Autakoidy Flashcards
Lek silnie blokujący receptory H3 (presynaptyczne) i słabo aktywuje H1. Powoduje ogólny wzrost wydzielania histaminy.
Betahistyna - stosuje się w zawrotach głowy i chorobie Meniera
Główny mechanizm leków antyhistaminowych
Mechanizm odwrotnego agonisty
Leki działające na receptory muskarynowe, adrenergiczne i serotoninowe oraz penetrują do csn powodując sedację
Antyhistaminiki I generacji
Leki antyhistaminowe I generacji (5)
Klemastyna - tabletki i syrop Prometazyna - tabletki i syrop Cyproheptadyna - tabletki Difenhydramina - krople do oczu Antazolina - krople do oczu
Antyhistaminik I generacji stosowany pomagający w zasypianiu
Difenhydramina
Antyhistaminik I generacji stosowany w chorobie lokomocyjnej
Dimenhydranat (aviomarin)
Antyhistaminik I generacji bez recepty stosowany w przeziębieniu
Chlorfenamina
Antazolina podana domięśniowo
ostre stany alergiczne
Antazolina podana dożylnie
zaburzenia rytmy serca
Antyhistaminik I generacji stosowany w bólach głowy i anoreksji
Cyproheptadyna
Antyhistaminik I generacji o działaniu przeciwwymiotny i uspokajającym (nie difenhydranat)
Prometazyna
Antyhistaminik I generacji stosowany w uporczywej czkawce, zaburzeniach błędnikowych i przeciwwymiotnie
Tietylperazyna
Antyhistaminik I generacji o działaniu przeciwlękowym, i w leczeniu świądu
Hydroksyzyna
Antyhistaminiki II generacji
Bilastyna Cetyryzyna Loratydyna Rupatadyna Azelastyna - tylko miejscowo, krople do nosa i oczu
Antyhistaminiki III generacji (metabolity/izomery II generacji) - takie same wskazania
Posiadają mniejsze ryzyko działań niepożądanych (lepiej dla gówniaków)
Desloratydyna
Lewocetyryzyna
Feksofenadyna
Blokery receptorów H2
Ranitydyna - pl
Famotydyna - pl
Cymetydyna - dawniej
2 głównie postacie migreny
Z aurą i bez aury
4 fazy: prodromalna, aura, ból głowy, postdromalna
Migrena przewlekła
ból głowy 15 dni w miesiącu z czego 8 to ból migrenowy przez co najmniej 3 miesiące
Inaczej epizodyczna
MOH - medication overuse headache
co najmniej 15 dni w miesiącu, następuje po regularnym używaniu doraźnego leku przeciwbólowego
Leczenie napadów migreny
Tryptany i NLPZ przyjęte jak najszybciej w przyswajalnej formie.
rozpuszczalne/musujące/spray donosowy/czopki/podskórne (omijające wymioty)
NLPZ w migrenie
Łagodne i umiarkowane napady
Aspiryna 1000mg dożylnie
Ibuprofen, diklofenak, naproksen, kwas tolfenamowy, metamizol
Ew, NLPZ+paracetamol(+kofeina)/tryptan
Tryptany zastosowanie i mechanizm
Leki z wyboru w silnych atakach migreny
Agoniści selektywni 5HT1 B i D
Podać jak najwcześniej
Przeciwwskazania dla tryptanów
Choroba wieńcowa, ciąża, choroba Reynauld, stosowani inhibitorów MAO
Długo działające przeciwwskazane u osób po zawałach i z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym
Działania niepożądane tryptanów
senność, parestezje kończyn, uczucie ucisku w klatce piersiowej, zaburzenia czucia temperatury, zawroty głowy
Przykłady tryptanów
sumatryptan 50-100mg
zolmitryptan 2,5-5 mg
eletryptan 40-80 mg
ryzatryptan 10 mg
almotryptan 25-50mg
naratryptan i frowatryptan 2,5-5mg - najdłuższy czas działania, ale najpóźniej
Następna dawka po min. 2h, mogą być nieskuteczne
Alkaloidy sporyszu w migrenie DN PW
stosowane w napadach, mniejsza skuteczność od tryptanów
Agoniści 5-HT1 B i D + antagoniści 5-HT2 + rec adr i dop
DN: parestezje, kurcze, nudności, bóle brzucha
Przeciwskazania: nadciśnienie tętnicze, choroby układu krążenia i CIĄŻA
Długotrwałe stosowanie alkaloidów sporyszu prowadzi do
włóknienia opłucnej osierdzia zastawek i objawów zatrucia
Stan migrenowy
napad migreny >72 godzin, pacjent odwodniony, leczenie migreny, leki uspokajające przeciwwymiotne, sterydy, siarczan magnezu
Profilaktyka migreny - leki pierwszego rzutu
Jeśli częściej niż 3 razy w miesiącu
Betablokery bez ISA propranolol, metoprolol
antagoniści wapnia
leki przeciwpadaczkowe kwas walproinowy, topiramat
Profilaktyka migreny - leki drugiego rzutu
bisoprolol amitryptylina - przeciwdepresyjny gabapentyna - lek przeciwpadaczkowy naproksen - NLPZ Toksyna botulinowa typu A
Nowoczesne leczenie migreny
Lasmi’ditan’ - selektywny agonista 5-HT1F - brak efektu ubocznego wazokonstrykcyjnego
Gepanty - antagoniści receptora CGRP
Erenumab - przeciwciała przeciwko genowu kalcytoniny CGRP
“Good guy” - analog to angiotensyny 1-7
Alamandyna z receptorem MrgD
Lek hamujący aktywność reniny
aliskiren
Chymaza bierze udział w
alternatywnej ścieżce produkcji angiotensyny II
PAF powstanie i charakterystyka
Jest autakoidem, nie jest eikozanoidem
Powstaje przez rozszczepienie acyloPAF (fosfolipidu błonowego) do kwasu arachidonowego i PAF przez PLA2
Agregacja trombocytów, rozszerzenie naczyń, pobudzenie komórek zapalnych, skurcz oskrzeli, skurcz mięśniówki gładkiej jelit, udział w astmie
Farmakologia PAF
Apafant, Bepafant (antagoniści) - przeciwastmatyczne i przeciw zapaleniu jelita grubego
Leksypafant - zapobiega uszkodzeniu wielonarządowemu po pomostowaniu aortalno wieńcowym, leczenie ostrego zapalenia trzustki
Rupatydyna - antyalergiczny blokuje H1 i PAF
Darapladib - przeciwmiażdżycowe
Monoalid - przeciwłuszczycowo
Prostanoidy, których powstanie katalizowane jest przez COX
prostaglandyny D E F2alfa
prostacyklina PGI2
tromboksan A2
Eikozanoidy powstałe przez działanie lipooksygenazy
Leukotrieny B4 C4 D4 E4
Lipoksyny
Eikozanoidy powstałe przez działanie cytochromu P450, cechy
20-HETE kw hydroksyeikozatetraenowy EET kw epoksyeikozatrienowe Jako jedyne są magazynowane w błonach Regulują funkcje nerek EET - działanie przeciwzapalne
Eikozanoidy powstałe w reakcjach nieenzymatycznych
Izoprostany IsoP
Szlak syntezy prostaglandyn
AA–>COX–>PGG2–>peroksydaza–>PGH2–>reszta