Antifúngicos Flashcards

1
Q

Clasificación de los antifúngicos (5)

A

Antibióticos

Alilaminas

Azoles

Equinocandinas

Otros

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Q

Antibióticos (3)

A

Nistatina

Anfotericina B

Griseofulvina

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3
Q

Alilaminas

A

Terbinafina

Amorolfina

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4
Q

Azoles se clasifican en?

A

Imidazoles y Triazoles

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5
Q

Azoles imidazoles (2)

A

Miconazol

Ketoconazol

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6
Q

Azoles triazoles (4)

A

Itraconazol

Fluconazol

Voriconazol

Posaconazol

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7
Q

Equinocandinas (1)

A

Caspofungina

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8
Q

Otros antifúngicos (4)

A

Flucitosina

Tolnaftato

Ciclopirox

Yoduro potásico

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9
Q

Anfotericina B puede comportarse como fungistático o fungicida, lo que depende de _____ y _____

A

la sensibilidad del hongo y de la concentración que el fármaco alcance en el lugar de la infección

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10
Q

La anfotericina B tiene mayor afinidad por el ___ de los hongos que por el colesterol de las células de los mamíferos

A

ergosterol

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11
Q

Que es la consecuencia de la fijación de anfotericina B a los ergosteroles de hongos?

A

Se altera la permeabilidad de la membrana con salida de sodio, potasio e iones hidrógeno, y la consiguiente acción letal sobre la célula fúngica

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12
Q

Para que la anfotericina B alcance su lugar de acción, tiene que atravesar _______

A

la rígida pared celular del hongo

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13
Q

Cual es la vía de elección de anfotericina B?

A

IV

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14
Q

Porque es dificil medir anfotericina B en sangre

A

Se une ampliamente a las lipoproteínas en el plasma (91-95%), a los eritrocitos y al colesterol

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15
Q

La concentración plasmática máxima de anfotericina B, tras la administración intravenosa, puede estar relacionada con _____, _____, _____

A

La dosis, la frecuencia, y la velocidad de infusión

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16
Q

La anfotericina B produce una acción estimulante de las _________

A

células del sistema inmunológico, macrófagos especialmente

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17
Q

A que se debe el patrón bifásico de eliminación plasmática de anfotericina B?

A

Primero se elimina el farmaco que quedo libre (24-48h) Despues se elimina lo resto que quedo en los tejidos (15 dias)

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18
Q

Es necesario modificar la dosis de anfotericina B en pacientes con insuficiencia renal o hepática?

A

No es necesario

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19
Q

En terminos generales cuales son las diferencias entre anfotericina B convencional, lipídico y liposómica

A

El lipídico se coloca el farmacoforo con una cadena de esterol para evitar que el farmaco se une al colesterol

La liposómica cubre el farmacoforo en una capsula de lipidos

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20
Q

La anfotericina B puede presentar dos clases de reacciones adversas. Cuales son?

A

De aparición inmediata y En relación con la dosis y/o la duración del tratamiento

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21
Q

Que causa los reacciones adversas de aparición inmediata con anfotericina B

A

Administración IV rapida

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22
Q

Cuales son los reacciones adversas de aparición inmediata con anfotericina B?

A
Escalofríos
aumento de la temperatura y temblor
cefalea
vómitos
hipotension
arritmias
paro cardíaco
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23
Q

A que esta relacionado los reacciones adversas rn relación con la dosis y/o la duración del tratamento?

A

Se relaciona que el farmaco se una al colesterol de las celulas

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24
Q

Cuales son los reacciones adversas de anfotericina B en relación con la dosis y/o la duración del tratamiento?

A

Practicamente todos los pacientes se produce nefrotoxicidad reversible (efecto adverso mas importante)

