Autakoidy Flashcards

1
Q

Lek silnie blokujący receptory H3 (presynaptyczne) i słabo aktywuje H1. Powoduje ogólny wzrost wydzielania histaminy.

A

Betahistyna - stosuje się w zawrotach głowy i chorobie Meniera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Główny mechanizm leków antyhistaminowych

A

Mechanizm odwrotnego agonisty

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Leki działające na receptory muskarynowe, adrenergiczne i serotoninowe oraz penetrują do csn powodując sedację

A

Antyhistaminiki I generacji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Leki antyhistaminowe I generacji (5)

A
Klemastyna - tabletki i syrop
Prometazyna - tabletki i syrop
Cyproheptadyna - tabletki
Difenhydramina - krople do oczu
Antazolina - krople do oczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Antyhistaminik I generacji stosowany pomagający w zasypianiu

A

Difenhydramina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Antyhistaminik I generacji stosowany w chorobie lokomocyjnej

A

Dimenhydranat (aviomarin)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Antyhistaminik I generacji bez recepty stosowany w przeziębieniu

A

Chlorfenamina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Antazolina podana domięśniowo

A

ostre stany alergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Antazolina podana dożylnie

A

zaburzenia rytmy serca

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Antyhistaminik I generacji stosowany w bólach głowy i anoreksji

A

Cyproheptadyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Antyhistaminik I generacji o działaniu przeciwwymiotny i uspokajającym (nie difenhydranat)

A

Prometazyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Antyhistaminik I generacji stosowany w uporczywej czkawce, zaburzeniach błędnikowych i przeciwwymiotnie

A

Tietylperazyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antyhistaminik I generacji o działaniu przeciwlękowym, i w leczeniu świądu

A

Hydroksyzyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Antyhistaminiki II generacji

A
Bilastyna
Cetyryzyna
Loratydyna
Rupatadyna
Azelastyna - tylko miejscowo, krople do nosa i oczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Antyhistaminiki III generacji (metabolity/izomery II generacji) - takie same wskazania

A

Posiadają mniejsze ryzyko działań niepożądanych (lepiej dla gówniaków)
Desloratydyna
Lewocetyryzyna
Feksofenadyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Blokery receptorów H2

A

Ranitydyna - pl
Famotydyna - pl
Cymetydyna - dawniej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

2 głównie postacie migreny

A

Z aurą i bez aury

4 fazy: prodromalna, aura, ból głowy, postdromalna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Migrena przewlekła

A

ból głowy 15 dni w miesiącu z czego 8 to ból migrenowy przez co najmniej 3 miesiące
Inaczej epizodyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

MOH - medication overuse headache

A

co najmniej 15 dni w miesiącu, następuje po regularnym używaniu doraźnego leku przeciwbólowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Leczenie napadów migreny

A

Tryptany i NLPZ przyjęte jak najszybciej w przyswajalnej formie.
rozpuszczalne/musujące/spray donosowy/czopki/podskórne (omijające wymioty)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

NLPZ w migrenie

A

Łagodne i umiarkowane napady
Aspiryna 1000mg dożylnie
Ibuprofen, diklofenak, naproksen, kwas tolfenamowy, metamizol
Ew, NLPZ+paracetamol(+kofeina)/tryptan

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Tryptany zastosowanie i mechanizm

A

Leki z wyboru w silnych atakach migreny
Agoniści selektywni 5HT1 B i D
Podać jak najwcześniej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Przeciwwskazania dla tryptanów

A

Choroba wieńcowa, ciąża, choroba Reynauld, stosowani inhibitorów MAO
Długo działające przeciwwskazane u osób po zawałach i z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Działania niepożądane tryptanów

A

senność, parestezje kończyn, uczucie ucisku w klatce piersiowej, zaburzenia czucia temperatury, zawroty głowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Przykłady tryptanów

A

sumatryptan 50-100mg
zolmitryptan 2,5-5 mg
eletryptan 40-80 mg
ryzatryptan 10 mg
almotryptan 25-50mg
naratryptan i frowatryptan 2,5-5mg - najdłuższy czas działania, ale najpóźniej
Następna dawka po min. 2h, mogą być nieskuteczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Alkaloidy sporyszu w migrenie DN PW

