otra, al ser incorporados en el ADN vírico nuevamente sintetizado, actúan como terminadores de cadena

67
Q

Como producen lesión mitocondrial las inhibidores de transcriptasa inversa tipo análogos nucleosidos y nucleótidos

A

Inhiben la ADN polimerasa gamma que se emplea para replicar el ADN mitocondrial, provocando su depleción y, por tnato la de las enzimas mitocondriales que incluyen las del complejo de fosforilación oxidativa

68
Q

Hay restricción de comida con Zidovudina?

A

no

69
Q

Hay restricción de comida con Didanosina?

A

Si. Es preferible tomar en ayunas

70
Q

Hay restricción de comida con Estavudina?

A

No

71
Q

Hay restricción de comida con Lamivudina?

A

no

72
Q

Hay restricción de comida con Abacavir?

A

no

73
Q

Hay restricción de comida con tenofovir?

A

Si. Hay que tomarlo con alimentos

74
Q

Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos sólo son acivos frente a ____

A

VIH-1

75
Q

Mecanismo de inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos

A

Actúan de forma no competitiva, uniéndose directamente a la TI en una zona próxima al punto catalítico

76
Q

Es una benzoxazinona potente y exclusiva inhibidora de la TI del VIH-1. Tiene una gran potencia antirretroviral, siendo activa a concentraciones nano molares

A

Efavirenz

77
Q

Los efectos indeseables más frecuentes de EFV son los ____ y ____

A

neurológicos y dermatológicos

78
Q

Inhibidores de la proteasa (7)

A

Atazanavir

Lopinavir

Fosamprevenir

Nelfinavir

Indinavir

Ritonavir

Saquinavir

79
Q

Como obtengo las abrevaciónes de los inhibidores de la proteasa?

A

Primera letra + siguiente consonante + V= abrevación

Ej. Atazanavir=ATV

80
Q

Acción de la proteasa

A

Son responsable para la maduración de los viriones inmaduros que se libera en plasma. La proteasa del VIH divida las lipoproteínas en otras proteínas más pequeñas que sean funcionales

81
Q

Acción de los inhibidores de la proteasa

A

Actúan impidiendo la división de las poliproteínas, con lo que no se produce la maducración de los viriones y se pierde su capacidad infectante

82
Q

Los inhibidores de la proteasa no tienen efecto sobre ______, pero atúan sobre _____

A

las células infectadas que contengan ADN provírico integrado

actúan sobre células en reposo

83
Q

Inhibidores de la proteasa son activos frente a ____ y ___

A

VIH-1 y VIH-2

84
Q

Inhibidores de la proteasa suelen tener una selectividad varias veces mayor por la proteasa del ___

A

VIH-1

85
Q

Restricción de comidas con Indinavir

A

Tiene que tomar en ayunas con líquidos

86
Q

Restricción de comidas con ritonavir

A

tiene que tomar con comida

87
Q

Restricción de comidas con saquinovir

A

tiene que tomar con comida

88
Q

Restricción de comidas con Nelfinavir

A

tiene que tomar con comida

89
Q

Restricción de comidas con Fosamprenavir

A

no tiene restricción

90
Q

Restricción de comidas con Lopinavir

A

tiene que tomar con comida

91
Q

Restricción de comidas con atazanavir

A

toma con comida ligera

92
Q

Porque no debemos combinara atazanavir y indinavir

A

aumenta bilirubina

93
Q

Effecto de combinar efivarenz con indinavir?

A

Disminuye IDV son antagonistas in vitro

94
Q

Efecto de combinar saquinavir con efavirenz

A

disminuye SQV

95
Q

Aunque los inhibidore de la proteasa aumentan el perfil lipídico porque no podemos usar estatinas para controlarlo?

A

Aumentan mucho los efectos adversos

96
Q

Régimen de tratamiento VIH en CR de primera línea

A

Zidovudina + lamivudina + efavirenz

97
Q

Régimen de tratamiento VIH en CR de primera línea durante embarazo

A

zidovurina + lamivudina + lopinavir/ritonavir

98
Q

Régimen de tratamiento VIH en CR de alternativo

A

abacavir + lamivudina + efavirenz

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