Produce tromboflebitis

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25
Como se puede prevenir el tromboflebitis debido a administracion de anfotericina B?
asociando 100 U de heparina a la infusión
26
La nistatina posee acción fungistática y fungicida, según la ______
concentración
27
Cual es el mecanismo de Nistatina?
Se une al ergosterol de la membrana de las hongos
28
Porque no se puede administrar nistatina por vía sistémica?
Debido a su toxicidad, obliga a restringir su acción terapéutica a las infecciones mucocutáneas
29
Nistatina es el tratamiento de eleccion para ______
candidiasis orales
30
Reacciones adversas de Nistatina?
Vía oral: nauseas, vómitos y diarrea Vía tópica: irritación
31
_____ es un antibiótico, cuyo espectro antimicótico esta restringido a las dermatofitosis. Carece de actividad frente a otros microorganismos
Griseofulvina
32
Griseofulvina es fungistática o fungicida?
Fungistática
33
Que es el mecanismo de acción de Griseofulvina?
Se fija a una tubulina de los microtúbulos del huso mitótico para inhibir selectivamente el proceso de la mitosis
34
La acción dérmica de Griseofulvina se manifiesta por administración _____
sistémica
35
La absorción de griseofulvina VO es ___ si existe comida grasa
mayor
36
Reacciones adversas de Griseofulvina
Molestias gastrointestinales xerostomia pérdida temporal del sabor
37
Dos mecanismos de acción de Azoles
Actúan sobre las formas de citocromo P450 características de los hongos, incluidos los que se encuentran en fase de levadura. Como consecuencia, inhiben enzimas oxidativas asociadas a dicho citocromo, entre las cuales destaca la responsable de obtener ergosterol Los azoles alteran los mecanismos enzimáticos intracelulares que intervienen en la sínteis y destoxificación del peróxido de hirógeno, produciendo una acumulación neta de peróxido de hidrógeno capaz de lesionar la estructura de las organelas intracelulares de los hongos
38
Cual fue el primer imidazólico de uso generalizado
Ketoconazol
39
Mecanismo de acción de ketoconazol
suprime la síntesis gonadal de testosterona y la síntesis suprarrenal de andrógenos debido probablemente a su interacción con el sistema de citocromos P-450, y desplaza a los glucocorticoides de sus receptores en los tejidos
40
La absorción de Ketoconazol ___ en ambiente ácido y ____ cuando hay aclorhidria
aumenta, disminuye
41
La utilidad de Ketoconazol esta prácticamente restringida al tratamiento de _____
diversas tiñas
42
Fungistático da amplio espectro que se utiliza sobre todo por vía tópica en micosis superficiales, pero excepcionalmente puede ser eficaz en algunas profundas por vía IV.
Miconazol
43
Miconazol por vía tópica es eficaz en infecciones dermatofíticas del tipo de la ____, la ____ y la ____, asi como en las ____ cutánea y vaginal
tinea pedis, tinea cruris, tinea versicolor, candidiasis
44
Cual es el mas toxico de todos los azoles por vía parenteral?
Miconazol
45
Porque se prefiere usar miconazol en las dermatofitosis en vez de griseofulvina aunque tiene menos efecto?
Aunque tiene menos efecto produce efecto mas rapido
46
Derivado bis-triazol que por su baja incidencia de efectos adversos y mayor difusión a tejidos y LCR, es el azol sistémico más utilizado
Fluconazol
47
Fluconazol tiene actividad in vitro sobre
``` candida cryptococcus aspergillus blastomyces coccidioides histoplasma ```
48
Derivado triazólico con actividad anti fúngica sobre muchos hongos oportunistas. Es el azol ideal para inmunodeficientes.
Voriconazol
49
Alimentos con alto contenido en grasas ____ la Cmáx de Voriconazol
disminuyen
50
Cual es la principal indicación de Voriconazol?
Aspergilosis invasiva
51
Efectos adversos de Voriconazol
alteraciones visuales exantema cutáneo trastornos gastrointestinales se han descrito casos de hepatitis colestática y fallo hepático fulminante
52
Este azol tiene espectro similar al del fluconazol (ampliado a Aspergillus y agentes causantes de cromoblastosis y de la feo micosis)
Itraconazol
53
Porque Itraconazol esta contraindicado en ICC?
tiene un efecto inotrópico negativo sobre el miocardio
54
Efectos adversos de Posaconazol
prolonga el intervalo QT puede producir toxicidad hepática reversible alteraciones digestivas y neurológicas menores alteraciones hematológicas trastornos hidroelectrolíticos
55
Contraindicacciones de posaconazol
La asociación con estatinas debido al aumento exagerado en miopatias
56
Son lipopéptidos semisintéticos, de uso IV para infecciones sistémicas. Se caracterizan por su acción inhibidora sobre síntesis de la pared de los hongos, por un mecanismo de acción que es diferente al de los fármacos existentes hasta la actualidad
Equinocandinas
57
Mecanismo de acción de equinocandinas
Inhiben de manera no competitiva la enzima B-(1,3)-glucano sintetasa, enzima que cataliza la polimerización de UDP-glucosa en el B-(1,3)-glucano, componente responsable de mantener la integridad y rigidez de la pared fúngica
58
La caspofungina es activa in vitro sobre ____ y ____
Aspergillus y Candida
59
La Caspofungina se metaboliza en el hígado por ___ y ___
hidrólisis y N-acetilación
60
Las _____ actúan en la vía de síntesis del ergosterol, inhibiendo la epoxidación del escualeno, a través de su enzima (escualeno-epoxidasa)
alilaminas
61
Cual es el antifungico mas seguro para tomar con anticonceptivos y otros farmacos
Terbinafina
62
Derivado fluorado de la citosina que, en las células fúngicas, se convierte en fluorouracilo por acción de la enzima citosín-desaminasa
Flucitosina
63
El fluorouracilo lesiona las células por dos mecanismos, cuales son?
Inhibición de la timidilato-sintetasa incorporación al ARN
64
A que se debe la acción selectiva de la flucitosina?
Los mamiferos carecen de citosina desaminasa en las células. Los hongos si lo tienen.
65
Es una hidroxipiridona eficaz en el tratamiento de las candidiasis cutáneas y las dermatofitosis, incluida la tiña versicolor
Ciclopirox