A

stosowane w napadach, mniejsza skuteczność od tryptanów
Agoniści 5-HT1 B i D + antagoniści 5-HT2 + rec adr i dop
DN: parestezje, kurcze, nudności, bóle brzucha
Przeciwskazania: nadciśnienie tętnicze, choroby układu krążenia i CIĄŻA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Długotrwałe stosowanie alkaloidów sporyszu prowadzi do

A

włóknienia opłucnej osierdzia zastawek i objawów zatrucia

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Stan migrenowy

A

napad migreny >72 godzin, pacjent odwodniony, leczenie migreny, leki uspokajające przeciwwymiotne, sterydy, siarczan magnezu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Profilaktyka migreny - leki pierwszego rzutu

A

Jeśli częściej niż 3 razy w miesiącu
Betablokery bez ISA propranolol, metoprolol
antagoniści wapnia
leki przeciwpadaczkowe kwas walproinowy, topiramat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Profilaktyka migreny - leki drugiego rzutu

A
bisoprolol
amitryptylina - przeciwdepresyjny
gabapentyna - lek przeciwpadaczkowy
naproksen - NLPZ
Toksyna botulinowa typu A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Nowoczesne leczenie migreny

A

Lasmi’ditan’ - selektywny agonista 5-HT1F - brak efektu ubocznego wazokonstrykcyjnego
Gepanty - antagoniści receptora CGRP
Erenumab - przeciwciała przeciwko genowu kalcytoniny CGRP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

“Good guy” - analog to angiotensyny 1-7

A

Alamandyna z receptorem MrgD

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Lek hamujący aktywność reniny

A

aliskiren

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Chymaza bierze udział w

A

alternatywnej ścieżce produkcji angiotensyny II

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

PAF powstanie i charakterystyka

A

Jest autakoidem, nie jest eikozanoidem
Powstaje przez rozszczepienie acyloPAF (fosfolipidu błonowego) do kwasu arachidonowego i PAF przez PLA2
Agregacja trombocytów, rozszerzenie naczyń, pobudzenie komórek zapalnych, skurcz oskrzeli, skurcz mięśniówki gładkiej jelit, udział w astmie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Farmakologia PAF

A

Apafant, Bepafant (antagoniści) - przeciwastmatyczne i przeciw zapaleniu jelita grubego
Leksypafant - zapobiega uszkodzeniu wielonarządowemu po pomostowaniu aortalno wieńcowym, leczenie ostrego zapalenia trzustki
Rupatydyna - antyalergiczny blokuje H1 i PAF
Darapladib - przeciwmiażdżycowe
Monoalid - przeciwłuszczycowo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Prostanoidy, których powstanie katalizowane jest przez COX

A

prostaglandyny D E F2alfa
prostacyklina PGI2
tromboksan A2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Eikozanoidy powstałe przez działanie lipooksygenazy

A

Leukotrieny B4 C4 D4 E4

Lipoksyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Eikozanoidy powstałe przez działanie cytochromu P450, cechy

A
20-HETE kw hydroksyeikozatetraenowy
EET kw epoksyeikozatrienowe
Jako jedyne są magazynowane w błonach
Regulują funkcje nerek
EET - działanie przeciwzapalne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Eikozanoidy powstałe w reakcjach nieenzymatycznych

A

Izoprostany IsoP

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Szlak syntezy prostaglandyn

A

AA–>COX–>PGG2–>peroksydaza–>PGH2–>reszta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

COX hamowane przez sterydy

A

2

43
Q

Koksyby

A

wybiórcze inhibitory COX2
Rofekoksyb
Waldekoksyb
Etorykoksyb

44
Q

Pośrednie hamowanie COX1 przez sterydy

A

Indukcja lipokortyny i hamowanie PLA2

45
Q

Prekursor i leukotrieny cysteinylowe

A

LTC4 jest prekursorem lekotrienów cysteinylowych

C4 D4 E4 (wiążą się z rec CysLT1–> produkcja śluzu, skurcz oskrzeli, migracja eozynofili)

