ATB Flashcards
Ejemplos de Beta Lactámicos?
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenémicos
Monobactámicos
Mecanismos de Acción de los Beta Lactámicos ?
Inhiben el ultimo paso de la síntesis de peptidoglucano al se unir a la transpeptidasa (PBP) e inhibir el entrecruzamiento de de mureína.
Con eso no se forma la pared bacteriana, lo que lleva a la lisis.
Son bactericidas tiempo dependente.
Clasificación de Penicilinas ?
Sensibles a las Betalactamasas:
- Bencilpenicilina (Penicilina G)
- Fenoxibencilpenicilina (Penicilina V)
- Activas frente a enterobacterias (Aminopenicilinas). Ampicilina y Amoxicilina
- Activas frente Pseudomonas: Ureidopenicilinas: Piperacilina.
Carboxipenicilina: Carbenicilina.
Resistentes a Betalactamasas:
Amoxicilina + Acido Clavulánico.
Ampicilina + Sulbactam
Piperacilina + Tazobactam.
Espectro de acción de las Penicilina G y V ?
Gram positivos Aeróbicos
Meningococos
Neisseria
Estreptococos
Neumococos.
Cocos Gram negativos, Bacilos gram negativos, Espiroquetas.
Penicilinas G y V, vía de administración, metabolismo, Excreción ?
VDM: Vía oral y Intramuscular
Metabolismo: Hepático
Excreción renal
Penicilina necesitan de ajuste de dosis en Insuficiencia Renal?
Sí
Espectro de acción de las Aminopenicilinas?
Meningococos, L. monocytgenes son sensibles
enterococos.
Diferencia entre las Aminopenicilinas?
Amoxicilina se absorbe más rápido y de manera más completa.
La concentración plasmática de la amoxicilina es mayor que la ampicilina.
La comida no interfiere en la absorción de la amoxicilina.
La incidencia de diarrea es menor en la amoxicilina que en la ampicilina.
EA de las Penicilinas ?
Reacciones de hipersensibilidad (Efecto adverso más común). Erupción maculopapular, erupción urticaria, fiebre, broncoespasmos, vasculitis, enfermedad del suero, Síndrome de Stevens-Johnson.
Dolor y reacciones irritativas en el sitio de de inyecciones intramusculares. IV tromboflebitis o flebitis
Nauseas, vómitos y diarrea leve a intensa.
colitis pseudomembranosa asociada a administración por vía oral.
Granulocitopenia, alteración de la hemostasia debido a una agregación plaquetaria defectuosa.
El efecto adverso más grave de las penicilinas ?
Angioedema con shock anafiláctico por reacción de hipersensibilidad
Clasificación de las Cefalosporinas ?
1 Generación
2 Generación
3 Generación
4 Generación
5 Generación.
Cefalosporinas de 1 Generación y su espectro ?
Cefazolina
Cefalexina
Cefalotina
Cefradina
Estreptococos sensibles a penicilinas, Staphylococcus aureus, E. coli y Klebsiella.
Indicado en infecciones de Piel y partes blandas, ITU no complicada.
Cefalosporinas de 2 Generación y su espectro ?
Cefuroxima
Cefotetán
Cefoxitina
Cefmetazol
Gram -, E. Coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus Influenzae, Moraxella Catarrhalis.
Infecciones respiratorias (neumonía por neumococo), Otitis media aguda, Infecciones intrabdominales, Pie diabético.
Cuál antibióticos son por excelencia frente a los cocos gram positivos ?
cefalosporinas de 1 generación
Cefalosporinas de 3 Generación y su espectro ?
Cefotaxima
Cefoperazona
Ceftriaxona
Ceftazidima
Mejor frente a los Gram-
E. Coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus Influenzae, Moraxella Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae y pyogenes, S. Aureus.
Frente pseudomonas: ceftazidima.
Infecciones nosocomiales moderada a grave, enterobacterias, Shigella gonorrea.
Cefalosporinas de 4 Generación y su espectro ?
Cefepime y Cefpiroma
Cubre los GRAM - casi en totalidad y beta- lactamasas, pseudomonas y bacterias resistentes.
Cuál cefalosporina de 3 generación cubre pseudomonas ?
ceftazidima
Cefalosporinas de5 Generación y su espectro ?
Ceftarolina
Actividad similar a las cefalosporinas de 3 generación, pero cubren S. Aureus meticilino resistente.
Ejemplos de Carbapenémicos?
Imipenem con Cilastatina
Meropenem.
Diferencias entre Imipenem y Meropenem ?
Imipenem es administrado junto con cilastatina para evitar su degradación a nivel renal por una dipeptidasa. Modificar la dosis en paciente con IR.
EA nauseas, vómitos son los más frecuentes, Convulsiones en altas dosis, pacientes con IR. Indicados para infecciones urinarias, respiratoria baja, intraabdominales y ginecológicas, infecciones nosocomiales resistentes a cefalosporinas.
