Antifúngicos Flashcards

1
Q

Clasificación de los antifúngicos (5)

A

Antibióticos

Alilaminas

Azoles

Equinocandinas

Otros

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Q

Antibióticos (3)

A

Nistatina

Anfotericina B

Griseofulvina

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3
Q

Alilaminas

A

Terbinafina

Amorolfina

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4
Q

Azoles se clasifican en?

A

Imidazoles y Triazoles

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5
Q

Azoles imidazoles (2)

A

Miconazol

Ketoconazol

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6
Q

Azoles triazoles (4)

A

Itraconazol

Fluconazol

Voriconazol

Posaconazol

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7
Q

Equinocandinas (1)

A

Caspofungina

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8
Q

Otros antifúngicos (4)

A

Flucitosina

Tolnaftato

Ciclopirox

Yoduro potásico

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9
Q

Anfotericina B puede comportarse como fungistático o fungicida, lo que depende de _____ y _____

A

la sensibilidad del hongo y de la concentración que el fármaco alcance en el lugar de la infección

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10
Q

La anfotericina B tiene mayor afinidad por el ___ de los hongos que por el colesterol de las células de los mamíferos

A

ergosterol

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11
Q

Que es la consecuencia de la fijación de anfotericina B a los ergosteroles de hongos?

A

Se altera la permeabilidad de la membrana con salida de sodio, potasio e iones hidrógeno, y la consiguiente acción letal sobre la célula fúngica

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12
Q

Para que la anfotericina B alcance su lugar de acción, tiene que atravesar _______

A

la rígida pared celular del hongo

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13
Q

Cual es la vía de elección de anfotericina B?

A

IV

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14
Q

Porque es dificil medir anfotericina B en sangre

A

Se une ampliamente a las lipoproteínas en el plasma (91-95%), a los eritrocitos y al colesterol

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15
Q

La concentración plasmática máxima de anfotericina B, tras la administración intravenosa, puede estar relacionada con _____, _____, _____

A

La dosis, la frecuencia, y la velocidad de infusión

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16
Q

La anfotericina B produce una acción estimulante de las _________

A

células del sistema inmunológico, macrófagos especialmente

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17
Q

A que se debe el patrón bifásico de eliminación plasmática de anfotericina B?

A

Primero se elimina el farmaco que quedo libre (24-48h) Despues se elimina lo resto que quedo en los tejidos (15 dias)

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18
Q

Es necesario modificar la dosis de anfotericina B en pacientes con insuficiencia renal o hepática?

A

No es necesario

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19
Q

En terminos generales cuales son las diferencias entre anfotericina B convencional, lipídico y liposómica

A

El lipídico se coloca el farmacoforo con una cadena de esterol para evitar que el farmaco se une al colesterol

La liposómica cubre el farmacoforo en una capsula de lipidos

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20
Q

La anfotericina B puede presentar dos clases de reacciones adversas. Cuales son?

A

De aparición inmediata y En relación con la dosis y/o la duración del tratamiento

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21
Q

Que causa los reacciones adversas de aparición inmediata con anfotericina B

A

Administración IV rapida

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22
Q

Cuales son los reacciones adversas de aparición inmediata con anfotericina B?

A
Escalofríos
aumento de la temperatura y temblor
cefalea
vómitos
hipotension
arritmias
paro cardíaco
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23
Q

A que esta relacionado los reacciones adversas rn relación con la dosis y/o la duración del tratamento?

A

Se relaciona que el farmaco se una al colesterol de las celulas

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24
Q

Cuales son los reacciones adversas de anfotericina B en relación con la dosis y/o la duración del tratamiento?

A

Practicamente todos los pacientes se produce nefrotoxicidad reversible (efecto adverso mas importante)

Produce tromboflebitis

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25
Q

Como se puede prevenir el tromboflebitis debido a administracion de anfotericina B?

A

asociando 100 U de heparina a la infusión

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26
Q

La nistatina posee acción fungistática y fungicida, según la ______

A

concentración

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27
Q

Cual es el mecanismo de Nistatina?

A

Se une al ergosterol de la membrana de las hongos

28
Q

Porque no se puede administrar nistatina por vía sistémica?

A

Debido a su toxicidad, obliga a restringir su acción terapéutica a las infecciones mucocutáneas

29
Q

Nistatina es el tratamiento de eleccion para ______

A

candidiasis orales

30
Q

Reacciones adversas de Nistatina?

A

Vía oral: nauseas, vómitos y diarrea

Vía tópica: irritación

31
Q

_____ es un antibiótico, cuyo espectro antimicótico esta restringido a las dermatofitosis. Carece de actividad frente a otros microorganismos

A

Griseofulvina

32
Q

Griseofulvina es fungistática o fungicida?

A

Fungistática

33
Q

Que es el mecanismo de acción de Griseofulvina?