46
Q

Dalszy metabolizm leukotrienów

A

zachodzi przez 5-LOX i 15-LOX, powstają lipoksyny LXA2 i LXB4 o działaniu przeciwzapalnym

47
Q

Białko FLap

A

jest wymagane przez 5-LOX w produkcji LTA4 (po drodze hepte) potem LTB4

48
Q

Powstanie LTC4

A

Sprzęganie LTA4 z glutationem

49
Q

LTB4

A

wpływa na hemotaksję komórek zapalnych - rec BLT

50
Q

Inhibitory 5-LOX

A

Zyleuton, Genleuton
Mesalazyna - terapia zapalnej choroby jelita grubego
^Leczenie astmy

51
Q

Wskazania dla alprostadylu

A

PGE1
utrzymanie drożności przewodu tętniczego Botalla
leczenie zaburzeń erekcji - wstrzyknięcia

52
Q

Działania niepożądane alprostadylu

A

10% noworodków bezdech
DIC, bradykardia, gorączka, zaczerwienienie skóry
niedokrwistość, małopłytkowość, drgawki, tachykardia, hipotonia, biegunka, hiperbilirubinemia, posocznica, hipokaliemia, hipolikemia, zatrzymanie pracy serca, obrzęki,

53
Q

Analogi PGE1 (alprostadil)

A

Gemeprost - zakończenie ciąży w II trymestrze, przyspieszenie porodu i hamowanie krwotoku okołoporodowego.
Bóle krwawienia nudności wymioty kołatanie osłabienie
Mizoprostol - zapobieganie owrzodzeniom przy terapii nlpz
DN: biegunka, nudności, bóle brzucha, poronienia (stosowanie z antyprogestagenem)

54
Q

Lek PGE2

A

Dinoproston
wspomaganie indukcji porodu o czasie
opróżnianie macicy po obumarciu płodu
terapia w zaśniadzie groniastym

55
Q

Interakcje i działania niepożądane Dinoprostonu

A

Interakcja z oxytocyną wzmaga skurcze macicy
milion działań niepożądanych związanych ze skurczami różnego rodzaju i gorączka bóle, wysypka
U płodu kwasica, zaburzenia sercowe, śmierć.
kontra beta mimetykami

56
Q

Analogi PGE2 (dinoproston)

A

Sulproston - aborcja, idukcja porodu w przypadku śmieci, leczenie krwotoku poporodowego
DN obniżone cisnienie bóle brzucha nudności
Interakcja z ergonowiną (niedokrwienie serca) i oksytocyną
NLPZ znoszą działanie

57
Q

Lek PGF2alfa

A

Dinoprost
zakończenie ciąży w II trymestrze w przypadku powikłań płodu/matki
podanie doowodniowe
IA oksytocyna ergometryna nasilają działanie
DN nudności bóle przeróżnego rodzaju

58
Q

Analogi Dinoprost PGF2alfa

A

Latanoprost DN: zwiększenie pigmentacji
Trawoprost DN: niewyraźne widzenie, zaciemnienie rzęs, pieczenie i czerwone powieki
Bimatoprost DN przekrwienie świąd, stany zapalne, ból pigmentacja
^leczenie jaskry
Karboprost - indukcja aborcji, lecznie krwotoku DN biegunka wymioty dreszcze gorączka

59
Q

Lek PGI2 nazwa i wskazania

A
Epoprostenol
Leczenie nadciśnienia płucnego
Podczas hemodializy
Wtedy kiedy nie można heparyny
DN: posocznica, mniej płytek, krwawienie lęk nerwowość, kolka, wysypka
60
Q

Analogi epoprostenolu

A

Beraprost
Iloprost
Treprostynil
- tez leczenie nadciśnienia płucnego

61
Q

Lukasty mechanizm i podać

A
antagoniści receptorów dla LT (CysLT1)
Zafrilukast
Montelukast
Cynalukast
Pranlukast
Leczenie astmy i nieżytu
DN: bóle głowy, senność, ból brzucha, wzmożone pragnienie
62
Q

