Autakoidy aminowe Flashcards
1
Q
Autakoidy
A
- endogenne mediatory przejawiające aktywność w miejscu powstania
- hormony tkankowe - działanie lokalne
- ważna rola w procesie zapalnym
- wpływ na m. gładkie
2
Q
Podział ze względu na budowę chemiczną:
A
- aminowe - serotonina, histamina
- peptydowe - bradykinina, angiotensyna
- purynowe - Adenozyna, ADP, ATP
- lipidowe - eikozanoidy, PAF
- gazowe - NO
3
Q
Autakoidy aminowe
A
- HISTYDYNA
* SEROTONINA
4
Q
HISTAMINA
A
- pochodna histydyny powstająca z udziałem dekarboksylazy histydyny
- płuca, skóra, przewód pokarmowy
- ziarnistości mastocytów i bazofili
- uwalniana w r. nadwrażliwości typu I, przy uszkodzeniach komórek, po uwalniaczach histaminy
- rozkurcz naczyń
- wzrost przepuszczalności
- skurcz m. gładkich
- pobudzenie wydzielania żołądkowego
- pobudzenie serca
- oddziaływanie z r. bólowymi
- pozytywna kontrola alergiczna w testach skórnych
- mediator, neuroprzekaźnik
5
Q
BETAHISTYNA
A
- pobudza uwalnianie histaminy, blokuje H3
- działanie agonistyczne na postsynaptyczne r. cholinergiczne
- choroba Meniere’a
- zawroty głowy
- szum w uszach
- utrata słuchu
6
Q
Receptor H1
A
- metabotropowy, białko Gq
* komórki śródbłonka, m. gładkich, neurony OUN
7
Q
Działanie r.H1 na naczynia krwionośne
A
- wzrost Ca++
- aktywacja zależnej od Ca endotelialnej syntazy tlenku azotu (eNOS)
- NO -> komórki mięśni gładkich -> aktywacja cyklazy guanylową (sGC)
- cGMP -> aktywacja kinazy białkowej G
- pobudzenie fosfatazy łańcuchów lekkich miozyny -> rozkurcz m. gładkich naczyń
8
Q
Działanie r.H1 na m. gładkie oskrzeli i jelit
A
- wzrost IP3
- wzrost Ca++ i ich wiązanie z kalmoduliną
- aktywacja kinazy łańcuchów lekkich miozyny
- skurcz
9
Q
R.H2
A
- metabotropowy, Gs
- żołądek, serce
- aktywacja powoduje wzrost wydzielania soku żołądkowego, działanie inotropowo i chronotropowo dodatnie
10
Q
R.H3
A
- metabotropowy, Gi
- presynaptyczny
- pobudzenie hamuje uwalnianie histaminy z neuronów
11
Q
Stabilizatory błony komórkowej mastocytu
A
- KETOTYFEN
- AZELASTYNA
- KROMOGLIKAN SODU
- NEDOKROMIL
12
Q
KETOTYFEN
AZELASTYNA
A
- bloker receptora histaminowego
- stabilizator błony komórkowej mastocytu
- zapobieganie napadom astmy oskrzelowej
- profilaktyka i leczenie alergicznego nieżytu nosa i spojówek
13
Q
KROMOGLIKAN SODU
NEDOKROMIL
A
- z grupy kromonów
* stabilizuje błonę komórkową mastocytu
14
Q
antagoniści r. H1 - leki I generacji (nieselektywne) - inf
A
- hamują obwodowe i ośrodkowe r.H1
- blokują r. cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe
- silne objawy niepożądane
- działanie lipofilne -> przenikanie do OUN -> działanie sedatywne, upośledzenie aktywności psychofizycznej
15
Q
antagoniści r. H1 - leki I generacji (nieselektywne) - działania niepożądane
A
- cholinolityczne
- spadek CTK
- suchość w jamie ustnej
- trudności w oddawaniu moczu
- zaparcia
- zaburzenia widzenia, fotowrażliwość
- inne
- osłabienie
- senność
- spadek koncentracji
- nudności, wymioty
16
Q
antagoniści r. H1 - leki I generacji (nieselektywne) - substancje
A
- ANTAZOLINA
- DIFENHYDRAMINA
- DIMENHYDRYNAT - hamuje wymioty
- HYDROKSYZYNA - działanie uspokajające
- KLEMASTYNA
- KETOTYFEN
- PROMETAZYNA
17
Q
antagoniści r. H1 - leki II generacji (selektywne) - inf
A
- hamują działanie histaminy tylko w obwodowych r.H1
18
Q
antagoniści r. H1 - leki II generacji (selektywne) - substancje
A
- ASTEMIZOL
- AZELASTYNA
- CETYRYZYNA
- EBASTYNA
- FEKSOFENADYNA
- LEWOCETYRYZYNA
- LEWOKABASTYNA
- LORATYDYNA
- MIZOLASTYNA
19
Q
wskazania do zastosowania antagonistów r.H1
A
- pokrzywka
- alergiczny nieżyt nosa
- alergiczne zapalenie spojówek
- obrzęk Quinckego
- alergie polekowe
- alergie po ukłuciach owadów
- świąd (hydroksyzyna)
- środki uspokajające i nasenne (difenhydramina, hydroksyzyna, prometazyna)
- nudności i wymioty (dimenhydrynat, prometazyna, hydroksyzyna)
!! nie stosuje się w astmie oskrzelowej
20
Q
Antagoniści r.H2
A
- leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy
21
Q
SEROTONINA
A
- 5-hydroksytryptamina = 5-HT
- wyst. w przewodzie pokarmowym, OUN, PLT
- powstaje z tryptofanu
- w ścianie jelit w kom. chromochłonnych
22
Q
r. 5-HT1
A
- białko Gi
- mózg, naczynia krwionośne
- zahamowanie przekaźnictwa nerwowego
- skurcz naczyń
23
Q
Agoniści 5-HT1A
A
- BUSPIRON
- TRYPTANY - b. skutecznie hamują ostre napady migreny
- SUMA TRYPTAN
- ELE TRYPTAN
- RYZA TRYPTAN
- ZOLMI TRYPTAN
- ALMO TRYPTAN
- FROWA TRYPTAN
- NARA TRYPTAN
- alkaloidy sporyszu - inhibitory dla r.5-HT2 - profilaktyka i leczenie napadów migreny
- ERGOTAMINA
- DIHYDROERGOTAMINA.
24
Q
R. 5-HT2
A
- Gq
- mózg, mięśniówka gładka, PLT, dno żołądka, naczynia oponowe
- wzrost przekaźnictwa nerwowego
- skurcz naczyń
25
Antagoniści R. 5-HT2
- profilaktyka migreny
* PIZOTYFEN
* CYPROHEPTADYNA
* METYSERGID
26
R. 5-HT3
* jonotropowy
* ośrodek wymiotny OUN (area postrema)
* nudności, wymioty
27
Selektywni antagoniści r. 5-HT3
- SETRONY
* ONDAN SETRON
* TROPI SETRON
* GRANI SETRON
* PALONO SETRON
* DOLA SETRON
- sine leki przeciwwymiotne (chemioterapia onkologicza i radiologiczna)
28
METOKLOPRAMID
* inhibitor r. 5-HT3
* wzmagają motorykę przewodu pokarmowego
* blokowanie r.dopaminergiczne D2
29
r.5-HT4
* Gs
* ObUN
* przewód pokarmowy, serce
* wzrost motoryki przewodu pokarmowego, tachykardia, pobudzenie czynności neuronów
30
CYZAPRYD
* Selektywny agonista r.5-HT4
| * wzmaga motorykę przewodu pokarmowego