A

Se fija a una tubulina de los microtúbulos del huso mitótico para inhibir selectivamente el proceso de la mitosis

34
Q

La acción dérmica de Griseofulvina se manifiesta por administración _____

A

sistémica

35
Q

La absorción de griseofulvina VO es ___ si existe comida grasa

A

mayor

36
Q

Reacciones adversas de Griseofulvina

A

Molestias gastrointestinales

xerostomia

pérdida temporal del sabor

37
Q

Dos mecanismos de acción de Azoles

A

Actúan sobre las formas de citocromo P450 características de los hongos, incluidos los que se encuentran en fase de levadura. Como consecuencia, inhiben enzimas oxidativas asociadas a dicho citocromo, entre las cuales destaca la responsable de obtener ergosterol

Los azoles alteran los mecanismos enzimáticos intracelulares que intervienen en la sínteis y destoxificación del peróxido de hirógeno, produciendo una acumulación neta de peróxido de hidrógeno capaz de lesionar la estructura de las organelas intracelulares de los hongos

38
Q

Cual fue el primer imidazólico de uso generalizado

A

Ketoconazol

39
Q

Mecanismo de acción de ketoconazol

A

suprime la síntesis gonadal de testosterona y la síntesis suprarrenal de andrógenos debido probablemente a su interacción con el sistema de citocromos P-450, y desplaza a los glucocorticoides de sus receptores en los tejidos

40
Q

La absorción de Ketoconazol ___ en ambiente ácido y ____ cuando hay aclorhidria

A

aumenta, disminuye

41
Q

La utilidad de Ketoconazol esta prácticamente restringida al tratamiento de _____

A

diversas tiñas

42
Q

Fungistático da amplio espectro que se utiliza sobre todo por vía tópica en micosis superficiales, pero excepcionalmente puede ser eficaz en algunas profundas por vía IV.

A

Miconazol

43
Q

Miconazol por vía tópica es eficaz en infecciones dermatofíticas del tipo de la ____, la ____ y la ____, asi como en las ____ cutánea y vaginal

A

tinea pedis, tinea cruris, tinea versicolor, candidiasis

44
Q

Cual es el mas toxico de todos los azoles por vía parenteral?

A

Miconazol

45
Q

Porque se prefiere usar miconazol en las dermatofitosis en vez de griseofulvina aunque tiene menos efecto?

A

Aunque tiene menos efecto produce efecto mas rapido

46
Q

Derivado bis-triazol que por su baja incidencia de efectos adversos y mayor difusión a tejidos y LCR, es el azol sistémico más utilizado

A

Fluconazol

47
Q

Fluconazol tiene actividad in vitro sobre

A
candida
cryptococcus
aspergillus
blastomyces
coccidioides
histoplasma
48
Q

Derivado triazólico con actividad anti fúngica sobre muchos hongos oportunistas. Es el azol ideal para inmunodeficientes.

A

Voriconazol

49
Q

Alimentos con alto contenido en grasas ____ la Cmáx de Voriconazol

A

disminuyen

50
Q

Cual es la principal indicación de Voriconazol?

A

Aspergilosis invasiva

51
Q

Efectos adversos de Voriconazol

A

alteraciones visuales

exantema cutáneo

trastornos gastrointestinales

se han descrito casos de hepatitis colestática y fallo hepático fulminante

52
Q

Este azol tiene espectro similar al del fluconazol (ampliado a Aspergillus y agentes causantes de cromoblastosis y de la feo micosis)

A

Itraconazol

53
Q

Porque Itraconazol esta contraindicado en ICC?

A

tiene un efecto inotrópico negativo sobre el miocardio

54
Q

Efectos adversos de Posaconazol

A

prolonga el intervalo QT
puede producir toxicidad hepática reversible
alteraciones digestivas y neurológicas menores
alteraciones hematológicas
trastornos hidroelectrolíticos

55
Q

Contraindicacciones de posaconazol

A

La asociación con estatinas debido al aumento exagerado en miopatias

56
Q

Son lipopéptidos semisintéticos, de uso IV para infecciones sistémicas. Se caracterizan por su acción inhibidora sobre síntesis de la pared de los hongos, por un mecanismo de acción que es diferente al de los fármacos existentes hasta la actualidad

A

Equinocandinas

57
Q

Mecanismo de acción de equinocandinas

A

Inhiben de manera no competitiva la enzima B-(1,3)-glucano sintetasa, enzima que cataliza la polimerización de UDP-glucosa en el B-(1,3)-glucano, componente responsable de mantener la integridad y rigidez de la pared fúngica

58
Q

La caspofungina es activa in vitro sobre ____ y ____

A

Aspergillus y Candida

59
Q

La Caspofungina se metaboliza en el hígado por ___ y ___

A

hidrólisis y N-acetilación

60
Q

Las _____ actúan en la vía de síntesis del ergosterol, inhibiendo la epoxidación del escualeno, a través de su enzima (escualeno-epoxidasa)

A

alilaminas

61
Q

Cual es el antifungico mas seguro para tomar con anticonceptivos y otros farmacos

A

Terbinafina

62
Q

Derivado fluorado de la citosina que, en las células fúngicas, se convierte en fluorouracilo por acción de la enzima citosín-desaminasa

A

Flucitosina

63
Q

El fluorouracilo lesiona las células por dos mecanismos, cuales son?

A

Inhibición de la timidilato-sintetasa

incorporación al ARN

64
Q

A que se debe la acción selectiva de la flucitosina?

A

Los mamiferos carecen de citosina desaminasa en las células. Los hongos si lo tienen.

65
Q

Es una hidroxipiridona eficaz en el tratamiento de las candidiasis cutáneas y las dermatofitosis, incluida la tiña versicolor

A

Ciclopirox