Receptory Histaminy

A

H1 - Gq w śródbłonku, mięśniach gładkich i neuronach OUN
H2 - Gs żołądek i serce
H3 - Gi receptor presynaptyczny - zwrotne hamowanie

63
Q

Aktywacja H1 skutkuje

A

wydzielanie śluzu
skurcz mięśni gładkichprzez aktywacje łańcuchów lekkich miozyny
pobudzenie zakończeń bólowych - pokrzywka świąd
rozkurcz naczyń bo Ca2+ działa na eNOS i fosforylacja łańcuchów lekkich

64
Q

Aktywacja H1 i H2

A

chronotropowo i inotropowo dodatnio
obniżone ciśnienie bo zmnieszony opór
pokrzywka i przekrwienie

65
Q

Aktywacja H2

A

wydzielanie HCl w żołądku

66
Q

Leki stabilizujące błonę mastocyta

A

kromony
kromoglikan sodu
nedokromil

67
Q

Antagoniści receptora 5-HT2

A

stare leki na migrenę
cyproheptadyna
pizotyfen
metysegrid

68
Q

Receptor 5-HT3 jest jonotropowy a jego antagoniści to

A
bardzo dobre leki przeciwwymiotne "setrony"
ondansetron
tropisetron
granisetron
palonosetron
dolasetron
69
Q

Agonista 5-HT4 (Gs)

A

cyzapryd

receptory znajdują się w sercu brzuchu i mózgu a aktywacja powoduje wzrost motoryki

70
Q

Prozac

A

to selektywny inhibitor zwrotnego wchłaniania serotoniny, ma zastosowanie w leczeniu depresji

71
Q

Receptory AT1

A

receptor ANGII, działa przez białko Gq i fosfolipazę C

72
Q

Receptory AT2

A

Wytwarzanie NO, otwarcie kanałów potasowych, hamowanie kanałów wapniowych typu T

73
Q

Z ciekawszych działań AngII

A
Wzrost uwalniania NA z synapsy
Wzrost wydzielania ADH z przysadki
Remodeling mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych; rozrost komórek i zamiana komórek kurczliwych na fibroblasty produkujące kolagen
arytmogenne
aterogenne w tym prozapalne
74
Q

Inhibitory konwertazy angiotensyny

A
działające bezpośrednio
kaptopryl
alacepryl
moweltipryl
i prekursory
enaraptril-->enalaprilat
benazepryl
chinapryl
cilazapryl

inhibitory osoczowe - nadciśnienie i niewydolność serca kaptopryl enalapryl
inhibitory tkankowe - choroba niedokrwienna, prewencja powikłań cukrzycy, prewencja zatorów
chinapryl

75
Q

rekombinowany BNP

A

nezyrytyd

76
Q

Lek hamujący aktywność neprylizyny (enzym rozkładający peptydy natriuretyczne)

A

kandoksatryl

sakubitryl

77
Q

antagonista receptora angiotensynowego

A

walsartan

w połączeniu z sakubitrylem zmniejsza ryzyko obrzęku naczynioruchowego

78
Q

lek blokujący ACE i NEP (neutral endopeptidase - rozkłąda peptydy natriuretyczne)

A

omapatrylat

79
Q

wskazania do stosowania ACEI

A

stabilna choroba wieńcowa
nefropatia cukrzycowa
przewlekła niewydolność krążenia
leczenie zawału - zapobiegają remodelingowi razem z eplerenonem (antagonista aldosteronu)
działanie antyarytmiczne
zwiększają produkcję bradykininy (która normalnie jest przez ace [kininaze II] rozkładana)

80
Q

Przeciwskazania inhibitorów ace

A
zwężenie obustronne tętnicy nerkowej
choroby nerek o podłożu autoimmunologicznym
ciężka niewydolność nerek
neutropenia
ciąża
81
Q

Antagoniści receptora AT1

A
Losartan
Walsartan
Irbesartan
mogą zastępować ACEI kiedy te powodują kaszel
leczenie zespołu metabolicznego
82
Q

Powstanie i rozpad bradykininy

A

Z kininogenu pod wpływem kalikreiny.
Rozkładana przez kininazę II (ACE) - stąd korzystne działanie plejotropowe ACEI - bradykinina powoduje kaszel jako efekt uboczny ACEI