Meropenem
No es sensible a la dipeptidasa renal, menos activos frente a los gram positivos y más activos a los gram negativos. No causan convulsiones.
Cuales de las cefalosporinas no necesitan de ajustes en un paciente con IR ?
Cefperazona que es excretada por la bilis.
Ceftriaxona que tiene una eliminación mixta renal y no renal.
EA de las Cefalosporinas ?
Hipersensibilidad es el más común.
Anafilaxis, urticaria, broncoespasmos.
Reacción cruzada con penicilina, sobre todo las cefalosporina de 1 generación.
Algunas producen Nefrotoxicidad (necrosis tubular renal).
Diarrea
Prolongan el tiempo de protrombina por el grupo metiltiotetrazol (Cefotetán y cefoperazona), lo que produce hemorragias en pacientes que anticoagulados o déficit de vitamina K.
Efecto Dilsufiran
Cuál es el porcentaje de reacción cruzada entre penicilinas y cefalosporinas ?
12%
Ejemplo de Monobactámicos ? Su indicación y EA?
Aztreonam
Actividad solo contra bacterias gram negativas, no tiene actividad en gram positivos y ni anaeróbicos.
Administración vía IM o IV
Ajustes de dosis en IR
2 g cada 6-8 horas en infecciones graves.
Hepatotoxicidad modo especial en niños.
Que cefalosporina puede causar ictericia en recién nacidos ?
la ceftriaxona, debida su alta unión a la albumina sérica lo que desplaza la bilirrubina, por esta razón la cefotaxima es preferible en los pediatras.
Ejemplos de Aminoglucósidos ?
Amikacina
Gentamicina
Tobramicina
Estreptomicina
Neomicina
MA de los aminoglucósidos ?
Son bactericidas concentración dependiente de acción rápida.
Inhiben la síntesis proteica al inhibir el ribosoma 30s produciendo una lectura incorrecta y la terminación prematura de la traducción del ARNm.
Interfieren también en el inicio de la síntesis de la proteína. Las proteínas anómalas resultantes pueden insertarse en la membrana celular, lo cual lleva la alteraciones de la permeabilidad.
Espectro acción de los Aminoglucósidos ?
Gram negativos AEROBICOS
baja actividad en gram positivos se debe administrar otro antibiótico junto.( Combinación de penicilina o vancomicina puede producir un efecto bactericida sinérgico).
Fc de los aminoglucósidos ?
Aminoglucósido se absorben poco en el trato GI. Administración a largo plazo por vía oral puede provocar la acumulación de concentraciones tóxicos en pacientes con IR.
Todos se absorben con rapidez desde los sitios de inyección intramuscular.
Buena concentración a nivel renal, endolinfa y perilinfa en el oído interno.
La administración de aminoglucósidos en embrazadas puede causar acumulación en el plasma fetal y liquido amniótico. La tobramicina y Estreptomicina pueden causar pérdida de audición en niños nacido de mujeres que recibieron este fármaco en el embarazo.
Metabolismo mínimo y excreción casi completa por la filtración glomerular.
Vida media 2-3 horas.
Ajuste de dosis en pacientes con IR.
Dosis altas en intervalos prolongados.
EA de los aminoglucósidos ?
B loqueo Neuromuscular
O totoxicidad
N efrotoxicidad
Ototoxicidad puede ocasionar hipoacusia bilateral irreversible para los sonidos de alta frecuencia e hipofunción vestibular. Por acumulación en la endolinfa y perilinfa en dosis altas, produce la degeneración de las células ciliadas y de las neuronas en la cóclea lo que causa pérdida de audición.
Estreptomicina y la Gentamicina producen efectos vestibulares.
Amikacina y neomicina afectan principalmente la función auditiva. Tobramicina afecta los dos.
Nefrotoxicidad: En general en pacientes que reciben por varios días aminoglucósidos desarrollan una IR leve reversible. La toxicidad se produce por acumulo de y retención de aminoglucósido en el túbulo contorneado proximal, en el examen presenta proteinuria, cilíndricos hialinos y granulosos.
La neomicina es la más nefrotóxica.
La estreptomicina es la menos nefrotóxica.
Bloqueo Neuromuscular: El bloqueo neuromuscular agudo y la apnea se han atribuido a los aminoglucósidos, los paciente con miastenia grave con particularmente susceptibles.
Potencia de Bloqueo:
- Neomicina
- Amikacina
- Gentamicina
- Tobramicina.
Los aminoglucósidos pueden inhibir la liberación presináptico de acetilcolina y al mismo tiempo reducir la sensibilidad postsináptica al transmisor.
Tratamiento es la administración de una sal Calcio IV, y los inhibidores de la acetilcolinesterasa.
Reacciones alérgicas, infecciones Clostrindium difficile
Cuál es aminoglucósido que produce más y menos nefrotoxicidad ?
Más: Neomicina
Menos: Estreptomicina
Cuál es la indicación de aminoglucósido por vía oral ?
Para la descontaminación intestinal.