83
Q

Działanie bradykininy

A

Działa na receptor B2 i powoduje uwalnianie tlenku azotu

odpowiada za pobudzenie bólowe zakończeń nerwowych np. przy oparzeniu

84
Q

Inhibitor kalikreiny, hamuje powstawanie bradykininy. Lecznie obrzęku naczynioruchowego quinckego

A

Ekalantyd

85
Q

Receptor bradykininowy B1

A

pojawia się w uszkodzonych tkankach de novo, aktywacja to wzrost stężenia wapnia i odpowiedź zapalna komórki

86
Q

Receptor bradykininowy B2
Gq i Gi
antagonista

A

występuje w zdrowych tkankach
aktywacja - przez zwiększenie jonów wapnia do produkcji NO
antagonista to Ikantybant - hamuje obrzęk quinckego

87
Q

Inhibitory fosfodiesterazy V

A

syldenafil, tadalafil

88
Q

Blokery receptora andotelinowego

A

Bozentan, Sytaksentan, Ambryzentan, Darusentan, Macytentan

89
Q

hamuje hydroksylazę tryptofanu i jest stosowany w leczeniu rakowiaka

A

telotristat - hamuje powstawanie serotoniny

90
Q

agoniści 5HT1A

A

buspiron - przeciwlękowy, flibanseryna - poprawia popęd u kobiet

91
Q

Autakoidy purynowe przeciwpłytkowe stare

A

Tilkopidyna - działa po paru dniach, DN plamica małopłytkowa
Klopidogrel - działa po paru godzinach, DN krwawienia
Tienopirydyny^

92
Q

Nowsze tienopirydyny

A

Prasugrel - III generacja lepsze od klopidogrelu

Elinogrel - postać doustna i dożylna

93
Q

Lek przeciwpłytkowy działający bezpośrednio na receptor P2Y12

A

Tykagrelor - najlepszy

94
Q

Receptory na płytce krwi

A

P2Y1 - Gq i więcej wapnia
P2Y12 - zahamowanie cyklazy adenylowej - tutaj działają tienopirydyny
P2X1 - kanał wapniowy, zmiana kształtu płytek

95
Q

NOS-1

A

nNOS
neuronalna konstytutywna sytaza
występuje w neuronach nitroergicznych, produkuje małe ilości NO a pobudzana jest śródkomórkowym wapniem
Neurony nitroergiczne unerwiają ciała jamiste

96
Q

NOS-2

A

iNOS
indukowalna, powstająca de novo
występuje w makrofagach i komórkach mięśni gładkich i produkuje duże ilości tlenku azotu
indukowana przez cytokiny TNFalfa IL-2 LPS

97
Q

NOS-3

A

eNOS
endotelialna konstytutywna syntaza w śródbłonkach
aktywowana wapniem produkuje małe ilości NO
rola w regulacji napięcie ściany naczyniowej
interakcja z białkami
kaweoliną 1 - hamuje jej aktywność
kalmoduliną - pod wpływem jonów wapnia odczepia się i umożliwia aktywację

98
Q

asymetryczna dimetyloarginina

A

to kompetytywny inhibitor eNOS i czynnik ryzyka miażdżycy

99
Q

Mechanizm działania NO

A

zwiększa aktywność cyklazy guanylowej

cGMP to wtórny przekaźnik odpowiedzialny za różne efekty

100
Q

Egzogenne źródła tlenku azotu i jak działają główne

A

nitroprusydek sodu
molsydomina
^dostarczają NO w mechanizmie redukcji azotu, prawdziwym dawcą azotu jest S-nitrozotiol

nitrogliceryna

101
Q

Kofaktory syntazy tlenku azotu

A

NADPH
FAD
BH4 - tetrahydrobiopteryna

102
Q

Zastosowanie terapeutyczne tlenku azotu

A

wziewnie w ards, nadciśnieniu płucnym

103
Q

Leczenie chromania przestankowego kończyn dolnych oraz rzucawki okołoporodowej

A

Arginina - substrat dla tlenku azotu